Leki immunosupresyjne Flashcards

1
Q

TOLEROGEN

A

lek zdolny wywołać stan tolerancji układu immunologicznego na określony antygen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

inhibitor kostymulacji limfocytów B

A

ABETIMUS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

AZATIOPRYNA

A

antymetabolit puryn (merkaptopuryna)

stosowana w:

  • zapobieganiu odrzucania przeszczepu nerki
  • leczenie KZN, nerkowych powikłań tocznia, RZS

przy jednoczesnym stosowaniu z inh oksydazy ksantynowej (allopurynol) należy zmniejszyć dawkę azatiopryny

działania niepożądane:

  • mielosupresja
  • wysypki skórne
  • gorączka, nudności, wymioty, biegunka

allel metylotransferazy tiopuryny o obniżonej aktywności odpowiada za wolny metabolizm azatiopryny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

MYKOFENOLAN MOFETYLU

A

Przekształcany do KWASU MYKOFENOLOWEGO będącego inhibitorem typu 2 dehydrogenazy monofosforanu inozyny (IMPDH2), który w LFC B i T jest enzymem krytycznym dla powstawania nukleotydów purynowych.

Hamuje reakcje zapalne śródbłonka.

Zastosowanie:

  • transplantologia: z prednizonem, jako alternatywa dla cyklosporyny w odrzucaniu przeszczepu i reakcji GvH
  • razem z takrolimusem w zapobieganiu GvH

Działanie niepożądane:

  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • mielosupresja
  • hepatotoksyczność
  • zwiększa ryzyko poronienia i wystąpienia wad u płodu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

MIZORYBINA

A

Hamuje IMPDH i syntazy GMP oraz polepsza działanie GR poprzez stabilizację interakcji GR z białkiem 14-3-3.

Stosowana w AI chorobach nerek (nefropatia IgA)

Działania niepożądane (rzadko):

  • leukopenia
  • uszkodzenie wątroby
  • nudności i wymioty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

LEFLUNOMID

A

Aktywny metabolit - TERIFLUNOMID - hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego (DHODH), będącą enzymem krytycznym dla powstawania nukleotydów pirymidynowych w LFC T i B.

Działanie:

  • blokowanie aktywności TNF-a
  • nasilenie produkcji IL-10
  • właściwości przeciwwirusowe w modelach zwierzęcych

LEFLUNOMID podaje się głównie w RZS, a z MYKOFENOLANEM MOFETYLU w innych chorobach AI i w transplantologii

Działania niepożądane:

  • biegunka i luźne stolce
  • wyłsienie
  • przyrost masy ciała
  • uszkodzenie wątroby
  • wzrost CTK
  • teratogenny

Jego wydzielanie nasila CHOLESTYRAMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

BREKWINAR

A

Podobne działanie do LEFLUNOMIDU

w postaci soli sodowej może być skuteczny w leczeniu neo i chorób AI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

CYKLOFOSFAMID

A

Alkiluje DNA - hamuje proliferację LFC T i B

Duże dawki podane z antygenem lub po nim mogą wywołać tolerancję.

Stosowany w chorobach AI, zapalnych i onkologicznych.

Małe dawki CYKOFOSFAMIDU mogą działać immunostymylująco (toksyczny wpływ na Treg)

Działania niepożądane:

  • mielosupresja
  • wyłysienie
  • krwotoczne zapalenie pęcherza (toksyczny metabolit - akroleina) - zapobieganie poprzez dobre nawodnienie i podawanie donorów grup -SH
  • rak pęcherza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

METOTREKSAT

A

Antymetabolit kwasu foliowego

Terapia RZS czasem GvH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

WINKRYSTYNA

A

Pochodna alkaloidów barwinka różyczkowego

Łączy się z tubuliną hamując polimeryzację mikrotubul i działanie wrzeciona mitotycznego.

Czasem stosowana w samoistnej plamicy małopłytkowej.

Neurotoksyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

PENTOSTATYNA

A

Inhibitor deaminazy adenozynowej

Zapobieganie i leczenie GvH

Wywołuje limfopenię

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Inhibitory kalcyneuryny

A

Makrolidy naturalne:
CYKLOSPORYNA, WOKLOSPORYNA - grzyby
TAKROLIMUS, PIMEKROLIMUS - bakterie Streptomyces tsukubensis

Mechanizm działania:

  1. Połączenie z immunofiliną (CYKLOSPORYNA - cyklofilina; TAKROLIMUS i PIMEKROLIMUS - makrofilina [FKBP12])
  2. Zahamowanie aktywności kalcyneuryny
  3. Brak defosforylacji czynnika transkrypcyjnego NFAT
  4. Zahamowanie transkrypcji genów dla IL-2 w LFC T

Metabolizowane przez CYP3A4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Inhibitory szlaku mTOR

A
SYROLIMUS (RAPAMYCYNA)
EWEROLIMUS
TEMSYROLIMUS
RYDAFOROLIMUS
ZOTAROLIMUS
BIOLIMUS A9 

Mechanizm działania:

  1. Połączenie z FKB12
  2. Zahamowanie kinazy serynowo-treoninowej mTOR (zablokowanie cyklu komórkowego LFC T)

Syrolimus i jego pochodne blokują proliferację LFC B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Leki wiążące się z immunofiliną - zastosowanie

A

CYKLOSPORYNA:

  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepu
  • z METOTREKSATEM w leczeniu GvH
  • leczenie chorób AI (łuszczyca, RZS, uveitis)
  • leczenie chorób zapalnych
  • miejscowo w kroplach do oczu
  • inhalacje po transplantacji płuc

TAKROLIMUS:

  • maść: łuszczyca i AZS
  • wziewnie w idiopatycznym zarostowym zapaleniu oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc (BOOP)

PIMEKROLIMUS: AZS

SYROLIMUS I EWEROLIMUS: odrzucanie przeszczepu i GvH

TEMSYROLIMUS: rak nerki

SYROLIMUS, ZOTAROLIMUS, EWEROLIMUS I BIOLIMUS A19 używanie w stentach DES

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Leki wiążące się z immunofiliną - działania nieporządane

A

CYKLOSPORYNA, TAKROLIMUS:

  • uszkodzenie nerek, wątroby
  • hiperkaliemia, hiperglikemia, hiperlipidemia
  • nadciśnienie tętnicze
  • zaburzenia neurologiczne

SYROLIMUS i pochodne:

  • ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego
  • uszkodzenie wątroby
  • biegunka, bóle głowy
  • wzrost trójglicerydów we krwi

TEMSYROLIMUS I RYDAFOROLIMUS:

  • krwawienia śródczaszkowe
  • hiperglikemia, hiperlipidemia
  • śródmiąższowe zapalenie płuc
  • upośledzenie gojenia ran
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Poliklonalne przeciwciała antylimfocytarne

A

ALG i ATG

Zmniejszają liczbę krążących limfocytów T - stosowane w zapobieganiu odrzucania przeszczepu.

Działania niepożądane:

  • obrzęk, zaczerwienienie i ból w miejscu podania
  • cechy choroby posurowiczej
  • powstają p/c anty - ATG i mogą się odkładać kompleksy
  • zespół uwalniania cytokin
  • reakcja anafilaktyczna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

MUROMONAB-CD3 (OKT3)

A

p/c anty - CD3 LFC T

Leczenie ostrego odrzucania przeszczepu nerki, serca, wątroby, czy płuc.

Działania niepożądane:

  • zespół uwalniania cytokin (z rozpadających się limfocytów T) - zmniejszenie objawów poprzez podanie paracetamolu i blokerów H1
  • zaburzenia hematologiczne
  • powstawanie p/c neutralizujących białko mysie

Nowsze preparaty o podobnym działaniu:

  • OTELIKSYZUMAB, TEPLIZUMAB: leczenie DM1
  • WIZYLIZUMAB: szpiczak plazmocytowy i DM1
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

RYTUKSUMAB

A

p/c klasy IgG1 anty - CD20 LFC B. Powoduje aktywację dopełniacza i lizę komórek.
Także zmiany w Ag powierzchniowych i indukcja apoptozy LFC B

Leczenie: B-kom. chłoniak nieziarniczy, RZS

Działania niepożądane:

  • zespół uwalniania cytokin
  • skurcz oskrzeli
  • spadek CTK
  • reakcja uczuleniowa
  • zasilenie choroby wieńcowej i niewydolności serca
  • zatrzymanie krążenia
  • reaktywacja infekcji wirusowych (JCV - postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa)

Podanie RYTUKSYMABU poprzedza się zastosowaniem paracetamolu i blokerów H

Leki o podobnym działaniu:

  • OFATUMUMAB, OBINUTUZUMAB: CLL
  • OKRELIZUMAB: pierwotnie postępująca postać SM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

BLINATUMOMAB

A

Białko fuzyjne - dwie pary fragmentów zmiennych łańcuchów lekkich i ciężkich rozpoznających CD3 i CD19 (neo LFC B).
Powoduje połączenie LFC T z neo B i ich zniszczenie.

