Leki układu moczowego Flashcards
Diuretyki osmotyczne
GLICEROL - doustny, stosowany w ostrych atakach jaskry
MANNITOL - dożylnie w atakach jaskry i obrzęku mózgu. W połączeniu z płynami infuzyjnymi u pacjentów poddanych chemioterapii w celu zachowania funkcji nerek. Powoduje przemieszczenie wody do moczu i spadek wchłaniania zwrotnego Na.
Działania niepożądane: zwiększenie objętości osocza -> niewydolność serca
Inhibitory anhydrazy węglanowej
Hamowanie izoformy IV (zw. z błoną) i II (cytozol) anhydrazy prowadzi do akumulacji wodorowęglanów w moczu (alkalizacja moczu i kwasica metaboliczna we krwi).
ACETAZOLAMID - doustny. W chorobie wysokościowej kwasica metaboliczna przeciwdziała alkalozie oddechowej. Acetazolamid zmniejsza również wydzielanie wodorowęglanów i chlorków do płynu M-R, co obniża jego ciśnienie (w padaczce petit mal podwyższa próg gotowości drgawkowej).
DORZOLAMID - w kroplach do oczu. Zmniejsza wydzielanie NaCl do płynu wodnistego redukując jego objętość.
Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne
Są aktywnie wydzielane do światła nefronu przez nabłonek cewki proksymalnej. W kanaliku dystalnym hamują resorpcję Na (kompetytywna inhibicja współtransportera Na-Cl - NCC).
Tiazydy:
CHLOROTIAZYD
HYDROCHLOROTIAZYD - najpopularniejszy, 1-2/doba
METYKLOTIAZYD
Leki tiazydopodobne: KLOPAMID INDAPAMID - zmniejsza przerost LK i rozszerza naczynia (leczenie nadciśnienia). Raz dziennie. METOLAZON - PNN CHLORTALIDON - raz/2 dni
Stosowane w:
- nadciśnieniu tętniczym (I rzut)
- kamicy moczowej (tiazydy zwiększają bierne okołokomórkowe wchłanianie Ca z moczu)
- moczówce prostej (umiarkowany efekt diuretyczny pobudza zwrotne wchłanianie sodu i wody w cewce proksymalnej)
- obrzękach płucnych i obwodowych
- PNN.
Działania niepożądane:
- hipokaliemia, hiponatremia, hipomagnezemia
- alkaloza hipochloremiczna
- hipotonia ortostatyczna
- hiperkalcemia, hiperurykemia, hiperglikemia, hipertriglicerydemia
Sekwencyjna blokada nefronu
Podanie kombinacji tiazydów i diuretyków pętlowych w celu przełamania oporności na każdą stosowaną osobną klasę.
Hipokaliemia
K < 3,8 mmol/l
Zaburzenia rytmu: pobudzenia dodatkowe, częstoskurcz nadkomorowy i komorowy, migotanie komór, blok p-k, wydłużenie QT, obniżenie ST
Osłabienie siły mięśniowej obejmujące mięśnie oddechowe - ryzyko hipowentylacji i niewydolności oddechowej.
Parestezje, nadpobudliwość mięśniowa
Osłabienie / porażenie mięśniówki jelit i pęcherza.
Rabdomioliza
Diuretyki pętlowe
Inhibitory symportu Na-K-Cl.
FUROSEMID
BUMETANID - najsilniejszy
TORAZEMID
KWAS ETAKRYNOWY
Wszystkie oprócz kwasu etakrynowego mają strukturę zbliżoną do sulfonamidów i mogą wywołać działania niepożądane u osób uczulonych.
Zastosowanie: obrzęk płuc, NN, zespół nerczycowy, zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby. Także hiperkalcemia i nadciśnienie (nagłe zwyżki ciśnienia lub oporność na inne leki).
