Hormonas Sexuales Flashcards

1
Q

El estrógeno natural más

potente en los humanos

A

el estrógeno natural más

potente en los humanos

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2
Q

Es posible que los estrógenos sean producidos a

partir de andrógenos por las acciones de la

A

aromatasa

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3
Q

son las fuentes principales de
estrógeno circulante, en tanto que el estradiol
constituye el producto secretorio más importante.

A

Los ovarios

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4
Q

En las posmenopáusicas la fuente principal de

estrógeno circulante es

A

el estroma de tejido

adiposo, en el cual se sintetiza estrona.

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5
Q

Las gonadotropinas, actúan sobre receptores:

A

acoplados a una proteína Gs que intensifica las
actividades de la aromatasa y la enzima que separa
la cadena lateral de colesterol y facilita el
transporte de este alcohol al interior de la
mitocondria de células que sintetizan esteroides.

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6
Q

Ocasionan los cambios puberales en niñas y la

aparición de características sexuales secundarias:

A

Los estrogenos

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7
Q

Los estrógenos al parecer intervienen

importantemente en el desarrollo de los varones en:

A

etapa de aceleración del crecimiento puberal,

maduración del esqueleto y el cierre de epífisis

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8
Q

Son receptores nucleares:

A

Receptores de Estrógenos

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9
Q

El receptor estrogénico α, se expresa más

abundantemente en:

A

el aparato reproductor de la
mujer, en particular en el útero, la vagina y los
ovarios.También en la glándula mamaria, el hipotálamo,
células endoteliales y músculo de fibra lisa de
vasos.

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10
Q

El receptor β se expresa predominantemente en

A

la
próstata y los ovarios, y su expresión es menor en
pulmones, encéfalo, huesos y vasos.

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11
Q

Se cuenta con diversos estrógenos para

administración via:

A

oral, parenteral, transdérmica o

tópica.

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12
Q

estrogenso que se utilizan para inyección

intramuscular:

A

Los ésteres de estradiol y de estrona con una base

acuosa u oleosa.

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13
Q

expulsan continuamente

estradiol que penetra la piel:

A

Los parches transdérmicos

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14
Q

Estrogeno que se utiliza por vía oral

A

El etinilestradiol

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15
Q

inhibe el

metabolismo de primer paso por el higado

A

la

sustitución del etinilo en posición C17

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16
Q

es mucho más potente que los

estrógenos conjugados

A

El etinilestradiol

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17
Q

SHBG Significado:

A

globulina ligadora de hormonas sexuales

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18
Q

El estradiol y otros estrógenos naturales se unen a:

A

la globulina ligadora de hormonas sexuales

(SHBG), y en grado menor a la albúmina sérica.

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19
Q

El etinilestradiol se liga ampliamente a:

A

la albúmina

sérica, pero no a SHBG.

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20
Q

Se observan variaciones en el metabolismo de

estradiol y dependen de:

A

la fase del ciclo menstrual,
del estado de la menopausia y de diversos
polimorfismos genéticos.

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21
Q

pueden ser objeto de

recirculación entero-hepática:

A

Los estrogenos

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22
Q

es eliminado con lentitud mucho

mayor que el estradiol:

A

El etinilestradiol

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23
Q

la semivida de fase de

eliminación en diversos estudios varía de 13 a 27 h:

A

Etinilestradiol

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24
Q

es el estrógeno más utilizado en

las combinaciones de anticonceptivos.:

