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Farmacologia - Brasil > Antifúngicos > Flashcards

Antifúngicos Flashcards

1
Q

Quantos Fármacos ANTIFÚNGICOS estão aprovados atualmente?

A

15

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2
Q

Quais são os Fármacos ANTIFÚNGICOS?

A

Os Fármacos ANTIFÚNGICOS são:

  • Anfotericina B.
  • 5-Flurocitosina.
  • Cetoconazol.
  • Fluconazol.
  • Itraconazol.
  • Abelcet.
  • Amphocil..
  • AmBisome.
  • Caspofungina.
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3
Q

O que são POLIENOS?

A

São os que causam perfurações nas paredes dos Fungos.

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4
Q

O que é ANFOTERICINA B(AMB) e a NISTATINA?

A

São POLIENOS que causam perfurações nas pardes dos Fungos.

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5
Q

Quais as formas de Resistência que os Fungos podem desenvolver contra a ANFOTERICINA B(AMB)?

A
  • Redução da biossíntese de ESGOSTEROL.

- Síntese de ESTERÓIS ALTERNATIVOS.

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6
Q

Quais os Fungos Resistentes a ANFOTERICINA B(AMB)?

A

Os Fungos Resistentes a ANFOTERICINA B(AMB) são:

  • Aspergillus terreus.
  • Scedosporium apiospermum.
  • Scredosporium prolificum.
  • Trichosporon spp.
  • Candida lusitaniae.
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7
Q

Como é ministrada a ANFOTERICINA B(AMAB)?

A

AMB – Via endovenosa(EV) e via inalatória
Formulações:
- Anfotericina B deoxicolato (AMB-D) Fungizon
- Anfotericina B lipossomal (L-AMB) Ambisone
- Anfotericina B complexos lipídeos (ABLC) Abelcet
- Anfotericina B dispersão coloidal (ABCD) Amfotec;Amfocil
- Baixa concentração no LCR < 5% da concentração do soro e no vítreo.

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8
Q

Quais as Indicações para ANFOTERICINA B(AMB)?

A 
Indicação:
 Aspergillus
 Cryptococcus
 Blastomyces
 Candida
 Histoplasma
 Zygomycoces
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9
Q

I. Polienos: Anfotericina B (AMB)…

A
  • Neutropenia + febre  L- AMB X Voriconazol
    Aspergilose invasiva  segunda linha de tratamento
  • Zigomicose  demora na prescrição da AMB = 2 vezes mais risco de morte.
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10
Q

I. Polienos: Anfotericina B (AMB)…

A
  • Prevenção de infecções fúngicas pulmonares em transplantados de pulmão e em recipientes de TMO.
  • Prevenção da Aspergilose Invasiva (98,3%) em pacientes com Neutropenia prolongada – L-AMB / ABLC
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11
Q

Efeitos Adversos da ANFOTERICINA B…

A
  • AMB-D: dose – 0,7-1mg/kg/peso/dia.
     30% nefrotoxicidade
  • AMB-D infusão venosa: Febre, calafrios, mialgias, broncoespasmo, náuseas, vômitos, taquicardia, taquipneia, flebite.
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12
Q

Triazólicos…

A

Ação na membrana do fungo por inibição do citocromo P450(CYP)-14-alfa-desmetilase dependente, impedindo a
conversão do lanosterol: ergosterol
Acúmulo de metilsterol: inibição do crescimento e replicação.

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13
Q

Triazólicos…

A
  • Ação na membrana do fungo por inibição do citocromo P450(CYP)-14-alfa-desmetilase dependente, impedindo a
    conversão do lanosterol = ergosterol = lise e morte celular.
  • A falta do esgosterol aumenta a vunerabilidade do fungo ao estresse oxidativo fagocítico;.
  • O Voriconazol induz a expressão dos TLR2, fator nuclear-kB e TNF-alfa.
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14
Q

Triazólicos…

A
  • Inibição cruzada dos P450(CYP): 3A4, 2C9, 2C19 - são responsáveis por muitos dos efeitos colaterais e perfil de interação de drogas descritos nessas classes.
    Itraconazol e Posaconazol = 3A4, 2C9, 2C19.
    Voriconazol = 3A4, 2C9, 2C19.
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15
Q

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM TRIAZÓLICOS…

A

Aumento da concentração do fármaco:
• Aminofilina/teofilina – Flu e Itra
• Bloqueadores de canais de cálcio – todos
• Ciclosporina – todos
• Midazolam – Itra e Ceto
• Cumarínicos – todos
• Hipoglicemiantes – Flu, Itra, Vori
• Rifampicina e Rifabutina – Voriconazol é contra-indicado
• Inibidores de proteases - Itra e Ceto
• Corticosteroides - todos
Inibidores de bomba de prótons -  concentração.

