Farmakologia ogólna Flashcards
jakie procesy są zaliczane do farmakokinetyki?
Uwalnianie
Wchłanianie
Dystrybucja
Metabolizm
Wydalanie
(metabolizm i wydalanie to procesy eliminacyjne)
przy jakim podaniu leku nie ma gwarancji całkowitego wchłonięcia leku?
przy podaniu pozanaczyniowym
od czego zależy wchłanianie leku przy podaniu doustnym?
od dyfuzji leku przez błony pokarmowe
- przepuszczalne dla H2O i form niezjonizowanych
- nieprzepuszczalne dla form zjonizowanych
od czego zależy szybkość i wielkość wchłaniania?
- właściwości fizyczne i chemiczne np rozpuszczalność
- wielkość cząsteczki
- pH
- postać leku
- substancje pomocnicze
- sposób i miejsce podania
- czas kontaktu z powierzchnią wchłaniania
- wielkość powierzchni wchłaniania
- ukrwienie
czym się charakteryzuje wchłanianie przez podanie pod policzkowe lub podjęzykowe?
- błona śluzowa jamy ustnej - dobrze ukrwiona
- dobre wchłanianie substancji litofilnych oraz niezjonizowanych
- jest to mała powierzchnia więc muszą to być substancje szybko wchłaniające się
czym się charakteryzuje wchłanianie po podaniu leku do oka?
leku musi pokonać struktury lipofilne i hydrofilne
(lek częściowo zjonizowany i niezjonizowany)
czym jest dystrybucja w farmakokinetyce?
rozmieszczenie leku w organizmie, odwracalny transport
Od czego zależy dystrybucja leku?
- ukrwienie narządów i tkanek
- przepuszczalność błon
- wielkość cząsteczki i tkanek
- wiązania z białkami osocza
co się dzieje ze związkami silnie litofilnymi w organizmie?
gromadzą się w tkankach
gdzie będą się znajdowały leki hydrofilne?
zewnątrzkomórkowo
jakie bariery ustrojowe muzą pokonać leki?
- krew-tkanka
- krwe-mózg
- krew-PMR
- łożyskowa
- krew-jądro
czym są kompartmenty?
przestrzeń w której lek ulega równomiernemu rozprowadzniu
jakie jest kompartment centralny?
krew
jakie są kompartmenty obwodowe?
tkanka
narządy
czym jest objętość dystrybucji?
Vd - stosunek ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi; wartość matematyczna
jakie jest znaczenie praktyczne objętości dystrybucji Vd?
wyobrażenie o rozmieszczeniu leku w organizmie
znajomość Vd jest konieczna do obliczenia dawki wysycającej niezbędnej do uzyskania stacjonarnego stężenia leku w osoczu
jakie substancje wykazują wysoką objętość dystrybucji Vd?
leki dobrze rozpuszczalne w tłuszczach
jakie substancje wykazują bardzo wysokie Vd?
leki łączące się z białkami osocza i kumulujące się
czym jest metabolizm w farmakokinetyce?
biochemiczny proces przemian w organizmie; głównie mikrosomy wątroby (aktywne układy enzymatyczne)
od czego zależy metabolizm leku?
wiek
płeć
temperatura ciała
choroby
czym jest biodostępność?
ilość leku która dostaje się do krążenia po podaniu innym niż intravenous (i.v.)
ile wynosi biodostępność przy podaniu i.v.?
100%
ile wynosi biodostępności przy podaniu innym niż i.v.?
0-100%
jakie znaczenie ma metabolizm leku w toksykologii?
- unieczynnienie leku
- aktywne metabolity
- metabolity o zbliżonej aktywności do pierwotnych związków
- metabolity bardziej aktywne niż związki pierwotne
- nowe właściwości
- metabolity toksyczne
większość substancji jest metabolizowana do nieaktywnych substancji; reszta do aktywnych metabolitów
jakie są korzyści z powstania aktywnych metabolitów?
feksofendyna - aktywny metabolit terfendyny; jest ona ok 50 razy mniejsza tendencja do blokowania kanałów potasowych, zmniejszone ryzyko wystąpienia torsade de pointes
jakie są wady powstawania aktywnych metabolitów?
N-demetylacja petydyny - powstaje charakteryzująca się działaniem neurotoksycznym norpetydyna
do czego prowadzi zahamowanie metabolizmu leku?
- kumulacja leku
- brak efektu terapeutycznego
jakie reakcje metabolizmu zachodzą w wątrobie?
1) reakcje I fazy –> acetylacja oraz oksydacja (–> aktywne metabolity)
2) reakcje II fazy –> sprzęganie z kwasem glukuronowym lub siarkowym (–> przygotowanie do eliminacji)
za jakie procesy w kontekście metabolizmu leku odpowiadają cytochromy P450?
procesy oksydacji –> grupa enzymów mikrosomalnych wątroby
jakie są substraty dla CYP3A?
*inhibitory HMG-CoA
*antagoniści wapnia
*benzodiazepiny
*inhibitory protezay HIV
*GKS
*cyklosporyna
*R-warfaryna
*sildenafil
*zolpidem