Leki układu pokarmowego Flashcards
Antagoniści receptorów 5-HT3
ONDANSETRON - doustnie/dożylnie; działa 4-9h
GANISETRON - doustnie/dożylnie; działa 4-9h
DOLASETRON - doustnie/dożylnie; działa 4-9h
TROPISETRON
PALONOSETRON - dożylnie, działa >40h
Wszystkie są selektywne, hamują wymioty spowodowane bodźcami pochodzącymi z area postrema i układu pokarmowego.
ALOSETRON - słabsze działanie przeciwwymiotne, silniej hamuje skurcze jelita grubego (leczenie zespołu jelita wrażliwego).
Zastosowanie: wymioty pooperacyjne lub spowodowane chemio/radioterapią.
Lepszy efekt w połączeniu z GKS lub antagonistami rec. NK.
NIE wykazują skuteczności w chorobie lokomocyjnej.
Działania niepożądane:
- wydłużenie QT (najsilniej DOLASETRON)
- zwolnienie pasażu w jelicie grubym
- ból głowy
- dyskomfort w nadbrzuszu
- przy szybkim podaniu, przejściowe objawy pozapiramidowe
Neuroleptyki
Fenotiazyny (blokują D2, M1, H1): PROMETAZYNA,
TIETYLPERAZYNA, PROCHLORPERAZYNA
DROPERYDOL - blokuje D2
Zastosowanie:
- zwalczanie wymiotów pooperacyjnych
- fenotiazyny dodatkowo w leczeniu dolegliwości błędnikowych, zawrotów głowy i wymiotów związanych z ch. Meniere’a i ch. lokomocyjną
Wykazują znaczne działanie sedacyjne.
Objawy niepożądane:
- cholinolityczne
- senność
- spadek CTK
- objawy pozapiramidowe
- hiperprolaktynemia
Antagoniści receptorów H1 i M1
Antagoniści H1: DIFENHYDRAMINA, DIMENHYDRYNAT, MEKLIZYNA, CYKLIZYNA, KLEMASTYNA
HIOSCYNA - antagonista M1, najlepiej tolerowany w plastrach.
Zastosowanie: zwalczanie ch. lokomocyjnej
Działania niepożądane: zespół cholinolityczny
Antagoniści receptorów neurokininowych typu 1 (NK1)
APREPITANT - stosowany z GKS lub antagonistami 5-HT3. Metabolizowany przez CYP3A4. Zmniejsza INR u pacjentów stosujących warfarynę. Może powodować zawroty głowy, zmęczenie i biegunkę.
ROLAPITANT
NETUPITANT - razem z PALONOSETRONEM, ma wolniejszy metabolizm od APREPITANTU i wykazuje podobne działania niepożądane.
Leczenie wymiotów związanych z chemioterapią.
Kannabinoidy
DRONABINOL - najsilniejsze działanie psychoaktywne i euforyzujące
NABILON
LEWONANTRODOL
Pobudzają CB1 stymulując apetyt i hamując nudności i wymioty.
Głównie stosowane w zwalczaniu wymiotów związanych z chemioterapią oraz u pacjentów w opiece terminalnej.
Skojarzenie z neuroleptykami polepsza skuteczność terapii.
Działania niepożądane:
- euforia / dysforia, sedacja, omamy
- nasilenie łaknienia
- objawy cholinolityczne
- hipotonia ortostatyczna
- przekrwienie spojówek
Nagłe odstawienie może wywołać niepokój, bezsenność i dysforię.
DIAZEPAM
LORAZEPAM
Zwalczanie wymiotów wywołanych przez czynnik psychiczny.
GKS (deksametazon, prednizolon)
Nasilają przeciwwymiotne działanie antagonistów 5-HT3 i neuroleptyków.
Stosowane w zapobieganiu i zwalczaniu wymiotów związanych z chemioterapią.
