Hormonas Sexuales Flashcards
1
Q
El estrógeno natural más
potente en los humanos
A
el estrógeno natural más
potente en los humanos
2
Q
Es posible que los estrógenos sean producidos a
partir de andrógenos por las acciones de la
A
aromatasa
3
Q
son las fuentes principales de
estrógeno circulante, en tanto que el estradiol
constituye el producto secretorio más importante.
A
Los ovarios
4
Q
En las posmenopáusicas la fuente principal de
estrógeno circulante es
A
el estroma de tejido
adiposo, en el cual se sintetiza estrona.
5
Q
Las gonadotropinas, actúan sobre receptores:
A
acoplados a una proteína Gs que intensifica las
actividades de la aromatasa y la enzima que separa
la cadena lateral de colesterol y facilita el
transporte de este alcohol al interior de la
mitocondria de células que sintetizan esteroides.
6
Q
Ocasionan los cambios puberales en niñas y la
aparición de características sexuales secundarias:
A
Los estrogenos
7
Q
Los estrógenos al parecer intervienen
importantemente en el desarrollo de los varones en:
A
etapa de aceleración del crecimiento puberal,
maduración del esqueleto y el cierre de epífisis
8
Q
Son receptores nucleares:
A
Receptores de Estrógenos
9
Q
El receptor estrogénico α, se expresa más
abundantemente en:
A
el aparato reproductor de la
mujer, en particular en el útero, la vagina y los
ovarios.También en la glándula mamaria, el hipotálamo,
células endoteliales y músculo de fibra lisa de
vasos.
10
Q
El receptor β se expresa predominantemente en
A
la
próstata y los ovarios, y su expresión es menor en
pulmones, encéfalo, huesos y vasos.
11
Q
Se cuenta con diversos estrógenos para
administración via:
A
oral, parenteral, transdérmica o
tópica.
12
Q
estrogenso que se utilizan para inyección
intramuscular:
A
Los ésteres de estradiol y de estrona con una base
acuosa u oleosa.
13
Q
expulsan continuamente
estradiol que penetra la piel:
A
Los parches transdérmicos
14
Q
Estrogeno que se utiliza por vía oral
A
El etinilestradiol
15
Q
inhibe el
metabolismo de primer paso por el higado
A
la
sustitución del etinilo en posición C17
16
Q
es mucho más potente que los
estrógenos conjugados
A
El etinilestradiol
17
Q
SHBG Significado:
A
globulina ligadora de hormonas sexuales
18
Q
El estradiol y otros estrógenos naturales se unen a:
A
la globulina ligadora de hormonas sexuales
(SHBG), y en grado menor a la albúmina sérica.
19
Q
El etinilestradiol se liga ampliamente a:
A
la albúmina
sérica, pero no a SHBG.
20
Q
Se observan variaciones en el metabolismo de
estradiol y dependen de:
A
la fase del ciclo menstrual,
del estado de la menopausia y de diversos
polimorfismos genéticos.
21
Q
pueden ser objeto de
recirculación entero-hepática:
A
Los estrogenos
22
Q
es eliminado con lentitud mucho
mayor que el estradiol:
A
El etinilestradiol
23
Q
la semivida de fase de
eliminación en diversos estudios varía de 13 a 27 h:
A
Etinilestradiol
24
Q
es el estrógeno más utilizado en
las combinaciones de anticonceptivos.:
A
El etinilestradiol
25
Efectos de Dosis supra fisiológicas de
| estrógenos:
– Reducen tolerancia a la glucosa
– Aumentan triglicéridos del plasma, en especial el
VLDL (sin afectar otras lipoproteínas)
– Aumentan las proteínas plasmáticas que fijan los
esteroides (testosterona, estrógenos y cortisol), la tiroxina, el hierro y cobre
– Reducción de la capacidad secretora del hígado
para ciertos iones orgánicos.– Incremento de síntesis de enzimas y favorecer la
retención de bilirrubina
– Incremento de la síntesis de renina y angiotensina,
favorecen la secreción de aldosterona
– Favorecen síntesis de varios factores de la
coagulación (II,VII,XI y X) y el plasminógeno
– Disminuyen la actividad de la antitrombina III
26
Reacciones adversas de los estrogenos:
```
– Acciones carcinogénicas
– Efectos en el metabolismo
– Efectos a nivel cardiovascular
