Leki przeciwnowotworowe Flashcards
Leki alkilujące - mechanizm działania
Alkilują atomy azotu guaniny powodując powstanie wiązań krzyżowych w DNA, uszkodzenie jego struktury oraz zahamowanie replikacji i transkrypcji.
Najsilniejszy efekt, gdy komórki są w fazie S lub G1.
CHLORMETYNA (MECHLORETAMINA, NITROGRANULOGEN)
pochodna iperytu azotowego
Leczenie ziarnicy złośliwej.
W połączeniu z estrogenem w leczeniu raka gruczołu krokowego (ESTRAMUSTYNA).
CYKLOFOSFAMID
IFOSFAMID
TROFOSFAMID
(pochodna iperytu azotowego)
Leczenie białaczek i guzów litych.
Metabolizowany przez cyt. P450 do aktywnego metabolitu, który w tkankach przekształca się w toksyczną akroleinę.
Mesna i acetylocysteina wiążą akroleinę w nietoksyczny związek zapobiegając krwotocznemu zapaleniu pęcherza.
CHLORAMBUCYL
pochodna iperytu azotowego
Leczenie chłoniaków i CLL.
U pacjentów z uszkodzeniami OUN lub padaczką wywołuje drgawki.
MELFALAN
pochodna iperytu azotowego
Leczenie szpiczaka plazmocytowego i raka jajnika.
Pochodne nitrozomocznika
LOMUSTYNA
FOTEMUSTYNA
SEMUSTYNA
KARMUSTYNA - w wysokich dawkach powoduje zwłókniające zapalenie płuc i zaczerwienienie skóry twarzy.
Przenikają barierę krew-mózg.
Później niż inne leki alkilujące wywołują zmiany w morfologii.
STREPTOZOCYNA - zawiera glukozę, gromadzi się w wysepkach beta trzustki.
Pochodne platyny
CISPLATYNA - terapia guzów litych. W połączeniu z WINBLASTYNĄ / ETOPOZYDEM i BLEOMYCYNĄ w nienasieniakowych guzach jąder.
Ototoksyczność, neurotoksyczność, uszkodzenie nerek (zapobieganie: AMIFOSTYNA - donor -SH).
KARBOPLATYNA - działanie jak cisplatyna, ale głównym działaniem niepożądanym jest mielosupresja.
OKSALIPLATYNA - gdy oporność na cisplatynę / karboplatynę. Z fluorouracylem i leukoworyną w raku okrężnicy. Charakterytycznym działaniem niepożądanym jest neuropatia obwodowa.
NEDAPLATYNA
HEPTAPLATYNA
LOBAPLATYNA
BUSULFAN
TREOSULFAN
Hamują tworzenie się granulocytów, PLT i RBC.
Wywołują mielosupresję, nudności, wymioty, zapalenie błon śluzowych i ciemne przebarwienie skóry.
Może wystąpić zwłóknienie płuc oraz okluzyjna choroba żył wątrobowych.
Były stosowane przed przeszczepem szpiku i w czerwienicy prawdziwej.
PROKARBAZYNA
Powoduje liczne pęknięcia chromosomów.
Leczenie ziarnicy złośliwej, chłoniaków nieziarniczych i guzów OUN.
Możą wystąpić: mielosupresja, zaburzenia neurologiczne, wysypki, anemia hemolityczna.
Wywołuje reakcję disulfiramową.
Jej metabolit hamuje MAO.
DAKARBAZYNA
Leczenie ziarnicy złośliwej, czerniaka, guzów tkanek miękkich.
Rzadko powoduje ciężkie uszkodzenie wątroby.
ALTRETAMINA
Oporne na leczenie raki jajnika.
Mielosupresja, neurotoksyczność, nudności, wymioty.
TEMOZOLOMID
Dobrze przenika barierę krew-mózg - leczenie glejaków.
TIOTEPA
Leczenie ogólne: rak sutka i rak jajnika
Leczenie miejscowe: rak pęcherza
