Anestésicos Locais - P2 Flashcards
O que são anestésicos locais?
Agentes que bloqueiam de forma reversível a condução e a excitação nervosa, quando allicados a uma região circunscrita do corpo, sem produzir inconsciência.
Os anestésicos locais podem agir no SNC?
Sim porque atravessam a barreira hematoencefálica.
Como são administrados os anestésicos locais?
Por injeção ou de forma tópica na área das fibras nervosas a serem bloqueadas.
Os anestésicos locais podem provocar paralisa motora?
Sim, podendo inibir irreversívelmente a condutibilidade elétrica.
Qual o anestésico local mais utilizado?
Lidocaína.
Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Bloqueiam de forma reversível os canais de sódio impedindo a despolarização e por consequência a condução do estímulo nervoso. Logo não há dor.
O que determina a forma de entrada do anestésico na célula?
Grau de lipossolubilidade e hidrossolubilidade.
Como é a entrada de um anestésico hidrofóbico na célula?
Atravessa a membrana plasmática e a bainha de mielina e ao atravessar a MP, tem acesso ao canal iônico (de sódio) bloqueando-o.
Independe do uso, ou seja, o canal pode estar aberto ou fechado porque o acesso é pela membrana plasmática.
Como é a entrada de um anestésico hidrofílico na célula?
Acessa o canal iônico pela própria passagem dele e se o canal estiver fechado, não tem ação.
Dependente de uso.
Quais fatores interferem na ação dos anestésicos? (5)
Tamanho molecular;
Solubilidade lipídica;
Tipo de fibra bloqueada;
pH do meio;
Associação com vasoconstritores;
Qual a relação do tamanho molecular com a ação dos anestésicos?
Quanto menor, menos tempo ficará ligado;
Moléculas menores desprendem facilmente do receptor, tempo de ação reduzido;
Moléculas maiores têm mais dificuldade de se desprenderem do receptor, ação mais prolongada.
Qual a relação da solubilidade lipídica na ação dos anestésicos?
+ lipofílico, + facilmente atravesa a membrana plasmática e bainha de mielina, facilita o acesso e independe se o canal está aberto ou fechado;
Solubilidade lipídica torna o fármaco mais potente que o outro;
Qual a relação do tipo do tipo de fibra com a ação dos anestésicos?
Bloqueiam todos os tipos dd fibras;
1° nas fibras mais finas (caráter inibitório) e de condução lenta, sendo essas as principais responsáveis pela dor;
2° nas mais calibrosas (excitatório) e de condução rápida, o efeito dos anestésicos é mais lento.
Como o pH do meio interfere interfere na ação do fármaco?
Na maioria das vezes, o anestésicos locais são bases fracas que se ionizam em pH ácido;
O que acontece quando um anestésico entra em contato com um local inflamado?
Como a inflamação e um meio ácido a anestesia fica mais ionizada não agindo.
Qual a interferência é observada na associação dos anestésicos com vasoconstritores?
Estreitam a célula e dificultam a passagem do anestésico para o compartimento vascular;
+ ação, efeito prolongado;
Não tóxico por não ter ação sistêmica;
Qual a contraindicação de associar vasoconstritor com anestésicos?
Uso em extremidades por reduzir a circulação local podendo gerar lesão.
Em quais outras membranas excitaveis os anestésicos locais agem?
Junções neuro/efetoras (músculo estriado), mas sem significado clínico;
Fibras cardíacas - lidocaína tem ação antiarrítmica.
Qual a sequência de ação dos anestésicos locais?
Dor;
Frio;
Calor;
Tato e compressão profunda;
Função motora.
Qual a característica do grupo aromático dos AL?
Confere as propriedades lipofílicas.
Qual a característica da extremidades aminoterminal secundária ou terciária dos AL?
Confere sua hidrossolubilidade.
Como podem ser classificados os anestésicos com relação a cadeia intermediária?
ésteres;
amidas.
Qual categoria de anestésico tem menor tempo de ação por ter uma degradação mais rápida?
Ésteres que são degradados pela colinesterase plasmática.
Como é feita a metabolização dos anestésicos que são derivados da amida?
Citocromo P450 pelo fígado o que confere maior tempo de ação por demorar mais em ser metabolizado.
Quais os anestésicos que são ésteres?
Cocaína;
Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína.
Ação rápida.
Qual a relação da lipossolubilidade com a potência dos anestésicos?
Quanto mais lipossolúvel mais potente.
(Mais fácil de passar a membrana plasmática para alcançar o canal de sódio).