– La dosis utilizadas actualmente no muestran aumento
de la presión arterial
– Enfermedad tromboembólica
– Migrañas
```
27
– Las dos principales aplicaciones de los estrógenos
| son:
– Como componentes de anticonceptivos orales en
combinación
– Como hormonoterapia contra la menopausia
28
Hormonoterapia en la
| menopausia en:
– Síntomas vasomotores
– Osteoporosis
– El mecanismo primario por el que actúan los
estrógenos es la disminución de la resorción del
hueso;
– Sequedad vaginal y atrofia de vías urogenitales
– Enfermedad cardiovascular
– Los estrógenos originan un perfil favorable de
lipoproteínas, estimulan la vasodilatación, inhiben la
respuesta a lesiones vasculares y aminoran la
ateroesclerosis (es mejor no utilizar estrógenos con
este propósito)
29
Son compuestos con acciones histoselectivas:
Moduladores selectivos de
| receptor de estrógeno
30
Se intenta producir acciones estrogénicas
beneficiosas en algunos tejidos (como huesos,
encéfalo e hígado) durante la hormonoterapia en
posmenopáusicas, pero tienen actividad
antagonista en tejidos como la mama y el
endometrio.
Moduladores selectivos de
| receptor de estrógeno
31
Moduladores selectivos de
| receptor de estrógeno son:
Tamoxifeno
Toremifeno
Raloxifeno
32
muestra actividad antiestrogénica,
| estrogénica o mixta:
Tamoxifeno
33
inhibe la proliferación de células de
cáncer de mama humana en cultivo y disminuye el
tamaño y el número de ellas en mujeres y aun así estimula la proliferación de células endometriales y
hace que el endometrio se engruese:
Tamoxifeno
34
El fármaco posee efecto contra la resorción ósea y
en los humanos disminuye los niveles de colesterol
total y LDL, pero no aumenta los de HDL y
triglicéridos:
Tamoxifeno
35
La administración de tamoxifeno hace que
| aumente dos a tres veces:
el riesgo relativo de
trombosis de venas profundas y embolia pulmonar,
y el de carcinoma endometrial:
36
origina bochornos y otros efectos
| adversos, como cataratas y náuseas:
Tamoxifeno
37
El Tamoxifeno muestra dos fases de eliminación con
| semividas de:
7 a 14 h y de 4 a 11 días
38
se necesitan tres o
cuatro semanas de tratamiento para alcanzar
niveles dinámicos estables en plasma:
Tamoxifeno
39
es un agonista estrogénico en huesos,
| en los cuales actúa contra la resorción:
El raloxifeno
40
Disminuye incluso en 50% el número de fracturas
| vertebrales:
Raloxifeno
41
El fármaco actúa también como un agonista de
estrógeno para disminuir los niveles de colesterol
total y de LDL:
Raloxifeno
42
no origina proliferación ni
| engrosamiento del endometrio:
El raloxifeno
43
Posee un efecto anti proliferativo en tumores
| mamarios que tienen receptores de estrógenos.:
El Raloxifeno
44
El raloxifeno no corrige:
los síntomas vasomotores
| propios de la menopausia
45
Anti-estrógenos son:
Clomifeno
| Fulvestrant
46
incrementa la secreción de
| gonadotropina y estimula la ovulación:
El Clomifeno
47
Aumenta la amplitud de los pulsos de generación
| de LH y FSH, sin cambiar su frecuencia
El Clomifeno
48
Principal indicacion del Clomifeno
Su principal indicación es inducir la ovulación en mujeres con un sistema hipotálamo - hipófisis - ovario funcional y con producción adecuada de estrógeno endógeno
49
Impiden la síntesis de estrógenos que ocurre a nivel periférico a partir de los andrógenos
generados por las suprarrenales:
Inhibidores de la aromatasa
50
Los inhibidores de la aromatasa se dividen en:
**Esteroideos: Exemestano
Formestano
*NO ESTEROIDEOS: Anastrazol
Letrozol
51
Los agentes esteroides o de tipo 1 son análogos
de sustratos que actúan como inhibidores suicidas
para inactivar de manera irreversible la aromatasa.:
Inhibidores de la aromatasa
52
Los agentes no esteroides o de tipo 2 de los inhibidores de la aromatasa interactúan
de manera:
con los grupos hemo de los
| CYP.
