Etosuximida Flashcards
Mecanismo de acción de la Etosuximida
Reduce las corrientes de Calcio tipo T de bajo umbral en las neuronas talámicas y deprime la transmisión nerviosa en la corteza motora
Indicaciones terapéuticas
Agente primario para el tratamiento de las crisis de ausencia
Farmacocinética
-Absorción (vía oral)
Biodisponibilidad del 90%
Tmax de 1-4 horas
-Distribución
No se une significativamente a proteínas plasmáticas (21.8%)
Vd= 0.6 a 0.7 L/kg
-Metabolismo hepático
La etosuximida es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas
-Excreción renal
El metabolito hidroxietilmetilsuccinimida, representa alrededor del 40% del metabolismo de etosuximida, es inactivo y se excreta como tal y como glucurónico en la orina
T1/2 plasmática de etosuximida promedia entre 40 y 50 horas en adultos y aproximadamente 30 horas en niños
Embarazo y lactancia
- Categoría C de la FDA
- La etosuximida atraviesa la placenta
- Se excreta con la leche materna alcanzando concentraciones similares a las séricas maternas
Efectos adversos
- Síntomas gastrointestinales (nauseas, vomito y anorexia)
- Efectos en el SNC (somnolencia, letargo, euforia, mareos, dolor de cabeza e hipo)
- Cambios en el comportamiento principalmente en pacientes con antecedentes psiquiátricos (inquietud, agitación, ansiedad, agresividad, incapacidad para concentrarse)
- Urticaria y otras reacciones cutáneas, incluyendo el Sx. de Stevens-Johnson
- Lupus eritematoso sistémico
- Eosinofilia
- Leucopenia
- Trombocitopenia
- Pancitopenia
- Anemia aplásica
Interacciones
- El uso simultaneo de carbamazepina (un inductor de CYP3A4) y succinimidas (sustratos de CYP3A4) puede causar niveles reducidos de succinimida (etosuximida)
- Ácido valproico es capaz de inhibir el metabolismo de la etosuximida
Precauciones y contraindicaciones:
- Comorbilidad cardiaca
- Efectos adversos cognitivos
- Hiponatremia
- Enfermedad hepática o renal
- Mujeres en edad fértil planeando un embarazo o lactando.
