leki układu przywspółczulnego Flashcards
czym jest butyrylocholinoesteraza?
działa jak AChE ale znajduje się w tkankach i narządach obwodowych np. wątroba oraz w gleju
jakie stany chorobowe są wskazaniami do stosowania botoksu?
połowiczy kurcz twarzy, powiek
kręcz szyi
nadpotliwość pach
zmarszczki
jaki jest mechanizm działania botuliny?
hamowanie uwalniania ACh presynaptycznie przez rozszczepianie białka SNAP-25. Jest ono konieczne do skutecznego łączenia i uwalniania ACh z pęcherzyków. Działanie ustępuje gdy zostaną utworzone połączenia nerwowo-mięśniowe
jakie są typy receptorów N?
Nm - mięśniowy (rec. płytki motorycznej)
Nn - neuronalny (rec. zwojowy)
jaka jest lokalizacja Nm?
zakończenia nerwowo-mięśniowe w mm szkieletowych
jaka jest lokalizacja receptorów Nn?
komórki pozazwojowe, dendryty, w zakończeniach przedzwojowych układu cholinergicznego, adrenergicznego i w OUN
jak działają receptory N?
receptor skalda się z 5 podjednostek i jest kanałem jonowym dla Na+. Przyłączenie ACh lub nikotyny powoduje wniknięcie Na+ do komórki w efekcie powstaje postsynaptyczny potencjał pobudzający (EPSP), depolaryzujący błonę komórkową komórki mięśniowej, który generuje potencjał czynnościowy (skurcz)
jaka jest główna lokalizacja M1?
neurony OUN
współczulne neurony zazwojowe
neurony obwodowe
komórki okładzinowe żołądka
DUŻE oskrzela
jakie są efekty pobudzenia M1?
*depolaryzacja w zwojach układu autonomicznego i pobudzenie OUN
*lepsze zapamiętywanie
*skurcz mm gładkich PP
*wzrost wydzielania soku żołądkowego
do czego są wykorzystywani selektywni agoniści M1?
w chorobie Alzheimera powodują poprawę funkcji poznawczych (podanie antagonisty M2 powoduje podobny efekt ponieważ zwiększa stężenie ACh centralnie)
jaka jest główna lokalizacja M2?
miokardium
mm gładkie
pozazwojowe nerwy przywspółczulne
zakończenia presynaptyczne ośrodkowego i obwodowego UN
jaki jest efekt pobudzenia M2?
hamują uwalnianie ACh z neuronów cholinergicznych
w patogenezie jakiej choroby istotną rolę mają rec M2?
hipertermii złośliwej
jaka jest gówna lokalizacja M3?
gruczoły zewnątrzwydzielnicze
mm gładkie i śródbłonek naczyniowy
DUŻE oskrzela
jaki jest mechanizm pobudzenia M3 u zdrowego człowieka i w stanach patologicznych?
wazodylatacja na skutek pobudzenia M3 wymaga obecności nieuszkodzonego śródbłonka (uwalnianie tlenku azotu), u zdrowych osób ACh uwalniana zazwojowo rozkurcza mięśnie gładkie tt wieńcowych lecz przy miażdżycy kurczy je
jaka jest główna lokalizacja M4?
neurony OUN
(hipokamp, kora mózgu, prążkowie, móżdżek, wzgórze)
jakie są efekty pobudzenia M4?
w prążkowiu ukałd cholinergiczny za pośrednictwem M4 znosi działania rec D1 - dlatego wykorzystuje się leczenie antycholibesrgiczne choroby Parkinsona
jaka jest główna lokalizacja M5?
neurony OUN
naczynia mózgowe
które receptory M działają poprzez białko Gq?
M1
M3
M5
które receptory M działają poprze białko Gi?
M2
M4
jaki jest mechanizm działania receptorów z białkiem Gq?
na skutek hydrolizy uwalniane są podjednostki beta i gamma z białek Gq które aktywują fosfolipazę C. ona rozkłada PIP2 do DAG i IP3. DAg otwiera kanały wapniowe w mm gładkich, a IP3 uwalnia CA++ z siateczki endo i smarkoplazmatycznej
jaki jest mechanizm działania receptorów M3 w śródbłonku?
uwalniane jest NO –> cykloza guanylanowa –> cGMP wzrasta –> rozkurcz
jaki jest mechanizm działania receptorów M z białkiem Gi?
hamowanie cyklozy guanylanowej –> spadek cGMP –> aktywacja kanałów K+ i napływa K+ do komórki –> wzrost K+ powoduje spadek przepływu przez kanały wapniowe zależne od potencjału
jak nazywają się ksenobiotyki pobudzające układ cholinergiczny?
cholinomimetyki
jak nazywają się ksenobiotyki hamujące układ cholinergiczny?
cholinolityki
jakie są efekty pobudzenia rec M?