Zastosowanie: ALL bez ch. Philadelphia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

EFALIZUMAB

A

p/c anty - CD11a (część LFA-1) - LFC nie mogą dostać się do skóry
Przez łączenie LFA-1 z ICAM-1 LFC mogą migrować do miejsc zapalenia.

Zastosowanie: łuszczyca, ostre odrzucanie przeszczepu nerki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

ODULIMOMAB

A

podobny mechanizm do EFALIZUMABU

schorzenia AI oraz transplantologia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

LIFITEGRAST

A

drobnocząsteczkowy antagonista LFA-1

krople do oczu w zespole suchego oka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ALEFACEPT

A

antygen LFA-3 (łączy się z CD2 LFC T) + Fc ludzkiej IgG1

blokowanie CD2 - spadek liczby LFC T, zahamowanie proliferacji keratynocytów

Terapia łuszczycy (należy ją przerwać gdy liczba komórek CD4+ <250/ul.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ALEMTUZUMAB

A

IgG1 anty - CD52 LFC B, T, MC, NK

Leczenie przewlekłej białaczki z kom. B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

GEMTUZUMAB

A

IgG4 anty - CD33

Leczenie AML

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

DARALUMUMAB

A

Ludzkie p/c monoklonalne anty - CD38

Powoduje apoptozę komórek nowotworowych (terapia szpiczaka plazmocytowego)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

KLENOLIKSYMAB

KELIKSYMAB

A

p/c chimeryczne (makak, człowiek) anty - CD4

Leczenie astmy i RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

ZANOLIMUMAB

CEDELIZUMAB

A

ludzkie p/c anty - CD4

Terapia chłoniaków i chorób AI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

TORALIZUMAB

RUPLIZUMAB

A

p/c anty - CD40L

ch. Crohna, SM

DAPIROLIZUMAB - pegylowane p/c anty - CD40L stosowane w SLE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

GALIKSYMAB

A

p/c chimeryczne (małpa, człowiek) anty - CD80

chłoniaki z komórek B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

GAWILIMOMAB

A

p/c anty - CD147 (basygina)

GvH oporne na GKS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

SYPLIZUMAB

A

p/c anty - CD2

łuszczyca
GvH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

ZOLIMOMAB ARITOKS

TELIMOMAB ARITOKS

A

p/c monoklonalne anty - CD5 sprzężone z rycyną (powoduje śmierć komórek)

toczeń
GvH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

TREGALIZUMAB

A

p/c przeciwko swoistemu epitopowi CD4 wybiórczo hamujące Treg

łuszczyca
RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

EPRATUZUMAB

A

p/c anty - CD22

SLE
DLBCL
chłoniak pęcherzykowy
ALL

36
Q

ABATACEPT

BELATACEPT

A

ludzkie CTLA-4 i Fc IgG1 (hamuje aktywację LFC T)

Leczenie RZS

Działania niepożądane:

  • podatność na infekcje
  • reakcje w miejscu wtrzyknięcia

Przeciwwskazania:

  • infekcja wirusowa (ospa, WZW B i C)
  • gruźlica
  • infekcja grzybicza
  • ciąża
37
Q

IPILIMUMAB

TREMELIMUMAB

A

blokery CTLA-4

nasilenie reakcji immunologicznej w leczeniu przeciwnowotworowym

38
Q

INFLIKSYMAB

A

mysio - ludzkie IgG1 anty - TNF-a

stosowany dożylnie

RZS, ch. Crohna

39
Q

ADALIMUMAB

A

ludzkie IgG1 anty - TNF-a

stosowany podskórnie w RZS

40
Q

ETANERCEPT

A

dwie domeny p75 R TNF-a połączone z Fc ludzkiego IgG1.

