Fatores Que Influenciam A Ação Dos Fármacos - P1

Question 1

Quais fatores, de modo geral, podem influenciar a ação dos fármacos? (2)

Answer 1

Relacionados ao fármaco;
Relacionados ao indivíduo.

Question 2

Dos fatores relacionados ao fármaco que influenciam na absorção dele, quais são as 3 categorias estudadas?

Answer 2

Fatores intrínseco físico-químico;
Formulação farmacêutica;
Interação medicamentosa.

Question 3

Quais são os aspectos dos fatores intrínseco físico-químico relacionados ao fármaco que influenfiam na ação dele? (4)

Answer 3

Lipossolubilidade;
Coeficiente de partição óleo/água;
Tamanho e forma molecular;
Carga elétrica.

Question 4

Quais são os fatores relacionados ao indivíduo que influenciam as ações do fármaco? (8)

Answer 4

Idade e peso;
Sexo;
Gravidez;
Doenças;
Genética;
Voas de administração;
Condições de administração;
variação individual.

Question 5

Quais podem ser os impactos na ação dos fármacos em razão da variação individual? (2)

Answer 5

Ausência de eficácia;
Efeitos colaterais inesperados.

Question 6

Quais são os 3 principais tipos de variabilidade em razão da variação individual?

Answer 6

Farmacocinética;
Farmacodinâmica;
Idiossincrásica.

Question 7

O que é uma variabilidade farmacocinética por variabilidade individual?

Answer 7

Diferença na absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um fármaco.

Question 8

O que é uma variabilidade farmacodinâmica da variabilidade individual na ação de um fármaco?

Answer 8

Diferentes respostas do organismo considerando os efeitos bioquímicos e fisiológicos.

Question 9

O que é uma variabilidade idiossincrásica de uma variabilidade individual de ação dos fármacos?

Answer 9

Resposta imprevisíveis e únicas a um medicamento que não podem ser atribuídas a características comuns da população. Pode incluir reações alérgicas, efeitos adversos graves ou respostas inesperadas que não seguem padrões típicos.

Question 10

O que é dessensibilização e taquifilaxia?

Answer 10

Descrevem a perda do efeito de uma substância, comumente observada quando administrada de modo contínuo ou repetidamente.

Question 11

Quais mecanismos podem levar a dessensibilização ou taquifilaxia? (5)

Answer 11

• Alteração nos receptores;
• Exaustão dos mediadores;
• Aumento do metabolismo da substância;
• Mecanismos fisiológicos compensatórios;
• Extrusão da substância das células (responsável pela resistência a agentes quimioterápicos).

Question 12

Quais fatores podem desencadear reações idiossincrásicas? (2)

Answer 12

Fatores genéticos;
Fatores imunológicos.

Question 13

Quais fatores genéticos podem influenciar a resposta ao fármaco? (3)

Answer 13

• Aceriladores lentos/rápidos;
• Variantes da colinesterase plasmática (suxametônio);
• Polimorfismo da hidroxilase (antidepressivos, neurolépticos, …).

Question 14

Qual a relação das variantes genéticas da colinesterase plasmática com o fármaco suxametônio?

Answer 14

O suxametônio é um relaxante muscular usado durnate procedimentos cirúrgicos e as variantes da colinesterase plasmática influenciam no processo de metabolização de alfuns farmacos uma vez que é uma das enzimas envolvidas no processo.

Caso ela temha variação para metabolização mais lenta, o paciente fica exposto mais tempo ao fármaco levando a maiores riscos de efeitos adversos. Se a metabolização for mais rápida pode reduzir a eficácia do medicamento.

por isso se faz importante a individualização da dose.

Question 15

Quais fatores gerais podem modificar a absorção de um fármaco? (2)

Answer 15

Ligados ao fármaco;
Ligados ao local de absorção.

Question 16

Quais as características ligadas ao fármaco que podem modificar a absorção? (4)

Answer 16

• Forma farmacêutica;
• Velocidade de dissolução;
• Tamanhonda molécula;
• Características físico-químicas (ex: solubilidade, pKa, …).

Question 17

Quais características ligadas ao local de absorção podem modificar a absorção de um fármaco? (5)

Answer 17

• pH;
• Circulação no local;
• Superfície de absorção;
• Presença de alimentos;
• Mecanismos de transporte.

Question 18

O que é o mecanismo de partição do pH?

Answer 18

É a influência do pH nos processos de absorção, distribuição e eliminação de substância no organismos.

