Lamotrigina Flashcards
Mecanismo de acción de la Lamotrigina
- Estabiliza la membrana neuronal al prolongar la recuperación del canal de Na+ del estado inactivo
- Inhibe la liberación sináptica de glutamato al actuar en los canales de Na+
Indicaciones terapéuticas
- Convulsiones focales
- Convulsiones tónico-clónicas
- Convulsiones de ausencia
- Sx. de Lennon-Gastaut
- Trastorno Bipolar
Farmacocinética
-Absorción
Se absorbe por completo en el tracto gastrointestinal
Tmax vía oral= 1.4 a 4.8 horas
Biodisponibilidad vía oral: 98%
-Distribución
Alta unión a proteínas: 65.7%
Vd: 0.9 a 1.3 L/kg
-Metabolismo: Hepático (principalmente glucuronidación)
Sustrato de UGT1A4
-Excreción: Renal y en menor cantidad fecal
Vida media de eliminación: 24-25 horas (45 h en insuficiencia renal crónica)
Embarazo y lactancia
-Categoría C de la FDA: Los estudios materna y toxicidad fetal secundaria (disminución del peso fetal y/o retraso en la osificación) y hasta la muerte fetal.
El uso de lamotrigina durante el primer trimestre podría incrementar el riesgo de fisuras orales.
-Lamotrigina pasa a la leche materna, causando la aparición de efectos tóxicos en el lactante
Efectos adverso
- Náuseas
- Mareo
- Somnolencia
- Ataxia
- Temblor
- Visión borrosa o doble
- Erupciones cutáneas
- Cefalea
- Diplopía
- Diarrea
- Rinitis
- Sx. Stevens-Jhonson
- Amnesia
- Angioedema
- Anemia
- Meningitis aséptica
Interacciones
- Carbamazepina y Fenobarbital: Causa una reducción de la eficacia de lamotrigina
- Ácido valproico: Hay una mayor exposición a lamotrigina y un mayor riesgo de sarpullido grave
- Lo anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden disminuir hasta un 50% los niveles plasmáticos de lamotrigina
Precauciones y contraindicaciones:
- Comorbilidad cardiaca
- Efectos adversos cognitivos
- Hiponatremia
- Enfermedad hepática o renal
- Mujeres en edad fértil planeando un embarazo o lactando.