stosowany podskórnie

RZS, ch. Crohna

41
Q

GOLIMUMAB

A

monoklonalne p/c. anty - TNF-a

stosowany podskórnie w RZS

42
Q

AFELIMOMAB

A

monoklonalne p/c anty - TNF-a

leczenie wstrząsu septycznego

43
Q

PEGSUNERCEPT

A

pegylowany receptor TNF-a

44
Q

CERTOLIZUMAB PEGOL

A

pegylowany fragment Fab p/c anty - TNF-a

45
Q

Leki hamujące TNF-a - działania niepożądane

A

zwiększona zapadalność na zakażenia (gruźlica)
auto p/c ANA, przeciw dsDNA, antykardiolipinowe
toczeń polekowy
zapalenie naczyń
leukopenia
zapalenie nerwu wzrokowego i zespoły demielinizacyjne
wzrost ryzyka czerniaka

46
Q

Leki hamujące TNF-a - przeciwwskazania

A
gruźlica
ospa, półpasiec
wirusowe zakażenie GDO
niewydolność krążenia
choroby demielinizacyjne
ciąża
BRAK szczepień przeciwko HBV, grypie, HPV, VZV
47
Q

Leki hamujące IL-1b

A

ANAKINRA (antagonista R IL-1b), RYLONACEPT (białko fuzyjne neutralizujące IL-1b):

  • RZS
  • reakcje uczuleniowe w miejscu wstrzyknięcie, ból głowy
  • neutropenia
  • podawane z inh TNF-a
  • nie należy stosować w ciąży

KANAKINUMAB (p/c monoklonalne anty - IL-1b):
- leczenie CAPS (zespoły związane z kriopiryną) - także RYLONACEPT

48
Q

Leki blokujące IL-2

A

BAZYLIKSYMAB (ludzko-mysie IgG1 anty - R IL-2 [CD25] na aktywowanych LFC T)
Stosowane z GKS i CYKLOSPORYNĄ w leczeniu i zapobieganiu odrzucania przeszczepu nerki.

DAKLIZUMAB (humanizowane IgG1 podobne do BAZYLUKSIMABU)

Objawy niepożądane:

  • zaparcia
  • infekcje GDO, DM
  • wzrost CTK, obrzęki

INOLIMOMAB (p/c anty - R IL-2): GvH

49
Q

DUPILUMAB

A

p/c anty podjednostka a R IL-4

blokuje działanie IL-3 i IL-13

Leczenie AZS, astmy

50
Q

PASKOLIZUMAB

A

p/c anty - IL-4

leczenie astmy

51
Q

P/C anty - IL-6

A

SILTUKSYMAB (mysio-ludzkie) - leczenie guza Castlemana i neo z LFC B)

SIRUKUMAB (ludzkie) - RZS

ELSILIMOMAB, OLOKIZUMAB, KLAZAKIZUMAB - RZS, ch. Crohna, niedrobnokomórkowy rak płuca

TOCYLIZUMAB (humanizowane anty - R IL-6) - z METOTREKSATEM w leczeniu RZS

52
Q

P/C anty - IL-5

A

MEPOLIZUMAB (humanizowane) - astma ze znaczną eozynofilią

BENRALIZUMAB (anty - R IL-5 [CD125])- astma

53
Q

USTEKINUMAB

A

p/c przeciw podjednostce p40 IL-12 i IL-23

łuszczyca plackowata

54
Q

LEBRIKIZUMAB

A

p/c anty - IL-13

astma, ziarnica złośliwa

55
Q

P/C anty - IL-17

A

IKSEKIZUMAB, SEKUKINUMAB - łuszczyca plackowata, łuszczycowe zapalenie stawów

BRODALUMAB (anty - R IL-17) - łuszczyca plackowata

56
Q

TILDRAKIZUMAB

GUSELKUMAB

A

p/c przeciw podjednostce p19 IL-23

łuszczyca plackowata

57
Q

Terapia przeciwinterferonowa

A

RONTALIZUMAB, SIFALIMUMAB (p/c anty - IFN-a) - wszystkie typy IFN-a. Leczenie SLE

ANIFROLUMAB - neutralizuje wszystkie interferony typu I

KINOID INTERFERONU - podanie ludzkiego INF-a sprzęgniętego z silnie immunogennym białkiem. Powstają p/c anty - INF-a. Leczenie SLE

