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PARCIAL 3 FARMA > INHIBIDORES DE ÁCIDOS NUCLEICOS Y ANTIMETABOLITOS > Flashcards

INHIBIDORES DE ÁCIDOS NUCLEICOS Y ANTIMETABOLITOS Flashcards

1
Q

Los inhibidores de ácidos nucleicos actúan a nivel de

A

-Topoisomerasas

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Q

Función de las topoisomerasas y ADN girasa

A

Regularan el superenrollamiento del ADN

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3
Q

Las quinolonas son

A

Bactericidas

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4
Q

Agregar un flúor a la molécula de las quinolonas causó

A

Mayor espectro y acitividad

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Q

Características de las fluorquinolonas

A

-Aumentan la unión al complejo topoisomerasa ADN y la penetración intracelular

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6
Q

Efectos adversos según la posición de los radicales en las fluorquinolonas

A

-Posición 1: toxicidad hepática y renal
-Posición 3: afinidad a la diana
-Posición 5: Cardiotoxicidad
-Posición 6: aumenta la unión a la enzima ADN girasa
-Posición 7: neurotoxicidad e interacción con teofilina
-Posición 8: fototoxicidad

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7
Q

Mecanismo de acción de fluorquinolonas

A

Forman un complejo fluorquinolona topoisomerasa-ADN bloqueando la síntesis de ADN y genera una liberación de extremos libres

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8
Q

En las gram negativas prevalece

A

ADN girasa

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9
Q

En las gram positivas prevalece

A

Topoisomerasas

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10
Q

Las flourquinolonas son capaces de inhibir

A

ADN girasa y topoisomersas, por eso puede actuar sobre gram negativas o positivas

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11
Q

Efecto bactericida de las fluorquinolonas

A

Activación del sistema de reparación de mutaciones SOS, liberando los extremos de ADN e inducen apoptosis bacteriana

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12
Q

Quinolonas de primera generación

A

Ácido nalidíxico
Enoxacino
Cinoxacino
Ácido pipemídico
Ácido piromídico

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13
Q

Indicación de primera generación de quinolonas

A

Infecciones de vías urinarias

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14
Q

Segunda generación de fluorquinolonas

A

Ciprofloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
Lomefloxacino

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15
Q

Indicación de fluorquinolonas de segunda generación

A

Bacilos gram negativos aerobios

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16
Q

Fluorquinolonas de tercera generación

A

Levofloxacina
Tosufloxacina
Esparfloxacina

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17
Q

Indicación de fluorquinolonas de tercera generación

A

Bacilos gram negativos y cocos gram positivos aerobios

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18
Q

Fluroquinolonas de cuarta generación

A

Moxifloxacino
Gatifloxacino
Sitafloxacina
Eliminadas por toxicidad:
Clinafloxacina
Trovafloxacina
Grepafloxacina

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19
Q

Indicación de fluorquinolonas de cuarta generación

A

Bacilos gram negativos, cocos gram positivos aerobios y anaerobios

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20
Q

Características farmacocinéticas de las quinolonas

A

-Absorción oral e IM
-Poca UPP
-Efectos postsináptico
-Quelación por interacción con iones tri y divalentes, las de primera generación presentan menos interacción
-Concentración dependientes

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21
Q

Fluorquinolonas más activa con P. aeruginosa

A

Ciprofloxacino

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22
Q

Quinolonas activas en lepra en modelos de animales

A

Ofloxacino
Perfloxacino

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23
Q

Quinolonas más utilizadas en bacterias intracelulares

A

Levofloxacina
Moxifloxacina

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24
Q

La unión del complejo toposiomerasa-ADN depende de

A

Magnesio

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25
Q

Indicaciones de quinolonas

A

-Reservadas oara infecciones urinarias multirresistentes
-Prostatitis, ETS EIP (afinidad por órganos)
-Infecciones de tubo digestivo, abdomen, respiratorias, huesos, articulaciones y tejidos blandos
-Profilaxia de carbunco y tularemia

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26
Q

Fluorquinolonas respiratorias (contra S. pneumoniae)

A

Levofloxacina
Moxifloxacina

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27
Q

Efectos adversos de quinolonas

A

-Tendinitis, rotura del tendón
-Neuropatía periférica
-Hipoglicemia
-Artropia en animales por lo que CONTRAINDICADO EN NIÑOS
-Prolonga QT

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28
Q

Interacciones de quinolonas

A

Teofilina, AINES, cafeina, potencia efecto de warfarina

29
Q

Los quinolonas están contraindicadas en

A

Niños y epilépticos

30
Q

Función del ácido fólico

A

-Síntesis de ADN
-División celular

31
Q

El ácido fólico está compuesto por

A

Glutamato, PABA y piridina

32
Q

Los antimetabolitos, antifolatos o inhibidores de precursores de ácidos nucleicos pueden ser

A

-Inhibidores de la dihidropteroato sintasa
-Inhibidores de la dihidrofolato reductasa

33
Q

Inhibidores de dihidropteroato sintasa

A

Sulfonamidas, análogos de PABA

34
Q

Mecanismo de acción de sulfas

A

Se unen a la pteridina inhibiendo competitivamente a la dihidropteroato sintasa evitando la formación de ácido diidropteróico

