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PARCIAL 3 FARMA > INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR > Flashcards

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR Flashcards

1
Q

Los inhibidores de la síntesis de pared son bacterioestáticos o bactericidas

A

Bactericidas, porque son capaz de dañar una estructura indispensable para la supervivencia de la bacteria

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Q

Características de los inhibidores de la pared celular

A
  1. Son más activos sobre las Gram + porque estas poseen un gruesa pared de peptidoglicano o mureína teniendo mayor afinidad mientras que la pared de las Gram - posee un membrana externa con lipoproteínas y su peptidoglicano es más delgado
  2. Son más seguros ya que su diana farmacológica es la pared celular, estructura presente solo en organismos procariotas, por lo que genera menos efectos adversos
  3. Actúan inhibiendo enzimas que participan en la síntesis de mureína
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3
Q

Fases de la síntesis de mureína

A
  1. Fase de síntesis de monómeros de mureína (fase citoplasmática)
  2. Fase de finalización de la síntesis:
    -Polimerización lineal
    -Formación de enlaces cruzados
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4
Q

Clasificación de los inhibidores de pared celular según mecanismo de acción

A
  1. Inhibidores de la fase citoplasmática
  2. Inhibidores en la organización de polimerización lineal
  3. Inhibidores en la organización de enlaces cruzados
  4. Otros o a nivel de transporte
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Q

Inhibidores de la fase citoplasmática

A
  1. Análogo de PEP
    Fosfomicina
  2. Análogo estructural de D-alanina
    Cicloserina
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6
Q

Inhibidores en la organización de polimerización lineal

A
  1. Glicopéptidos
    Vancomicina
    Teicoplanina
    Telavanmicina
    Dalbavanmicina
    Oritavancina
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7
Q

Inhibidores en la organización de enlaces cruzados

A
  1. Betalactámicos
    Penicilina
    Cefalosporina
    Carbapenemicos
    Monobactamicos
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8
Q

Otros inhibidores o a nivel del transporte

A

Bacitracina
Polimixina
Daptomicina
A nivel del transporte: Bacitracina y mueridomicina

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9
Q

Mecanismo de acción de Fosfomicina

A

Es un análogo estructural de PEP (fosfoenolpiruvato, que inhibe MurA) o sea que es capaz de inhibir competitivamente MurA y evitar que se convierta el N-acetilglutámico en N-acetilmurámico.

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10
Q

Características de fosfomicina

A
  1. Entra por porinas, glicerofosforados o transportadores (G6PDH) a la bacteria.
  2. Absorción oral y excreción renal
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11
Q

Interacciones de fosfomicina que aumentan la motilidad

A

Metoclopramida, sales de calcio y antiácidos

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12
Q

La propiedad de entrar por transportadores le confiere a la fosfomicina mayor actividad hacia

A

Las gram - (Klebsiella y Serratia) ya que estas en su estructura contienen transportadores, mientras que las gram + tendrán una resistencia natural al AB porque carecen de estas estructuras

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13
Q

Gram + sobre la cual actúa fosfomicina

A

Enterococcus fecalis

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14
Q

Indicaciones de fosfomicina

A
  1. Infección de las vías urinarias no complicadas (E. Coli) con una dosis única de 3 g por día
  2. Embarazadas
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15
Q

Mecanismo de acción de cicloserina

A

Es un análogo de D-alanina, por lo que “entretiene” a las enzimas L-alanina racemasa y D-alanina-D-alanina ligasa

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16
Q

Indicación de cicloserina

A

Mycobacterium tuberculosis (2da línea)

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17
Q

Efectos adversos de cicloserina

A

Convulsiones y síndromes neurológicos

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18
Q

Contraindicación de cicloserina

A

Px neuropsiquiátricos, nefropatía y alcoholismo

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19
Q

Potencian los efectos tóxicos de cicloserina

A

Alcohol, isoniazida y etionamida

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20
Q

Mecanismo de acción de glicopéptidos

A

Inhiben la polimerización del peptidoglicano evitando la acción de la peptido glucosil transferasas (PGT)

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21
Q

Características de los glicopéptidos

A
  1. Se unen estrechamente a la D-alanina-D-alanina antagonizando a las unidades de mureína
  2. Actúan sobre las Gram + de cepas multiresistentes
  3. Las Gram - tienen resistencia natural porque al ser moléculas muy grandes no pueden atravesar la membrana externa
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22
Q

Indicaciones de Dalvabanmicina

A
  1. Amidada en grupo carboxilo: Actividad sobre Staphylococcus y coagulasas negativas.
  2. Falta del grupo glucosamino: Actividad ante enterococos resistentes
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23
Q

Característica de Telavanmicina y Oritavancina

A

Tienen una cadena lipídica en su estructura que origina despolarización de la membrana causando mayor potencia antibacteriana que la vancomicina

