ANTIVIRALES Y ANTIRRETROVIRALES Flashcards
Clasificación de los antivirales
-Antiherpéticos
-Antiinfluenza
-Antihepatitis B y C
-Antirretrovirales (VIH)
Primer antiherpético, único antiviral que existía antes de la pandemia de VIH
Vidarabina
Antiherpéticos de primera línea
Aciclovir
Valaciclovir
Famciclovir
Ganciclovir
Antiviral más prescrito en el txo de virus del herpes
Aciclovir
Mecanismo de acción de aciclovir
-Análogo de guanosina que es monofosforilado por la timidina cinasa
-Se obtiene aciclovir trifosfatado que inhibe irreversiblemente a la ADN polimerasa viral por inactivación suicida
-Inhibe la replicación del herpesvirus
Enzima que activa al aciclovir en CMV
UL97
Si la bacteria presenta resistencia a los fármacos de primera línea en herpesvirus (aciclovir)
Se utiliza cidofovir porque no necesita la activación por la timidina cinasa, el mismo huésped la activa
La resistencia por aciclovir se da por
Alteraciones en timidina cinasa o en la ADN polimerasa
Usos de antiherpéticos
-Herpes genital
-Varicela
-Herpes labial
-Encefalitis por herpes simple y neonatal
Indicación de ganciclovir y valganciclovir
Profiláctico en CMV en transplante de órgano y retinitis
Libera aciclovir
Valaciclovir
Características de famciclovir
-Libera penciclovir
-Menor afinidad por ADN polimerasa pero alcanza mayores concentraciones plasmáticas
-Uso tópico en herpes labial recurrentes
Características de ganciclovir
-Más potente que el prototipo
Efectos adversos de ganciclovir
-Efecto adverso por su adm. intravítrea: desprendimiento de retina y hemorragia vítrea
-Mielosupresión y neutropenia
-Carcinogénico y embriotóxico
-Sobredosis agudas causan arritmias y convulsiones
Antiherpéticos de segunda línea
Cidofovir
Foscarnet
Trifluridina
Doconasol
Características de cidofovir
-Resistencia cruzada con ganciclovir
-Metabolitos activos
-Se combina con PROBENECID
Efectos adversos de cidofovir
Nefrotoxicidad
No usar con aminoglucósidos, anfotericina B, AINES y foscarnet
Uso de foscarnet
-Uso en herpes virus resistente y en retinitis por CMV
Efectos adversos de foscarnet
-Insuficiencia renal
-Hiper o hipo calcemia/fosfatemia
-Ulceraciones en los genitales
-Cefalea, alucinaciones y convulsiones
Uso de trifluridina
Queratoconjuntivitis y queratitis por HSV1
FK de los antiherpéticos de primera línea
-Hidratación
-IV lenta
-Ajuste de dosis en IR
Aciclovir en embarazo
Encefalitis
Enfermedad diseminada (causa mayores muertes)
Herpes orolabial
Doconasol
Agentes antiinfluenza
Amantadina
Rimantadina
Oseltamivir
Zanamivir
Mecanismo de acción de amantadina
Inhibe un paso temprano de la replicación al inhibir la destrucción de la envoltura viral en los endosomas celulares
Usos de amantadina y rimantadina
Prevención y txo de influenza tipo A
Profilaxis estacional
Amantadina: parkinson
Diferencia entre amantanida y rimantadina
Amantadina atraviesa la BHE, la rimantadina NO
Precaución con amantadina
Pxo con problemas neuropsiquiátricos, arterioesclerosis, daño renal, epilepsia y embarazadas y madres que amamantan
La resistencia a amantadina está mediada por
cambio de uno de los aa de la matriz protéica M2, resistencia a H5N1 (AVIAR)