53
– Se utilizan para tratar el cáncer de mama:
Inhibidores de la aromatasa
54
Son compuestos con actividades biológicas
| similares a los de la progesterona:
Progestágenos
55
Los dos usos más frecuentes de los
| progestágenos son:
--Como anticonceptivos, solos o con un estrógeno
– En combinación con estrógeno como
hormonoterapia de posmenopáusicas
56
Los Progestagenos se dividen en:
* *Progesterona (Derivados de Pregnanos)
* **Testosterona( se divide en ETILINADOS (Estranos y Gonanos) y NO ETILINADOS
* *Espirolactona
57
De los derivados de la
| progesterona, ejemplos de los derivados de pregnanos son:
```
--Ciproterona
– Clormadinona
– Medroxiprogesterona
– Megestrol
– Nomegestrol|
```
58
Derivados de la
| testosterona,ejemplos de etilinados son:
```
ESTRANOS:
--Linestrenol
-- Tibolona
GONANOS:
---Levonorgestrel
– Norgestrel
– Norgestimato
– Gestodeno
```
59
No etinilados un ejemplo es:
Dienogest
60
Ejemplo de derivado de espironolactona es el :
Drospirenona
61
Mecanismo de accion de progestagenos: Se conoce un solo gen que codifica dos
isoformas del receptor de progesterona (PR):
PR-A y PR-B.
Las proporciones de las isoformas individuales varían con el tejido del aparato reproductor, la
fase del desarrollo y los niveles hormonales.
62
La secuencia de la activación de receptores es la
| misma que en los receptores de estrógenos.
Mecanismo de acción -
| Progestágenos
63
En casi todas las células PR-B media las
| actividades estimuladoras de la:
la progesterona
64
Cual receptor de progesterona inhibe
| potentemente dicha acción de tipo B.
El tipo A
65
principal mecanismo de acción
de los anticonceptivos que contienen
progestágeno.:
Disminuir la frecuencia de los pulsos de GnRH
66
Acciones fisiológicas y
| farmacológicas de los progestagenos:
Disminuir la frecuencia de los pulsos de GnRH
**Efectos sobre el sistema nervioso central
(temperatura, respuesta ventilatoria y acción depresora e hipnótica.
67
Efectos a nivel reproductor de los progestagenos:
muy importante para
| la conservación y evolución del embarazo
68
Efectos a nivel metabólico de los Progestagenos:
Incrementa los niveles basales de insulina (no altera la
tolerancia a la glucosa)
– Aumentan los niveles de LDL y no tienen efectos en los
niveles de HDL
– Aminore la resorción de sodio
69
Anti progestágenos y
moduladores del
receptor de progesterona
Mifepristona
70
Compite eficazmente con la progesterona y los glucocorticoides para unirse con sus receptores
respectivos:
Mifepristona
71
PRM significa;
modulador del
| receptor de progesterona
72
Se le considera ahora como un modulador del
receptor de progesterona (PRM) porque su
actividad depende del contexto:
Mifepristona
73
actividad
antagonista pura predominante, pero con
agonismo parcial en algunas situaciones:
Mifepristona
74
En presencia de los progestágenos la
| mifepristona actúa como un:
Antagonista
competitivo de ambos receptores de
progesterona:
75
si se administra en las etapas iniciales del embarazo, origina degradación
decidual al bloquear los receptores
progesterónicos del útero
La mifepristona
76
Si se administra durante uno o varios días a la
mitad o a finales de la fase luteinica, la
mifepristona impide que:
Surja el endometrio
| secretor, y produce menstruación
77
Retrasa o impide la ovulación
| según el momento y la vía de administración:
La mifepristona
78
Se liga a los receptores
| de glucocorticoides y andrógeno:
La mifepristona
79
Efecto predominante de loa Mifepristona:
es el bloqueo
retroalimentación negativa que el cortisol ejerce en la secreción de hormona adrenocorticotrópica
(ACTH).
80
Incrementa los niveles de corticotropina
| y esteroides suprarrenales en el plasma:
Mifepristona
81
En término de horas se advierten los niveles
plasmáticos máximos y el fármaco es eliminado
lentamente con una semivida plasmática de 20 a
40 h:
La Mifepristona
82
Usos de la Mifepristona:
```
– Terminar el embarazo en sus comienzos.