- nasilenie napięcia mm PP
- biegunka
- częstomocz
- wzrost wydzielania śliny, śluzu w oskrzelach i potu
jakie są efekty pobudzenia rec N?
uogólnione pobudzenie zwojów= nadciśnienie i tachykardia lub bradykardia; skurcze i drżenie pęczkowe mm mogą przyczynić się do osłabienia i paraliżu mm oddechowych; objawy ze strony CUN: pobudzenie, splątanie i drgawki
jakie związki zaliczamy do cholinomimetyków bezpośrednich?
estry choliny oraz alkaloidy naturalne
jakie wyróżniamy estry choliny?
acetylocholina
betanechol (M)
karbachol (M i lekko N)
metacholina (M)
jakie wyróżniamy alkaloidy naturalne?
arekolina
pilokarpina (M)
muskaryna (M)
nikotyna (N)
cewimelina (M1 i M3)
które alkaloidy naturalne zaliczamy do III rzędowych i jak jest ich cecha charakterystyczna?
pilokarpina i nikotyna –> dobrze wchłaniane
jakie wyróżniamy cholinomimetyki pośrednie?
INHIBITORY AChE
- odwracalne
- nieodwracalne
jakie inhibitory AChE zaliczamy do odwracalnych?
-pochodne kwasu karbaminowego
- nowe
jakie inhibitory AChE zaliczamy do nieodwracalnych?
estry kwasu fosforowego
jakie związki należą do pochodnych kwasu karbaminowego?
fizostygmina (IIIrz)
neostygmina (IV)
pirydostymina (IVrz)
distygmina (IV)
edrofonium (IV)
jakie związki zaliczamy do nowych odwracalnych inhibitorów AChE?
takaryna
donepezil
rivastygmina
galantamina
jakie związki zaliczamy do estrów kwasu fosforowego które są inhibitorami AChE?
fluostygmina (DFP)
jodek ekotiopatu
jakie jest znaczenie toksykologiczne estrów kwasu fosforowego?
*gazy bojowe: sarin, soman, tabun
*środki ochrony roślin, insektycydy
*przeciw pasożytnicze
Estry choliny - charakterystyka farmakokinetyczna i farmakodynamiczna
- hydrofilne
- słabe wchłanianie
- słaba dystrybucja do OUN
- hydrolizowane w PP (najmniej aktywne p.o.)
- w różnym stopniu inaktywowane przez AChE
metacholina - charakterystyka
bardziej oporna na hydrolizę; wraz z histamina służy do wykonywania próby prowokacyjnej w diagnostyce astmy; jej estry karbamidowe to karbachol i betanechol; w PL nie jest dopuszczona do obrotu ale niektóre jednostki jej używają
betanechol - charakterystyka
aktywuje M1, M2, M3, wszystkich obwodowych tkanek; nie jest wrażliwy na AChE; nie przenika BBB (bariera krew-mózg); wysoce selektywny wobec pęcherza moczowego i jelit
jakie są wskazania do stosowania betanecholu?
- atonia pooperacyjna i neuronalna pęcherza (w zastoju moczu)
czas działania ok 0,5h, przed jedzeniam (ryzyko wymiotów)
jakie są ADRs betanecholu?
- zlewne poty
- ślinotok
- biegunka
- wymioty
- skurcz w astmie (atropina hamuje te objawy)
- addycyjny efekt z innymi parasymatykomimetykami
karbachol - charakterystyka
nieselektywny (M i trochę słabszy N), podobny do betanecholu; niewrażliwy na AChE, czas działania ok 8h
jakie są wskazania do stosowania karbacholu?
