Hypolipémiants Flashcards
Quels sont 4 rôles du cholestérol dans notre corps?
Énergie
Membrane cellulaire
Sels biliaires
Hormones stéroidiennes
Quelles sont les indications de partir un tx hypolipémiant?
MCAS
DB plus de 40 ans
IRC plus de 50 ans
Risque de plus de 20% score de framingham
si score 10 a 20%
- LDL plus de 3,5
- Chol non HDL plus de 4,2
- Apo B plus de 1,05
score de moins de 10% et LDL plus de 5
Quelles sont les cibles de tx?
- LDL moins de 2
- Réduction de 50% des LDL
- Apo B moins de 0,8
- Chol non HDL moins de 2,6
Quelles sont les contre-indication au tx hypolipémiants?
- Grossesse
- Augmentation persistante des ALT et AST plus de 3x la normale
Comment sont appelées les statines égalenent? (lié a leur mécanisme d’action)
Inhibiteur de la HMG CoA réductase
Quels sont les 3 mécanismes d’action des statines?
- Diminue l’action de l’enzyme HMGCOA réductase donc diminution de production de cholestérol
-Augmentation de production de récepteurs de LDL au foie, donc augmentation de dégradation des LDL en circulation - Diminue synthèse endogène hépatique untracellulaire de cholestérol
Quand donner les statines et pk? Quelles deux statines cela ne s’applique pas?
HS, car courte demie-vie
atorvastatine et rosuvastatine
Quels sont les effets secondaires principaux des hypolipémiants
Élévation réversible des ALT et AST moins de 3x la normale
Élévation plus de 3 fois la N - nécessite arrêt de tx
Myalgies fréquentes - 10 %
Rhabdomyolyse - 0,1 a 0,4 % - CK plus de 10x la limite de la normale
Quel hypolipémint est le plus associé avec myopayhies graves?
Gemfibrozil - fibrates, augmente bcp la rhabdomyolyse!!
À quelle dose de lipitor a t on deja la plupart des effets thérapeutique?
20mg
Quel suivi faire apres début des statines et qand
Suivi des CK et ALT, 6 mois apres debut tx et tous les 6-12 mois + PRN
Quels sont les fibrates?
Gemfibrozil (lopid)
Fenofibrate (lipidil micro)
Bezafibrate (Bexalip)
Quelle est l’indication des fibrates?
Traitement des DLP avec augmentation des trigly
Quel est le mecanisme d’,action des fibrates?
Activateurs du PPARa
Diminue VLDL et triglycérides
Augmente un peu les HDL
Quelles sont les CI aux fibrates?
Grossesse et allaitement
Hépatopathie active
IR moins de 20cc
E.s. principaux des fibrates
+ de rhabdomyolyse que les autres
myalgies et arthralgie
élévation CK légere
prurit et éruptions cutanées
peuvent augmenter créat
colique biliaire
Quelle classe de statine demeure pus dans l’histoire des hypolipémiants que dans la pratique? pk?
LEs acide nicotinique
bcp d’effet secondaire
Quel est leffet sur le bilan lipidique des acide nicotinique
Augmente HDL, diminue LDL et triglycérides
Quels sont les e.s. des acide ncotinique?
100% prurit et éruptions cutanée
50% hepatotoxicité
50% dyspepsie
cépahlée rash, prurit
augmente l’acide urique
À quelle classe appartient le questran?
Chélateurs des acides bilaires
Quels sont les 3 molécules dans les chélateurs des acides biliaires
Cholestyramine (questran)
Colesevelam
Colestipol
Où sont absorbé et où sont éliminés les chélateur des acides biliaires?
Pas absorbé
Éliminé dans les selles
Quels sont les 3 mécanismes d’Actiond es chélateurs d’acide biliaires?
Augmentation de la capture des LDL
Diminution de la prod endogène du cholestérol
Interruption du cycle enterohépatique des sels biliaires
Quelle est l’indication des chélateurs de sels biliaires?
LDL augmentés
Quel sont les contre-indication
Obstruction intestinale (car éliminé par les selles)
Obstruction des voies biliaires
Quelles sont les intreactions médicamenteuses des chelateurs de acides biliaires?
P450 2C9!!
anticoag - warfa
antiepileptique
ATB
diurétiques
BB
etc
Quels sont les e.s. des chélateurs d’acide biliaire?
GI
Constipation ad occlusion
Dlr abdo
Ballonnements
No et Vo
Quel est le mécanisme d’action de l’Ezetimibe
inhibition du transporteur membranaire NPC1L1 : donc inhibiteur sélectif de l’absoprtion intestinale du cholestérol
Diminution de 15 a 25% des LDL
indication de l’ezetimibe?
DLP avec LDL augmentés
Souvent utilisé en combinaison aux statines
Où est éliminé l’ezetimibe?
Dans la bile
QUESTION EXAM
Interaction médicamenteuse de l’ezetimibe?
Cyclosporine
À retenir pour les greffés vu index tx étroit
e.s. du ezetimibe?
pas plus que le placebo!
Quelle dose donner de ezetimibe?
10 mg PO DIE
Quelle est la classe de rx qui est des anticorps monoclonaux contre une molécule?
PCSK9
À quoi se lie la molécule PCSK9
Récepteur LDL + LDL
Quels sont les nom du PCSK9
Evolocumab **
Alirocumab
Quelles sont les indications du PCSK9
En additions avec statines
slmt si
- prévention secondaire
- pas atteinte des cibles avec statines a haute doses
Quelle est la voie et fréquence d’administration des PCSK9?
SC q 2 semaines, donc chiant
Quel est le nouvel agent
Inclisiran
Quel est le mécanisme d’action de l’Inclisiran?
ARN antisens qui bloque l’ARN messager du PCSK9 et donc sa production
Pour qui l’inclisiran est il indiqué?
Ajout aux statines pour hypercholesérolémie familiale
- pas remboursé mais indiqué pour prévention secondaires et non atteintes des cibles avec statines haute doses
pt quine tolère pas le PCSK9
Fréquence et voie d’administration de l’inclisiran?
SC q 6 sem
Quoi donner en 2e intention a un patient qui ne tolère pas les statines?
Questran
Inhibiteurs de PCSK9 mais prob de remboursement
Quoi donner a un pt de 60 ans BS, en forme et sporti qui a des LDL a 3,9
Rien