****En investigación:
– Endometriosis
– Cáncer mamario
– Meningiomas
– Anticonceptivo después del coito o en fase luteinica
```
83
Tipos de Anticonceptivos hormonales:
* Anticonceptivos combinados
* Anticonceptivo de progestágeno solo
* Anticonceptivo de emergencia
84
Caracteristicas de los anticonceptivoscombinados:
– Actúan al evitar la ovulación
– Los niveles de LH y FSH quedan suprimidos; no
aparece el incremento potente mesociclico de
LH y disminuyen las
concentraciones endógenas
de esteroides y no se produce la ovulación.
85
En Anticonceptivos combinalos la combinacion disminuye de forma sinergica:
los
niveles de gonadotropina plasmática y suprime
la ovulación de manera más constante que
cualesquiera de los dos productos solos.
86
Anticonceptivos
| combinados estan formados por:
– Progestágeno + estrógeno (etinilestradiol)
87
Mantienen dosificación fija y constante de
estrógeno y gestágeno, diariamente vía oral, la
suspensión esta seguida de la menstruación;
Preparados monofásicos
88
Secuenciales, primeros 10-14 días se emplea
estrógeno solo o asociado a dosis pequeñas de
gestágeno, días restantes hasta 3 semanas se
mantiene la misma dosis de estrógeno pero se aumenta la del gestágeno
Preparados bifásicos de anticonceptivos
| combinados
89
```
También secuenciales, las
dosis de estrógeno y
gestágeno se administran en
dosis distintas en los
periodos inicial, medio y final del tratamiento:
```
Preparados trifásicos:
90
Son muy eficaces, pero bloquean la ovulación
| solamente en 60 a 80% de los ciclos:
Anticonceptivos de
| progestágeno solo
91
Anticonceptivos de
| progestágeno solo su eficacia depende de
Del espesamiento del moco cervical, lo cual
disminuye la penetración de espermatozoides, y
de alteraciones del endometrio que entorpecen
la implantación.
92
Efectos farmacológicos de los Anticonceptivos de
| progestágeno:
--Evidente efecto anticonceptivo
– Regularizan la menstruación
– Alivian la dismenorrea y el síndrome de tensión
premenstrual.
– Disminuye la incidencia de adenomas benignos y
de la enfermedad fibroquistica de mama
.– Protege contra la anemia ferropénica
– Reduce la incidencia de hiperplasia endometrial.
– Disminuyen la endometriosis.
– Reducen incidencia de quistes foliculares
benignos y protegen contra cáncer de ovario.
93
Contraindicaciones de los Progestagenos:
La presencia o el antecedente de enfermedad
tromboembólica
– Enfermedad cerebrovascular
– Infarto del miocardio
– Arteriopatia coronaria
– Hiperlipidemia congénita
– Expulsión anormal no diagnosticada de sangre
por vagina– --Carcinoma identificado o sospechado de mama
– Carcinoma del aparato reproductor femenino u
otras neoplasias que dependen o reaccionan a
hormonas
– Embarazo identificado o sospecha del mismo
– Tumores pasados o presentes de hígado o
perturbaciones de la función hepática
94
pacientes están contraindicados
| incluso los anticonceptivos orales en dosis bajas.:
El peligro de efectos adversos graves en el
aparato cardiovascular es particularmente
notable en mujeres mayores de 35 años que
fuman con exageración (más de 15 cigarrillos al
día)
95
puede actuar como un
andrógeno, o de modo indirecto, mediante
conversión en dihidrotestosterona:
La testosterona
96
La testosterona y la dihidrotestosterona (más
afín a receptores) actúan como andrógenos, por
intervención de un receptor único de andrógeno,
designado oficialmente:
NR3A
97
Efectos de la Dihidrotestosterona:
GENITALES EXTERNOS
Diferenciacion durante la gestacion
**Maduracion durante la pubertad.
***Enfermedades de la prostata en el adulto.
Mayor proliferacion de oliculos pilosos durante la pubertad.