- stosowany miejscowo w jaskrze
- wewnątrzgałkowo - w zabiegach okulistycznych (zwężenie źrenicy)
- ułatwienie opróżniania pęcherza (nie jest dostępny w PL)
- zmniejszenie gwałtownego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego w pierwszych godzinach po operacji zaćmy
jakie są efekty karbacholu?
podobnie jak pilokarpina powoduje zwężenie źrenicy, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (przez skurcz mm rzęskowego, rozciąganie zatoki żylnej twardówki i przestrzeni międzybeleczkowych w kącie przesączania –> ułatwienie przepływu cieczy wodnistej)
jakie są ADRs karbacholu?
miejscowe
- poradycznie pęcherzowa dystrofia rogówki
- odwarstwienie siatkówki
- pooperacyjne zapalenie tęczówki po ekstrakcji zaćmy
ogólne
- silne zaburzenia żołądkowo-jelitowe
-skurcz oskrzeli
- bradykardia
- wzmożone wydzielanie gruczołów
przez co charakterystycznie przenika pilokarpina?
przez spojówkę ponieważ jest związkiem III rz
pilokarpina - charakterystyka
może być podawana p.o.
podawana miejscowo powoduje zwężenie źrenicy po 15-30min, działa 4-8h
silnie zwiększa wydzielanie gruczołów, zwłaszcza potowych
jakie są wskazania do stosowania pilokarpiny?
- jaskra pierwotna z otwartym i zamykającym się kątem przesączania (działanie jak karbachol), w ostrym ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania
- zespół Sjorgena
przewlekle stosowana - stałe zwężenie źrenicy i zwężenie pola widzenia; źle tolerowana przez osoby młode (ryzyko krótkowzroczności)
cewimelina - charakterystyka
- M1 i M3 w śliniankach
- w leczeniu zespołu Sjorgena
- suche oczy
- suchość w ustach (doustnie)
- posiada dłuższy T1/2 niż pilokarpina
jaką wchłanialność wykazuje nikotyna?
dobrze wchłania się przez skórę i błony śluzowe
jaki wpływ na OUN mają małe dawki nikotyny?
- pobudzenie psychiczne
- wzmaga odruchy rdzeniowe
- wzrost RR
- działanie na korę mózgu zależne od jej stanu (w stanach zahamowania pobudza, w stanie pobudzenia działanie uspokajające)
- wzrost wydzielania śliny potu i śluzu w oskrzelach, soku żołądkowego i trzustkowego
jaki jest wpływ na OUN dużych (trujących) dawek nikotyny?
- splątanie
- zaburzenia koordynacji ruchowej
- ból głowy
- wymioty
- bóle brzucha
- biegunka
- tachykardia
- drgawki toniczno - kloniczne
- ślinotok
- zwiększenie liczby oddechów
- hipotensja
- bladość powłok
- zwężenie źrenicy
Bardzo wysokie dawki: porażenie OUN, utrata przytomności, depresja oddechowa
ile wynosi śmiertelna dawka nikotyny?
0,5mg/kg m.c. (40-60mg)
fizostygmina - charakterystyka
- znaczenie toksykologiczne w zatruciach atropiną
- rzadko stosowana ze względu na ADRs
- działanie podobne do pilokarpiny ale większa toksyczność (niski IT)
- działa 2h
wskazania do stosowania neostygminy?
- atonia pęcherza moczowego
- jaskra
- miastenia gravis
- odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego prze niedepolaryzujące leki zwiotczające (i.V.), zwykle podawana z atropiną (atropina jest podawana kilka minut przed podaniem neostygminy)
pirydostygmina -chrakterystyka
słabsze działanie niż neostygmina i wolniejsze ale dłuższe 3-6h
wykazuje mniej ADRs w obrębie przewodu pokarmowego niż neostygmina
jakie są wskazania do stosowania pirydostygminy?
- miastenia gravis
- porażnenna niedrożność jelit
- pooperacyjne zatrzymanie moczu
jakie są wskazania do stosowania distygminy?
- neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu
- zaparcia atoniczne
- miastenia gravis
edrofonium - charakterystyka
- charakteryzuje się krótkim działaniem
- w diagnostyce miasteni gravis tzw. test z tensilonem –> szybka poprawa stanu chorego np ustąpienie niedowładu, otwarcie oczu
- zwykle podawane jest 10mg w dawkach podzielonych
jaka jest patogeneza choroby Alzheimera (AD)?
widoczna utrata neuronów cholinergicznych - zaburzenia pamięci zachowania, objawy psychiatryczne (psychozy z otępieniem). W blaszkach starczych wykryto obecność AChE i BuChE, co nasila toksyczność beta-amyloidu
jaka jest farmakoterapia AD?
