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PARCIAL 3 FARMA > INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS > Flashcards

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Flashcards

1
Q

Los inhibidores de síntesis de proteínas son bacteriostáticos o bactericidas

A

Bacteriostáticos

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Q

Características de los inhibidores de síntesis de proteínas

A

-Mayores efectos adversos porque su diana farmacológica sí es compartida con los humanos.
-Actúan sobre ribosomas

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3
Q

El ribosoma está compuesto por

A

-Una subunidad 50 S y otra subunidad 30 s

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4
Q

Actúan sobre la subunidad 50S del ribosoma

A

Macrólidos
Cloranfenicol
Lincosamidas
Estreptograminas
Oxazolidinonas

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Q

Actúan sobre la subunidad 30 S del ribosoma

A

Aminoglicósidos
Estreptomicina
Tetracicilinas

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6
Q

Mecanismo de acción de los inhibidores de la síntesis de proteínas

A

Inhiben al unirse reversiblemente a las subunidades de los ribosomas bloqueando la unión del ARNt al sitio aceptor sobre el complejo de ARNm impidiendo la adición de aa al péptido en crecimiento

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7
Q

Mecanismo de acción de las tetraciclinas

A

Actúan a nivel de la 30S y se unen irreversiblemente al ARN16s y bloquea la unión al sitio A

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8
Q

Mencione las tetraciclinas

A

Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Declociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minocilina (Tigeciclina)

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9
Q

Características de la tigeciclina

A

-Se fija de manera fuerte a la membrana citoplasmática alterando la síntesis de proteínas y la permeabilidad de la membrana
-Se fija 5 veces más a la subunidad del ribosoma
-Tiene usos específicos como usada en combinación con otros AB para combatir KPC
-Mala absorción por la vía oral
-Se administra por vía intravenosa

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10
Q

Características de las tetraciclinas

A

-Absorción en el estómago, duodeno y yeyuno que es mayor en ayuno.
-UPP 40-80%
-Interfieren con los alimentos
-Se excretan en orina, heces y bilis principalmente
-Amplia distribución excepto en LCR
-Se acumula en células RED del hígado, bazo, huesos y dentinas

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11
Q

Característica importante de las tetraciclinas

A

Interfieren con cationes di y tri valentes como Ca, Mg, Fe y Al, lo que provocará que se de una quelación provando falla terapéutica y resistencia

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12
Q

Tetraciclinas que no interfiere con alimento

A

Doxiciclina
Minociclina

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13
Q

Tetraciclinas que no requieren ajuste de dosis en IR porque su eliminación no es renal

A

Doxiciclina
Tigeciclina

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14
Q

Solución cuando el paciente está con multivitamínicos y las tetracicilinas

A

Tratamiento espaciado

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15
Q

Acción corta de vida media de 6 a 8 horas

A

Clortetraciclina
Tetraciclina
Oxitetraciclina

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16
Q

Acción intermedia de vida media de 12 horas

A

Demeclociclina
Metaciclina

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17
Q

Acción de vida pronolongada 16-18 horas

A

Doxiciclina
Minociclina

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18
Q

Acción de vida media de tigeciclina

A

36 horas

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19
Q

Efectos adversos de las tetraciclinas

A

-En la escrutura ósea y dientes
-Fotosensibilidad
-Hipersensibilildad
-Toxicidad hepática y renal
-Los caducados causan retención de N acidosis tubular renal
-A nivel GI

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20
Q

Efecto adverso importante de las tetraciclinas

A

Modifican la flora normal susceptibles a sobrecrecimiento de Pseudomonas, proteus, candida, estafilococos resistentes y clostridium aumentado el riesgo de superinfección

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21
Q

Efectos de las tetraciclinas en las estructuras óseas

A

-Hiperpigmentación
-Afectan en el embarazo porque cruzan la barrera placentaria
-Decoloración, fluorescencia y displasia en las encías

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22
Q

Indicaciones de tetraciclinas

A

-Linfogranuloma venéreo
-Bronquitis neumonía
-Brucelosis
-Tracoma
.Acné
-Entamoeba histolítica
-Uretritis inespecífica
-Neumonía extrehospitalaria
-Malaria
-Leptopirosis
-Peste, + aminoglicósidos

