Carbamazepina Flashcards
Mecanismo de acción de la Carbamazepina
La carbamazepina limita el disparo repetitivo de los potenciales de acción provocados por una despolarización; este proceso esta mediado por la disminución de la velocidad de recuperación de los canales de Na+ activados por voltaje tras la inactivación (bloqueo de los canales de sodio).
Indicaciones terapéuticas
- Convulsiones tónico-clónicas
- Convulsiones focales
- Neuralgias del trigémino
- Trastorno bipolar
Farmacocinética
-Absorción Tmax= 4-5 horas Biodisponibilidad= 89% -Distribución UPP: 75% Vd= 0.8 a 2 L/kg -Metabolismo: Hepático Metabolito activo: carbamazepina-10,11-epoxido Sustrato del CYP3A4 Induce al CYP3A4, CYP1A2 y UGT -Excreción: Renal y fecal -Vida media de eliminación: 12-17 horas Carbamazepina-10,11-epoxido (metabolito activo) 34 horas
Embarazo y lactancia
-Categoría D en el embarazo.
Causa espina bífida, niños con bajo peso al nacer, defectos craneofaciales, mielomeningocele, cardiopatía congénita, hipoplasia de las uñas de las manos, retraso en el desarrollo y síndrome de abstinencia neonatal
-Lactancia
La carbamazepina se excreta con la leche materna y hay la probabilidad de causar efectos adversos en el lactante
Efectos adversos
- Anemia aplásica
- Agranulocitosis
- Trombocitopenia
- Leucopenia
- Bloqueo auriculoventricular
- Arritmia
- Sx. de Stevens-Johnson
- Necrólisis epidérmica tóxica
- Hiponatremia
- Hipocalcemia
- Porfiria
- Hepatitis
- Nefrotoxicidad
- Pancreatitis
- Somnolencia
- Vértigo
- Diplopía
- Labilidad de la presión sanguínea
- Erupción cutánea
- Confusión
- Mareo
- Nistagmo
- Visión borrosa
- Estreñimiento
- Náusea
Contraindicaciones
- Uso concomitante de inhibidores de la monoaminoxidasa y NNRT1
- Historia de depresión de la médula ósea
- Uso concomitante con inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos que son sustratos de CYP3A4
Interacciones
-Provoca una disminución de la efectividad de los anticonceptivos orales, por lo que aumenta el riesgo de embarazo
.El fenobarbital, la fenitoína y el ácido valproico aumentan el metabolismo de la carbamazepina al inducir al CYP3A4
-La carbamazepina reduce tanto la concentración plasmática como el efecto terapéutico del haloperidol
