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PHA-2048 : Pharmacocinétique appliquée COPY 2 > Inhibitions et inductions > Flashcards

Inhibitions et inductions Flashcards

1
Q

Les réactions de biotransformation peuvent influencer l’activité pharmacologique d’un médicament de 3 manières. Lesquelles ?

A
  1. Inactivation
  2. Activation
  3. Potentialisation
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2
Q

V/F: L’effet d’inactivation implique que les métabolites formés par biotransformation possède une activité pharmacologique.

A

faux. métabolites ont pas d’activité pharmacologique

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3
Q

V/F : L’effet d’activation implique que l’activité pharmaco est obtenue après la biotransformation.

A

Vrai. Principe de pro-médicament.

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4
Q

V/F: Lors d’un effet de potentialisation, le médicament et le métabolite est actif.

A

Vrai. possède la mm activité que la mol mère ou différente.

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5
Q

Décrit le processus de détoxication.

A

Le métabolite formé est moins toxique que le médicament.

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6
Q

Dans quel cas la toxicité est augmentée après la biotransformation?

A

Quand le métabolite est plus toxique que le médicament (métabolite réactif)

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7
Q

Donnes des exemples de réactions toxiques associées aux métabolites réactifs.

A

nécrose hépatique, carcinogénèse etc.

ça forme des complexes avec des macromolécules comme ADN, ARN, prot membranaires et hémoglobine.

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8
Q

Vrai ou Faux. Le métabolisme d’un xénobiotique peut aboutir à une lésion cellulaire, une altération de la réponse immunitaire ou un cancer.

A

Vrai

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9
Q

Quelles sont les deux propriétés qui ont le plus d’importance dans la pharmacocinétique du médicament une fois qu’elles ont été modifiées pendant l’étape de biotransformation ?

A
  1. pKa
  2. Solubilité
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10
Q

De façon générale, une réaction de biotransformation modifie le pKa d’un médicament afin de promouvoir ____ .

A

l’ionisation

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11
Q

Quelle est la conséquence de l’augmentation de l’hydrosolubilité du métabolite ?

A

favoriser l’excrétion urinaire du métabolite

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12
Q

V/F: Les réactions de phase 1 doivent obligatoirement se faire avant les réactions de phase 2.

A

Faux.

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13
Q

Pour quelle raison les réactions de phase 2 sont réversibles ?

A

Parce que la molécule de glucuronide peut se détacher. ensuite ça va au rein et se fait éliminer.

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14
Q

Quels sont les 4 principaux organes où se retrouvent le enzymes qui métabolisent les médicaments ?

A

Foie, intestins, reins et poumons

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15
Q

A/n cellulaire, la majorité des enzymes de biotransformation se situent ___

A

au réticulum endoplasmique lisse

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16
Q

CLP : Le CYP450 est une ________________ (1) dont le site actif contient une structure de type prophyrine dans lequl est incorporé un atome de ___________ (2).

A
  1. Hémoprotéine
  2. Fer
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17
Q

L’atome de fer est maintenu par 5 autres atomes, lesquels?

A

4 atomes d’azote plan horizontal
1 atome de soufre plan vertical

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18
Q

Parmi les énoncés suivants se rapportant à la structure du CYP450, choisi le bon.
1. Le groupement héminique du site actif qui contient le fer est crucial et représente la partie rigide de la structure.
2. Chaque CYP contient au moins deux sites de fixation dans leur site actif.
3. L’atome de fer est maintenu par 5 autres atomes, soient 4 atomes d’azote (plan horizontal) et 1 atome de soufre (plan vertical)
4. Certains CYPs sont associés à des partenaires REDOX.
a. 1, 2 et 3 sont vrais
b. 1 et 3 sont vrais
c. 2 et 4 sont vrais
d. 4 est vraie.
Toutes réponses sont vraies

A

b.
1 et 3 sont vrais
2 Au moins un site de fixation
4 Tous les CYPs

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19
Q

CLP : Afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur substrat, les CYPs exploitent la capacité du ___________ à gagner ou à perdre des électrons.

A

Fer

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20
Q

Vrai ou Faux. Le POR est une entité complètement séparée du CYP.

A

Vrai

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21
Q

Noms des partenaires REDOX

A

POR
CY B5

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22
Q

CLP : Le NADPH est formé par la consommation de _______________.

A

Glucose

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23
Q

À quoi ça sert le NADPH?

A

améliore les réactions de réduction du CYP

24
Q

CLP : La _______________ est un complexe de flavoprotéines qui se lie à deux composantes : FAD et FMN.

A

Réductase

25
Q

Où est le syst POR ?

A

ds la membrane proche du CYP

26
Q

Vrai ou Faux. La structure du cytochorme b5 est faite autour d’un groupement héminique.