- taktyna (dawniej)
- inhibitory AChE: donepezil, rywastygmina, galantamina (dwie ostanie hamują także BuChE)
- antagoniści receptorów N-metylo-D-asparaginianu: mementyna
jaka jest farmakoterapia przy otępieniu z ciałami Leviego (DBL)?
donepezil lub rywastygmina może przyczyniać się do poprawy sprawności poznawczej u chorych z DBL, jak też pozwala zmniejszyć nasilenie objawów neuropsychiatrycznych (omamów, lęku, zaburzeń snu oraz apatii)
jaka jest farmakoterapia przy otępieniu w przebiegu choroby Parkinsona?
skuteczność rywastygminy i donepezilu chorych z PDD
galantamina - charakterystyka
- przenika BBB
- metabolizm prze CYP2D6 i CYP3A4
- T1/2 5h
- podawana s.c., i.m., i.v.
- agonista N więc uwalnia więcej ACh i glutaminianu
jakie są dodatkowe działania galantaminy?
- działanie analgetyczne morfinopodobne, ale stymuluje ośrodek oddechowy
- powoduje lekką bradykardię i spadek RR
- u osób zdrowych skraca REM i zwiększa liczbę przebudzeń
jakie są wskazania do stosowania galantaminy?
- zespoły otępienne
- leczenie chorób nerwowo-mięśniowych
- chorób rdzenia kręgowego
- leczenie pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego i jelit
- miastenia gravis
- miopatie (zwiększa kurczliwość mm szkieletowych)
Donepezil - charakterystyka
- po podaniu p.o. max stężenie w osoczu po 3-4h
- pokarm nie wpływa na jego wchłanianie
- T1/2 wynosi około 70h
- metabolizm CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6
rywastygmina - charakterystyka
- p.o. wchłania się szybko i całkowicie osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 h
- szybko i w dużym stopniu metabolizowana, niewielki udział CYP
- dawkowanie p.o. 1,5mg 2*doba z posiłkiem
czym jest zespół cholinergiczny?
zespół objawów spowodowanych pobudzeniem receptorów M i N przez nadmiar ACh lub egzogennych substancji pobudzających układ przywspółczulny
jakie są przyczyny zespołu cholinergicznego?
- zatrucie związkami fosfoorganicznymi (pestycydami lub gazami bojowymi lub karbaminianami)
Pojedyncza dawka nieodwracalnych AChE może wywierać działanie utrzymujące się kilka tygodni. Bardzo toksyczne. Hamują działanie AChE przez nieodwracalną fosforylację seryny w miejscu aktywnym enzymu. Leki z grupy oksymów usuwają grupę fosforylującą, która związana jest z grypą estrową (odblokowują enzym) - przedawkowanie leków cholinergicznych (np pilokarpiny)
jaki jest obraz kliniczny zespołu cholinergicznego?
- niepokój
- pobudzenie
- objawy stymulacji receptorów M: zaczerwienienie skóry, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, ślinienie i groźne nadmierne wydzielanie oskrzelowe (mogące pozorować obrzęk płuc), skurcz oskrzeli, kaszel, duszność, łzawienie, potliwość, kolka jelitowa, biegunka, bradykardia, bezwiedne oddawanie moczu i stolca
- objawy stymulacji receptorów N: drżenie osłabienie mięśni aż do całkowitego porażenia (dotyczy także przepony), tachykardia, NT
co oznacza się przy zatruciu pestycydami, gazami bojowymi lub karbaminianami?
oznaczenie aktywności AChE w krwinkach lub surowicy; Stopień zmniejszenia aktywności AChE nie jest proporcjonalny do ciężkości zatrucia; aktywność może pozostać obniżona przez wiele tygodni, pomimo ustąpienia objawów zatrucia.
jak leczy się zespół cholinergiczny?
