Glucocorticoides y Mineralocorticoides Flashcards
Lugar donde se sintetizan hormonas esteroideas
Corteza Suprarrenal
Hormonas que se sintetizan en la zona fasciculada
Glucocorticoides: Cortisol y Corticosterona
Donde se sintetizan los mineralocorticoides
En la zona glomerulosa
Ejemplos de mineralcorticoides
- Aldosterona
- Desoxicorticosterona
Donde se producen las hormonas gonadales:
En la zona reticular
Hormonas gonadales:
- Deshidroepiandrosterona
- Androstenodiona
- Testosterona
Precursor de las hormonas esteroideas:
Colesterol
Sustrato preferido para hormonas esteroideas:
Colesterol libre y estratificado presente en LDL
Aceleta la captacion de LDL y asi aumentar la disponibilidad de sustrato:
ACTH: Corticotropina
Estimula la secrecion de hormonas corticoides mediante la facilitacion del primer paso de su sintesis:
ACTH y tiene lugar en las mitocondrias.
Como es la secrecion del cortisol:
- Minima en las ultimas horas de la tarde y primeras de la noche.
- Maxima alrededos de las 8am
- La secrecion no es constante sino pulsatil.
El estres psicologico y el esfuerzo fisico aumentan extraordinariamente la secrecion de:
Cortisol
La Secrecion de cortisol esta sometida a:
Influencias Neurogenas y Quimicas.
Situaciones que favorecen la secreción de cortisol:
La hipertermia, la hipoglucemia, la exposición
al frío, las quemaduras, las radiaciones, la hipotensión, la hipovolemia, las intervenciones
quirúrgicas
Usos de la via topica del cortisol:
La hipertermia, la hipoglucemia, la exposición
al frío, las quemaduras, las radiaciones, la
hipotensión, la hipovolemia, las intervenciones
quirúrgicas.
Reeptores con los que interactuan los glucocorticoides:
- El glucocorticoide (GR o de tipo II)
* El mineralocorticoide (MR o de tipo I) MAS AFIN
El receptor GR se encuentra expresado en:
la mayoría de las células del
organismo, incluido el cerebro
El MR se expresa de manera restringida en:
las células epiteliales del riñón, el colon y las
glándulas salivales, y en algunas no epiteliales
del cerebro y corazón
El esteroide esta
presente en la sangre,
unido a:
La globulina transportadora de
corticoesteroides.
En ausencia completa de hormonas corticales se
produce:
-Depleción del glucógeno
-Disminuye la glucemia
-Se reduce la cantidad de nitrógeno no proteico en la orina
-Aumenta la eliminación de sodio en orina
-Disminuyen el volumen plasmático, la contractilidad cardíaca y el gasto cardíaco,
-Desciende la presión arterial.
-Disminuye la concentración de sodio en plasma
y aumenta la de potasio y se pierde la capacidad de concentrar o de diluir la orina.
representadas por la
capacidad de almacenar glucógeno hepático y
por la actividad antiinflamatoria.
Los glucocorticoides
representadas por la
capacidad de retener sodio y agua.
Las mineralocorticoides,
Efectos metabólicos:
-Estimulan y se necesitan para la gluconeogénesis y la síntesis de glucógeno en el estado de ayuno.
-Estimulan la liberación de aminoácidos durante el catabolismo muscular.
-Estimulan la síntesis de insulina e inhiben la
captación de glucosa por las células musculares.
-Estimulan la lipólisis, pero por acción de la insulina
se produce lipogénesis, lo que lleva a un incremento neto del depósito de grasas.
-Dichos efectos son muy aparentes en estado de
ayuno, con el fin de mantener un aporte adecuado de glucosa al cerebro.
Efectos catabólicos:
Disminución de la masa muscular.
- Adelgazamiento de la piel.
- Efecto catabólico en hueso,lo que es causa de osteoporosis.
- Disminución de crecimiento en niños (supresión de hormona de crecimiento).
Efectos antiinflamatorios e inmudepresores:
-Profundo efecto sobre la concentración,
distribución y función de los leucocitos
periféricos. (Cambios máximos en 6 horas y se
disipan en 24 horas).
-Inhibición de la función de los macrófagos
hísticos y otras células presentadoras de
antígenos.
-Inhiben la producción de factor alfa de necrosis
tumoral, interleucina 1, metaloproteinasas y
activador del plasminógeno
.Disminuyen la síntesis de prostaglandinas,
leucotrienos y factor activador de plaquetas.
-Reducen la excreción y expresión de COX-2.
Efectos antiinflamatorios e inmudepresores:
-Aminoran la permeabilidad capilar.
-Vasoconstricción cuando se aplica directamente
en piel.