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24
Q

Indicación de oritavancina

A

Enterococos de cepas resistentes a vancomicina

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25
Q

Indicación de telavanmicina

A

IV como txo para infecciones cutáneas y neumonías asociadas a estafilococos (MSRA) y estreptococos

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26
Q

Indicación de dalbavanmicina y oritavancina

A

Infecciones graves de la piel y tejido blando ocasionadas por estafilococos, estreptococos y enterococos

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27
Q

Indicación de vancomicina

A

IV para infecciones graves como neumonía, bacteriemia endocarditis (MRSA), bacilos gram +, cocos gram + y Colitis pseudomembranosa (C. difficile)

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28
Q

Razón por la que se usa vancomicina para tratar C. difficile

A

Su absorción vía oral es poca, lo que permite que se mantenga en el TGI y sirva de txo

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29
Q

Efectos adversos de vancomicina

A

Síndrome de hombre rojo o erupción medicamentosa, nefrotoxicidad, neutropenia, hipersensibilidad y fiebre

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30
Q

Ocasionan falsos positivos en pruebas de coagulación

A

Telavanmicina y oritavancina

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31
Q

Mecanismo de acción de B-lactámicos

A

Inhiben la transpeptidación, inhibiendo las PBP (transpeptidasas, transglucosilasas y carbopeptidasas).

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32
Q

Papel del anillo betalactámico sobre la inhibición

A

Es un análogo del residuo acil de D-ala-D-ala inhibiendo las PBP

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33
Q

PBP1a y Ib (transpeptidasas)

A

Elongación, su bloqueo produce estereoplastos y lisis

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34
Q

PBP 2

A

Determinan forma bacteriana, su bloqueo produce lisis

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35
Q

PBP 3

A

Se encargan de la divisón celular, su bloqueo produce formas filamentosas

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36
Q

PBP 4, 5 y 6 (carbopeptidasas)

A

Liberan aa, polimerización del PG

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37
Q

Razones del mecanismo bacterioestático y bactericida

A
  1. Bacterioestático: Por la inhibición de PBP
  2. Bactericida: Autolisinas
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38
Q

Qué sucede si carezco de autolisinas

A

Las bacterias serán inhibidas más no destruidas causanso tolerancia por eso aumento la CIM hasta 32 veces

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39
Q

Características que hacen que un B-lactámico sea efectivo

A
  1. Capacidad de difusión en el espacio periplasmático
  2. Capacidad de escapar de bombas de expulsión
  3. Afinidad por distintas PBP
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40
Q

B-lactámicos con mayor efectividad

A

Cefalosporinas de 4ta generación y carbapenemicos

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41
Q

Características FK de penicillinas

A
  1. Buena absorción oral, otras no
  2. Vida media corta
  3. Amplia distribución
  4. No atraviesan fagocitos ni LCR a menos que haya inflamación
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42
Q

Clasificación de las penicilinas según origen

A

Natural: Penicilina G
Sintético: El resto

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43
Q

Clasificación según actividad bateriana

A

-Cocos gram +
-Resistentes a penicilinasa
-Amplio espectro
-Antipseudomonas

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44
Q

Penicilinas contra cocos gram +

A

Penicilina V y G

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45
Q

Penicilinas resistentes a penicilinasa o antiestafilococicas

A

Cloxacilina
Oxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina
Meticilina

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46
Q

Penicilinas de amplio espectro o aminopenilinas

A

Ampicilina (+sulfabactam)
Amoxicilina (ác. clavulónico)

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47
Q

Penicilinas antipseudomonas

A

Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas

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48
Q

Amplico espectro hacen efecto sobre

A

Gram + y -

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49
Q

Espectro estrecho hacen efecto sobre

A

Gram +

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50
Q

Penicilinas hidrófilos actúan sobre

A

Gram -

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51
Q

Penicilinas hidrófobas actúan sobre

A

Gram +

52
Q

Penicilinas hidrófobas

A

-Penicilina
-Estrecho espectro
-Cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina, oxacilina y meticilina

53
Q

Penicilinas hidrófilas

A

-Ampicilina
-Piperacilina
-Ticarcilina
-Amplio espectro

54
Q

Resistentes a penicilinas

A

-Bacterias intracelular como Chlamydia y micobacterias
-Gram -

55
Q

Características FK de Penicilina G y V

A

-Penicilina G: Mala absorción
-Penicilina V: Buena absorción
-UPP 60%
-Excreción renal
-No atraviesa LCR excepto en inflamación, su excreción puede competir con Probenecid causando convulsiones
-Vida media corta
-Buena distribución

