Farmakologia ogólna Flashcards

1
Q

jakie procesy są zaliczane do farmakokinetyki?

A

Uwalnianie
Wchłanianie
Dystrybucja
Metabolizm
Wydalanie
(metabolizm i wydalanie to procesy eliminacyjne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

przy jakim podaniu leku nie ma gwarancji całkowitego wchłonięcia leku?

A

przy podaniu pozanaczyniowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

od czego zależy wchłanianie leku przy podaniu doustnym?

A

od dyfuzji leku przez błony pokarmowe
- przepuszczalne dla H2O i form niezjonizowanych
- nieprzepuszczalne dla form zjonizowanych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

od czego zależy szybkość i wielkość wchłaniania?

A
  • właściwości fizyczne i chemiczne np rozpuszczalność
  • wielkość cząsteczki
  • pH
  • postać leku
  • substancje pomocnicze
  • sposób i miejsce podania
  • czas kontaktu z powierzchnią wchłaniania
  • wielkość powierzchni wchłaniania
  • ukrwienie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

czym się charakteryzuje wchłanianie przez podanie pod policzkowe lub podjęzykowe?

A
  • błona śluzowa jamy ustnej - dobrze ukrwiona
  • dobre wchłanianie substancji litofilnych oraz niezjonizowanych
  • jest to mała powierzchnia więc muszą to być substancje szybko wchłaniające się
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

czym się charakteryzuje wchłanianie po podaniu leku do oka?

A

leku musi pokonać struktury lipofilne i hydrofilne
(lek częściowo zjonizowany i niezjonizowany)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

czym jest dystrybucja w farmakokinetyce?

A

rozmieszczenie leku w organizmie, odwracalny transport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Od czego zależy dystrybucja leku?

A
  • ukrwienie narządów i tkanek
  • przepuszczalność błon
  • wielkość cząsteczki i tkanek
  • wiązania z białkami osocza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

co się dzieje ze związkami silnie litofilnymi w organizmie?

A

gromadzą się w tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

gdzie będą się znajdowały leki hydrofilne?

A

zewnątrzkomórkowo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

jakie bariery ustrojowe muzą pokonać leki?

A
  • krew-tkanka
  • krwe-mózg
  • krew-PMR
  • łożyskowa
  • krew-jądro
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

czym są kompartmenty?

A

przestrzeń w której lek ulega równomiernemu rozprowadzniu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

jakie jest kompartment centralny?

A

krew

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jakie są kompartmenty obwodowe?

A

tkanka
narządy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

czym jest objętość dystrybucji?

A

Vd - stosunek ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi; wartość matematyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

jakie jest znaczenie praktyczne objętości dystrybucji Vd?

A

wyobrażenie o rozmieszczeniu leku w organizmie
znajomość Vd jest konieczna do obliczenia dawki wysycającej niezbędnej do uzyskania stacjonarnego stężenia leku w osoczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

jakie substancje wykazują wysoką objętość dystrybucji Vd?

A

leki dobrze rozpuszczalne w tłuszczach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

jakie substancje wykazują bardzo wysokie Vd?

A

leki łączące się z białkami osocza i kumulujące się

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

czym jest metabolizm w farmakokinetyce?

A

biochemiczny proces przemian w organizmie; głównie mikrosomy wątroby (aktywne układy enzymatyczne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

od czego zależy metabolizm leku?

A

wiek
płeć
temperatura ciała
choroby

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

czym jest biodostępność?

A

ilość leku która dostaje się do krążenia po podaniu innym niż intravenous (i.v.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ile wynosi biodostępność przy podaniu i.v.?

A

100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ile wynosi biodostępności przy podaniu innym niż i.v.?

A

0-100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

jakie znaczenie ma metabolizm leku w toksykologii?

A
  • unieczynnienie leku
  • aktywne metabolity
  • metabolity o zbliżonej aktywności do pierwotnych związków
  • metabolity bardziej aktywne niż związki pierwotne
  • nowe właściwości
  • metabolity toksyczne
    większość substancji jest metabolizowana do nieaktywnych substancji; reszta do aktywnych metabolitów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

jakie są korzyści z powstania aktywnych metabolitów?

A

feksofendyna - aktywny metabolit terfendyny; jest ona ok 50 razy mniejsza tendencja do blokowania kanałów potasowych, zmniejszone ryzyko wystąpienia torsade de pointes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

jakie są wady powstawania aktywnych metabolitów?