Działania niepożądane:
- hipokaliemia, hiponatremia
- zakwaszenie moczu, alkaloza metaboliczna
- hipokalcemia, hipomagnezemia
- hiperglikemia, hiperurykemia
- ototoksyczność
Diuretyki oszczędzające potas
Łączone z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi.
Antagoniści ENaC (nabłonkowy kanał Na): AMILORYD, TRIAMTEREN
Antagoniści R aldosteronu: SPIRONOLAKTON (dz. antyandrogenne), KANRENON, EPLERENON
Zastosowanie: hiperaldosteronizm, hipokaliemia, nadciśnienie, zespół nerczycowy, obrzęk płuc, marskość wątroby, niewydolność serca.
Leki stosowane w przypadku hiperkaliemii
PATIROMER - wiąże jony potasu w jelitach i uniemożliwia ich wchłanianie.
RESONIUM A - sól sodowa jonowymienna żywicy polistyrenowej., wchłania jony potasu w cały pp i wydala je z kałem. Stosowana, gdy K > 6 mmol/l.
Peptydy natriuretyczne
Receptory (sprzężone z cyklazą guanylową):
NPR-A - wiąże ANP i BNP
NPR-B - wiąże CNP
NPR-C - wiąże wszystkie peptydy, ale po internalizacji kompleksu ulega on degradacji. Zapobiega nadmiernej stymulacji NPR-A i NPR-B.
Osłabiają pragnienie, zmniejszają zdolność naczyń do skurczu, zwiększają przepuszczalność śródbłonka, zwiększają filtrację osocza i zwiększają wydalanie Na z moczem (zahamowanie wydzielania reniny i aldosteronu).
NEZYRYTYD - rekombinowany BNP
Antagoniści receptora wazopresynowego
KONIWAPTAN - antagonista V1a i V2, stosowany dożylnie
Wybiórczy antagoniści V2 (akwaretyki): TOLWAPTAN, SATAWAPTAN, LIKSIWAPTAN
Mogą być stosowane doustnie.
Mogą być zastosowani w leczeniu moczówki prostej - po połączeniu z receptorem ochronią go przed degradacją i umożliwią wbudowanie do błony komórkowej.
Antagoniści receptora adenozynowego
Metyloksantyny
Czyści antagoniści A1: ROLOFILINA, TONAPOFILINA
Zwiększają filtrację kłębuszkową, diurezę, natriurezę, zmniejszają obrzęki obwodowe i wolemię.
Leki hamujące diurezę
WAZOPRESYNA - w moczówce prostej pochodzenia centralnego, trudnych do opanowania krwawieniach (pobudza V1a, który kurczy naczynia). Zwiększa uwalnianie cz. VIII i cz. von Willebranda - leczenie hemofilii A i ch. von Willebranda.
DESMOPRESYNA - wybiórczo na V2.
Zastosowanie: moczówka pochodzenia centralnego, hemofilia A, ch. von Willebranda, moczenie nocne u dzieci.
Działania niepożądane:
- wzrost CTK
- hiponatremia
- kolki jelitowe
*TERLIPRESYNA - wybiórczy agonista V1a
Leczenie łagodnego przerostu gruczołu krokowego
Inhibitory 5a-reduktazy:
FINASTERYD - niekompetytywny, funkcjonalnie blokuje izoformę 2
DUTASTERYD - kompetytywny, funkcjonalnie blokuje obie izoformy (1 i 2)
Antagoniści receptorów a1-adrenergicznych nieselektywni względem podtypu: PRAZOSYNA, TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA, ALFUZOSYNA
TAMSULOZYNA - alfa 1A
NAFTOPIDYL - alfa 1D
SILODOSIN - alfa 1A
Głównym działaniem niepożądanym antagonistów receptora alfa 1A są zaburzenia ejakulacji.
MIRABEGRON
Agonista receptorów beta3 zwiększa stężenie cAMP w mięśniówce gładkiej pęcherza rozluźniając ją.
Leczenie nietrzymania moczu.