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Intégration II - Pharmacologie > Les analgésiques non narcotiques > Flashcards

Les analgésiques non narcotiques Flashcards

1
Q

Expliquez le mécanisme d’action des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

A

Inhibition de la cyclo-oxygénase (COX)

Phospholipases A2 activées –> transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique –> métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à la COX.

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2
Q

Il existe deux isoformes de l’enzyme COX. Dans quoi la COX-1 est-elle présente et quelle est son action?

A

Présente dans la plupart des tissus
Régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.

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3
Q

Il existe deux isoformes de l’enzyme COX. Dans quoi la COX-2 est-elle présente (4)?

A

Cerveau
Rein
Os
Appareil reproducteur féminin

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4
Q

L’expression de la COX-2 dans d’autres sites est augmentée par un état particulier. Lequel?

A

Les états inflammatoires.

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5
Q

Nommez la voie d’administration la plus fréquente des AINS. Nommez ensuite les deux voies alternatives.

A 
Voie orale (la plus fréquente)
Forme topique
Injection intramusculaire
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6
Q

Vrai ou faux? Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents lors de la prise ponctuelle.

A

Faux. Ils sont plus fréquents lors de la prise chronique du médicament.

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7
Q

Nommez les deux grandes classes d’AINS.

A

AINS non sélectifs (COX-1 et COX-2)

AINS sélectifs (COX-2)

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8
Q

Quels sont les effets bénéfiques des AINS non sélectifs (4)?

A

Anti-inflammatoire
Analgésique
Antipyrétique
Antiagrégant plaquettaire

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9
Q

Nommez les organes touchés par les effets délétères des AINS non sélectifs (3).

A

Estomac
Système cardiovasculaire
Rein

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10
Q

Quel est l’avantage des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 par rapport aux AINS non sélectifs?

A

Ils permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets indésirables.

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11
Q

À quoi faut-il faire attention lors de la prescription d’un inhibiteur sélectif de la COX-2, et pourquoi?

A

À la prise concomitante d’AAS, puisque l’ajout de l’inhibiteur sélectif de la COX-2 augmente le risque de maladie peptique (avantage pharmacocinétique annulé par l’AAS).

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12
Q

Nommez cinq noms différents d’AINS non sélectifs.

A 
Acide acétylsalicylique (Aspirine)
Diclofénac (Voltaren)
Ibuprofène (Motrin, Advil)
Naproxène (Naprosyn)
Indométhacine (Indocid)
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13
Q

Nommez un inhibiteur sélectif de la COX-2.

A

Célécoxib (Célébrex)

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14
Q

Quel inhibiteur sélectif de la COX-2 a été retiré du marché en 2004?

A

Rofécoxib (Vioxx)

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15
Q

Quelles caractéristiques (2) doit-on prendre en compte pour choisir le bon AINS à prescrire?

A

Demi-vie

Propriétés pharmacologiques

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16
Q

Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?

Célécoxib
Ibuprofène
Indométhacine
Naproxène

A

Célécoxib (en association avec une gastroprotection)

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17
Q

Sur quoi repose la décision finale d’instaurer ou non un traitement au AINS ainsi que le type de traitement?

A

L’évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS.

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18
Q

Énumérez les risques gastro-instestinaux reliés à la prise d’AINS (6).

A 
Dyspepsie
Gastralgie
No/Vo
Ulcères
Hémorragies
Perforation
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19
Q

Quel est le risque cardiovasculaire relié à la prise d’AINS, et selon quel mécanisme?

A

Augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque
Les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de 4 mmHg. Cette augmentation est très modérée chez le sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu.

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20
Q

Quels sont les risques rénaux reliés à la prise d’AINS (3)?

A

Oedème et HTA (rétention hydrosodée)
IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
Troubles électrolytiques

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21
Q

En absence de facteur de risque identifiable, quelle classe d’AINS priorise-t-on?

A

Les AINS non sélectifs.

22
Q

Homme, 68 ans
ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
Prend du clopidogrel quotidiennement

Selon le risque gastro-intestinal, quelle est la médication nécessaire pour ce patient?

A

AINS non sélectif + gastroprotection OU célécoxib

Se référer au tableau dans le corrigé sur MonPortail

23
Q

Femme, 78 ans
ATCD d’ulcus perforé
Prend de la warfarine (Coumadin) quotidiennement

Selon le risque gastro-intestinal, quelle est la médication nécessaire pour cette patiente?

A

Célécoxib + gastroprotection

Se référer au tableau dans le corrigé sur MonPortail

24
Q

En quoi consiste la gastroprotection prescrite en association avec les AINS?

A 
IPP DIE ou
Misoprostol DIE (dose minimale de 800 mcg)
25
Q

La gastroprotection permet de prévenir…

A

Les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS.

26
Q

Vrai ou faux? Les anti-H2 ont démontré une protection contre les ulcères peptiques.