35
Q

Mecanismos de resistencia de las bacterias a las sulfas

A

-Porducen más PABA, provocando que se produzca ácido diidropteróico
-Vía metabólica alternativa

36
Q

Las sulfas son bactericidas o bacteriostáticos

A

Bacteriostático, al combinarlo con trimpetropin se vuelve bactericida

37
Q

Sulfas de acción corta

A

Sulfisoxazol
Sulfadiacina
Sulfametizo
Sulfametoxazol

38
Q

Sulfas de acción intermedia

A

Sulfacitina
Sulfapiridina

39
Q

Sulfa de acción prolongada

A

Sulfadoxina

40
Q

Características farmacocinéticas de las sulfas

A

-Difunden por todos los líquidos corporales incluso LCR
-Atraviesan la placenta, usar con precaución para toxo

41
Q

Indicaciones de sulfas

A

-Quemaduras
-Pneumocystis jirovecii

42
Q

Sulfa usa en la lepra

A

Dapsona

43
Q

Efectos adversos de las sulfas

A

-Cristaluria
-Alteraciones hematopoyéticas
-Kernícterus, compiten con las bili no conjugadas por la albúmina sérica

44
Q

Efecto adverso de dapsona

A

Metahemoglobinemia sobre todo en px con deficiencia de G6PDH

45
Q

Inhibidores de dihidrofolato reductasa

A

Trimetropim
Pirimetamina
Metotrexato

46
Q

Mecanismo de trimetropim/sulfametoxazol

A

Bloqueo secuencial para infecciones bacterianas

47
Q

Utilizados contra toxoplasma aguda

A

Sulfadiacina, y pirimetamina, AÑADIR ÁCIDO FÓLICO

48
Q

Indicaciones de la combianción de trimetropim/sulfametoxazol

A

-Infecciones urinarias crónicas y recurrentes
-Bronquitis crónica
-Shigelosis, salmonelosis
-P. jirovecii
-Prostatitis bacteriana
-Otitis media aguda
-Fiebre tifoidea (2da línea)
-Infección por nocardiosis

49
Q

Inhibidor de la dihidrofolato reductasa que actúa en malaria

A

Pirimetamina

50
Q

Características de los nitroimidazoles

A

-Llega bien al LCR y cerebro
-Se acumula a nivel hepático

51
Q

Espectro de nitroimidazoles

A

Anaerobios, microaerofílicos, protozoarios

52
Q

Indicaciones de metronidazol

A

-Terapia para H. pylori
-Abceso cerebral
-Colitis pseudomembranosa

53
Q

Indicaciones de tinidazol

A

Trichomonas, vaginosis, amebiasis y giardiasis

54
Q

Efectos adversos de nitroimidazoles

A

-Sabor metálico
-Efecto disulfiram
-Pigmentación oscura de la orina
-Afecciones del SNC en dosis altas y tx prolongados

55
Q

Mecanismo de acción de metronidazol

A
  1. Entra como profármaco por difusión pasiva
  2. Un sistema de piruvato ferrodoxina oxidorreductasa le dona un par de electrones y lo convierte en una especie reactiva de nitrógeno.
  3. Quelan el ADN y lo fragmentan
56
Q

Resistencia de metronidazol

A

Aerobios, no tienen PFOR

57
Q

Característica de los antisépticos urinarios

A

No alcanzan concentraciones antibacterianas en circulación

58
Q

Antisépticos urinarios

A

Metamina
Nitrofurantoína

59
Q

Características de metamina

A

Para mujeres en edad fértil y ancianos por infecciones por E. coli y S. saprophyticus

60
Q

Mecanismo de acción de metamina

A
  1. En presencia de agua y pH ácido genera amoniaco y formaldehído
  2. El formaldehído inhibirá el crecimiento bacteriano
61
Q

Estimula el efecto antibacteriano de formaldehído

A

Acidificación de orina, tomar jugos ácidos o vitamina C

62
Q

Útil para el tratamiento supresor a largo plazo de infecciones agudas de vías urinarias

A

Metamina

63
Q

Contraindicaciónes de metamina

A

-Insuficiencia hepática por la producción de amoniaco
-Insuficiencia renal causa cristaluria

64
Q

Indicaciones de nitrofurantoína

A

-Embarazo, pero evitar en primer trimestre
-Lactancia

65
Q

Características de nitrofurantoína

A

-Necesita orina ácida para mayor actividad antimicrobiana
-Su actividad antimicrobiana es selectiva

66
Q

Mecanismo de acción de nitrofurantoína

A
  1. Se generan especias reactivas de nitrógeno
  2. Bloquea síntesis proteica, rompe ADN y bloquea AcetilCoA además interfiere en respiración celular y metabolismo bacteriano
67
Q

Cinética de nitrofurantonía.

A

-Excreción es proporcional a eliminación de creatinina
-Se excreta sin cambio alguno
-Orina color pardo

68
Q

Contraindicación de nitrofurantoína

A

Insuficiencia renal, aumenta toxicidad sistémica

PARCIAL 3 FARMA (8 decks)

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