A

El etinilestradiol

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25
Efectos de Dosis supra fisiológicas de | estrógenos:
– Reducen tolerancia a la glucosa – Aumentan triglicéridos del plasma, en especial el VLDL (sin afectar otras lipoproteínas) – Aumentan las proteínas plasmáticas que fijan los esteroides (testosterona, estrógenos y cortisol), la tiroxina, el hierro y cobre – Reducción de la capacidad secretora del hígado para ciertos iones orgánicos.– Incremento de síntesis de enzimas y favorecer la retención de bilirrubina – Incremento de la síntesis de renina y angiotensina, favorecen la secreción de aldosterona – Favorecen síntesis de varios factores de la coagulación (II,VII,XI y X) y el plasminógeno – Disminuyen la actividad de la antitrombina III
26
Reacciones adversas de los estrogenos:
``` – Acciones carcinogénicas – Efectos en el metabolismo – Efectos a nivel cardiovascular – La dosis utilizadas actualmente no muestran aumento de la presión arterial – Enfermedad tromboembólica – Migrañas ```
27
– Las dos principales aplicaciones de los estrógenos | son:
– Como componentes de anticonceptivos orales en combinación – Como hormonoterapia contra la menopausia
28
Hormonoterapia en la | menopausia en:
– Síntomas vasomotores – Osteoporosis – El mecanismo primario por el que actúan los estrógenos es la disminución de la resorción del hueso; – Sequedad vaginal y atrofia de vías urogenitales – Enfermedad cardiovascular – Los estrógenos originan un perfil favorable de lipoproteínas, estimulan la vasodilatación, inhiben la respuesta a lesiones vasculares y aminoran la ateroesclerosis (es mejor no utilizar estrógenos con este propósito)
29
Son compuestos con acciones histoselectivas:
Moduladores selectivos de | receptor de estrógeno
30
Se intenta producir acciones estrogénicas beneficiosas en algunos tejidos (como huesos, encéfalo e hígado) durante la hormonoterapia en posmenopáusicas, pero tienen actividad antagonista en tejidos como la mama y el endometrio.
Moduladores selectivos de | receptor de estrógeno
31
Moduladores selectivos de | receptor de estrógeno son:
Tamoxifeno Toremifeno Raloxifeno
32
muestra actividad antiestrogénica, | estrogénica o mixta:
Tamoxifeno
33
inhibe la proliferación de células de cáncer de mama humana en cultivo y disminuye el tamaño y el número de ellas en mujeres y aun así estimula la proliferación de células endometriales y hace que el endometrio se engruese:
Tamoxifeno
34
El fármaco posee efecto contra la resorción ósea y en los humanos disminuye los niveles de colesterol total y LDL, pero no aumenta los de HDL y triglicéridos:
Tamoxifeno
35
La administración de tamoxifeno hace que | aumente dos a tres veces:
el riesgo relativo de trombosis de venas profundas y embolia pulmonar, y el de carcinoma endometrial:
36
origina bochornos y otros efectos | adversos, como cataratas y náuseas:
Tamoxifeno
37
El Tamoxifeno muestra dos fases de eliminación con | semividas de:
7 a 14 h y de 4 a 11 días
38
se necesitan tres o cuatro semanas de tratamiento para alcanzar niveles dinámicos estables en plasma:
Tamoxifeno
39
es un agonista estrogénico en huesos, | en los cuales actúa contra la resorción:
El raloxifeno
40
Disminuye incluso en 50% el número de fracturas | vertebrales:
Raloxifeno
41
El fármaco actúa también como un agonista de estrógeno para disminuir los niveles de colesterol total y de LDL:
Raloxifeno
42
no origina proliferación ni | engrosamiento del endometrio:
El raloxifeno
43
Posee un efecto anti proliferativo en tumores | mamarios que tienen receptores de estrógenos.:
El Raloxifeno
44
El raloxifeno no corrige:
los síntomas vasomotores | propios de la menopausia
45
Anti-estrógenos son:
Clomifeno | Fulvestrant
46
incrementa la secreción de | gonadotropina y estimula la ovulación:
El Clomifeno
47
Aumenta la amplitud de los pulsos de generación | de LH y FSH, sin cambiar su frecuencia
El Clomifeno
48
Principal indicacion del Clomifeno
Su principal indicación es inducir la ovulación en mujeres con un sistema hipotálamo - hipófisis - ovario funcional y con producción adecuada de estrógeno endógeno
