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PHA-2048 : Pharmacocinétique appliquée COPY 2 > Absorption et Distribution > Flashcards

Absorption et Distribution Flashcards

1
Q

CLP : L’absorption est le processus par lequel le médicament ____________ passe de son site d’administration à la circulation systémique.

A

Inchangé

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2
Q

Quel est le but de la pharmacocinétique ?

A

Produire des concentrations plasmatiques et tissulaires suffisantes pour obtenir un effet pharmacologique, sans effet toxique.

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3
Q

Les processus d’ADME affecteront :

A
  1. la qté de rx se rendant aux récepteurs
  2. la durée du séjour du rx ds l’organisme
  3. l’effet pharmaco/toxique
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4
Q

Est-ce que l’absorption est un processus réversible ?

A

Non

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5
Q

CLP : Lorsque le médicament est biotransformé en métabolite, on dit que l’organe _________ le médicament de l’organisme.

A

Extrait

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6
Q

Que signifie un coefficient d’extraction égal à 0 ?

A

La quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction).

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7
Q

Que signifie un coefficient d’extraction égal à 1 ?

A

Le médicament est totalement extrait, ce qui signifie que tout est éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.

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8
Q

QSJ : Perte du médicament dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

A

Effet de premier passage

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9
Q

Au niveau de la lumière intestinale, les médicaments peuvent être éliminés (métabolisés) de deux façons différentes. Lesquelles ?

A

Par les bactéries et par les enzymes

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10
Q

Vrai ou Faux. La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament qui est métabolisée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.

A

Faux. C’est la fraction inchangée qui atteint la circulation sanguine après l’administration.

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11
Q

Vrai ou Faux. Si le coefficient d’extraction est égal à 1, la biodisponibilité sera nulle.

A

Vrai

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12
Q

La biodisponibilité va-t-elle changée en fonction de la dose ?

A

Non, c’est une fraction. Ça ne change pas.

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13
Q

En général, F est de plus en plus (petite/grande) s’il y a peu de barrière physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, donc a un (grand/faible) effet de premier passage.

A

grande
faible

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14
Q

Vrai ou Faux. La distribution est un processus réversible.

A

Vrai

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15
Q

Vrai ou faux. Après avoir été absorbée dans le sang, la fraction de la dose biodisponible métabolisée (métabolites) sera distribuée dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.

A

Faux. La dose biodisponible inchangée.

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16
Q

Complète la phrase

La concentration tissulaire ____ si la vitesse de présentation est plus grande que la vitesse de sortie.

A

augmente

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17
Q

Pour quels types de médicaments la liaison aux protéines plasmatiques est importante ?

A

Ceux qui ont un index thérapeutique étroit, car si la liaison est saturée, si on augmente la dose, on a plus de concentration libre et donc effets 2nd.

18
Q

Nommes des exemples de rx à index thérapeutiques étroits

A

warfarine
antiarythmiques (flécainide)
anticonvulsivant (phénytoine, carbamazépine)
psychotropes (lithium)
insulines
agents thyroidiens
ETC

19
Q

Le déplacement d’un rx sur une protéine peut affecter la pharmacoK en augmentant la concentration libre de rx ce qui :

A
  • a/n des Rc, peut ammener une réponse pharmaco plus intense
  • augmentation transitoire du volume de distribution (et dim concentration libre ds le sang)
  • aug la diffusion ds les tissus d’élimination comme le foie et les reins = aug de l’élimination du rx
20
Q

Pour que le déplacement des sites de liaison aux protéines ait des conséquences cliniques, il faut : (3 éléments)

A
  • rx qui déplace doit avoir affinité plus grande pour la protéine que celui qui est déplacé
  • rx qui déplace doit être à concentration égale ou supérieure à la concentration molaire de la protéine liante
  • le % de liaison du rx déplacé doit être élevé.
21
Q

Il y a seulement la variabilité interindividuelle d’impliquée dans la variation de concentration plasmatique des protéines.

A

Faux. interindividuelle et intraindividuelle (ex. changement après une maladie)

22
Q

Vrai ou Faux. Une perfusion plus faible implique généralement que la distribution du médicament au niveau des tissus sera faible.

A

Vrai

23
Q

CLP : Les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus élevé atteindront l’équilibre plus ________________.

A

Rapidement

24
Q

Vrai ou Faux. À l’état d’équilibre, le médicament s’accumule toujours dans le tissu.

A

Faux. Peut ou non s’accumuler dans le tissu, tout dépendant du débit sanguin et de l’affinité du médicament pour le tissu

25
Q

QSJ : Protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang et des tissus.

A

Albumine

26
Q

Vrai ou Faux. La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence significativement leur distribution dans l’organisme ainsi que l’action pharmacologique.

A

Vrai

27
Q

Est-ce qu’un complexe médicament-protéine est actif ?

A

Non

28
Q

Lorsque la concentration plasmatique du rx est faible, les sites de liaison sur la protéine sont presque tous (occupés/inoccupés)

A

inoccupés

29
Q

Parmi les énoncés suivant, lequel est vrai ?

  1. Les reins peuvent filtrer l’albumine.
  2. L’albumine ne peut pas diffuser à l’intérieur des hépatocytes.
  3. La liaison aux protéines n’influence pas l’excrétion du médicament.
  4. La liaison aux protéines n’influence pas la biotransformation du médicament.
A
  1. L’albumine ne peut pas diffuser à l’intérieur des héptocytes.
30
Q

Vrai ou Faux. Chaque individu a une concentration différente de protéines plasmatiques, ce qui explique que chaque individu ait une concentration libre de médicament différente.

A

Vrai

31
Q

QSJ : Espace de dilution du médicament.

A

Volume de distribution

32
Q

À partir de combien de litre un volume de distribution est-il considéré grand ?

A

Plus que 70 L

33
Q

Plus la concentration est ____, plus le Vd est grand.

A

petite.
Pcq Vd = qté rx / concentration

34
Q

Vd est très grand quand la distribution est ___ et ____

A

rapide et intense

35
Q

À quoi est-ce que ça peut servir le Vd ?

A

déterminer une dose requise pour l’obtention d’une concentration plasmatique désirée.

36
Q

V/F : La quantité totale de médicament dans l’organisme ne peut jamais être mesurée directement.

A

Vrai, on extrapole

37
Q

CLP : Pour avoir une signification clinique du volume de distribution, il est de loin préférable de le déterminer à l’______________________.

A

État d’équilibre

38
Q

À quel moment le volume de distribution représente-t-il une constante ?

A

Lorsque les concentrations du médicament sont en équilibre entre le plasma et les tissus.

39
Q

La vitesse de distribution d’un rx dans les tissus ou organes est fonction du ___ et de ___

A

débit sanguin
la nature de leur membrane biologique

40
Q

V/F: Plus le volume apparent de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera grande.

A

Faux, plus la fraction plasmatique sera faible.

41
Q

La liaison tissulaire a un effet sur l’ampleur de __

A

la distribution.

PHA-2048 : Pharmacocinétique appliquée COPY 2 (17 decks)

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