56
Q

La penicilina G se coloca

A

IM con AL como procaína o benzocaína

57
Q

Carcaterísticas de la penicillina G procaínica

A

-Absorción lenta
-Se mantiene por 12 horas

58
Q

Indicación de penicilina G procaínica

A
  1. Infección por estreptococo hemolítico del grupo A
  2. Treponema pallidum
  3. Neumococo
59
Q

Características de penicilina G benzocaínica

A
  1. Libera penicilina con lentitud
  2. Duración de acción prolongada (3-4sem)
60
Q

Indicación de penicilina G benzocaínica

A
  1. Infección por estreptococo B hemolítico del grupo A
  2. Sífilis
  3. Profilaxis de fiebre reumática
61
Q

Penicilinas son las más indicadas para

A
  1. Infecciones por meningococos
  2. Sífilis primaria o secundaria
  3. Actinomicosis
  4. Aerobios gram +
  5. Anaerobios, en infecciones pulmonares y abcesos cerebrales
  6. Profilaxis para sujetos con valvulopatías cardiacas
  7. Moderduras
62
Q

Actividad predominante de penicilinas naturales

A

Cocos gram +

63
Q

Actividad predominante de penicilinas rsistentes a penicilinasa

A

S. aureus

64
Q

Actividad predominante de aminopenicilinas (amplio espectro)

A

Cocos gram +, microorganismos gram - adquiridos en la comunidad

65
Q

Actividad predominante de las antipsdudomonas

A

P. aeruginosa y gramnegativos adquiridos en el hospital

66
Q

Resistentes a penicilina G y V

A

S. aureus y epidermidis

67
Q

Penicilina G tiene mayor efecto que penicillina V sobre

A

Neisseria y Haemophilus

68
Q

Penicilina hace efecto sobre algunos anaerobios gram - excepto

A

Bacteroides

69
Q

Penicilinas eficaces en bacilos gramnegativos

A

Semisintéticas

70
Q

Características de las penicilinas resistentes a betalactamasas o penicilinasa

A

-Excreción biliar y renal
-Tomar con el estómago vacío
-Hidrófobas, carecen de actividad contra Gram -

71
Q

Indicación de penicilinas resistentes a betalactamasas o penicilinasas

A

Estafilococos productores de enzimas como betalactamasas o penicilinasas

72
Q

Estable en medio ácido

A

Oxacilina

73
Q

Buena absorción oral

A

Dicloxacilina

74
Q

Características de nafcilina

A

-Mayor actividad que oxacilina
-No VO
-Buena concentración en LCR para meningitis estafilocócica

75
Q

Mecanismo de resistencia de las bacterias para defenderse de betalactámicos

A
  1. Producción de betalactamasas
  2. Bomba de eflujo
76
Q

Características de las aminopenicilinas

A

-Sensibles a penicilinasas
-Mayor espectro de actividad
-No estables a B-lactamasas estafilocócicas

77
Q

Amplian el espectro de actividad de las aminpenicilinas

A

Ácido clavulónico y sulfabactam

78
Q

Las aminopenicilinas tienen mayor actividad sobre

A

-Enterococos
-Enterobacterias, gonococo.
-Moraxella catarrhalis
-Anaerobios, B. fragilis
-L. monocytogenes
-H. influenzae
-Salmonella, Shigella y Klebsiella

79
Q

Indicaciones de aminopenicilinas

A

-Infecciones respiratorias
-Infecciones por Enterococcus fecalis
-Infecciones por Listeria
-Infecciones intrabdominales

80
Q

Las antipseudomonas son activas contra

A

-P. aeruginosa
-Citrobacter
-Enterobacter
-Proteus indol positivo

81
Q

Indicación de las antipseudomonas

A

Infecciones nosocomiales, infecciones intra abdominales e infecciones del tracto urinario

82
Q

Antipseudomonas de mayor actividad ante P. areuginosa y Klebsiella

A

Ureidopenicilinas

83
Q

La piperacilina se une a

A

Tazobactam

84
Q

Reacciones adversas de las penicilinas

A

-Hipersensibilidad
-Erupción maculopapular, urticaria.
-Fiebre, eosinofilia, broncoespasmo
-Vasculitis, enfermedad del suero.
-Dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia

85
Q

Efecto adverso de meticilina

A

Nefritis intersticial

86
Q

Efecto adverso de oxacilina y nafcilina

A

Depresión de médula ósea

87
Q

Efecto adversos de penicilina G

A

Letargia hasta convulsiones

88
Q

Efecto adverso de Penicilina G. cabernicilina y piperacilina

A

Alteraciones de homeostasia

89
Q

La desensibilización ante B-lactámicos solo debe suceder en el hospital. C o F

A

Cierto

90
Q

En las cefalosporinas, a medida que avanzamos en la generación,

A

Mayor actividad contra gram -, contra pseudomonas y resistencia a betalactamasas

91
Q

Cefalosporinas de primera generación

A

Cefazolina
Cefalotina
Cefalexina
Cefadroxilo

92
Q

Cefalosporinas de segunda generación

A

Cefoxitina
Cefaclor
Cefuroxima
Cefotetán
Ceforanida
Cefprozilo

93
Q

Cefalosporinas de tercera generación

A

-Cefotaxima, Cefpodoxima, Ceftibutén
-Cefdinir, ceftizoxima, ceftriaxona
-Cefoperazona, ceftazidima
-Cefixima

