Inhibidores De Kinasa Flashcards

1
Q

TKI que actúan sobre ALK

A

Crizotinib
Ceritinib
Alectinib

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Q

Mecanismo de resistencia de crizotinib

A

Mutación de ALK
Mutación en EGFR
Acción sobre vías no-ALK

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3
Q

Indicación y dosis de Crizotinib

A

Cáncer de pulmón no microcítico localmente avanzado y avanzado

Dosis de 250 mg VO cada 12 horas

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4
Q

Efectos adversos del crizotinib

A

Hepatotoxicidad
Nauseas, vomito
Corazón, prolongación de QT
Diplopia, visión borrosa, disminución de la agudeza visual
Neuropatia periférica sensorial y motora 10%

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5
Q

Indicación y dosis de ceritinib

A

NSCLC

750 mg VO cada 24 horas

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6
Q

Indicación y dosis de Alectinib

A

NSCLC

600 mg VO cada 12 horas

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7
Q

Mecanismo de acción de imatinib

A

Inhibe P185 BCR-ABL, PDGFR y c-KIT

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8
Q

Mecanismo de resistencia de imatinib

A

Mutación BCR-ABL, incremento de su expresión o amplificación del gen.
Incremento de P170
Incremento de la degradación de la droga.

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9
Q

Indicaciones de imatinib

A

GIST expresión c-KIT

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10
Q

Dosis de imatinib

A

400 mg VO cada 24 horas

Se puede incrementar 800 mg VO cada 24 horas

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11
Q

Toxicidades por imatinib

A

Náuseas 40-50%
Mielosupresion: Neutropenia y Trombocitopenia
Diarrea 25-30%
Elevación de transaminasas.

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12
Q

TKI Que actúa sobre BRAF

A

Vemurafenib y Dabrafenib

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13
Q

Indicación y dosis de vemurafenib

A

Melanoma avanzado o irresecable

960 mg VO cada 24 horas

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14
Q

Toxicidad por vemurafenib

A

Keratocanthomas y cáncer de células escamosas cutánea 25% ocurren 7-8 semanas de iniciar la terapia
Fotosensibilidad
Uveitis, iritis y occlusión de la vena retinal
Prolongación de QT, toxicidad cardiaca

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15
Q

Indicaciones para Dabrafenib y dosis

A

Melanoma metastasico con mutación BRAF-V600E

Dosis de 150 mg VO cada 12 horas

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16
Q

Toxicidades por Dabrafenib

A

Cáncer de células escamosas cutáneo y keratocanthomas 10%.

Uveitis, iritis, fotofobia, oclusión vena renal.
Fiebre, hiperglucemia, artralgias, mialgias, fatiga

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17
Q

Ejemplos de anti-EGFR

A
Gefitinib
Erlotinib 
Afatinib 
Osimertinib
Brigatinib
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18
Q

Indicación de Gefitinib y dosis?

A

NSCLC

250 mg VO cada 24 horas

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19
Q

Toxicidades de Gefitinib

A

Hipertensión
Elevación de transaminasa
Nauseas, vomito y mucositis
Hemoptisis y hemorragia gastrointestinal

20
Q

Indicaciones de Erlotinib

A

NSCLC con deleción del exon 19 o mutaciones de sustitución de exon 21. Dosis de 150 mg VO cada 24 horas.

Cáncer de páncreas localmente avanzado o metastasico. Dosis de 100 mg VO cada 24 horas.

21
Q

Indicación de afatinib y dosis

A

NSCLC con deleción de EGFR exon 19 o mutación del exon 21

Dosis de 40 mg VO cada 24 horas

22
Q

Toxicidades por afatinib

A

Piel 90% Rash, erithema. Grado 3 20% bulous, exofiling lesion

Pulmón 1.5%
Hepática

23
Q

Indicación de osimertinib y dosis?

A

NSCLC

80 mg cada 12 horas

24
Q

TKI que son anti-HER2

A

Lapatinib

Neratinib

25
Q

Toxicidad limitante de lapatinib

A

Diarrea

26
Q

Mecanismo de acción de sorafenib

A
Inhibidor multikinasa
VEGFR 2 y 3
PDGFR
FLT3 
c-KIT
RAF
27
Q

Indicaciones de sorafenib y dosis

A

Cáncer renal avanzado
Hepatocarcinoma avanzado
Cáncer de tiroides

28
Q

Mecanismo de acción de cabozantinib

A

RET, MET, VEGFR 1, 2 y 3, KIT, FLt-3, AXL

29
Q

Indicaciones y dosis de cabozantinib

A

Cáncer de tiroides medular metastasico
140 mg VO cada 24 horas

HCC y CCR 60 mg VO cada 24 horas

30
Q

Toxicidades de cabozantinib

A

HHS 50%, grado 3-4 15%
GI, hipertensión, sangrado
Osteonecrosis de la mandíbula

31
Q

Mecanismo de acción de everolimus

A

Inhibidor de mTOR

32
Q

Indicaciones de everolimus

A

Cáncer de mama metastasico HR positivo, HER2 negativo que falló a terapia endocrina
Cáncer renal avanzado
Tumor Neuroendocrino pancreatico

33
Q

Principales Toxicidades por everolimus

A

Hiperglucemia 90%

Hiperlipidemia 70-75%

34
Q

Mecanismo de acción de sorafenib

A

VEGFR 2 y 3, FGFR, PDGFR. FLT3, c-KIT

35
Q

Mecanismo de acción de crizotinib

A

HGFR, RON, ALK

36
Q

Indicaciones de sunitinib

A

Carcinoma células renales
GIST segunda línea
PNET

37
Q

Indicación y dosis de axitinib

A

Carcinoma células renales 5 mg VO cada 24 horas

38
Q

Indicaciones y dosis de lenvatinib

A

HCC 12 mg cada 24 horas
CCR 18 mg cada 24 horas
Cáncer de tiroides 24 mg cada 24 horas

39
Q

Mecanismo de acción de sunitinib

A
VEGFR 1,2,3. 
FGFR1
PDGFR
FLT3
RET
40
Q

Mecanismo de acción de pazopanib

A

VEGFR 1,2,3
PDGFR alta y beta
cKIT.

41
Q

Mecanismo de resistencia angiogenica

A

Mecanismos de escape a la inhibición angiogenica (Autofagia, simbiosis metabolica), factor pro-angiogenica, factor estimulante de colonias, co-opción vascular. Regresión, cambios en estructura vascular e inmunidad anti-tumoral.

42
Q

Efectos cardiovasculares ocasionados por inhibidores de VEGF

A

Hipertensión
Tromboembolismo
Disfunción ventricular izquierda
Disección aortica

43
Q

Efectos cardiovasculares por TKI

A

Prolongación de intervalo QT/ arritmias

44
Q

Dosis de ramicirumab

A

8 mg/kg cada 2 semanas

45
Q

TKI que pueden prolongar el QT

A

Sunitinib, vandetanib

46
Q

Mecanismo de acción de cabozantinib

A

MET, VEGFR2, RET, AXL, FLT3

47
Q

Mecanismo de acción de lenvatinib

A

VEGFR 1,2,3
PDGFR alfa
FGFR