- monitorowanie oddechu i czynności serca
- tlenoterapia - zwłaszcza przed atropiną
- odtrutka atropina i.v. 1-5mg; Powtarzać co kilka minut aż do zmniejszenia ilości wydzieliny w oskrzelach i duszności (dawkowanie trzeba ustalać tak, by odsysanie zawartości oskrzeli nie było potrzebne częściej niż raz na godzinę). Częstotliwość tętna powinna wynosić >80/min. Nadmierna suchość błon śluzowych i skóry oraz częstotliwość tętna >120/min świadczą o zbyt dużej dawce atropiny. Z chwilą pojawienia się klinicznych objawów działania atropiny utrzymywać dawkowanie
- w zatruciu związkami fosfoorganicznymi –> oksymy np obidoksym, pralidoksym (reaktywatory AChE)
- diazepam i.v. gdy drgawki
jakie są wskazania do stosowania cholinolityków?
- Stany skurczowe mięśni gładkich – p.pokram., drogi żółciowe i moczowe, żeńskie narządy płciowe.
- Biegunki
- Wrzody–spadek wydzielania kwasu solnego
- Stany skurczowe dróg oddechowych
- Diagnostyka okulistyczna–rozszerzenie źrenicy
- Premedykacja przedoperacyjna–zapobieganie bradykardii, hipotensji, spadek wydzielania w drogach oddechowych
- Choroba lokomocyjna–ważny udział rec M.
- ChorobaParkinsona
- Zatrucia cholinomimetykami, związkami fosforoorganicznymi.
jakie są ADRs cholinolityków?
- Zaburzenia widzenia, światłowstręt
- Suchość w ustach, błon śluzowych
- Zaczerwienienie skóry
- Hipertermia
- Zaparcia
- Tachykardia
jaki jest podział cholinolityków?
naturalne i syntetyczne
jakie związki należą do naturalnych cholinolityków?
atropina i skopolamina
jaki jest podział syntetycznych cholinolityków?
- spazmolityki
- działające na oskrzela
- przenikające do OUN
- działające na układ moczowy
jakie grupy syntetycznych cholinolityków nie przenikają do mózgu?
spazmolityki
działające na oskrzela
jakie związki należą do spazmolityków?
oksyfenonium
adyfenina
pirenzepina
jakie związki należą do tych działających na oskrzela?
ipratropium
tiotropium
aklidyna
w leczeniu jakiej choroby wykorzystywane są cholinolityki syntetyczne przenikające do OUN?
choroby parkinsona
jakie związki należą do cholinolityków przenikających do OUN?
biperiden
triheksafenidil
w leczeniu jakich stanów patologicznych stosowane są cholinolityki działające na układ moczowy?
nadreaktywna pęcherz
nietrzymanie moczu
jakie związki należą do cholinolityków działających na ukałd moczowy?
nieselektywne M1, M2, M3:
trospium
tolterodyna
fezoterodyna
selektywne M2, M3:
oksybutynina
solifenacyna
darifenacyna
jaka jest kolejność blokady przez atropinę poszczególnych narządów?
1) oskrzela
2) serce
3) gałka oczna
4) mm gładkie PP i drug moczowych
5) zmniejszenie wydzielania żołądkowego
jak zmienia się HR pod wpływem atropiny?
tachykardia, czasami po podaniu pojawia się przejściowo bradykardia, po czym następuje przyspieszenie akcji serca
jak zmienia się przewodnictwo w układzie przewodzącym serca pod wpływem atropiny?
po podaniu i.v po 2-4 minutach dochodzi do wzrostu przedownictwa między przedsionkami i komorami i przyspieszenia rytmu zatokowego
jakie są zbiorczo efekty po podaniu atropiny?
- Rozszerzenie oskrzeli
- Przyspieszenie akcji serca,
- Rozszerzenie źrenic,
- Rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg moczowych i żółciowych,
- Hamowanie wydzielania gruczołów.
w leczeniu zatruć jakimi związkami jest podawana atropina?
- fosfoorganicznymii karbaminianowymi środkami ochrony roślin (pestycydy),
- lekami na miastenię (neostygmina, pirydostygmina),
- grzybami zawierającymi muskarynę,
- gazami bojowymi (tabun, sarin, soman).
jakie są wskazania do stosowania atropiny?
- Bradykardia zatokowa, arytmia
*Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego (premedykacja) - Zatrucie insektycydami fosforoorganicznymi, zatrucie lekami cholinomimetycznymi
- Zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę
- Odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej
- Pomocniczo w stanach spastycznych mięśniówki gładkiej w jamie brzusznej (kolka wątrobowa, nerkowa)
- W diagnostyce radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu jelitowego
jakie są przeciwskazania do podania atropiny?