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23
Q

Debes indicar tetraciclinas cuando

A

-Penicilinas están contraindicadas.
-Resistencia a betalactámicos
-Combinados en enfermedades ulceropépticas gástricas y duodenales por H. pylori

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24
Q

Indicación de doxiciclina

A

Acné, Treponema pallidum, linfogranulona venéreo y fiebre moteada de las montalas rocosas

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25
Q

Macrólidos de 14 átomos

A

Eritromicina
Claritromicina
Roxitromicina

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26
Q

Macrólidos de 15 átomos

A

Azitromicina

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27
Q

Macrólidos de 16 átomos

A

Jasamicina
Espiramicina
Diacetil-midecamicina

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28
Q

Mecanismo de acción de macrólidos

A

Inhiben la síntesis de proteínas de modo reversible en el dominio V del ARNr23s de la subunidad 50S
-También generan un cambio conformacional al interferir de modo indirecto en la transpeptidación y tranlocación

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29
Q

Características de eritromicina

A

-Insoluble en agua
-Se prescribe en forma de sales y esteres
-Activa en pH alcalino
-Los alimentos interfieren con su absorción
-Excreción por bilis, heces y leche materna
-Destruida por ácidos estomacales
-Distribución amplia excepto cerebro y LCR
-Atraviesa la placenta

30
Q

Característica de eritromicina que es necesaria decir al paciente

A

Aumenta la motilidad, o sea que causa diarrea porque es un análogo de motilina

31
Q

Claritromicina tiene acción superior sobre

A

Legionella
Clamidia pneumoniae

32
Q

Características de azitromicina

A

Mejora la estabilidad en medio ácido y penetración tisular y amplia el espectro de acción

33
Q

Macrólidos capaces de inhibir las enzimas del citocromo P450 (CYP3A4)

A

Eritromicina y claritromicina

34
Q

Efecto de la inhibición de enzimas del citocromo P450 causada por eritromicina y claritromicina

A

-Aumenta concentraciones plasmáticas de carbamazepinas, ergatoamina, triazolam, teofilina, anticoagulantes, ciclosporinas, metilprednisolona, digoxina

35
Q

Efectos adversos de eritromicina

A

-Hepatitis colestásica
-Taquicardia ventricular prolonga QT
-Hipoacusia

36
Q

Indicaciones de eritromicina

A

-Profiláctico de fiebre reumática recurrente en personas alérgicas a la penicilina

37
Q

Indicación de claritromicina

A

Infecciones por H. pylori

38
Q

Indicaciones de los macrólidos

A

-Erisipelas, celulitis
-Infecciones oculares o genitales en neonatos
-Difteria
-Tosferina
-Exacerbaciones de bronquitis crónicas
-Mycobacterium avium como tratamiento y profilaxis
-Tétanos
-Sífilis
-Infecciones estafilocócicas

39
Q

Qué es la telitromicina

A

Derivado sintético de eritromicina, único miembro de los cetólidos que es bactericida de concentración dependiente que actúa sobre 50 S

40
Q

Telitromicina es activo contra

A
  1. Aerobios gram +
    -Staphylococcus aureus sensibles a meticilina y eritromicina
    -Streptococcus pneumoniae de cepas resistentes Penicilina, cefalosporinas de 2da generación, tetraciclinas, otros macrólidos y trimetopima y sulfametoxazol
  2. Aerobios gram -
    -H. influenzae, Moxarella catarrlais, Chlamydia, Mycoplasma, Helicobacter, T. gondii
41
Q

Usos de telitromicina

A

-Infecciones de aparato respiratorio
-Cuadros agudos de bronquitis crónica
-Neumonía bacteriana multirresistente
-Faringitis estreptocócica

42
Q

Efectos adversos de telitromicina

A

-Náuseas, vómitos
-Colitis pseudomembranosa
-Riesgo de arritmias
-Inhibidor de CYP3A4

43
Q

Características de las clindamicina

A

-Derivado sintético de lincomicina con un radical Cl
-UPP 90%
-Penetra en tejidos y abcesos

