Fenitoina

Question 1

Mecanismo de acción de la Fenitoína

Answer 1

La fenitoína limita el disparo repetitivo de los potenciales de acción provocados por la despolarización; este efecto esta mediado por la desaceleración de la velocidad de recuperación de los canales de Na+ activados por voltaje tras la inactivación (bloqueo de los canales de sodio).

Question 2

Indicaciones terapéuticas

Answer 2

• Convulsiones tónico-clónicas

- Convulsiones focales

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

-Absorción 
Biodisponibilidad: 80%
La administración con alimentos aumenta su absorción 
Tmax: 1.5 a 3 horas
-Distribución 
UPP: 92% (principalmente a la albumina) 
Vd: 0.5-1.0 L/kg 
-Metabolismo 
La mayoría de la fenitoína se metaboliza CYP2C9 y en menor medida por CYP2C19 
Sustrato del CYP2C9 y CYP2C19
-Excreción: Biliar y Renal 
-Vida media de eliminación varia de una persona a otra (7-42 horas)

Question 4

Embarazo y lactancia

Answer 4

-Categoría D de la FDA
Se asocia a una mayor incidencia de labio leporino, paladar hendido, malformaciones cardiacas y neuroblastoma.
Causa Sx. fenitoínico fetal (anamalias craneofaciales, hipoplasia de las falanges y uñas, deficiencia de crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental)
-Lactancia
La fenitoína se excreta con la leche materna, pero parece que el riesgo para el lactante es bajo si la dosis se mantiene dentro del rango terapéutico

Question 5

Efectos adversos

Answer 5

• Náusea
• Ataxia
• Somnolencia
• Efectos cognitivos
• Hepatitis
• Hiponatremia
• Hiperplasia gingival

Question 6

Contraindicaciones

Answer 6

• Hipersensibilidad a hindantoína

- Uso concomitante con delavirdina y rilpivirina

Question 7

Interacciones

Answer 7

• Provoca una reducción de la efectividad de los anticonceptivos orales, por lo que aumenta el riesgo de embarazo
• Carbamazepina: Provoca una reducción de la eliminación de la fenitoína, lo que aumenta el riesgo de intoxicación fenitoína