Zwalczanie wymiotów u ciężarnych
Pirydoksyna + DOKSYLAMINA (nieużywany w Polsce antagonista H1)
DIMENHYDRYNAT i DIFENHYDRAMINA
utrzymanie prawidłowej równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej
Leki wywołujące wymioty
U przytomnego pacjenta - syrop z wymiotnicy prawdziwej
Leki pobudzające GABA B
Stosowane w terapii choroby refluksowej przełyku.
BAKLOFEN
ARBAKLOFEN - prawoskrętny izomer baklofenu; mniej skutków ubocznych
LESOGEBERAN - słabo przenika przez barierę krew-mózg i nie wywołuje ośrodkowych działań niepożądanych
Leczenie skurczów przełyku
blokery kanałów Ca typu L (NIFEDYPINA)
azotany (DIAZOTAN IZOSORBIDU)
toksyna botulinowa typu A (BTX-A)
Zabiegi chirurgiczne - miotomia, mechaniczne poszerzenie przełyku
Leczenie krwawienia z żylaków przełyku
Wstrzykiwanie podśluzówkowe środków drażniących (POLIDOKANOL) i/lub klejów tkankowych prowadzące do obliteracji żylaków.
Obniżenie ciśnienia w łożysku wrotnym:
- WAZOPRESYNA - aby zmniejszyć ryzyko dużego wzrostu CTK, udaru i niedokrwienia serca stosowana z NITROGLICERYNĄ lub DIAZOTANEM IZOSORBIDU
TERLIPRESYNA wywołuje mniejsze ryzyko naczyniowych objawów niepożądanych
- SOMATOSTATYNA i jej analogi (oktreotyd, lanreotyd, wapreotyd)
- leki blokujące receptory b - propranolol, nadolol
Eradykacja H. pylori
przez 7 dni: inhibitor pompy i dwa z 3 antybiotyków (amoksycylina, klarytromycyna, metronidazol)
przez 14 dni: inhibitor pompy + amoksycylina/metronidazol + doksycyklina
Terapia sekwencyjna: 5 dni amoksycylina + omeprazol, potem 5 dni lewofloksacyna + tynidazol + omeprazol
Triada z Sydney: 14 dni cytrynian potasowo-bizmutanowy + metronidazol + doksycyklina / amoksycylina
Związki blokujące receptor CCK
PROGLUMID - nieselektywny, nieskuteczny w hamowaniu wydzielania HCl
SPIROGLUMID, ITRIGLUMID - selektywni dla receptora CCK2
Inhibitory pompy protonowej
OMEPRAZOL LANSOPRAZOL PANTOPRAZOL RABEPRAZOL EZOMEPRAZOL DEKSLANSOPRAZOL TENATOPRAZOL - długie i stabilne działanie
Blokują wydzielanie HCl pobudzane pokarmem oraz wydzielanie pepsyny. Podanie tuż przed jedzeniem zwiększa efekt terapeutyczny.
Mają działanie przeciwwrzodowe - stymulują gojenie śluzówki.
Stosowane w formie powlekanych tabletek - ochrona przed HCl z żołądka.
Wszystkie z wyjątkiem RABEPRAZOLU są metabolizowane przez CYP2C19.
Hamują wchłanianie ASA, soli żelaza, ampicyliny, atazanawiru. Z kolei inne leki hamujące wydzielanie HCl zapobiegają aktywacji inhibitorów pompy.
Wyjątek! Dodanie małej dawki antagonistów H2 zapobiega zjawisku nocturnal acid breakthrough (nagły wzrost wydzielania HCl w nocy).
Działania niepożądane:
- łagodne dolegliwości z pp
- bóle stawów, miopatia
- wysypki
- upośledzenie wchłaniania B12
- reakcja disulfiramowa
- hipergastrynemia
SORAPRAZAN i REWAPRAZAN - blokada kompetycyjna, odwracalna. Silne i szybkie działanie.