Question 19

Em quais ambientes (relacionados ao pH) as moléculas ácidas e básicas tendem a ser ionizadas respectivamente?

Answer 19

• ácidas em ambientes mais alcalinos;
• básicas em ambientes mais ácidos.

Question 20

Qual a relação da acidificação urinária com a velocidade de excreção de bases fracas e ácidos fracos?

Answer 20

Ela acelera a excreção de bades fracas e retarda a dos ácidos fracos.

alcalinização tem o efeito contrário

Question 21

Qual o efeito do aumento do pH plásmatico (bicadbonato) em fármacos fracamente ácidos?

Answer 21

Faz com que eles sejam extraídos do SNC para o plasma.

Question 22

E por que o aumento do pH plásmatico influencia a distribuição de fármacos fracamente entre o SNC e plasma?

Answer 22

O fármaco fracamente ácido pode existir na forma ionizada ou não dependendo do pH. Com o aumento do pH ele fica ionizado e essa forma é mais hidrofílica e sendo assim, ele tem dificuldade para passar a barreira hematoencefálica que é uma membrana lipídica. Quando isso acontece, há maior concentração no plasma.

Question 23

Como a acetazolamida pode impactar na distribuição de fármacos fracamente ácidos no SNC?

Answer 23

A acetazolamida deixa o pH mais baixo, mais ácido e isso faz com que fármacos fracamente ácidos permaneçam na forma não ionizada. Essa forma geralmente é mais lipofílica e por isso atravessam a barreira hematoencefálica com mais facilidade mantendo uma concentração maior no SNC.

Question 24

Farmacos bases fracas concentram-se mais onde?

Answer 24

Mais nos tecidos do que no plasma.

Question 25

Fármacos ácidos fracos se concentram mais onde?

Answer 25

Mais no plasma do que nos tecidos.

Question 26

Como o alimento impacta no processo de absorção?

Answer 26

Após a alimentação há o aumento das secreções gastrointestinais, isso diminui o pH, atrasa o esvaziamento gástrico e aumentao tempo de trânsito impactando diretamente na absorção do fármaco.

Question 27

Quais os órgãos que mais recebem o fármaco por terem alto fluxo sanguíneo? (3)

Answer 27

Cérebro; Coração; Rins.

Question 28

Quais alterações podem alterar a proporção de ligação na distribuição do fármaco? (3)

Answer 28

Interações medicamentosas; Idade - crianças, idosos; Patologias - desnutrição, inflamações, septicemia.

Question 29

Quais fatores influenciam na biotransformação (8)?

Answer 29

Espécie; Sexo; Idade; Ambiente; Genética; Doenças; Indutores enzimáticos; Inibidores enzimáticos.

Question 30

Crianças e idosos possuem maior ou menor capacidade enzimática?

Answer 30

Menor.

Question 31

Por que mulheres aparentam, de modo generalista, serem mais sensíveis ao álcool?

Answer 31

Por possuirem menos ADH gástrica o que implica diretamente para os níveis sanguíneos de etanol serem mais altos. ADH = álcool desidrogenase.

Question 32

Quais fatores patológicos podem influenciar na metabolização dos fármacos?

Answer 32

- Problemas hepáticos (cirrose alcoólica ou biliar, hepatites, hepatocarcinomas); - Insuficiência cardíaca e choque (diminuição irrigação do fígado o que prejudica o metabolismo).

Question 33

O que acontece na deficiência da enzima G6PD (glicose-6-fosfato desidrogenase)?

Answer 33

Leva a uma resistência a warfarina que é um anticoagulante e Inativação lenta de isoniazida ou fenelzina levando a uma metabolização lenta e fazendo com que fique mais tempo no organismo levando a risco de mais efeitos adversos.

Question 34

Quanto em porcentagem representa as reações adversas medicamentosas relacionadas a interação medicamentosa?

Answer 34

De 3-5%.

Question 35

Quais fatores aumentam a incidência de interações medicamentosas? (6)

Answer 35

Desinformação; Automedicação; Polifarmácia: uso prolongado (> 240 dias) de 2 ou + fármacos; Pacientes idoses; Doentes crônicos; Internação hospitalar.

Question 36

Quais podem ser os tipos de interações medicamentosas? (4)

Answer 36

Farmacocinéticas; Farmacodinâmicas; Farmacotécnicas; Patológicas.

Question 37

Quais são os tipos de interações medicamentosas farmacodinâmicas? (2)

Answer 37

Sinergismo (adição ou potencialização); Antagonismo.