A

N-demetylacja petydyny - powstaje charakteryzująca się działaniem neurotoksycznym norpetydyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

do czego prowadzi zahamowanie metabolizmu leku?

A
  • kumulacja leku
  • brak efektu terapeutycznego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

jakie reakcje metabolizmu zachodzą w wątrobie?

A

1) reakcje I fazy –> acetylacja oraz oksydacja (–> aktywne metabolity)
2) reakcje II fazy –> sprzęganie z kwasem glukuronowym lub siarkowym (–> przygotowanie do eliminacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

za jakie procesy w kontekście metabolizmu leku odpowiadają cytochromy P450?

A

procesy oksydacji –> grupa enzymów mikrosomalnych wątroby

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

jakie są substraty dla CYP3A?

A

*inhibitory HMG-CoA
*antagoniści wapnia
*benzodiazepiny
*inhibitory protezay HIV
*GKS
*cyklosporyna
*R-warfaryna
*sildenafil
*zolpidem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

jakie są inhibitory CYP3A?

A

werapamil
diltaizem
amiodaron
ketokonazol
cymetydyna
klarytromycyna
erytromycyna
sok grejpfrutowy
sok z granatów

31
Q

jakie są induktory CYP3A?

A

karbamezapina
rifampicyna
dziurawiec
fenobarbital
deksametazon

32
Q

jakie są substraty CYP2D6?

A

atenolol
metoprolol
tymolol
propanolol
dekstrometorfan
haloperidol
hydroksykodon
klozapina
kodeina

33
Q

jakie są inhibitory CYP2D6?

A

fluoksetyna
haloperidol
peroksetyna
metadon

34
Q

jakie są induktory CYP2D6?

A

deksametazon
rifampicyna

35
Q

jakie są substraty dla CYP2C9?

A

torasemid
diklofenak
ibuprofen
naproksen
celekoksyb
S-warfaryna
losartan
fluwastatyna
tamoksyfen

36
Q

jakie są inhibitory CYP2C9?

A

amidaron
flukonazol
izoniazyd

37
Q

jakie są induktory CYP2C9?

A

rifampicyna
secobarbital

38
Q

jakie są substraty dla CYP1A2?

A

klozapina
haloperidol
naproksen
teofilina
zileuton
duloksetyna
olanzepina

39
Q

jakie są inhibitrory CYP1A2?

A

cymetydyna
fluorochinolony
fluwoksamina
tiklopidyna

40
Q

jakie są induktory CYP1A2?

A

tytoń

41
Q

czym jest samoindukcja?

A

przy przewlekłym stosowaniu lek wymaga swój metabolizm prowadząc do rozwoju tolerancji na lek (morfina, nikotyna, barbiturany, fenylobutazon)

42
Q

jakimi drogami mogą być wydalane leki?

A

*z moczem (upośledzenie czynności nerek=wzrost stężenia leku)
*z żółcią
*ze śliną
*z potem
*z mlekiem
*z powietrzem

43
Q

jakie są mechanizmy działania leków?

A
  • interakcje z receptorami błonowymi
  • otwieranie lub zamykanie kanałów jonowych
  • regulacja transkrypcji genów przez receptory wewnątrzkomórkowe
  • wpływ na błonowe i wewnątrzkomórkowe systemy transportowe
  • hamowanie lub aktywacja enzymów
  • zaburzenia biosyntezy w mikroorganizmach
44
Q

czym są receptory w farmakologii?

A

miejsca wiązania leku (endogennej substancji) z komórką

45
Q

czym jest powinowactwo do receptora?

A

zdolność wiązani liganda

46
Q

czym jest ligand?

A

związek mający powinowactwo do receptora

47
Q

jakie mogą być rodzaje agonisty?

A

pełny
częściowy
odwrotny

48
Q

jakie mogą być rodzaje antagonisty?

A

kompetycyjny
niekompetycyjny
funkcjonalny
chemiczny

49
Q

czym jest indeks terapeutyczny?

A

IT - LD50/ED50; różnica między TD50 a ED50 –> im wyższy IT tym bezpieczniejszy lek

50
Q

czym jest ED50?

A

dosis effectiva/dawka skuteczna - osiągane jest 50% efektu maksymalnego, lub przy której 50% populacji wykazuje efekt oczekiwany

51
Q

czym jest LD50?

A

wywołująca śmierć u 50% populacji

52
Q

czym jest TD50?

A

wywołuje objawy toksyczne u połowy populacji

53
Q

od czego zależy siła leku?