49
Impiden la síntesis de estrógenos que ocurre a nivel periférico a partir de los andrógenos generados por las suprarrenales:
Inhibidores de la aromatasa
50
Los inhibidores de la aromatasa se dividen en:
**Esteroideos: Exemestano Formestano *NO ESTEROIDEOS: Anastrazol Letrozol
51
Los agentes esteroides o de tipo 1 son análogos de sustratos que actúan como inhibidores suicidas para inactivar de manera irreversible la aromatasa.:
Inhibidores de la aromatasa
52
Los agentes no esteroides o de tipo 2 de los inhibidores de la aromatasa interactúan de manera:
con los grupos hemo de los | CYP.
53
– Se utilizan para tratar el cáncer de mama:
Inhibidores de la aromatasa
54
Son compuestos con actividades biológicas | similares a los de la progesterona:
Progestágenos
55
Los dos usos más frecuentes de los | progestágenos son:
--Como anticonceptivos, solos o con un estrógeno – En combinación con estrógeno como hormonoterapia de posmenopáusicas
56
Los Progestagenos se dividen en:
* *Progesterona (Derivados de Pregnanos) * **Testosterona( se divide en ETILINADOS (Estranos y Gonanos) y NO ETILINADOS * *Espirolactona
57
De los derivados de la | progesterona, ejemplos de los derivados de pregnanos son:
``` --Ciproterona – Clormadinona – Medroxiprogesterona – Megestrol – Nomegestrol| ```
58
Derivados de la | testosterona,ejemplos de etilinados son:
``` ESTRANOS: --Linestrenol -- Tibolona GONANOS: ---Levonorgestrel – Norgestrel – Norgestimato – Gestodeno ```
59
No etinilados un ejemplo es:
Dienogest
60
Ejemplo de derivado de espironolactona es el :
Drospirenona
61
Mecanismo de accion de progestagenos: Se conoce un solo gen que codifica dos isoformas del receptor de progesterona (PR):
PR-A y PR-B. Las proporciones de las isoformas individuales varían con el tejido del aparato reproductor, la fase del desarrollo y los niveles hormonales.
62
La secuencia de la activación de receptores es la | misma que en los receptores de estrógenos.
Mecanismo de acción - | Progestágenos
63
En casi todas las células PR-B media las | actividades estimuladoras de la:
la progesterona
64
Cual receptor de progesterona inhibe | potentemente dicha acción de tipo B.
El tipo A
65
principal mecanismo de acción de los anticonceptivos que contienen progestágeno.:
Disminuir la frecuencia de los pulsos de GnRH
66
Acciones fisiológicas y | farmacológicas de los progestagenos:
Disminuir la frecuencia de los pulsos de GnRH **Efectos sobre el sistema nervioso central (temperatura, respuesta ventilatoria y acción depresora e hipnótica.
67
Efectos a nivel reproductor de los progestagenos:
muy importante para | la conservación y evolución del embarazo
68
Efectos a nivel metabólico de los Progestagenos:
Incrementa los niveles basales de insulina (no altera la tolerancia a la glucosa) – Aumentan los niveles de LDL y no tienen efectos en los niveles de HDL – Aminore la resorción de sodio
69
Anti progestágenos y moduladores del receptor de progesterona
Mifepristona
70
Compite eficazmente con la progesterona y los glucocorticoides para unirse con sus receptores respectivos:
Mifepristona
71
PRM significa;
modulador del | receptor de progesterona
72
Se le considera ahora como un modulador del receptor de progesterona (PRM) porque su actividad depende del contexto:
Mifepristona
73
actividad antagonista pura predominante, pero con agonismo parcial en algunas situaciones:
Mifepristona
74
En presencia de los progestágenos la | mifepristona actúa como un:
Antagonista competitivo de ambos receptores de progesterona:
75
si se administra en las etapas iniciales del embarazo, origina degradación decidual al bloquear los receptores progesterónicos del útero
La mifepristona
76
Si se administra durante uno o varios días a la mitad o a finales de la fase luteinica, la mifepristona impide que:
Surja el endometrio | secretor, y produce menstruación
77
Retrasa o impide la ovulación | según el momento y la vía de administración:
La mifepristona
78
Se liga a los receptores | de glucocorticoides y andrógeno:
