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Farmacologia - Brasil > Imunossupressores > Flashcards

Imunossupressores Flashcards

1
Q

Quais são os Fármacos Imunossupressores?

A
  1. Inibidores da Produção ou da Ação da IL2:
  2. 1 Inibidores da Calcineurina:
    - Ciclosporina
    - Tacrolimus
  3. 2 Cirolimus - Rampamicina
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2
Q

Quais os inibidores das Expressões Gênicas?

A

Corticosteróides

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3
Q

Quais os inibidores da Síntese de Pirimidinas e Purinas?

A
  • Azatioprina
  • Micofenolato de Mofetil
  • Leflonomida
  • Metotrexato
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4
Q

Qual o agente alquilante do DNA?

A

Ciclofosfamida

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5
Q

Quais são os anticorpos Imunossupressores?

A
  • Globulina antilinfócito - ALG
  • Globulina Antitimócito - ATG
  • Imunoglobulina Anti Rho - D
  • Basiliximabe
  • Daclizumabe
  • Moromonabe - CD3
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6
Q

O Interferon é um…

A

Imunossupressor

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7
Q

A Talidomida é um…

A

Imunossupressor

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8
Q

Qual a ação da Ciclosporina?

A

= Inibe a produção de IL2 que bloqueia a ativação de células T

  • Diminui a proliferação e diferenciação das células T
  • Aumenta a produção de TGF-beta
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9
Q

Como age a Ciclosporina?

A
  • Administração Oral ou Intra Venosa
  • 50 a 60% se acumula no sangue (eritrócitos e linfócitos)
  • Metabolizado pelo CYP3A4
  • Excretada pela bile nas fezes; 6% nos rins
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10
Q

Quais as indicações da Ciclosporina?

A
  • Transplantes de órgãos - rins, coração, fígado - unicamente ou + corticóides
  • Doenças autoimunes
  • Doenças de enxerto vs hospedeiro após transplante de medula óssea
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11
Q

Quais os efeitos adversos da Ciclosporina?

A

O monitoramento terapêutico é essenssial

  • Nefrotoxidade
  • Disfunção hepática
  • Hipertensão, Hipercalemia
  • Hiperglicemia
  • Infecções Virais (Herpes, Citomegalovírus)
  • Linforma
  • Hirsutismo (pilosidade)
  • Neurotixidade (tremor)
  • Reação anafilática após intra venosa
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12
Q

Quais as interações medicamentosas com a Ciclosporina?

A

Causa rejeição do transplante com

  • Fenobarbital
  • Fenitoína
  • Rifampicina
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13
Q

O que é Tacrolimus?

A
  • Tacrolimus é Antibiótico Macrolítico Fúngico
  • Tem mecanismo de ação parecido com a Ciclosporina mas não são relacionados
  • O Receptor Interno do Tacrolimus é um imunofilina, é a FK-BP
  • O Tacrolimus ao se ligar com o FK-BP, forma um complexo que inibe a Calcineurina
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14
Q

Qual a Farmacocinética do Tacrolimus?

A
  • Administração Oral, I.V. ou Tópico
  • Se liga aos Eritrócitos
  • Metabolismo Hepático
  • Excretado na bile e minimamente na urina
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15
Q

Qual a indicação do Tacrolimus?

A
  • Transplantes de Órgãos e Medula Óssea
  • Prev. rejeição transp. de Figado e Rins
  • Dermatite Atópica e Psoríase
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16
Q

Quais os Efeitos Tóxicos do Tacrolimus?

A
  • Nefrotoxidade > Ciclosporina
  • Neurotoxidade > Ciclosporina
  • Hiperglicemia - requer Insulina
  • Distúrbios Gastro Intestinais - GIT
  • Hipercalemia
  • Hipertensão Arterial
  • Reação Anafilática
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17
Q

Qual a Interação Medicamentosa com o Tacrolimus?

A

O Tacrolimus interage com a Ciclosporina

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18
Q

Quais as diferenças enter a Ciclosporina e o Tacrolimus?

A

O Tacrolimus é melhor que a Ciclosporina porque o Tacrolimus é de 10 a 100 vezes mais potente que a Ciclosporina na inibição da resposta imune

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19
Q

Qual a Vantagem do Tacrolimus sobre a Ciclosporina?

A
  • A vantagem é que o Tacrolimus tem menor episódios de rejeição
  • O Tacrolimus também é combinado com baixas doses de coritcóides
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20
Q

Qual a desvantagem do Tacrolimus em relação a Ciclosporina?