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16
Q

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM TRIAZÓLICOS…

A

Várias classes de drogas interagem com os triazólicos, quer reduzindo os níveis
séricos do antifúngico:  rifampicina, isoniazida, fenitoína, fenobarbital, cabamazepina.
- Quer elevando os níveis de outros fármacos  ciclosporina, digoxina, terfenadina, varfarina,benzodiazepínicos
e inibidores de protease do HIV.
-  Teratogênico, embriotóxico, leite materno.

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17
Q

Triazólicos mais receitado FUCONAZOL…

A
  • Excelente biodisponibilidade
  • Sangue: 80% da dose ingerida
  • SNC: 70% da concentração do sangue
  • 60%-70% eliminado pela urina – dose ajustada
  • Perfil de efeitos colaterais
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18
Q

Fluconazol…

A

Ativo contra Candida spp, exceto: Candida kruzei, Candida glabrata
Ativo para Cryptococcus e Coccidiodomyces
Não é ativo contra: Aspergillus, Fusarium, Pseudoallescheria, Zigomycetes.
Aumento da concentração dessas drogas: Fenitoina, varfarina, Rifabutina,
Ciclosporina
Nivel reduzido associado a Rifampicina

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19
Q

TRIZALÓICO ITRACONAZOL…

A

Cápsulas e suspensão com hidroxpropil-  ciclodextrin (HPCD)
Depende da acidez do estômago para absorção
 Suspensão oral >30% de biodisponibilidade – dose dividida
Dose única  estabilidade em 7-14 dias
Determinar concentração sérica: 2 -10g/ml
Metabolizado no fígado CYP450 3A4 hidroxitraconazol.

20
Q

TRIZALÓICO Itraconazol - Indicações

A

2ª linha na Aspergilose invasiva
Histoplasmose e Blastomicose leve/moderada
Aspergilose bronco-pulmonar alérgica
Paracoccidiodomicose

21
Q

TRIZALÓICO Itraconazol – Efeitos Colaterais

A

 náuseas, vômitos <10%
 hipertriglicidemia e hipocalemia
 Aumento das enzimas hepáticas <5%
 Rash e prurido < 3%
 Solução oral – intolerância gastro-intestinal = 46% na dose de 400mg
 ICC tem sido descrito
  K+, edema e hipertensão : aldosterona like

22
Q

TRIZALÓICO Voriconazol – 2ª geração de triazólicos,,,

A

 Solúvel em água
 Estrutura semelhante ao Fluconazol
 Amplo espectro de ação, exceção do Zygomicetes
 Apresentação oral com 90% de biodisponibilidade venosa
 3-6mg/Kg/dia nível estável em 5 a 6 dias  EV no 1º dia
 Evitar refeições com gordura

23
Q

TRIZALÓICO Voriconazol,,,

A

Disfunção hepática – menor 50% dose

 Disfunção renal – sem reajuste

24
Q

TRIZALÓICO Voriconazol – Indicações…

A

► Voriconazole vs. Anfotericina B – Herbrecht R NEJM,2002; CID,2008
► taxa de resposta - 58,2% e 31,6%
►12 semanas de sobrevivência – 70,8% e 57,9%

25
Q

TRIZALÓICO Voriconazol – Indicações,,,

A

II- Neutropenia e febre persistente
III- Fusarium e Scedosporium spp
► 63% de resposta

26
Q

TRIZALÓICO Posaconazol – 2ª geração de triazólicos

A

 Lipofílico
 Supensão oral sabor cereja
 2 - 4 x/dia com comida ou solução nutritiva,  a biodisponibilidade em 98% e 220%
Necessita de monitorização terapêutica da droga (TDM)
Aspergillus ; Zigomycetes
Nível de estabilidade após 7-10 dias de tratamento = Indicação primária para micose invasiva é prejudicada

27
Q

TRIZALÓICO Posaconazol – Indicações

A

I- Prevenção da Aspergilose invasiva em LMA;TMO(Graft vs. Host disease)- 200mg 3x/dia VO
II- Salvage therapy, na Aspergilose invasiva- 800mg 3-4x/d