A

od dawki (stężenia leku)

54
Q

od czego zależy skuteczność leku?

A

od efektu wewnętrznego (terapeutycznego)

55
Q

jakie są rodzaje dawek?

A
  • subterapeutyczna
  • lecznicza
  • podtrzymująca
    -nasycająca
    -minimalna
    -maksymalna
  • toksyczna
55
Q

jakie mogą być interakcje leków?

A

-farmakokinetyczne
-farmakodynamiczne (synergizm, antagonizm)

56
Q

jakie są interakcje farmakokinetyczne?

A

-wchłanianie –> szybkość, zakres
- wiązanie z białkami –> frakcja wolna/związana –> wypieranie
- metabolizm –> indukcja/inhibicja enzymów –> zmniejszenie/zwiększenie stężenia
- wydalanie –> zwiększone/zmniejszone –> zmniejszenie/zwiększenie stężenia

57
Q

czym jest antagonizm farmakologiczny?

A

leki działają przeciwnie = zmniejszenie lub zniesienie działania

58
Q

czym jest antagonizm kompetycyjny?

A

realizacja agonisty z antagonistą o miejsce wiązania

59
Q

czym jest antagonizm niekompetycyjny?

A

agonista i antagonista rywalizują o ten sam receptor ale mają równe punkty wychwytu

60
Q

czym jest antagonizm funkcjonalny?

A

2 leki maja różny punkt wychwytu oraz przeciwne efekty (np skurcz i rozkurcz mm gładkich)

61
Q

na czym polega antagonizm chemiczny?

A

połączenie dwóch leków powoduje że są słabsze lub nieczynne biologicznie jeszcze przed połączeniem z receptorem

62
Q

jakie mogą być rodzaje synergizmu?

A

addycyjny
hiperaddycyjny

63
Q

jaki to jest synergizm addycyjny?

A

2 leki mają ten sam mechanizm działania i punkt wychwytu

64
Q

jaki to jest synergizm hiperaddycyjny?

A

połączenie dwóch leków daje kolejny lek k†hey jest znacznie silniejszy; pierwotne leki mają ten sam mechanizm działania ale różny punkt wychwytu

65
Q

czym jest działanie niepożądane ?

A

każda niekorzystna reakcja po przyjęciu środka leczniczego

66
Q

klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu A

A

dawko-zależne, możliwe do przewidzenia

67
Q
A
68
Q

klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu B

A

niezależne od dawki i mechanizmu działania leku; rzadkie, duża śmiertelność

68
Q

klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu C

A

zależne od czasu trwania leczenia i dawki leku; występujące podaczas przewlekłego stosowania leku

69
Q

klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu D

A

reakcje opóźnione w czasie

70
Q

klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu E

A

związane z przerwaniem lub zakończeniem leczenia

71
Q

jakie są najczęstsze przyczyny występowania NDL?

A
  • Badania kliniczne przeprowadzane na małej grupie pacjentów.
  • Krótki czas badań klinicznych.
  • Różnicemiędzyosobnicze.
  • Chorobywspółistniejące.
  • Mało danych, mało raportów DNL.
  • Brak selekcji–warunki naturalne.
  • Opóźnienie lub niechęć zgłaszania przypadków wystąpienia DNL przez lekarzy = więcej ofiar leku.
  • Polipragmazja i interakcje lekowe.
  • Samoleczenie.
  • Nadużywanie leków.
    *Stosowanie leków w celach pozamedycznych.
  • Nagłe odstawienie leku.
  • Stosowanie kilku leków o podobnym profilu działań niepożądanych/toksycznych.
72
Q

czym jest idiosynkrazja?

A

nietypowa reakcja na lek; konsekwencja zaburzonych przemian biochemicznych leku w organizmie; często wywołana przez metabolizm leku, zwykle jest reakcja natychmiastową
np astma indukowana aspiryną, wstrząs po podaniu środków kontrastowych

73
Q
A
74
Q

jakie są czynniki ryzyka rekacji paradoksalnych?

A

wiek (osoby starsze i dzieci)
czynniki genetyczne
nadużywanie alkoholu

74
Q

jakie to są reakcje paradoksalne?

A
  • benzodiazepiny - pobudzenie psychoruchowe
  • kofeina - sedacja
  • efekt antydiuretyczny tizydów w moczówce prostej
  • wzrost ciśnienia tętniczego po papawerynie
  • nadpobudliwość przy fenobarbitalu