A

O Tacrolimus é mais Nefrotóxico e Neurotóxico que a Ciclosporina

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21
Q

O que é Sirolimus (Rampamicina)?

A

O Sirolimus (Rampamicina) é um antibiótico derivado de fungos

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22
Q

Em que se liga o Sirolimus (Rampamicina)?

A

O Sirolimus (Rampamicina) se liga ao FK-BP, que é a mesma imunofilina que se liga ao Tacrolimus

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23
Q

O que é mTOR?

A

mTOR é uma Serina-Treonina quinase essencial para a progressão do ciclo celular, reparo do DNA e Tradução de Proetínas

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24
Q

O Sirulimus depois que se liga ao FK-BP forma um complexo que se liga ao…

A

…mTOR

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25
Q

Qual a ação do Sirulimus?

A

O Sirulimus bloqueia a progressão das células T ativadas da fase G1 para a S, ação antiproliferativa

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26
Q

O Sirulimus bloqueia a produção da IL2?

A

O Sirulimus não bloqueia a produção da IL2, mas bloqueia a resposta da cel. T às Citocinas

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27
Q

O Sirulimus inibe o que mais?

A

O Sirulimus inibe também a proliferação de cél. B e a produção de Imunoglobulinas

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28
Q

Qual a Farmacocinética do Sirulimus?

A
  • Via Oral ou Tópica
  • Forte ligação com proteínas plasmáticas
  • Metabolizado pela PYP3A4
  • Excretado nas fezes
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29
Q

Qual a Farmacodinâmica do Sirulimus?

A
  • Efeitos Imunossupressores
  • Ação Antiproliferativa
  • Equipotente com a Ciclosporina
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30
Q

Quais as indicações para o Sirulimus?

A
  • Enxertos de órgãos sólidos: pele
  • Transplante Renal - mono ou associado com a Ciclosporina, Tracrominos, Corticoides ou Micofenolato.
  • Trasnplante Cardíaco
  • Receptores de Medula Óssea
  • Uso tópico com a Ciclosporina na Uveoretinite
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31
Q

O Sirulimus (Rampamcina) possui Ação Sinérgica com qual fármaco?

A

O Sirulimus (Rampamicina) possui Ação Sinérgica com a Ciclosporina

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32
Q

Quais os Efeitos Adversos do Sirulimus (Rampamicina)?

A
  • Hiperlipidemia
  • Trombocitopenia
  • Leucopenia
  • Hepatotoxidade
  • Hipertesão
  • Distúrbios GIT
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33
Q

Quais os inibidores da Expressão Gênica de Citocinas?

A

Corticoides:

  • Prednisona
  • Prednisolona
  • Metilprednisolona
  • Dexamentasona
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34
Q

A PREDNISONA é um CORTICOIDE que…

A

Inibe a Expressão Gênica de Citocinas

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35
Q

A PREDNISOLONA é um CORTICOIDE que…

A

Inibe a Expressão Gênica de Citocinas

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36
Q

A METILPREDNISOLONA é um CORTICOIDE que…

A

Inibe a Expressão Gênica de Citocinas

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37
Q

A DEXAMETASONA é um CORTICOIDE que…

A

Inibe a Expressão Gênica de Citocinas

38
Q

Qual a ação da DEXAMETASONA?

A

Corticoide Anti-Inflamatório e Imunossupressor

39
Q

Qual a ação da METILPREDNISOLONA?

A

Corticoide Anti-Inflamatório e Imunossupressor

40
Q

Qual a ação da PREDNOSOLONA?

A

Corticoide Anti-Inflamatório e Imunossupressor

41
Q

Qual a ação da PREDNISONA?

A

Corticoide Anti-Inflamatório e Imunossupressor

42
Q

Qual a indicação da PREDNISONA, PREDINOSALONA, METILPREDNISOLONA e da DEXAMETASONA?

A
  • Primeira escolha em transplantes de Órgãos Sólidos e Medula Óssea
  • Doenças Autoimunes com o Artrite Reumatoide Refratária, LES e Asma
  • Contra Rejeição Aguda ou Crônica de Órgãos Transplantados
43
Q

Quais os Efeitos Adversos da PREDNISONA, PREDINOSALONA, METILPREDNISOLONA e da DEXAMETASONA?

A
  • Supressão Adrenal
  • Osteoporose
  • Hipercolesterolemia
  • Hiperglicemia
  • Hipertensão
  • Catarata
  • Infecções
44
Q

Quais os Fármacos Inibidores da Síntese de Purinas e Pirimidinas (Antimetabólitos)?