Question 38

O que é a interação farmacodinâmica por sinergisml e quais são os tipos?

Answer 38

Quando ambas as drogas produzem efeitos semelhantes. Pode ser por adição ou potencialização.

Question 39

O que é a interação farmacodinâmic de antagonismo e quais são os tipos?

Answer 39

Quando a ação de uma droga diminui o efeito da outra. Antagonismo competitivo; Antagonismo não-competitivo; Antagonismo fisiológico ou funcional.

Question 40

O que é o **antagonismo competitivo**?

Answer 40

Quando os fármacos competem prlo mesmo local de ligação um receptor biológico.

Question 41

O que é o **antagonismo não competitivo**?

Answer 41

Quando o antagonista se liga a um local diferente no receptor e isso altera a conformação do receptor impedindo a ligação do agonista.

Question 42

O que é o **antagonismo fisiológico ou fincional**?

Answer 42

Quando os mediadores biológicos opostos exercem efeitos opostos no organismo. Exemplo: um neurotrasmissor que estimula certo processo pode ser antagonizado por um que tem efeito inibitório.

Question 43

Quando há uma doença, quais são as alterações farmacodinâmicas que podem acontecer? (3)

Answer 43

Receptores (ex: misastenia gravis, diabetes insipidus nefrogênico, hipercolesterolemia familiar); Transdução de sinal (ex: pseudohipoparatireoidismo, puberdade precoce familiar); Mecanismos desconhecidos (ex: sensibilidade aumentada à petidina no hipotireoidisml).

Question 44

O que é **hipoalbuminemia**?

Answer 44

Diminuição de proteínas albumina no sangue.

Question 45

Quais estados patológicos aue provocam hipoalbuminemia?

Answer 45

Queimaduras, câncer, insuficiência cardíaca, doenças inflamatórias, hipertireoidismo, ferimentos diversos. Subnutrição, estresse, intervenção cirúrgica, entre outros.

Question 46

Qual o impacto na eliminação de fármacos quando há hipoalbuminemia?

Answer 46

Quando a diminuição de proteínas circulantes para o fármaco se ligar, há uma fração maior de fármaco livre que chega ao alvo farmacológico mais rapidamente, mas a concentração sanguínea aumentada é favorável para uma eliminação mais rápida pelos rins. O contrário se aplica.

Question 47

Quais os benefícios de minimizar as interações farmacológicas? (8)

Answer 47

Os medicamentos atingem os efeitos pretendidos; Melhora a aderência ao tratamento; Diminui a necessidade de medicamentos adicionais ou altas doses; Diminui a necessidade calórica ou a utilização de suplementos; Evita efeitos adversos; Preserva-se o estado nutricional; Diminui a incidência de complicações; Diminui o custo dos serviços de saúde.

Question 48

Alguns fatores são considerados de risco para o aparecimento das interações. Quais são? (8)

Answer 48

Dietas especiais; Suplementos nutricionais; Nutrição enteral por sondas; Uso de ervas ou fitonutrientes; Etilismo; Polifarmácia; Drogas de abuso; Excipientes presentes nos alimentos e medicamentos.

Question 49

Quais são os 3 tipos de interações que se pode obter?

Answer 49

Benéficas ou desejáveis; Indesejáveis; Farmacêuticas.

Question 50

E em quais níveis são classificadas as interações medicamentosas? (3)

Answer 50

**Menor** - Efeitos clínicos restritos. Em geral não requer mudança da terapia medicamentosa. **Moderada** - exacerbações do quadro clínico e/ou requer mudança na terapia medicamentosa. **Maior** - crônica e/ou requer intervenção médica para minimizar ou prevenir reações adversas.

Question 51

Uma interação benéfica ou desejável pode ser buscada por 4 motivos. Quais são?

Answer 51

Tratar doenças concomitantes; Diminuir efeitos adversos; Incrementar eficácia; Permitir a redução da dose.

Question 52

Numa crise aguda de enxaqueca, qual associação medicamentosa pode ser feita para uma interação benéfica?

Answer 52

Metocloptamida, que aumenta taxa de esvaziamento gástrico e assim, acelera a absorção de paracetamol.

Question 53

O que as interações indesejáveis podem causar?

Answer 53

Diminuir os efeitos ou até provocar resultados contrários; Aumento da game de efeitos/custos.

Question 54

Dê exemplos de interações farmacotécnicas físico-químicas:

Answer 54

Clarotromicina x SF; Anfotericina x SF; Cálcio x fósforo;