La mifepristona
79
Efecto predominante de loa Mifepristona:
es el bloqueo retroalimentación negativa que el cortisol ejerce en la secreción de hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
80
Incrementa los niveles de corticotropina | y esteroides suprarrenales en el plasma:
Mifepristona
81
En término de horas se advierten los niveles plasmáticos máximos y el fármaco es eliminado lentamente con una semivida plasmática de 20 a 40 h:
La Mifepristona
82
Usos de la Mifepristona:
``` – Terminar el embarazo en sus comienzos. ****En investigación: – Endometriosis – Cáncer mamario – Meningiomas – Anticonceptivo después del coito o en fase luteinica ```
83
Tipos de Anticonceptivos hormonales:
* Anticonceptivos combinados * Anticonceptivo de progestágeno solo * Anticonceptivo de emergencia
84
Caracteristicas de los anticonceptivoscombinados:
– Actúan al evitar la ovulación – Los niveles de LH y FSH quedan suprimidos; no aparece el incremento potente mesoci􀀀clico de LH y disminuyen las concentraciones endógenas de esteroides y no se produce la ovulación.
85
En Anticonceptivos combinalos la combinacion disminuye de forma sinergica:
los niveles de gonadotropina plasmática y suprime la ovulación de manera más constante que cualesquiera de los dos productos solos.
86
Anticonceptivos | combinados estan formados por:
– Progestágeno + estrógeno (etinilestradiol)
87
Mantienen dosificación fija y constante de estrógeno y gestágeno, diariamente vía oral, la suspensión esta seguida de la menstruación;
Preparados monofásicos
88
Secuenciales, primeros 10-14 días se emplea estrógeno solo o asociado a dosis pequeñas de gestágeno, días restantes hasta 3 semanas se mantiene la misma dosis de estrógeno pero se aumenta la del gestágeno
Preparados bifásicos de anticonceptivos | combinados
89
``` También secuenciales, las dosis de estrógeno y gestágeno se administran en dosis distintas en los periodos inicial, medio y final del tratamiento: ```
Preparados trifásicos:
90
Son muy eficaces, pero bloquean la ovulación | solamente en 60 a 80% de los ciclos:
Anticonceptivos de | progestágeno solo
91
Anticonceptivos de | progestágeno solo su eficacia depende de
Del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación.
92
Efectos farmacológicos de los Anticonceptivos de | progestágeno:
--Evidente efecto anticonceptivo – Regularizan la menstruación – Alivian la dismenorrea y el síndrome de tensión premenstrual. – Disminuye la incidencia de adenomas benignos y de la enfermedad fibroquistica de mama .– Protege contra la anemia ferropénica – Reduce la incidencia de hiperplasia endometrial. – Disminuyen la endometriosis. – Reducen incidencia de quistes foliculares benignos y protegen contra cáncer de ovario.
93
Contraindicaciones de los Progestagenos:
La presencia o el antecedente de enfermedad tromboembólica – Enfermedad cerebrovascular – Infarto del miocardio – Arteriopatia coronaria – Hiperlipidemia congénita – Expulsión anormal no diagnosticada de sangre por vagina– --Carcinoma identificado o sospechado de mama – Carcinoma del aparato reproductor femenino u otras neoplasias que dependen o reaccionan a hormonas – Embarazo identificado o sospecha del mismo – Tumores pasados o presentes de hígado o perturbaciones de la función hepática
94
pacientes están contraindicados | incluso los anticonceptivos orales en dosis bajas.:
El peligro de efectos adversos graves en el aparato cardiovascular es particularmente notable en mujeres mayores de 35 años que fuman con exageración (más de 15 cigarrillos al día)
95
puede actuar como un andrógeno, o de modo indirecto, mediante conversión en dihidrotestosterona:
La testosterona
96
La testosterona y la dihidrotestosterona (más afín a receptores) actúan como andrógenos, por intervención de un receptor único de andrógeno, designado oficialmente:
NR3A
97
Efectos de la Dihidrotestosterona:
GENITALES EXTERNOS Diferenciacion durante la gestacion **Maduracion durante la pubertad. ***Enfermedades de la prostata en el adulto. Mayor proliferacion de oliculos pilosos durante la pubertad.