A
  • Azatrioprina
  • Micofenolato de Mofetil
  • Leflunomida
  • Metotrexato
    E também Agentes Alquilantes como o:
    Ciclosfosfamida
45
Q

Qual o Mecanismo de Ação da AZATIOPRINA?

A
  • Inibe a Síntese de Purinas necessárias para a proliferação de Linfócitos
  • Previne a expansão clonal dos Linfócitos B e T
46
Q

Como é a Famacocinética da AZATIOPRINA?

A
  • Via Oral ou I.V.
  • Amplamente distribuída, mas ñ atravessa a BHE
  • É uma Pró-Droga: metabolizada a 6-mercaptopurina ou Ácido Tioúrico (metabólito inativo)
  • Excretado na urina
47
Q

Qual a Interação Medicamentosa da AZATIOPRINA?

A

A AZATIOPRINA tem sua toxidade aumentada se ministrada com o ALOPURINOL (que é um antigotoso)

48
Q

Quais as indicações da AZATIOPRINA?

A

A AZATIOPRINA é indicada para:

  • Glomerolonefrite Aguda
  • LES
  • Artrite Reumatóide
  • Doença de Crohn (dça inflamatória intestina que atinge o íleo e o cólon)
49
Q

Quais os Efeitos Adversos da AZATIOPRINA?

A

Os Efeitos Adversos da AZATIOPRINA são:

  • Depressão Medular: Leucopenia, Trombocitopenia
  • Distúrbio GIT
  • Hepatotoxidade
  • Risco aumentado para Infecções
50
Q

O que é MICOFENOLATO DE MOFETIL?

A

MICOFENOLATO DE MOFETIL é um derivado sintético do Ácido Micofenólico (MPA)
É um Pró-droga: hidrolisada a Ácido Micofenólico

51
Q

Qual o Mecanismo de Ação do Ácido Micofenólico?

A

O Ácido Micofenólico inibe a Síntese de Purina e é um potente inibidor iosina que é essencial para a produção de Purina, com isto ele reduz a proliferação dos Linfócitos B e T, pois ele tem ação citostática

52
Q

Quais as Indicações do Ácido Micofenólico?

A
  • Transplantes de órgãos sólidos para Rejeição Refratária
  • Transplante de Medula Óssea com Rejeição Refratária a corticoide
  • Artrite Reumatoide e Desordens dermatológicas autoimunes
53
Q

O que é Rejeição Refratária?

A

Rejeições refratárias são as que não respondem adequadamente a um curso de doses apropriadamente elevadas de corticosteroides seguido de um curso apropriado de preparações anti-linfocitárias, ou de um curso isolado de preparações anti-linfocitárias.

54
Q

Quais os Efeitos Adversos do MICOFENOLATO DE MOFETIL?

A

Os Efeitos Adversos do MICOFENOLATO DE MOFETIL são:

  • Distúrbios GIT
  • Leucopenia, Neutropenia
  • Linforma
55
Q

Qual a Contra Indicação do MICOFENOLATO DE MOFETIL?

A

O MICOFENOLATO DE MOFETIL é contra indicado durante a gestação.

56
Q

O que é LEFLUNOMIDA?

A

A LEFLUNOMIDA é uma Pró-dorga; o metabólito ativo atinge a circulação enterohepática.
Tem longo tempo de duração.
Via Oral.
É um Imunossupressor Antimetabólico.
Inibidor da Síntese de Pirimidinas (C e T).
Aprovado somente para tratamento da Artrite Reumatoide.

57
Q

Quais os Efeitos Adversos da LEFLUNOMIDA?

A
  • Elevação das Enzimas Hepáticas.
  • Disfunção Renal.
  • Teratogenicidade.
  • Efeitos Cardiovasculares (taquicardia).
58
Q

O que é METOTREXATO?

A

METOTREXATO é um antagonista do Ácido Fólico.
Inibe a ativação do Ácido Fólico.
Inibe a Sínteses de DNA, RNA e Proteínas
Interfere na replicação das células T.

59
Q

Qual a Farmacocinética do METOTREXATO?

A
  • Via Oral, I.V. ou I. M.

- Excretado na urina.

60
Q

Quais as Indicações do METOTREXATO?

A

O METATREXATO é indicado para:

  • Artrite Reumatoide, Psoriase, Dça Crohn.
  • Dça do Enxerto vs Hopedeiro
  • Quimioterapia do Câncer.
61
Q

Quais os Efeitos Adversos do METOTREXATO?

