Introdução à Farmacolgia - P1 Flashcards
O que significa a sigla L.A.D.M.E. para lembrar das etapas que a droga tem no organismo?
L - LIBERAÇÃO;
A - ABSORÇÃO;
D - DISTRIBUIÇÃO;
M - METABOLIZAÇÃO;
E - ELIMINAÇÃO.
Quando um excipiente é ácido, qual natureza solúvel dele e onde começa a ser absorvido?
Lipossolúvel e por não se alterar começa a ser absorvido no estômago que também tem pH ácido.
Um excipiente básico de um fármaco tem qual natureza solúvel e onde é absorvido?
Tem natureza hidrossolúvel, é ionizado no estômago e começa a ser absorvido no intestino.
O que é a farmacologia médica?
Estuda as substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento de doenças.
O que faz a farmacologia clínica?
Avalia a segurança e eficácia dos fármacos no homem.
Qual o estudo da farmacodinâmica?
Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seu mecanismo de ação.
AÇÃO
O que faz a farmacognosia?
Estuda as matérias-primas naturais para obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos.
Qual a área de atuação da farmacocinética?
Estuda todo o processo de absorção, distribuição, metabolização e eliminação das substâncias pelo organismo.
Estuda como o corpo processa e interage com as substâncias ao longo do tempo.
O que é fármaco ou princípio ativo?
Substância química de constituição definida capaz de modificar uma ou mais funções do organismo.
O que é um remédio?
Qualquer coisa que produza um efeito benéfico.
Qual o conceito de medicamento?
Fármaco em suas diversas formas farmacêuticas utilizado em benefício de uma pessoal ou animal, para diagnosticar, prevenir, atenjar ou curar doença.
O que influência na escolha da via de administração de um medicamento? (3)
Tipo de ação desejada;
Rapidez de ação desejada;
Natureza do medicamento.
Como podem ser divididas as vias de administração de um medicamento?
Enterais (passam pelo intestino)
Parenterais - Diretas ou Indiretas.
Quais são as vias de administração enterais? (4)
Oral;
Bucal;
Sublingual; (somente p/ medicações lipossulúveis - emergências)
Retal; (rara utilização)
Quais são as vias de administração parenterais diretas? (9)
Intravenosa;
Intramusuclar;
Subcutânea;
Intradérmica;
Intra articular;
Intra arterial;
Peridural;
Intratecal;
Intracárdica.
Quais são as vias de administração parenterais indiretas? (5)
Cutânea;
Respiratória;
Conjuntiva;
Genitourinária;
Intracanal.
Sabe-se que a via oral é a mais utilizada em razão de ser indolor, fácil, confortável, pela possibilidade de remover o medicamento e por ter efeitos locais e sistêmicos. Apesar disso, quais são as desvantagens dela? (7)
Absorção variável;
Periodo de latência médio a longo;
Ação dos sucos digestivos;
Interação com alimentos;
Pacientes não colaborativos;
Sabor;
Fenômeno de primeira passagem.
O que é período de latência de um medicamento?
Tempo para aparecerem os efeitos desde que o paciente recebeu o medicamento.
O que é o fenômeno de primeira passagem?
É a metabolização inicial de uma substância pelo fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. A substância é absorvida pelo TGI e transportada ao fígado pela veia porta hepática.
Nas vias bucal e sublingual, qual a região alvo?
Bucal - uso local, mucosa oral.
Sublingual - uso sistêmico, mucosa sublingual.
Quais as desvantagens de usar a via bucal/sublingual? (3)
Pacientes inconscientes;
Irritação da mucosa;
Dificuldade em pediatria.
Quais as vantagens de utilizar a via retal na administração de medicamentos? (4)
- Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos);
- Impossibilidade da via oral;
- Impossibilidade da via parenteral;
- Formas farmacêuticas: supositórios.
Quais as desvantagens de utilizar a via de administração retal? (4)
- lesão na mucosa;
- incômodo;
- expulsão;
- absorção irregular e incompleta.
Qual o músculo mais utilizado na via de administração parenteral direta intramuscular?
Glúteo.
Na via de administração intramuscular, qual a velocidade de absorção de soluções aquosas e oleosas?