28
Q

TRIZALÓICO Posaconazol – Efeitos Colaterais,,,

A

Distúrbios gastrointestinais em 14%
Fígado- Aumento da bilirrubinas e transaminases (3%)
Cardiovasculares - < FE de VE, alongamento do intervalo QT

29
Q

Novos triazólicos

A

Isavuconazol – Candida spp, Aspergillus e Zygomycetes
Ravuconazol – Criptococose e Histoplasmose
Albaconazol – Candida spp e C. neoformans

30
Q

ANTIFÚNGICOS…

A 
- Ligação ao Ergosterol da
membrana e formação de poro
na membrana
• Polienos
• Anfotericina B
- Inibidores da Síntese de
Ergosterol
• Triazólicos
• Fluconazol
• Itraconazol
31
Q

FLUCONAZOL…

A
  • Via intravenosa ou oral
  • Meningite fúngica
  • Excreção renal sem modif.
  • Efeitos adversosleves: Diarreia, náusea,dor abdominal
  • Inibição do metabolismo hepático
32
Q

ITRACONAZOL…

A
  • Via oral
  • Dermatofitoses, PCM
  • Excreção renal
  • Não penetra o LCR
  • Efeitos adversos pouco frequentes
    (graves) :
  • Hepatotoxicidade, icc, transt, digestivo
  • Interação por inibição do metabolismo
33
Q

VORICONAZOL…

A
  • Via oral.
  • Aspergilose, Fusariose.
  • Excreção renal.
  • Efeitos Adversos: Hepatotoxidade, Visuais, Alucinações.
  • Pequena interação no metabolismo.
34
Q

Equinocandinas…

A

 Caspofungin
 Micafungin
 Anidulafungin

35
Q

Equinocandinas ação…

A

Infecções por Aspergillus spp
Não é ativo para Zigomycetes e Criptococcus spp
Inibidor das enzimas 1,2--D glucano e 1,6--D glucano sintetase  alteração da
forma e rigidez da célula fúngica
Resistência é incomum
Formulação para uso EV

36
Q

Equinocandinas são…

A

Primeira linha no tratamento das Infecções invasivas por Candida
Atividade fungicida
Efeito adversos são raros: taquicardia, hipotensão, tromboflebite
Favorável interação com outras drogas
Obs.: Eficácia igual a AMB com melhor tolerância ao tratamento.

37
Q

Equinocandinas e as Infecções invasivas por Candida…

A
  • Caspofungin- 70mg/dia  50mg/dia foi comparado com AMBD – igual sobrevivência e sig.menos EC.
  • Micafungin- 100mg/dia vs. L-AMB – fase III - Menos EC graves ou desistência do tratamento.
38
Q

Equinocandinas Anidulafungin…

A

-Anidulafungin vs. Fluconazol na candidíase invasiva
- Sucesso terapêutico: 75,6% X 60,2% e baixa taxa de mortalidade , sem
superioridade estatística

39
Q

Equinocandinas Anidulafungin tratamento…

A
  • Devemos levar em consideração a presença de resistência e gravidade da
    doença
  • Tratamento primário das candidemias
  • Peritonite; Abscesso intestinal; Osteomielite, Endocardite
  • Não penetra bem em LCR e vítreo
40
Q

Equinocandinas são…

A

Todos são altamente efetivos :
Candidíase do orofaringe e do esôfago
Candidíase invasiva
Candidemia

41
Q

Equinocandinas

A

Equinocandinas – inicial tratamento da candidemia em pacientes com doença moderada/grave que recentemente tenham sido expostos aos azólicos ou naqueles com alto risco para infecção por
Candida glabrata, isto é, idosos, doentes com câncer e pacientes diabéticos.

42
Q

Inibição da Síntese de Parede Celular,,,

A
  • Equinocandinas
     Inibem a síntese de -glucano
     Uso contra Candida e Pneumocystis
43
Q

Flucitosina (5FC),,,

A

Interfere na síntese do DNA da célula – fungicida/fungistático
Ativo contra: Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Saccharomyces spp
Resistência quando usado isoladamente
Ótima biodisponibilidade oral
 Via oral: 100/150mg/Kg/dia em quatro tomadas

44
Q

Flucitosina (5FC)…

A
  • Indicação primária – Criptococose e Cromoblastomicose
  • Criptococose associado a Anfotericina B
    h cutâneo; > enzimas hepáticas, Diarreia, < MO
45
Q

Terapêutica combinada – Aspergilose

A

 Caspofungina + Voriconazol , ou

 Caspofungina + Anfotericina B

Farmacologia - Brasil (28 decks)

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