Antagoniści receptorów H2
CYMETYDYNA - wycofana z użycia z powodu wielu działań niepożądanych (antyandrogenne, silnie hamujące cyt P450, hamuje wydzielanie kreatyniny w cewkach nerkowych, może wywołać zaburzenia świadomości)
RANITYDYNA FAMOTYDYNA NIZATYDYNA - podawana tylko doustnie ROKSATYDYNA EBROTYDYNA LUPITYDYNA LAFUTYDYNA
Zmniejszają spoczynkowe wydzielanie HCl.
Antagoniści receptorów M1
PIRENZEPINA
TELENZEPINA
Zmniejszenie wydzielania HCl poprzez zahamowanie układu przywspółczulnego (na komórkach okładzinowych znajdują się receptory M3).
Nie znajdują miejsca w terapii ze względu na niewielką skuteczność i nasilone działania uboczne.
Analogi prostaglandyn
MIZOPROSTOL - analog PGE1, hamuje wydzielanie HCl i zwiększa wydzielanie śluzu i wodorowęglanów. Nasila także regenerację nabłonka śluzówki.
Stosowany z NLPZ.
Działania niepożądane:
- biegunki, bóle brzucha, nudności, wymioty
- zaostrzenie procesów zapalnych jelit
- silnie kurczy macicę (stosowany z mifeprystonem lub cyklofosfamidem w indukcji aborcji)
- silnie teratogenny
Leki osłaniające (choroba wrzodowa)
Pokrywają warstwą ochronną niszę wrzodową. Stosowane najczęściej przed każdym posiłkiem.
SUKRALFAT - sacharoza z wodorotlenkiem glinu, stymuluje gojenie. Hamuje wchłanianie fosforanów i leków (digoksyna, fenytoina, antybiotyki). Nie powinien być stosowany z lekami hamującymi wydzielanie HCl (potrzebuje niskiego pH do przejścia w żel).
CYTRYNIAN BIZMUTAWY i SALICYLAN BIZMUTAWY - działają bakteriobójczo na H. pylori oraz przeciwbiegunkowo. Mogą być stosowane w leczeniu zgagi i biegunki podróżnych.
KWAS ALGINOWY - podwyższa pH w żołądku
śluzy roślinne (prawoślaz)
siemię, skrobia
SULGLIKOTYD - podobny do SUKRALFATU
leki izolowane z korzenia lukrecji (ekabet, cetraksat, rebamipid, karbenoksolon, acetoksolon)
pochodne geranyl-geranylowe (gefarnat, teprenon)
Środki zobojętniające kwas solny
WODOROWĘGLAN SODU - działa krótko, powoduje odbijania i wzdęcia.
WĘGLAN WAPNIA - prowadzi do rozwoju zespołu mleczno-alkalicznego (hiperkalcemia, alkaloza, złogi wapnia w tkankach).
Często były podawane razem.
SOLE MAGNEZU (wodorotlenek, tlenek, węglan, trójkrzemian) - działanie przeczyszczające SOLE GLINU (wodorotlenek, monoglicynian, fosforan, węglan) - działanie zapierające. Hamują wchłanianie fosforanów. Klinicznie stosuje się preparaty mieszane - neutralny wpływ na perystaltykę.
Wszystkie leki zobojętniające zaburzają wchłanianie doustnych leków - należy zachować 2-godzinny odstęp między ich podaniem.
Leki prokinetyczne - cholinomimetyczne
estry choliny (karbachol, betanechol) - atonia żołądka i refluks.
inhibitory AChE (neostygmina) - atonia żołądka i jelit, pseudoniedrożność jelita grubego.
Leki prokinetyczne - antagoniści receptorów D2
METOKLOPRAMID - pobudza też 5-HT4. TRIMETOBENZAMID DOMPERYDON - słabo przenika barierę krew-mózg LEWOSULPIRYD ITOPRYD
Nasilają perystaltykę górnego odcinka pp bez oddziaływania na jelita. Mają działanie przeciwwymiotne.
Stosowane w atonii żołądka i ch. refluksowej.
Metoklopramid i domperydon stymulują laktację po porodzie.
Działania niepożądane:
- zaburzenia pozapiramidowe
- pobudzenie, niepokój, bezsenność
- zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok, impotencja