44
Q

Espectro de clindamicina

A

Anaerobios como B. fragilis, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Peptococcus

45
Q

Efectos adversos de clindamicina

A

-Exantemas
-Diarreas
-Alteración de la función hepática
-Colitis pseudomembranosa

46
Q

Interacciones de clindamicina

A

-Analgésicos narcóticos
-Antidiarreicos
-Bloqueadores neuromusculares

47
Q

Presentan resistencia a clindamicina

A

Bacilos gram negativos aerobios debido a la permeabilidad de su pared externa

48
Q

Indicaciones de Estreptograminas

A

-Bactericida contra gram + excepto E. fecalis
-Infecciones graves causadas por gram + resistentes a múltiples fármacos como vancomicina o meticiclina

49
Q

Mencione las oxazoladinonas

A

Linezolid
Fosfato de tedizolida

50
Q

Mecanismo de acción de oxazolidinonas

A

Se une al sitio P impidiendo la formación de un complejo mayor de iniciación 70S funcional que es esencial para la traducción

51
Q

Características de linezolid

A

-Su unión a la subunidad del ARN ribosomal tiene poca resistencia cruzada a otros AB
-Sintético

52
Q

Características de fosfato de tedizolida

A

-Vía oral
-Profármaco de tedizolida

53
Q

Efecto tóxico de linezolid

A

Hematológico reversible (trompocitopenia y neutropenia)

54
Q

Aminoglucósidos de administración parenteral

A

Estreptomicina
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Sisomicina
Netilmicina

55
Q

Aminoglucósidos de administración tópica u oral

A

Neomicina
Kanamicina

56
Q

Características de los aminoglucósidos

A

-Bactericidas rápidos
-Usado en aerobias gram negativas
-Concentración dependiente

57
Q

Aminoglucósido usado en la TBC

A

Estreptomicina

58
Q

Los aminoglucósidos por administración parenteral causan

A

Enterocolitis necrosante neonatal

59
Q

Mecanismo de acción de aminoglucósidos

A
  1. La carga postiva del aminoglucóstico le permite desestabilizar la membrana
  2. El aminoglucósido es impulsado por el potencial eléctrico dentro de la céluka
  3. Se une al ribosoma y causa:
    -Interfieren en la síntesis de proteínas al ligarse a polisomas
    -Lectura incorrecta de ARNm
    -Crea proteínas aberrantes que alteran la permeabilidad y permite la entrada de aminoglucósidos hasta causar la muerte de la bacteria
60
Q

Características fk de los aminoglucósidos

A

-Administración IM o IV
-Elininación dependiente de concentración
-Efecto psotantibiótico 0.5-7 h
-Una sola vez al día
-Se elimina renalmente y es proporcional a la excreción de creatinina

61
Q

Los efectos adversos de aminoglucósidos son

A

Dependientes de tiempo y concentración

62
Q

Microorganismos resistentes naturalmente a los aminoglucósidos

A

Anaerobios, no tienen CTE

63
Q

Factor que reduce la difusión de aminoglucósidos y aumenta la CIM

A

Iones de Mg y Ca en el medio y situaciones que disminuyen el potencial transmembranal como orina, secreción bronquial, abceso y empiema

64
Q

Efecto adverso de los aminoglucósidos

A

Ototoxicidad
Nefrotoxicidad

65
Q

Causan toxicidad coclear y apoptosis

A

Neomicina
Amikacina

66
Q

Causan toxicidad vestibular

A

Estreptomicina
Gentamicina

67
Q

Aumentan la ototoxicidad

A

Combinación con ácido etacrínico o furosemida

68
Q

Mecanismo de cloranfenicol

A

Inhibe el paso de la péptidotransferasa de las síntesis de proteínas

69
Q

Característica de cloranfenicol

A

-Sufre procesos de conjugación de ác. glucoronico en hígado o por la aril amina inactiva

70
Q

Indicación de cloranfenicol

A

Uso tópico en infecciones oculares

71
Q

Efectos adversos de cloranfenicol

A

Anemia aplásica
Niño gris

PARCIAL 3 FARMA (8 decks)

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