Aquosa - Rápida;
Oleosa - Lenta.
Quanto em volume pode ser administrado na via intramuscular na região deltoidea, glútea e da coxa?
Deltoide - 2 a 3 mL;
Glúteo - 3 a 4 mL;
Coxa - 4 a 5 mL.
Quais os tipos de medicamentos que pode ser injetados na veia? (3)
- soluções solúveis no sangue (não oleosos);
- emulsões óleo/água;
- não deve conter partículas.
Para quais complicações um paciente com acesso endovenoso pode evoluir? (6)
- flebites, tromboflebites, acidentes embólicos;
- Infecções;
- Extravasamento;
- Necrose;
- Sobrecarga circulatória;
- Reações alérgicas.
Qual a função da metabolização?
Tornar o fármaco mais hidrossolúvel.
Alguns são eliminados/neutralizados depois de metabolizados, outros começam a ter efeito somente depois desse processo.
Qual a diferença da farmacocinética e da farmacodinâmica?
Farmacocinética estuda a via de administração, absorção, distribuição, biotransformação e eliminação enquanto a farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e os efeitos.
Quais são os fatores que interferem no transporte através das membranas? (5)
- Solubilidade da substância;
- Coeficiente de partição óleo/água;
- Grau de ionização;
- Tamanho das partículas;
- Estrutura da membrana.
Qual o conceito de absorção?
Passagem da droga de seu local de administração para a cotrente sanguínea ou linfática.
O que é biodisponibilidade?
Corresponde à quantidade de fármaco no organismo disponível para exercer efeito terapêutico.
O que influencia na biodisponibilidade? (3)
- Forma farmacêutica - tamanho da partícula, excipeintes, forma do sal;
- Solubilidade da droga;
- Instabilidade química.
Quais tipos de medicamentos são intercambiáveis?
Referência e genérico.
O que interfere na absorção respiratória? (6)
- Diâmetro, forma, densidade e carga das partículas;
- Lipossolubilodade do agente;
- Concentração do agente ma atmosfera;
- Condições ambientais: pressão, temperatura, umidade e ventilação.
- Duração e frequência da exposição;
- Parâmetros respiratórios como volume e frequência.
O que influencia ma distribuição do fármaco? (6)
- Permeabilodade através das barreiras teciduais (pesp molecular e solubilidade);
- Ligação dentro dos compartimentos;
- Partição pelo pH;
- Partição O/A;
- Ligação as proteínas plasmática;
- Irrigação dos tecidos.
Quais são os fatores que influenciam na Ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas? (3)
- Concentração do fármaco livre;
- Afinidade do fármaco pelos locais de ligação;
- Concentração de proteínas.
Fármacos podem competir entra so por locais de ligação nas proteínas plasmáticas?
Sim. Um fármaco pode deslocar outro da sua ligação na proteína.
O que pode causar hipoalbuminemia?
Cirrose;
Síndrome nefrótica;
Desnutrição grave;
Paciente idoso.
O que acontece em casos de hipoalbuminemia?
Teor de ligação menor.
O que acontece quando uma droga com alto volume de distribuição é administrada?
Observa-se concentração mais elevada em tecidos extracelulares em comparação ao compartimento vascular.
distribuição não homogênea
Por que é importante saber o Volume de distribuição de um medicamento?
Para determinar regime posológico;
Um alto VD indica que precisa de uma dose alta para alcançar uma quantidade adequada no local de ação.
Utilizado no cálculo de dose de ataque.
Qual o cálculo de volume de distribuição?
VD = quantidade administrada/concentração sanguínea
Quais são os tipos de tecido que recebem o fármaco e o que fazem? (4)
Suscetíveis - sofrem ação do fármaco;
Ativos - biotransformam o fármaco;
Indiferentes - reservatórios temporários;
Emunctórios - eliminadores.
Quais os objetivos da biotransformação dos fármacos? (3)
- Tornar a molécula mais polar;
- Aumentar o tamanho e o peso molecular;
- Facilitar a excreção.
Quais os locais que realizam a biotransformação e quais os níveisde atividade? (3)
- Fígado - elevada;
- Pulmões e rins - moderada;
- Intestino, pele, testículos, placenta e adrenal - baixa.