94
Q

Cefalosporinas de cuarta generación

A

Cefepima, cefpiroma

95
Q

Cefalosporinas de quinta generación

A

Ceftalorina
Ceftobiprol

96
Q

Indicaciones de cefalosporinas de primera generación

A

-Infecciones de piel y tejido blanco
-Infecciones por MSSA
-Profilaxis de cirugía perioperatoria

97
Q

Cefalosporinas de primera generación actúan sobre

A

Gram +, bacilos -
Estreptococos, estafilococos
E. coli, Proteus y Klebsiella

98
Q

Indicaciones de cefalosporinas de segunda generación

A

-Infecciones del tracto respiratorio superior

99
Q

Indicación de cefoxitina y cefotetan

A

Infecciones ginecológicas y profilaxis de cirugías perioperatorias
-B. fragilis

100
Q

Efecto de las cefalosporinas de segunda geración sobre

A

H. influenzae
B. fragilis
Aerobios y Anaerobios: pie diabético

101
Q

Indicación de cefalosporinas de tercera generación

A

-Neumonía adquirida en la comunidad
-Meningitis, ITU
-Endocarditis estreptococica
-Gonorrea
-Enfermedad de Lyme severa

102
Q

Las cefalosporinas de tercera generación tienen actividad sobre

A

Aerobios gram -
Enterobacterias
H. influenzae

103
Q

Son de amplio espectro utilizadas en enterobacterias resistentes a otros B-lactámicos

A

Cefalosporinas de IV y V generación

104
Q

Más activo contra H. influenzae y M. catarrhalis

A

Cefaclor

105
Q

Indicaciones de cefalosporinas de cuarta generación

A

-Infecciones nosocomiales como KPC y Pseudomonas, Enterobacter

106
Q

Indicaciones para cefalosporinas de quinta generación

A

-Neumonía adquirida en la comunidad
-Infecciones de piel y tejido blando

107
Q

Causa nefrotoxicidad

A

Cefalotina, evitar aminoglicósidos

108
Q

Causa diarrea

A

Cefoperazona

109
Q

Causa reacción antabuse o disulfiram

A

Cefoperazona, cefomandol, cefotetán, monolactam, ceftriaxona

110
Q

Mencione carbapenémicos

A

Ertapenem
Imipenem
Meropenem
Doripenem
-Alternativa para no combinar AB

111
Q

Indicación de penémicos

A

Cepas resistentes de pseudomonas y acinetobacter

112
Q

Los penémicos no son activos ante

A

MRSA, VRE y Legionella

113
Q

Administración de los penémicos

A

Intravenosa

114
Q

El imipenem se combina con

A

Cilastina, puede llegar a causar convulsiones

115
Q

Único monobactámico

A

Aztreonam

116
Q

Espectro de aztreonam

A

Bacilos aerobios gram - como enterobacterias, pseudomonas, H. influenzae, Neisseria, Aeromonas y gonococos

117
Q

Características de aztreonam

A

-Acción parecida a minoglicósidos
-No tienen actividad frente a gram + ni anaerobios
-Uso parenteral

118
Q

Menor incidencia de rx alérgica cruzada con otros B-lactámicos

A

Aztreonam

119
Q

Inhibidores de B-lactamasas

A
  1. Ácido clavulónico - Amoxicilina
  2. Sulfabactam - Ampimicilina
  3. Tazobactam - Piperacilina
120
Q

Tiene actividad sobre PBP y se sinergiza con ceftazidima

A

Avibactam
Sinergismo de adición

121
Q

Inhibidores de transportador lipídico como foafato bactoprenol y undecaprenilfosfato

A

Bacitracina
Mureidomicinas

122
Q

Cambia el potencial de acción bloqueando la síntesis de proteínas y de ácidos nucleicos

A

Daptomicina

123
Q

Indicación de daptomicina

A

Cocos gram +
Estafilococo, estreptococo
Enterococos con resistencia a vancomicina

124
Q

Mecanismo de acción de polimixina

A

Moléculas anfipáticas que interaccionan con los lípidos de membrana dañando la estructura celular
-No tiene absorción oral ni tópica
-Administración IV

125
Q

Indicación de polimixina

A

Infecciones multiresistentes, mayor actividad en Gram -

PARCIAL 3 FARMA (8 decks)

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