Anestésicos Locais - P2

Question 1

O que são anestésicos locais?

Answer 1

Agentes que bloqueiam de forma reversível a condução e a excitação nervosa, quando allicados a uma região circunscrita do corpo, sem produzir inconsciência.

Question 2

Os anestésicos locais podem agir no SNC?

Answer 2

Sim porque atravessam a barreira hematoencefálica.

Question 3

Como são administrados os anestésicos locais?

Answer 3

Por injeção ou de forma tópica na área das fibras nervosas a serem bloqueadas.

Question 4

Os anestésicos locais podem provocar paralisa motora?

Answer 4

Sim, podendo inibir irreversívelmente a condutibilidade elétrica.

Question 5

Qual o anestésico local mais utilizado?

Answer 5

Lidocaína.

Question 6

Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?

Answer 6

Bloqueiam de forma reversível os canais de sódio impedindo a despolarização e por consequência a condução do estímulo nervoso. Logo não há dor.

Question 7

O que determina a forma de entrada do anestésico na célula?

Answer 7

Grau de lipossolubilidade e hidrossolubilidade.

Question 8

Como é a entrada de um anestésico hidrofóbico na célula?

Answer 8

Atravessa a membrana plasmática e a bainha de mielina e ao atravessar a MP, tem acesso ao canal iônico (de sódio) bloqueando-o.

Independe do uso, ou seja, o canal pode estar aberto ou fechado porque o acesso é pela membrana plasmática.

Question 9

Como é a entrada de um anestésico hidrofílico na célula?

Answer 9

Acessa o canal iônico pela própria passagem dele e se o canal estiver fechado, não tem ação.

Dependente de uso.

Question 10

Quais fatores interferem na ação dos anestésicos? (5)

Answer 10

Tamanho molecular;
Solubilidade lipídica;
Tipo de fibra bloqueada;
pH do meio;
Associação com vasoconstritores;

Question 11

Qual a relação do tamanho molecular com a ação dos anestésicos?

Answer 11

Quanto menor, menos tempo ficará ligado;
Moléculas menores desprendem facilmente do receptor, tempo de ação reduzido;
Moléculas maiores têm mais dificuldade de se desprenderem do receptor, ação mais prolongada.

Question 12

Qual a relação da solubilidade lipídica na ação dos anestésicos?

Answer 12

+ lipofílico, + facilmente atravesa a membrana plasmática e bainha de mielina, facilita o acesso e independe se o canal está aberto ou fechado;
Solubilidade lipídica torna o fármaco mais potente que o outro;

Question 13

Qual a relação do tipo do tipo de fibra com a ação dos anestésicos?

Answer 13

Bloqueiam todos os tipos dd fibras;
1° nas fibras mais finas (caráter inibitório) e de condução lenta, sendo essas as principais responsáveis pela dor;
2° nas mais calibrosas (excitatório) e de condução rápida, o efeito dos anestésicos é mais lento.

Question 14

Como o pH do meio interfere interfere na ação do fármaco?

Answer 14

Na maioria das vezes, o anestésicos locais são bases fracas que se ionizam em pH ácido;

Question 15

O que acontece quando um anestésico entra em contato com um local inflamado?

Answer 15

Como a inflamação e um meio ácido a anestesia fica mais ionizada não agindo.

Question 16

Qual a interferência é observada na associação dos anestésicos com vasoconstritores?

Answer 16

Estreitam a célula e dificultam a passagem do anestésico para o compartimento vascular;
+ ação, efeito prolongado;
Não tóxico por não ter ação sistêmica;

Question 17

Qual a contraindicação de associar vasoconstritor com anestésicos?

Answer 17

Uso em extremidades por reduzir a circulação local podendo gerar lesão.

Question 18

Em quais outras membranas excitaveis os anestésicos locais agem?

Answer 18

Junções neuro/efetoras (músculo estriado), mas sem significado clínico;

Fibras cardíacas - lidocaína tem ação antiarrítmica.

Question 19

Qual a sequência de ação dos anestésicos locais?

Answer 19

Dor;
Frio;
Calor;
Tato e compressão profunda;
Função motora.

Question 20

Qual a característica do grupo aromático dos AL?

Answer 20

Confere as propriedades lipofílicas.

Question 21

Qual a característica da extremidades aminoterminal secundária ou terciária dos AL?

Answer 21

Confere sua hidrossolubilidade.

Question 22

Como podem ser classificados os anestésicos com relação a cadeia intermediária?

Answer 22

ésteres;
amidas.

Question 23

Qual categoria de anestésico tem menor tempo de ação por ter uma degradação mais rápida?

Answer 23

Ésteres que são degradados pela colinesterase plasmática.

Question 24

Como é feita a metabolização dos anestésicos que são derivados da amida?

Answer 24

Citocromo P450 pelo fígado o que confere maior tempo de ação por demorar mais em ser metabolizado.

Question 25

Quais os anestésicos que são ésteres?

Answer 25

Cocaína;
Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína.

Ação rápida.

Question 26

Qual a relação da lipossolubilidade com a potência dos anestésicos?