Jaskra z wąskim kątem, przerost gruczołu krokowego, zaburzenie drożności p.pokarm.
jakimi drogami podaje się atropinę?
Podanie podskórne, domięśniowe lub dożylne.
jakie jest dawkowanie atropiny w reanimacji?
0,5 mg; dawkę można powtarzać w odstępach 5-minutowych do momentu ustabilizowania rytmu serca. W przypadku zatrzymania serca należy podać dożylnie jednorazową dawkę 3 mg. Jeżeli nie można podać atropiny dożylnie podczas reanimacji, należy podać przez rurkę dotchawiczą dawkę 2-3 razy wyższą niż dawka stosowana dożylnie.
jakie jest dawkowanie atropiny w bradykardii zatokowej?
domięśniowo lub dożylnie 0,3 do 0,6 mg co 4-6 godziny do dawki całkowitej 2 mg.
jakie jest dawkowanie atropiny pomocniczo w stanach spastycznych mm gładkiej w jamie brzusznej?
Domięśniowo lub dożylnie: od 0,5 mg do 1 mg
jakie jest dawkowanie atropiny we wprowadzeniu do znieczulenia ogólnego?
Domięśniowo lub podskórnie: 0,3 do 0,6 mg podana 30-60 minut przed zabiegiem lub ta sama dawka podana dożylnie bezpośrednio przed zabiegiem.
jakie jest dawkowanie atropiny w zatruciach cholinomimetykami?
1-2mg i.v. co 10-20 min. Do uzyskania objawów atropinizacji.
jakie są objawy toksykodromu antycholinergicznego w przedawkowaniu atropiny?
- Suchość w jamie ustnej z towarzyszącym uczuciem pieczenia,
- trudności w przełykaniu,
- światłowstręt,
- zaczerwienienie i suchość skóry,
- podwyższenie temperatury ciała,
- wysypka,
- nudności i wymioty,
- tachykardia oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego.
- Pobudzenie CUN (nerwowość, drżenia, splątanie, pobudzenie, omamy, delirium).
Objawy te mogą przekształcić się w senność, stupor, niewydolność układu oddechowego i krążenia niekiedy prowadzącą do zgonu.
jak leczy się ciężkie zatrucia atropiną?
dożylnie, domięśniowo lub podskórnie od 1 mg do 4 mg fizostygminy (obecnie rzadko stosowana z powodu ADRs). W razie konieczności dawkę fizostygminy można powtórzyć, ponieważ jest ona szybko eliminowana z organizmu.
skopolamina - charakterystyka
- przenika BBB!! - działanie narkotyczne na OUN
- szybko wchłania się przez PP, skórę, błony śluzowe
- 8h działania
- plastry przyklejane za uchem w chorobie lokomocyjnej
ADRs skopolaminy
pobudzenie lub senność, halucynacje,
zawroty głowy,
suchość w ustach,
rozszerzenie źrenic a przy tym zaburzenia wzroku,
hipotonia ortostatyczna,
jaskra z wąskim kątem przes.,
retencja moczu, które mogą się utrzymywać do kilku dni.
Nawet dawki lecznicze mogą powodować euforię, niepokój, omamy wzrokowe i słuchowe
jaki lek zawiera oksyfenonium (+forma)?
Spasmophen, tabl. Krople do oka
jaki jest efekt oksyfenonium stosowanego do oczu?
bywa używany w kroplach do rozszerzenia źrenicy
w jakich formach występuje adyfenina?
tabletki
czopki
w jakich formach jest podawana prenzepina?
iniekcja i czopki
na jakie receptory działają oksyfenonium, adyfenina, pirenzepina (spazmolityki)?
głównie M1
jakie są wskazania do stosowania oksyfenonium, adyfenina, pirenzepina (spazmolityki)?
Stany skurczowe w obrębie jamy brzusznej (m.in. kolka jelitowa, żółciowa, nerkowa; skurcze przełyku); pomocniczo w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Choroba wrzodowa, zwłaszcza dwunastnicy i jej zapobieganie.
w jakich stanach chorobowych najczęściej jest stosowana pirenzepina?
głównie wrzody
jaką selektywność wykazuje Ipratropium (bromek)?
brak selektywności rec. (M1, M2 ,M3 (duże oskrzela)).