Quais as variações de latência dos AL?
Quanto mais base não-ionizada mais rápido o início da ação;
Quanto mais forma não-protonada menor a latência, ou seja, mais rápido.
Em infecções, por ser um meio ácido, ha aumento da forma protonada e aumento da latência.
Em meio alcalino, aumento da forma não-protonada e diminuição da latência.
Quais os graus de ionização dos grupos de AL?
Amidas: menor grau, início de ação mais rápido;
Éstere: maior grau, início mais lento.
Na prática como conseguir uma ação de início rápido com longa duração para um procedimento que exige anestesia local?
Combinando fármacos que apresentem uma duração mais prolongada, ou seja, com degradação lenta e um período de latência baixo, ou seja, que comece o efeito rapidamente.
Em geral qual o tempo de meia-vida plasmática dos AL?
Cerca de 1 a 2 horas.
Qual principal responsável pelos efeitos indesejados dos AL?
A passagem dos AL para a circulação sistêmica.
Com o aumento da concentração de AL, quais são os efeitos indejados que são observados?
Gosto metálico na boca;
Zumbido;
Distúrbios visuais;
Contrações musculares;
Convulsões;
Inconsciência;
Coma;
Depressão respiratória;
Depressão cardiovascular.
Quais os efeitos cardiovasculares observados na absorção de doses elevadas de AL?
Redução da frequência cardíaca;
Depressão miocárdica e vasodilatação, resultando em queda de PA;
Colapso cardíaco.
Quais os mecanismos que causam a cardiotoxicidade por absorção de altas doses de AL?
Bloqueio das fibras que liberam noradrenalina e controlam a força e frequência cardíaca;
Potente vasodilatador causando depressão da função cardíaca;
Ação direta sobre o miocárdio;
Ação na eletrofisiologia cardíaca.
Como prevenir a toxicidase cardiovascular?
Limitar a dose total e lentificar sua absorção pela utilização de vasoconstritor;
Evitar bupivacaína;
Manter ventilação e oxigenação;
Utilizar bloqueadores do canal de cálcio, que podem fornecer proteção;
Midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidase e diminui sua letalidade.
Quais os efeitos no sistema nervoso central?
Mesmo em baixas doses:
Ansiedade com tremores, euforia, agitação;
Convulsões;
Causam excitação do SNC;
Depressão respiratória (em doses elevadas).
Quais os efeitos da neurotoxicidade por uso de AL?
Em baixas concentrações:
Excitação do SNC por bloqueio de fibras inibitórias (fibras delgadas e de condução lenta, aumentando a condutibilidade elétrica) no córtex cerebral - convulsão.
Altas concentrações:
Depressão do SNC por bloqueio das fibras inibitórias e excitatórias (fibras mais calobrosas e de condução rápida) - Depressão generalizada do SNC.
Quais as 3 partes que compõem os anestésicos locais?
Anel aromático que é o grupo lipofílico;
Amina terciária que é o grupo hidrofílico;
Éster ou Amida unindo os dois.
Quais são os anestésicos locais derivados do éster?
Cocaína;
Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína.
Quais são os anestésicos locais classificados como amidas?
Benzocaína;
Lidocaína;
Prilocaína;
Bupivacaína.
Quais as principais características da cocaína?
Éster;
Fora de uso;
Início médio;
Duração média;
Boa penetração nos tecidos;
Raramente utilizada somente em spray para vias aéreas superiores.
Quais as características da Procaína?
Éster;
Não é mais utilizada;
Apresenta uso parenteral;
Início médio;
Curta duração;
Penetração precária nos tecidos;
Causa tremor, inquietação, ansiedade, convulsões, bradicardia, redução do DC, vasodilatação, colapso cardiovascular.
Quais são as características da Tetracaína?
Estér;
Uso tópico;
Sinônimo = ametocaína;
Início muito lento;
Ação longa;
Moderada penetração;
Uso: principalmente anestesia espinhal e córnea.
Qual a forma de administração da Benzocaína?
Éster;
Uso tópico.
Quais as características da Lidocaína?
Amida;
Início rápido;
Ação média;
Amplamente utilizada, como em suturas;
Usada IV em arritmias ventriculares.
Quais as características da Prilocaína?
Amida;
Início médio;
Ação médio;
Amplamente utilizada, exceto em analgesia obstétrica por causar metemoglobinemia;
Quais as caracteríticas da Bupivacaína?
Amida;
Início lento;
Ação longa.