Answer 26

Quanto mais lipossolúvel mais potente.
(Mais fácil de passar a membrana plasmática para alcançar o canal de sódio).

Question 27

Quais as variações de latência dos AL?

Answer 27

Quanto mais base não-ionizada mais rápido o início da ação;

Quanto mais forma não-protonada menor a latência, ou seja, mais rápido.

Em infecções, por ser um meio ácido, ha aumento da forma protonada e aumento da latência.
Em meio alcalino, aumento da forma não-protonada e diminuição da latência.

Question 28

Quais os graus de ionização dos grupos de AL?

Answer 28

Amidas: menor grau, início de ação mais rápido;
Éstere: maior grau, início mais lento.

Question 29

Na prática como conseguir uma ação de início rápido com longa duração para um procedimento que exige anestesia local?

Answer 29

Combinando fármacos que apresentem uma duração mais prolongada, ou seja, com degradação lenta e um período de latência baixo, ou seja, que comece o efeito rapidamente.

Question 30

Em geral qual o tempo de meia-vida plasmática dos AL?

Answer 30

Cerca de 1 a 2 horas.

Question 31

Qual principal responsável pelos efeitos indesejados dos AL?

Answer 31

A passagem dos AL para a circulação sistêmica.

Question 32

Com o aumento da concentração de AL, quais são os efeitos indejados que são observados?

Answer 32

Gosto metálico na boca;
Zumbido;
Distúrbios visuais;
Contrações musculares;
Convulsões;
Inconsciência;
Coma;
Depressão respiratória;
Depressão cardiovascular.

Question 33

Quais os efeitos cardiovasculares observados na absorção de doses elevadas de AL?

Answer 33

Redução da frequência cardíaca;
Depressão miocárdica e vasodilatação, resultando em queda de PA;
Colapso cardíaco.

Question 34

Quais os mecanismos que causam a cardiotoxicidade por absorção de altas doses de AL?

Answer 34

Bloqueio das fibras que liberam noradrenalina e controlam a força e frequência cardíaca;
Potente vasodilatador causando depressão da função cardíaca;
Ação direta sobre o miocárdio;
Ação na eletrofisiologia cardíaca.

Question 35

Como prevenir a toxicidase cardiovascular?

Answer 35

Limitar a dose total e lentificar sua absorção pela utilização de vasoconstritor;
Evitar bupivacaína;
Manter ventilação e oxigenação;
Utilizar bloqueadores do canal de cálcio, que podem fornecer proteção;
Midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidase e diminui sua letalidade.

Question 36

Quais os efeitos no sistema nervoso central?

Answer 36

Mesmo em baixas doses:
Ansiedade com tremores, euforia, agitação;
Convulsões;
Causam excitação do SNC;
Depressão respiratória (em doses elevadas).

Question 37

Quais os efeitos da neurotoxicidade por uso de AL?

Answer 37

Em baixas concentrações:
Excitação do SNC por bloqueio de fibras inibitórias (fibras delgadas e de condução lenta, aumentando a condutibilidade elétrica) no córtex cerebral - convulsão.

Altas concentrações:
Depressão do SNC por bloqueio das fibras inibitórias e excitatórias (fibras mais calobrosas e de condução rápida) - Depressão generalizada do SNC.

Question 38

Quais as 3 partes que compõem os anestésicos locais?

Answer 38

Anel aromático que é o grupo lipofílico;
Amina terciária que é o grupo hidrofílico;
Éster ou Amida unindo os dois.

Question 39

Quais são os anestésicos locais derivados do éster?

Answer 39

Cocaína;
Procaína;
Tetracaína;
Benzocaína.

Question 40

Quais são os anestésicos locais classificados como amidas?

Answer 40

Benzocaína;
Lidocaína;
Prilocaína;
Bupivacaína.

Question 41

Quais as principais características da cocaína?

Answer 41

Éster;
Fora de uso;
Início médio;
Duração média;
Boa penetração nos tecidos;
Raramente utilizada somente em spray para vias aéreas superiores.

Question 42

Quais as características da Procaína?

Answer 42

Éster;
Não é mais utilizada;
Apresenta uso parenteral;
Início médio;
Curta duração;
Penetração precária nos tecidos;
Causa tremor, inquietação, ansiedade, convulsões, bradicardia, redução do DC, vasodilatação, colapso cardiovascular.

Question 43

Quais são as características da Tetracaína?

Answer 43

Estér;
Uso tópico;
Sinônimo = ametocaína;
Início muito lento;
Ação longa;
Moderada penetração;
Uso: principalmente anestesia espinhal e córnea.

Question 44

Qual a forma de administração da Benzocaína?

Answer 44

Éster;
Uso tópico.

Question 45

Quais as características da Lidocaína?

Answer 45

Amida;
Início rápido;
Ação média;
Amplamente utilizada, como em suturas;
Usada IV em arritmias ventriculares.

Question 46

Quais as características da Prilocaína?

Answer 46

Amida;
Início médio;
Ação médio;
Amplamente utilizada, exceto em analgesia obstétrica por causar metemoglobinemia;

Question 47

Quais as caracteríticas da Bupivacaína?

Answer 47

Amida;
Início lento;
Ação longa.