Inhibidores De Kinasa Flashcards
TKI que actúan sobre ALK
Crizotinib
Ceritinib
Alectinib
Mecanismo de resistencia de crizotinib
Mutación de ALK
Mutación en EGFR
Acción sobre vías no-ALK
Indicación y dosis de Crizotinib
Cáncer de pulmón no microcítico localmente avanzado y avanzado
Dosis de 250 mg VO cada 12 horas
Efectos adversos del crizotinib
Hepatotoxicidad
Nauseas, vomito
Corazón, prolongación de QT
Diplopia, visión borrosa, disminución de la agudeza visual
Neuropatia periférica sensorial y motora 10%
Indicación y dosis de ceritinib
NSCLC
750 mg VO cada 24 horas
Indicación y dosis de Alectinib
NSCLC
600 mg VO cada 12 horas
Mecanismo de acción de imatinib
Inhibe P185 BCR-ABL, PDGFR y c-KIT
Mecanismo de resistencia de imatinib
Mutación BCR-ABL, incremento de su expresión o amplificación del gen.
Incremento de P170
Incremento de la degradación de la droga.
Indicaciones de imatinib
GIST expresión c-KIT
Dosis de imatinib
400 mg VO cada 24 horas
Se puede incrementar 800 mg VO cada 24 horas
Toxicidades por imatinib
Náuseas 40-50%
Mielosupresion: Neutropenia y Trombocitopenia
Diarrea 25-30%
Elevación de transaminasas.
TKI Que actúa sobre BRAF
Vemurafenib y Dabrafenib
Indicación y dosis de vemurafenib
Melanoma avanzado o irresecable
960 mg VO cada 24 horas
Toxicidad por vemurafenib
Keratocanthomas y cáncer de células escamosas cutánea 25% ocurren 7-8 semanas de iniciar la terapia
Fotosensibilidad
Uveitis, iritis y occlusión de la vena retinal
Prolongación de QT, toxicidad cardiaca
Indicaciones para Dabrafenib y dosis
Melanoma metastasico con mutación BRAF-V600E
Dosis de 150 mg VO cada 12 horas
Toxicidades por Dabrafenib
Cáncer de células escamosas cutáneo y keratocanthomas 10%.
Uveitis, iritis, fotofobia, oclusión vena renal.
Fiebre, hiperglucemia, artralgias, mialgias, fatiga
Ejemplos de anti-EGFR
Gefitinib Erlotinib Afatinib Osimertinib Brigatinib
Indicación de Gefitinib y dosis?
NSCLC
250 mg VO cada 24 horas