Efekt blokady M3 w komórkach mięśni gładkich oskrzeli powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, poprawę drożności oskrzeli i poprawę wentylacji płuc a także zapobiega
Blokada M1 i M3 powoduje spadek wydzielania śluzu w oskrzelach.
jakie są wskazania do stosowania Ipratropium (bromek)?
leczenie napadów duszności u chorych na astmę lub POChP (Występuje w inhalatorach i nebulizacjach np. Atrovent). Bronchodylatacja po ok 15 min. (wziewnie).
alergiczny nieżytu nosa (tzw. kataru siennego).
Zwolniona akcja serca ze wzmożonego napięcia ukł. przywspółcz., blok zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy. (Itrop – tabl i iniekcje).
jakie są ADRs ipratropium (bromek) – rozkurczające oskrzela?
występuje suchość w usta
ryzyko paradoksalnego bronchospazmu po inhalacji (efekt blokady M2 i substancji pomocniczej)
Poszukiwanie bardziej selektywnego (M) i o dłuższym czasie działania
przyczyniło się do syntezy tiotropium.
jaka jest selektywność tiotropium?
M1i M3 selektywny.
jak stosuje się tiotropium?
inhalacja - bardziej skuteczny w leczeniu POChP niż Ipratropium
jaka jest selektywność Aklidyny?
agonista M3
jak stosuje się arlidynę i w jakiej dawce?
postać wziewna 400mg*2
jakie są ADRs aklidyny?
rzadko, najczęściej bóle głowy, kaszel, zapalenie gardła i zatok. Możliwe zjawisko paradoksalnego skurczu os
jakie są ważne ARDs ogólnie cholinolityków?
cholinolityki (także wziewne) mogą zaostrzyć objawy jaskry w wąskim kątem przes., i sprzyjać zaleganiu moczu.
jaką selektywność wykazuje biperiden?
Głównie M1. Silnie ośrodkowo, słabo obwodowo
jakie są wskazania do stosowania bipiridenu?
- Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w ch.Parkinsona.
- Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich.
- Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus)lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
jaka jest inna nazwa triheksafenidilu?
parkopan
jakie są wskazania do stosowania triheksafenidil?
Choroba Parkinsona, zespoły parkinsonowskie o różnej etiologii, także polekowe (po neuroleptykach)
jaki jest czas półtrwania trospium?
10-20h
jaki jest czas półtrwania tolterodyny?
3-6h
jaki jest czas półtrwania fezoterodyny?
7h
jaki jest czas półtrwania oksybutyniny?
3-4h
trospium - cechy chrakterystyczne?
- Brak wpływu na CUN, ale wpływ na p.pokarm., ślinę, pot, śluz w oskrzelach (spadek),
- upośledza akomodację
- Biodostępność zmniejsza: pokarm (zwłaszcza tłusty) i wieczorne podanie leku (zamiast rano).
tolterodyna - cechy charakterystyczne?
- większa selektywność do pęcherza niż ślinianek
- aktywny metabolit (5-HMT).
- p.o.
- Substrat CYP2D6 i CYP3A4
fezoterodyna - cechy charakterystyczne?
- p.o.
- czynny metabolit tolterodyny (5-HMT) przez enzymy we krwi a nie wątrobę!
oksybutynina - cechy charakterystyczne
- bezpośrednio rozkurcza m. gładkie przez blokowanie kanałów wapniowych
- znieczulająco miejscowo i przeciwhistaminowo
- Silny efekt I-go przejścia!!
- aktywny metablot – N-deetyloksybutynina.
jakie są wskazania do stosowania dirifenacyny?
Nadreaktywność pęcherza moczowego. Nadwrażliwość, niestabilność mięśnia wypieracza. Częstomocz. Nietrzymanie moczu. Parcie na mocz.
jaki związek jest ago-antagonistą rec N?
wareniklina
jakie są cechy charakterystyczne warenikliny?
- Ma niższą aktywność agonistyczną Nn niż nikotyna.
- Działa jako antagonista nikotyny.
- Dużo większe powinowactwo do receptora niż nikotyna
jakie są wskazania do stosowania warenikliny?
uzależnienie od nikotyny
jak stosuje się wareniklinę?