Qual a relação da atividade de biotransformação com o tempo de efeito?
Inversamente proporcional, ou seja, quanto mais biotransformação, menor o tempo de efeito e o contrário também é válido.
Quantas fases compõem a biotransformação?
2 fases.
Descreva as características das reações de fase I: (5)
- Sistema do citocromo P450;
- Localizado no retículo endoplasmático dos hepatócitos;
- Através de cadeia transportadora de eletrons, a droga liga-se ao sistema CYP450 e entra em oxidação ou redução;
- Indução enzimática;
- Interações de drogas.
O que é citocromo P450?
Família de enzimas encontradas principalmente no fígado. Está envolvido na oxidação de substâncias químicas, tornando-as mais solúveis em água e facilitando a excreção.
Quais as características da segunda fase das reações de biotransformação? (3)
- Grupo polar é conjugado com a droga;
- Resulta no aumento da polaridade da droga;
- Tipos de reações: conjugação da glicina, conjugação glucorónido, conjugação do sulfato.
Quais são as vias de excreção da droga? (5)
- Renal;
- Biliar;
- Fecal;
- Pulmonar;
- Outras vias.
De acordo com as propriedades físico-químicas dos fármacos, quais as vias de excreção? (3)
- Polares - excreção renal;
- Gases ou voláteis - excreção pulmonar;
- Compostos inalterados - excreção fecal (sem absorção).
Quais os 3 mecanismos encontrados na excreção renal?
- Filtração glomerular;
- Reabsorção tubular passiva;
- Secreção tubular ativa.
Quais os dois fatores que influenciam diretamente no tempo de meia vida do fármaco?
- Biotransformação;
- Excreção.
O que é o Clearance renal?
Capacidade de retirada, pls rins, de alfuma substância da corrente sanguínea.
O que é o índice terapêutico?
Medida de segurança de uma droga.
O que é a janela terapêutica?
Margem entre as doses terapêutica e letal de uma droga.
Quais são os principais alvos para ação dor fármacos? (4)
- Receptores;
- Enzimas;
- Carregadores;
- Canais iônicos.
Quando fármaco se liga ao receptor ionotrópico, o que acontece?
Aumenta ou diminui a passgaem de íons para dentro ou fora da célula gerando hiperpolarização (desativa a célula) ou despolarização da célula (ativa a célula).
Como funciona a ativação de receptores metabotrópicos?
Ativados por agonistas e interagem com a proteína G.
Ativação de enzimas.
Produção de segundos mensageiros.
Qual o conceito de eficácia?
Grau de capacidade da droga produzir a resposta desejada.
Qual o conceito de concentração efetiva 50% (ED50)?
Concentração da droga que induz um efeito clínico específico em 50% de indivíduos.
Qual o conceito de potência de uma droga?
Quantidade necessária para produzir 50% da resposta máxima que a droga é capaz de produzir.
Quais são os tipos de Agonistas? (3)
- Completo - alteram a fisiologia da célula;
- Parcial - não produz efeito máxim, mesmo quando todos os receptorss estão ocupados;
- Inverso - não produze efeito mesmo quanto todos os receptores estão ocupados.
O que um antagonista faz?
Inibem ou bloqueiam respostas causadas pelo agonistas.
Quais são os tipos de antagonistas? (2)
- Competitivo - compete com agonista;
- Não competitivo - liga-se em um local diferente do domínio de ligação do agonista - induz mudança de conformação no receptor, de modo que o agonista não “reconhece” mais o seu local de ligação.
Quais os 2 tipos de atuação dos antagonistas não-competitivos?
- Pseudo-irreversível, interagem de modo irreversível no mesmo sítio do agonista;
- Alostérico, se ligam a um sítio receptor diferente daquele ocupado pelo agonista.
O que é um antagonista químico ou fisiológico?
Atuam independentemente do receptor, iniciando efeitos opostos ao agonista ou inativa quimicamente.
O que é especificidade química de um receptor?
Cada receptor é específico para uma droga.
O que é especificidade biológica?
Cada tecido possui receptores específicos.