A

Faux. Ils ont démontré une protection contre les ulcères duodénaux.

27
Q

Quelles sont les indications de l’utilisation d’AINS en lien avec la dose et la durée (2)?

A

Dose efficace la plus faible

Plus courte durée possible

28
Q

Qu’est-ce qui devrait être évité en tout temps lors de la prise d’AINS?

A

L’association de deux AINS

29
Q

En l’absence de troubles gastro-intestinaux identifiables, quelle classe d’AINS devrait être priorisée et pourquoi?

A

AINS non sélectifs en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leur cout moindre.

30
Q

On observe surtout l’atteinte rénale due aux AINS chez quels types de patients (2)?

A

Patients âgés

Patients déshydratés (prise de diurétiques, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)

31
Q

Quel est le médicament en vente libre le plus facilement accessible à tous les groupes d’âge au Canada?

A

L’acétaminophène

32
Q

On peut retrouver l’acétaminophène seul ou en combinaison avec d’autres produits. Lesquels (3)?

A

Produits contre le rhume et la grippe
Opioïdes
Relaxants musculaires

33
Q

Vrai ou faux? L’acétaminophène agit sur le SNC, mais son mécanisme d’action n’a pas encore été totalement élucidé.

A

Vrai.

34
Q

Expliquez le mécanisme d’action de l’effet analgésique de l’acétaminophène.

A

Inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC –> réduction de la quantité de prostaglandines formées –> diminue la sensation de douleur

35
Q

Expliquez le mécanisme d’action de l’effet antipyrétique de l’acétaminophène.

A

Agit sur l’hypothalamus (centre thermorégulateur) –> vasodilatation et diaphorèse –> abaissement de la température corporelle

36
Q

Vrai ou faux? L’acétaminophène contient des propriétés anti-inflammatoires et agit sur l’agrégation plaquettaire.

A

Faux.

37
Q

Quel est le pourcentage d’une dose d’acétaminophène qui est absorbée au niveau de l’intestin grêle après une ingestion orale?

A

Entre 60 et 98%.

38
Q

Après combien de temps est atteinte la concentration plasmatique maximale d’acétaminophène à libération immédiate vs. ceux à libération prolongée?

A

Libération immédiate: 15 minutes.

Libération prolongée: Entre 30 et 60 minutes.

39
Q

Quelles sont les deux barrières traversées par l’acétaminophène?

A

Placentaire

Hématoencéphalique

40
Q

Où se produit le métabolisme de l’acétaminophène?

A

Au foie.

41
Q

Lors de la glucurono-conjugaison, il y a production d’un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile. Par contre, une fraction de l’acétaminophène est métabolisée par le cytochrome P450, produisant ainsi un métabolite extrêmement toxique pour le foie. Quel est ce métabolite?

A

Le NAPQI.

42
Q

Expliquez le mécanisme de la surdose d’acétaminophène.

A

Saturation de la glucurono-conjugaison –> surplus de médicament traité par les cytochromes P450 –> production d’une grande quantité de NAPQI.

43
Q

Énumérer les cinq formes pharmaceutiques d’acétaminophène disponibles au Canada.

A 
Gélules
Liquides
Poudres
Comprimés
Suppositoires

(Il est à noter que l’acétaminophène I.V. n’est pas disponible au Canada)

44
Q

Comment est appelé l’acétaminophène à l’extérieur du Canada?

A

Paracétamol ou APAP

45
Q

Vrai ou faux? L’acétaminophène est un choix sécuritaire d’analgésique/antipyrétique en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite et chez les personnes âgées.

A

Vrai.

46
Q

À quoi doit-on faire particulièrement attention lors de la prise d’acétaminophène, et quelles sont les précautions à prendre?

A

À la prise d’alcool
Réduire la dose quotidienne d’alcool ou éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour.

47
Q

Vrai ou faux? Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant permettent d’obtenir la posologie optimale.

A

Faux. Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance.

48
Q

En pédiatrie, quelle information particulière doit-on obtenir afin d’ajuster adéquatement les doses d’acétaminophène prescrites?

A

Le poids exact de l’enfant.

49
Q

Est-il plus sécuritaire de prescrire la dose selon le nombre de mg requis, ou selon le nombre de ml requis?

A

Le nombre de mg requis.

50
Q

Énumérez les formulations pratiques en pédiatrie selon la forme du médicament (gouttes, sirop, comprimés à croquer, suppositoires)?

A

Gouttes: 80 mg/mL
Sirop: 160 mg/5mL
Comprimés à croquer: 80 mg et 160 mg
Suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg

51
Q

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).

À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de ml aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé? (posologie recommandée de 15 mg/kg/dose).

1 mL
2,5 mL
3 mL
4 mL

A

1 mL

15 x 5,3 = 79,5 mg = 1 mL en gouttes

Intégration II - Pharmacologie (9 decks)

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