98
Convierte la testosterona en Dihidrotestosterona:
5 alfa-reductasa
99
Efectos de la Testosterona
Genitales internos: desarrollo del conducto de Wolff durante la gestacion Incremento en la fibra estriada de la masa y potencia en la pubertad.
100
Convierte la testosterona en Estradiol:
La aromatasa( CPY19)
101
Efectos del estradiol:
Cierre de la epifisis mayor densidad | Libido?
102
Porque no es practico ingerir la testosterona:
Aun cuando la testosterona ingerida se absorbe con facilidad hacia la circulación hepática, la hormona se cataboliza con tanta rapidez en el hígado, que no es práctico ingerirla en cantidades suficientes, y con una frecuencia que baste para mantener una concentración sérica normal de testosterona.
103
Tipos de preparados androgenicos:
* *Ésteres de testosterona * *Andrógenos alquilados * *Preparados Transdérmicos
104
permiten obtener concentraciones más estables de testosterona en suero, que las inyecciones de los ésteres de la hormona:
Preparados transdermicos
105
Los preparados producen concentraciones séricas medias de testosterona dentro de los límites normales:
Preparados transdérmicos
106
Preparados transdérmicos los mas utilizados son:
Los geles
107
Aplicaciones terapeuticas de testosterona:
``` --Hipogonadismo del varón – Senescencia masculina – Hipogonadismo femenino (niveles de testosterona) – Mejoría del rendimiento atlético ¿? ```
108
Efectos adversos de la testosterona:
En altas dosis todos los andrógenos suprimen la secreción de gonadotropina y con ello también anulan la función endógena testicular; esto a su vez hace que disminuya la testosterona endógena y la producción de espermatozoides, con lo que es menor la fertilidad. Puede aminorar el volumen de los testiculos.
109
Se han creado fármacos de manera específica para inhibir la síntesis de andrógenos o los efectos de los mismos.:
Anti-andrógenos
110
Tipos de Anti Androgenos:
``` -Inhibidores de la secreción de testosterona -Antagonistas de los receptores de andrógenos. -Inhibidores de la 5α-reductasa ```
111
Inhibidores de la secreción | de testosterona:
Abarelix
112
Es un antagonistas del receptor de GnRH:
Abarelix
113
No incrementa transitoriamente la producción de esteroides sexuales y por ello puede ser especialmente útil en sujetos con cáncer de próstata en quienes cualquier estímulo para la proliferación del tumor podría tener graves consecuencias adversas:
Abarelix
114
Se utilizan de manera primaria junto con un análogo de la GnRH en el tratamiento de cáncer prostático metastásico:
Antagonistas de los | receptores de andrógenos
115
Antagonistas de los | receptores de andrógenos son:
* Flutamida * Bicalutamida * Nilutamida
116
Antagonistas de los receptores de andrógenos :es la menos hepatotóxica y es la única que se toma una vez al día
– Bicalutamida
117
Antagonistas de los receptores de andrógenos:posee el peor perfil de efectos adversos
Nilutamida
118
Antagonistas de los receptores de andrógenos:se ha utilizado también para combatir el hirsutismo en mujeres
La flutamida
119
es un inhibidor de la aldosterona y antagonista débil del receptor androgénico e inhibidor débil de la síntesis de testosterona
La espironolactona
120
Es un progestágeno y un anti andrógeno débil en | virtud de su unión al receptor de andrógenos
Ciproterona
121
Bloquean la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, especialmente en los genitales de los varones
Inhibidores de la 5α- | reductasa
122
Disminuyen las concentraciones séricas y prostáticas de dihidrotestosterona, aminoran el volumen de la próstata y mejoran la micción
Inhibidores de la 5α- | reductasa
123
Es un antagonista de la 5α- reductasa, en particular la de tipo II:
La finasterida
124
es antagonista de la 5α- reductasade los tipos I y II.
dutasterida
125
ha sido aprobada para utilizar en el tratamiento de la calvicie que sigue una distribución masculina.
La finasterida
126
La finasterida al parecer tiene la misma eficacia que la flutamida y la combinación de estrógeno y ciproterona en el tratamiento del
Hirsutismo