98
Convierte la testosterona en Dihidrotestosterona:
5 alfa-reductasa
99
Efectos de la Testosterona
Genitales internos: desarrollo del conducto de Wolff durante la gestacion
Incremento en la fibra estriada de la masa y potencia en la pubertad.
100
Convierte la testosterona en Estradiol:
La aromatasa( CPY19)
101
Efectos del estradiol:
Cierre de la epifisis mayor densidad
| Libido?
102
Porque no es practico ingerir la testosterona:
Aun cuando la testosterona ingerida se absorbe
con facilidad hacia la circulación hepática, la
hormona se cataboliza con tanta rapidez en el
hígado, que no es práctico ingerirla en
cantidades suficientes, y con una frecuencia que
baste para mantener una concentración sérica
normal de testosterona.
103
Tipos de preparados androgenicos:
* *Ésteres de testosterona
* *Andrógenos alquilados
* *Preparados Transdérmicos
104
permiten obtener
concentraciones más estables de testosterona en
suero, que las inyecciones de los ésteres de la
hormona:
Preparados transdermicos
105
Los preparados producen concentraciones
séricas medias de testosterona dentro de los
límites normales:
Preparados transdérmicos
106
Preparados transdérmicos los mas utilizados son:
Los geles
107
Aplicaciones terapeuticas de testosterona:
```
--Hipogonadismo del varón
– Senescencia masculina
– Hipogonadismo femenino (niveles de
testosterona)
– Mejoría del rendimiento atlético ¿?
```
108
Efectos adversos de la testosterona:
En altas dosis todos los andrógenos suprimen la
secreción de gonadotropina y con ello también
anulan la función endógena testicular; esto a su
vez hace que disminuya la testosterona
endógena y la producción de espermatozoides,
con lo que es menor la fertilidad.
Puede aminorar el volumen de los testiculos.
109
Se han creado fármacos de manera específica
para inhibir la síntesis de andrógenos o los
efectos de los mismos.:
Anti-andrógenos
110
Tipos de Anti Androgenos:
```
-Inhibidores de
la secreción de
testosterona
-Antagonistas de
los receptores
de andrógenos.
-Inhibidores de
la 5α-reductasa
```
111
Inhibidores de la secreción
| de testosterona:
Abarelix
112
Es un antagonistas del receptor de GnRH:
Abarelix
113
No incrementa transitoriamente la producción de
esteroides sexuales y por ello puede ser
especialmente útil en sujetos con cáncer de
próstata en quienes cualquier estímulo para la proliferación del tumor podría tener graves
consecuencias adversas:
Abarelix
114
Se utilizan de manera primaria junto con un
análogo de la GnRH en el tratamiento de cáncer
prostático metastásico:
Antagonistas de los
| receptores de andrógenos
115
Antagonistas de los
| receptores de andrógenos son:
* Flutamida
* Bicalutamida
* Nilutamida
116
Antagonistas de los
receptores de andrógenos :es la menos hepatotóxica y es la única que se toma una vez al
día
– Bicalutamida
117
Antagonistas de los
receptores de andrógenos:posee el peor perfil de efectos
adversos
Nilutamida
118
Antagonistas de los
receptores de andrógenos:se ha utilizado también para combatir
el hirsutismo en mujeres
La flutamida
119
es un inhibidor de la
aldosterona y antagonista débil del receptor
androgénico e inhibidor débil de la síntesis de
testosterona
La espironolactona
120
Es un progestágeno y un anti andrógeno débil en
| virtud de su unión al receptor de andrógenos
Ciproterona
121
Bloquean la conversión de testosterona en
dihidrotestosterona, especialmente en los
genitales de los varones
Inhibidores de la 5α-
| reductasa
122
Disminuyen las concentraciones séricas y
prostáticas de dihidrotestosterona, aminoran el
volumen de la próstata y mejoran la micción
Inhibidores de la 5α-
| reductasa
123
Es un
antagonista de la 5α-
reductasa, en particular
la de tipo II:
La finasterida
124
es
antagonista de la 5α-
reductasade los tipos I
y II.
dutasterida
125
ha sido aprobada para
utilizar en el tratamiento de la calvicie que sigue
una distribución masculina.
La finasterida
126
La finasterida al parecer tiene la misma eficacia
que la flutamida y la combinación de estrógeno y
ciproterona en el tratamiento del
Hirsutismo