A

Os Efeitos Adversos do METOTREXATO são:

  • Distúrbios da GIT.
  • Alopecia (perda prematura de pelos e cabelos).
  • Depressão Medular.
  • Fibrose Pulmonar.
  • Desordens Renais e Hepáticas.
62
Q

O que é CICLOFOSFAMIDA?

A

A CICLOFOSFAMIDA é:

  • Agente alquilante de DNA.
  • Pró-droga: FOSFAMIDA.
  • Destrói Células Linfoides proliferativas.
  • Via Oral ou I.V.
  • Imunossupressor e Antineoplásico.
  • Efetivo em Dças Autoimunes.
  • Anemia Hemolítica Autoimune.
63
Q

Quais os Efeitos Adversos da CICLOFOSFAMIDA?

A

Os Efeitos Adversos da CICLOFOSFAMIDA são:

  • Alopecia.
  • Cistite Hemorrágica.
  • Depressão da Medula Óssea.
  • Desordens GIT.
  • Esterilidade (atrofia testicular e amenorréia).
  • Toxidade Cardíaca.
64
Q

Quais são os ANTICORPOS utilizados a Imunossupressão?

A
  • Globulina antilinfócito - ALG
  • Globulina Antitimócito - ATG
  • Imunoglobulina Anti Rho - D
  • Basiliximabe
  • Daclizumabe
  • Moromonabe - CD3
65
Q

Como atuam os ANTICORPOS utilizados na IMUNOSSUPRESSÃO?

A

Os ANTICORPOS utilizados na Imunossupressão agem:

Bloqueando moléculas na superfície das células T envolvidas na sinalização das imunoglobulinas.

66
Q

O que são GLOBULINAS ANTILINFÓCITOS (ALG) e ANTITIMÓCITOS?

A

São anticorpos multicronais obtidos do plasma de cavalos hiper-imunizados com Linfócitos Humanos.
Eles se ligam aos Linfócitos T que são fagocitados no Figado e Baço, causando linfopenia e resposta celular comprometida.

67
Q

Qual a Farmacocinética das GLOBULINAS ANTILINFÓCITOS (ALG) e ANTITIMÓCITOS?

A
  • Via I.M. ou I.V. lentamente.

- Meia-vida de 3-9 dias.

68
Q

Quais as Indicações das GLOBULINAS ANTILINFÓCITOS (ALG) e ANTITIMÓCITOS?

A
    • Ciclo → Transplante de Medula Óssea.
  • Rejeição Aguda ao Enxerto.
  • Rejeição com Resistência ao Corticóide.
69
Q

Quais os Efeitos Adversos das GLOBULINAS ANTILINFÓCITOS (ALG) e ANTITIMÓCITOS?

A
  • Antigenicidade.
  • Leucopenia, Trombocitopenia.
  • Infecções Virais.
  • Reação Anafilática.
70
Q

O que é MUROMONABE-CD3?

A

O MUROMONABE é uma ANTICORPO MONOCRONAL MURINO (do rato).

  • Interage com Antígeno CD3 nas superfícies das Células T.
  • Via I.V.
  • Metabolizado e excretado na bile.
71
Q

Qual o Mecanismo de Ação do MUROMONABE?

A

O MUROMONABE se liga ao CD3 dos Linfócitos levando-os a liberação de Citocinas seguidas de um comprometimento da função imune.

72
Q

Quais as Indicações do MUROMONABE?

A
  • Tratamento de Rejeição de Transplante.

- Depleta as células T da Medula Óssea, antes do transplante.

73
Q

Quais os Efeitos Adversos do MUROMONABE?

A
  • Reações Anafiláticas.
  • Febre.
  • Infecções
  • Síndrome de Liberação de Citocinas.
74
Q

O que é IMUNOGLOBULINA CONTRA Rho(D)?

A

É uma solução concentrada contento IgG Humana com elevados títulos de Anticorpos contra Antígenos Rho (D) das Hemácias.
Administra na mãe Rh Negativa , nas 24-72h após o nascimento de bebê com Rh Positivo, para prevenir DHRN nos próximos filhos com Rh+.

75
Q

Quais os Efeitos Adversos da IMUNOGLOBULINA CONTRA Rho(D)?

A
  • Dor local

- Febre

76
Q

O que são ANTICORPOS MONOCRONAIS BASILIMIXIMABE e DACLIZUMABE?

A

BASILIXIMABE é um Ig quimérico 25% murino, 75% proteínas humanas.

77
Q

O que é DACLIZUMABE?