A

Vrai

27
Q

Quelle est l’étape limitante de la vitesse du CYP450?

A

L’électron fournit par le CYB5 au cycle catalytique

28
Q

V/F: Le système d’oxydoréductase est important pour quelques médicaments.

A

Faux, pour l’ensemble des médicaments

29
Q

Une caractéristique important du système de transformation est ___

A

la non-spécificité envers le substrat. Le seul critère pour être transformé est la liposolubilité.

30
Q

Est-ce que les microsomes sont des organelles cellulaires ?

A

Non

31
Q

Qu’est-ce qu’on retrouve dans les microsomes?

A

la plupart des systèmes enzymatiques dégradant les médicaments.

32
Q

CLP : Le CYP450 a besoin d’un apport en ________________ (1), comme cofacteur enzymatique, et d’____________________ (2) pour catalyser les différentes réactions d’oxydation.

A
  1. NADPH
  2. Oxygène atmosphérique
33
Q

Vrai ou Faux. La structure chimique d’un médicament détermine la nature des métabolites qui seront formés.

A

Vrai

34
Q

2 propriétés physicochimiques qui influencent la biotransformation

A

Liposolubilité et pKa

35
Q

Caractéristique importante pour une enzyme

A

sélectivité pour un substrat particulier

36
Q

Vrai ou Faux. La Warfarine de configuration S passe seulement au CYP1A2 et est 5 fois plus active que la Warfarine de configuration R.

A

Faux. Passe seulement au CYP2C9 (R passe au CYP1A2 et CYP3A4)

37
Q

L’inhibition de la biotransformation est impliquée dans les

A

interactions médicamenteuses

38
Q

De quoi est fonction l’inhibition ?

A

l’affinité du médicament et de l’agent inhibiteur pour l’enzyme ainsi que la concentration de l’inhibiteur.

39
Q

L’inhibition résulte en (augmentation/diminution) des concentrations plasmatiques du médicament.

A

augmentation

40
Q

À quel moment l’inhibition réversible atteint-elle sont effet maximal ?

A

Lorsque l’inhibiteur a atteint sa concentration à l’équilibre

41
Q

Dans le cas d’une inhibition réversible, la fonction de l’enzyme est restaurée quand ?

A

après que l’inhibiteur ait été éliminé de l’organisme.

42
Q

Vrai ou Faux. Les médicaments qui ont des valeurs de Ki supérieures à 2 uM peuvent être considérés comme des inhibiteurs puissants.

A

Faux. Inférieures

43
Q

Dans une inhibition compétitive, qui joue le rôle d’inhibiteur

A

le substrat qui a le plus d’affinité pour l’enzyme

44
Q

Quel est l’effet de la Cp quand il y a une inhibition non compétitive ?

A

Les concentrations plasmatiques augmentent

45
Q

Sur quelle période peut-on voir les effets d’une induction ?

A

qques jours à quelques semaines

46
Q

À quoi correspond une induction ?

A

augmentation de la concentration d’une enzyme impliquée dans une biotransformation

47
Q

Quel est l’effet d’une induction sur les concentrations plasmatiques de médicaments ?

A

diminution de Cp
également une diminution de la demi-vie et aug de la clairance hépatique.

48
Q

V/F: dans une induction, la capacité de l’enzyme est augmentée.

A

Faux. capacité reste la même, c’est le nbre de joueurs qui augmente

49
Q

V/F: L’induction est irréversible

A

Faux. Ça s’atténue et disparait en l’absence du médicament inducteur.

50
Q

V/F: La concentration des enzymes à un site donné varie.

A

Faux, constant pour un mm individu

51
Q

V/F : Si la concentration d’enzymes est supérieure à celle du médicament, c’est une réaction d’ordre 0.

A

Faux. Ordre premier

52
Q

Cinématique enzymatique

Quand est-ce que c’est un ordre 0?

A

Qd la concentration de médicament est supérieure à la concentration de l’enzyme et que l’enzyme est saturée.

53
Q

Qu’est-ce qui arrive à la vitesse de réaction quand les enzymes sont saturées ?

A

Vitesse à son maximum

54
Q

Le Vmax est ____ à la concentration totale d’enzymes.

A

directement proportionnel

55
Q

Pour une inhibition compétitive, on observe une (augmentation/diminution) dans le Km et Vmax ______.

A

augmentation
Vmax reste le même

56
Q

V/F: Pour une inhibition non compétitive, le Km reste le même et Vmax diminue.

A

vrai

57
Q

Quand l’induction cesse, le Km (diminue, augmente, reste le même) et Vmax (diminue, augmente, reste la même).

A

Km reste le même
Vmax augmente

PHA-2048 : Pharmacocinétique appliquée COPY 2 (17 decks)

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