12 tygodni, tabletki 2 x doba –> champix 1mg
na jakie receptory działają leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe?
nie wiadomo dlaczego Nn i Nm
jaka grupa leków blokuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w Nn?
ganglioplegiki
jakie związki należą do ganglioplegików?
heksametonium
trimetofan
nikotyna
pentolinium
na jakie dwie grupy się dzielą leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm?
depolaryzujące i niedepolaryzujące
jaki związek należy do leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm i jest związkiem depolaryzującym?
sukcynylocholina
jakie związeki należą do leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nn i jest związkiem niedepolaryzującym?
kuraryny
pankuronium
wekuronium
atrakurium
rokuronium
tubokuraryna
jak powinny być podawane DLZ i NDLZ?
z anestetykami wziewnymi lub Iv –> nie powodują sedacji
z lekami przeciwbólowymi –> nie działają analgetycznie
jak ustępuje działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm?
samoistnie (t.j. związki depolaryzujące i niedepolaryzujące)
jak ustępuje działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm niedepolaryzujących?
po dodaniu IAChE
jak ustępuje działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm niedepolaryzujących o budowie steroidowej?
Po podaniu sugammadeksu –> najsilniej wiąże rokuronium, słabiej wekuronium, najsłabiej pankuronium – więc w jego przypadku się nie stosuje
w jakich stanach chorobowych stosowane są leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm depolaryzujące?
szybkie, krótkie znieczulenie w intubacji dotchawiczej, „błyskawiczna intubacja” u pacjentów z pełnym żołądkiem lub niedrożnością przewodu pokarmowego, w repozycji złamań kości, zniesieniu kurczu krtani, zabiegach elektrowstrząsów.
jakie są ADRs leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w rec Nm depolaryzujacych?
- Stymulacja pozazwojowych receptorów muskarynowych i receptorów zwojów autonomicznych - Zaburzenia rytmu serca – bradykardia zatokowa, rytmy węzłowe, dysrytmie komorowe, hipotonia, wzrost wydzielania śliny i w oskrzelach, wzrost napięcia przewodu pokarmowego.
- Wzrost ciśnienia śródgałkowego (przejściowy skurcz mięśnia okrężnego oka)
- Wzrost ciśnienia śródczaszkowego (przejściowy wzrost ukrwienia mózgu)
- Wzrost poziomu potasu.
- Rumień skórny lub poważne reakcje anafilkatyczne (uwolnienie histaminy)
- Przejście krótkotrwałego bloku depolaryzującego w długotrwały blok II fazy
(niedepolaryzujący) przy ponownych wstrzyknięciach lub infuzji (mechanizm
nieznany). - Bóle mięśni.
- Przedłużenie działania do kilku godzin u chorych z atypową esterazą.
- Hipertermia złośliwa – masywne uwolnienie jonów wapnia z magazynów wewnątrzkomórkowych u chorych z mutacją receptora ryanodynowego RyR-1.
jaka jest droga podania środków zwiotczających mm szkieletowe niedepolaryzujących?
dożylna
jaki jest mechanizm działania środków zwiotczających mm szkieletowe niedepolaryzujących ?
antagonizm ACh
czego wymaga podanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mm szkieletowe?
wymagają wcześniejszego znieczulenia ogólnego i natychmiastowego sztucznego oddechu
w jaki sposób odwraca się pooperacyjne działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mm szkieletowe?
przy użyciu inhibitorów cholinoesterazy np neostygmina
jak zachodzi metabolizm niedepolaryzujących środków zwiotczających mm szkieletowe?
większości w wątrobie i wydalanych w postaci niezmienionej z moczem (wyjątek atrakurium – hydrolizowany spontanicznie w osoczu oraz miwakurium, który jest hydrolizowany przez cholinesterazę w osoczu (jak suksametonium) –> u chorych z niewydolnością nerek może powodować wydłużenie efektu zwiotczającego
Co jest charakterystycznego w metabolizmie atrakurium?
zaprojektowany aby był niestabilny w fizjologicznym pH, stabilny w kwaśnym pH. (Rozpad zależny od pH) Czas działania krótszy w przypadku zasadowicy oddechowej w następstwie hiperwentylacji
jak należy stosować ipratropium?
w leczeniu skurczu oskrzeli –> aerozol 0,25 mg/ml, przyjąć 2 wziewy 4 razy dziennie
jak należy stosować tiotropium?
2,5mcg/dawka,aerozol,przyjmowaćdwiedawkiraz dziennie
co należy stosować w otępieniu?
donepezil