A

É um IgG altamente Humanizado, cerca de 90%.

78
Q

Qual a vantagem dos ANTICORPOS MONOCRONAIS BASILIMIXIMABE e DACLIZUMABE?

A

Apresentam menos antigenicidade e maior meia vida que anticorpos murinos.

79
Q

Quais são os radicais dos Anticorpos?

A
  • Ratos = amabe
  • Hamster = emabe
  • Primatas = imabe
  • Camundongos = omabe
  • Humanos - umabe
  • Quiméricos = ximabe
  • Humanizados = zumabe
80
Q

Qual o Mecanismo de Ação ANTICORPOS MONOCRONAIS BASILIMIXIMABE e DACLIZUMABE?

A
  • Antagonistas do Receptor IL2 (anti CD-25)
  • Liga ao CD25 (sub unidade alfa do receptor IL2 em Linfócitos ativados).
  • Bloqueio da IL2, desestimulando e replicação de células T.
    OBS.: o BASILIXIMABE é mais potente que o DACLIZUMABE.
81
Q

Como se utiliza os ANTICORPOS MONOCRONAIS BASILIMIXIMABE e DACLIZUMABE?

A
  • Via I.V.
  • Meia-vida: BASILIXIMABE 7 dias e o DACLIZUMABE é de 20 dias.
  • ## Bem tolerado - poucos efeitos GIT.
82
Q

Quais as Indicação dos ANTICORPOS MONOCRONAIS BASILIMIXIMABE e DACLIZUMABE?

A
  • Profilaxia de Rejeição Aguda de Transplante Renal(+ corticoide + Ciclofosfamida).
83
Q

O que é o ANTICORPO MONOCLONAL INFLIXIMABE?

A

O INFLIXIMABE é uma:

  • Imunoglobulina IgG Humanizada.
  • Dirigida contra o TNF-alfa.
  • Aprovado para Colite Ulcerativa, Dça de Crohn, Artrite Reumatóide.
84
Q

O que é o ANTICORPO MONOCLONAL OMALIZUMABE?

A

O OMALIZUMABE e´uma:

  • Imunoglobulina IgE Humanizada.
  • Age contra Receptor Fe de Mastócitos e Basófilos.
  • Aprovado contra Asma em pacientes refratários.
85
Q

O que é INTERFERON?

A

É uma das várias glicoproteínas imunologicamente ativas, liberadas por células vivas infectadas por vírus e que agem reduzindo a atividade viral e ativando células de defesa do organismo..

86
Q

Quais são as Trés Famílias de INTERFERON?

A

As Três Famílias de INTERFERON são:

  • IFNs Tipo 1 (IFN-alfA).
  • IFNs Tipo 1 (IFN-beta).
  • IFNs Tipo 2 (IFN-gama).
87
Q

Quais os efeitos do INTERFERON?

A

Os efeitos do INTEREFERON são:|

  • IFN-gama: Estimulação Imune, ele Aumenta a apresentação de Agentes e a ativação de Linfócitos.
  • IFN-alfa: Inibe a proliferação celular.
  • IFN-beta: Inibe a proliferação celular.
88
Q

Os INTERFERONS porussem…

A
  • Tecnologia de DNA recombinante.
  • Atividade Antiproliferativa.
  • Atividade Antivíral.
  • Efeito Imunomodulador.
89
Q

Quais as indicações do INTERFERON?

A
  • Tratamento de certas infecções, tipo Hepatite C (IFN-alfa).
  • Doenças Autoimunes.
  • Certas formas de Câncer: Melanoma, Carcinoma de Células Renais.
  • Esclerose Múltipla: IFN-beta, reduz a taxa de exacerbação.
  • Febre, Calafrios, Microssupressão.
90
Q

O que é TALIDOMIDA?

A

A TALIDOMIDA é um:

  • Fármaco Sedativo.
  • Teratogênio.
  • Via Oral.
91
Q

Qual a ação da TALIDOMIDA?

A

A TALIDOMIDA tem ação:

  • Imunomoduladora.
  • Inibe TNF-alfa.
  • Reduz a Fagocitose pelos Neutrófilos.
  • Aumenta a produção de IL-10.
92
Q

Quais as Indicações para a TALIDOMIDA?

A

A TALIDOMIDA é indicada:

  • MIeloma.
  • Artrite Reumatóide.
  • Dças do Enxerto vs Hospedeiro (GVHD).
  • Trat. Manifestações Cutâneas do LES.

Farmacologia - Brasil (28 decks)

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