58
Q

FRESOLIZUMAB

A

p/c anty - TGF-b

idiopatyczne włóknienie płuc
sklerodermia
ogniskowe szkliwienie kłębuszków
neo (czerniak, rak nerki)

59
Q

BELIMUMAB

TABALUMAB

A

anty - BAFF/BLYS (stymulator LFC B)

SLE
RZS
z. Sjogrena

60
Q

BERTYLIMUMAB

A

anty - eotaksyna 1

ch. alergiczne

61
Q

MAWRYLIMUMAB

A

anty - GM-CSF

RZS

62
Q

EKULIZUMAB

A

p/c anty - C5

nocna napadowa hemoglobinuria
RZS (w trakcie badań)

63
Q

P/C hamujące IgE

A

OMALIZUMAB - blokuje łączenie IgE z BF i MC. Zmniejsza ryzyko anafilaksji, leczenie astmy
podobnie: RESLIZUMAB I TALIZUMAB

GOMILIKSYMAB (makak + człowiek) - anty - R IgE. Ch. alergiczne

64
Q

P/C anty - Rh(D)

A

ATOROLIMUMAB

MOROLIMUMAB

65
Q

NATALIZUMAB

A

p/c przeciw integrynie a4 (diapedeza leukocytów)

SM

Działania niepożądane:

  • nudności i wymioty
  • bóle głowy, stawów
  • zmęczenie
  • PML - postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa spowodowana reaktywacją zakażenia JCV
66
Q

KAROTEGRAST

A

inh integryny a4

CU

67
Q

WEDOLIZUMAB

A

p/c przeciw dimerowi integryn a4b7 (w połączeniu z MAdCAM-1 odpowiada za przepuszczalność naczyń jelita cienkiego i okrężnicy dla LC)

ch. Crohna

Działania niepożądane:

  • ból głowy, stawów
  • zapalenie śluzówki nosa i gardła
  • zakażenia GDO
  • zmęczenie

Może całkowicie niwelować ryzyko nawrotu AIDS po terapii antyretrowirusowej

68
Q

ASELIZUMAB

A

p/c anty - CD62L (selektyna biorąca udział w diapedezie i migracji k. zapalnych)

69
Q

TALIDOMID

A

pochodna kw. glutaminowego
lek uspokajający, nasenny i przeciwbólowy

mieszanina racemiczna: enancjomer R (dz. terapeutyczne) i enancjomer S (mutagen uszkadzający płód)

Działanie:

  • hamuje angiogenezę
  • blokuje TNF-a, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-12
  • hamuje erytropoezę
  • hamuje wzrost i funkcje plazmocytów
  • wzmaga przeciwnowotworową odpowiedź Th1 i NK

Leczenie:

  • szpiczak mnogi
  • rumień guzowaty w przebiegu trądu
  • zmiany skórne w SLE

Działania niepożądane:

  • teratogenność
  • zakrzepica żylna
  • niedoczynność tarczycy
  • neuropatia obwodowa
  • senność, zaparcia
70
Q

IMiDs

A

nowe pochodne talidomidu o silniejszym działaniu immunomodulacyjnym

LENALIDOMID, POMALIDOMID, AKTYMID

szpiczak mnogi, MDS, rak prostaty

LENALIDOMID - w małych dawkach na modelach zwierzęcych odwraca zmiany w układzie immunologicznym związane z wiekiem.

71
Q

SCIDs

A

pochodne talidomidu o silnym działaniu przeciwko TNF-a i hamujące fosfodiesterazę 4

W przeciwieństwie do TALIDOMIDU nie stymuluje komórek T

72
Q

BORTEZOMIB

A

inhibitor proteasomu 26S (nasila apoptozę komórek neo)

szpiczak plazmocytowy
leczenie odrzucania przeszczepu
SLE

73
Q

GLATYRAMER

A

mieszanina octanów polipeptydów (Glu, Ala, Tyr, Liz) w stosunku ilościowym jak w MBP

wiąże się z MHC II i zaburza prezentację autoantygenu MBP powodując supresję LFC Tc i zahamowanie stanu zapalnego w CSN

Leczenie SM

Działania niepożądane:

  • reakcje w miejscu podania
  • ostre reakcje poiniekcyjne (duszność, ucisk w klp, tachykardia, zaburzenia CTK i rytmu serca)
  • nudności i wymioty
  • nadmierna potliwość
74
Q

FUMARAN DIMETYLU

A

pobudza czynnik transkrypcji Nrf-2 i indukuje w komórkach ochronną odpowiedź antyoksydacyjną

Leczenie SM, łuszczycy

Metabolizowany do CO2

Działania niepożądane:

  • zaczerwienienie skóry
  • biegunka, ból brzucha
  • limfo- /neutro- penia
  • nefrotoksyczność z białkomoczem i ciałami ketonowymi
75
Q

GUSPERYMUS (Spanidin)

A

15-deoksyspegualina - pochodna AB spergualiny hamująca aktywację i proliferację LFC T zależną od IL-2

ostre odrzucanie przeszczepu
białaczki i chłoniaki T-kom.

Działania niepożądane:

  • nudności i wymioty
  • mielosupresja
  • neuropatia czuciowa
  • gorączka
76
Q

ABETIMUS

A

cztery oligonukleotydy dsDNA połączone resztami glikolu polietylenowego

wiąże R na LFC B i zapobiega przekazaniu sygnału kostymulacji (anergia/apoptoza LFC B)

toczniowe zapalenie nerek

77
Q

FINGOLIMOD

A

inhibitor R 1-fosforanu sfingozyny typu 1 (S1PR1) biorących udział w migracji LFC T do węzłów i CSN.

SM (podobnie PONESIMOD)

Działania niepożądane:

  • zwiększone ryzyko zakażeń
  • ból głowy, pleców
  • kaszel, biegunka
  • zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
  • obrzęk plamki żółtej
  • powikłania krążeniowe
78
Q

RIGERIMOD (P140)

A

Syntetyczny fosforylowany peptyd, oparty na fragmencie rybonukleoproteiny snRNP70 biorącej udział w formowaniu się kompleksu białkowego odpowiadającego za wycinanie intronów z mRNA.

SLE

79
Q

LAKWINIMOD

A

Chonolino-3-karboksamid

działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

Hamuje migrację komórek zapalnych do CSN, aktywność LFC T i B oraz zmniejsza wytwarzanie prozapalnych cytokin

SM

Działania niepożądane:

  • bóle stawów
  • podwyższenie transaminaz we krwi
80
Q

BENWITIMOD

A

3,5-dihydroksy-4-propylstilben

hamuje chemotaksję fagocytów oraz pobudzenie LFC T

Łuszczyca

81
Q

BLISIMOD

A

BAFF/BlyS + Fc ludzkiego p/c

hamuje BAFF/BlyS

SLE i inne AI (z. Sjogrena, twardzina układowa, SM, nefropatia IgA, ch. Hashimoto, RZS)

Działania niepożądane:

  • ryzyko infekcji
  • bóle pleców
82
Q

ATACICEPT

A

domena łącząca się z BAFF/BlyS + domena łącząca się z białkiem APRIL z rodziny TNF-a, które wiąże się z receptorem TACI na LFC B

blokowanie BAFF i APRIL - upośledzenie LFC B

SLE, szpiczak plazmocytowy, CLL z kom B, chłoniaki nieziarnicze

83
Q

TOFACYTNIB

A

inhibitor kinaz Janus-3 (JAK)

Działania niepożądane:

  • wzrost aktywności transaminaz we krwi
  • hiperlipidemia
  • wzrost ryzyka zakażeń

DECERNOTYNIB - inhibitor JAK-3
BARICITINIB - inhibitor JAK-1 i JAK-2

84
Q

SOTRASTAURYNA

A

inhibitor kinazy C hamujący pobudzenie LFC T i powstawanie IL-2

DLBCL

85
Q

EDRATYD

A

cCDR1 - peptyd tolerogenny będący fragmentem ludzkiego p/c anty-dsDNA

Hamuje autoreaktywne LFC T i B oraz zwiększa aktywność Treg

SLE

86
Q

Inne leki o działaniu immunosupresyjnym

A
Opioidy:
MORFINA
FENTANYL
PETYDYNA
METADON

*TRAMADOL - słabe działanie immunostymulujące

CHLOROCHINA I HYDROKSYCHLOROCHINA

1,25 - DIHYDROCHOLEKALCYFEROL (np. leczenie SM)