-A dosis altas, la producción de anticuerpos
puede verse atenuada.
glucocorticoides sintéticos se absorben:
en su
totalidad y con rapidez por vía oral
Actividad AntiInflamatoria de glucocorticoides de accion corta a intermedia
5: Prednisolona=Metilprednisolona
4: Prenisona= Deflazarcort
1: Hidrocortisona
Actividad topica de glucocorticoides de accion corta a intermedia :
5: Metilprenisolona
4:Prednisolona
1: Hidrocortisona
0 Prednisona
Efecto Mineralocorticoide de glucocorticoides de accion corta a intermedia:
1: Hidrocortisona
0. 5: Deflazacort
0. 3: Prednisona, Prednisolona
0. 25: Metilprednisolona
Glucocorticoide de acción intermedia:
Triamcinolona 5 en actividad antiinflamatoria y topica y 0 en efecto mineralcorticoide
Glucocorticoide de acción prolongada
*Betametasona Antinflamatorio: 25-40 topico 10 Mineralcorticoide. 0.6
Dexametasona 30 10 0.75
Glucocorticoides sinteticos de uso nasal:
Fluticasona
Mometasona
Budesonida
Beclometasona
Glucocorticoides sinteticos de uso oral:
Fluticasona
Mometasona
Budesonida
Beclometasona
Glucocorticoides sinteticos de uso topico:
Fluticasona
Mometasona
Desonida
Glucocorticoide Profarmaco
Prednisona a Prednisolona
El glucocorticoide con mayor biodisponibilidad:
Metilprednisolona segiode de la dexametasona
Glucocorticoide con menor biodisponibilidad:
Prednisolona
El de mayor semivida:
Dexametasona
El de menor semivida:
Cortisol
Clasificación de los glucocorticoides tópicos:
- Potencia baja.
- Potencia moderada o intermedia.
- Potencia alta.
- Potencia muy alta.
en los Glucocorticoides tópicos la potencia depende de:
- Las características de la molécula
- La concentración en la que se halla
- Vehículo utilizado
Glucocorticoides tópicos
Vehículo:
condiciona la
efectividad del tratamiento, al influir en la
absorción y la duración de acción.
Ungüento > pomada > crema > gel
Puntos importantes:
Descartar la presencia de infecciones o
infestaciones en la zona a tratar.
*Hay ciertos aspectos que incrementan el riesgo y
la intensidad de los efectos secundarios locales
*Los corticosteroides de potencias media y alta
no deben aplicarse más de 4 semanas seguidas.
*Los pacientes deben saber que el uso de
corticosteroides tópicos no es inocuo
Fallas terapeuticas en glucocorticoides topicos:
- Diagnóstico incorrecto
- Paciente no ha seguido el tratamiento
- Desarrollo de taquifilaxia
- Sobreinfección bacteriana
- Alergia de contacto al fármaco utilizado
hormona
esteroide secretada por la corteza adrenal:
Hidrocortisona o cortisol
El efecto máximo de hidrocortisona después de la
administración oral e intravenosa se
produce en unas
1-2 horas.
fármaco circulante se une extensamente
a las proteínas plasmáticas, y sólo la parte
no unida de una dosis tiene actividad.
Hidrocortisona
Profármaco de la
prednisolona.
Prednisona
Altamente utilizado en
procesos alérgicos e
inflamatorios.
Prednisona
Utilizado ampliamente para
procesos inflamatorios e
inmunosupresores
Deflazacort
reducida actividad sobre el
metabolismo óseo e
hidrocarbonado
Deflazacort
Es el que mejor penetra BHE
Glucocorticoide sintético potente
Dexametasona
Usos terapéuticos de los glucocorticoides:
*Insuficiencia corticosuprarrenal
*Hiperfunción corticosuprarrenal
*Resistencia primaria generalizada a los
glucocorticoides
*Síndrome de Cushing
*Estimulación de la maduración de pulmones en
el feto.
*Reacciones alérgicas.
*Inflamación sistémica o enfermedades con
carácter inflamatorio
*nfecciones
*Transtornos hematologicos.
*Trasplante de órganos.
Estimulación de la maduración de pulmones en
el feto se utiliza:
Betametasona
Usos terapéuticos de los glucocorticoides :
Trastornos renales
Enfermedades tiroideas
Trastornos cutáneos
Hipercalcemia
Toxicidad de los glucocorticoides:
quienes se les administra altas dosis de glucocorticoides durante más de 2 semanas presenta una serie de cambios. (Síndrome de Cushing yatrógeno)
**La aparición de estos cambios dependen
también de la carga genética del paciente.
Otras complicaciones de los glucocorticoides:
La úlcera péptica y sus consecuencias es un efecto
adverso grave de los glucocorticoides.
*La miopatía grave.
*Infecciones bacterianas y micóticas.
*Retardo del crecimiento en niños.
*Si se administran a dosis elevadas pueden tener
efectos mineralocorticoides (retención de agua y
sal, acompañado con pérdida de K+).
Supresion Suprarrenal de los glucocorticoides Cuidados:
Cuando se administran por más de 2 semanas
puede presentarse supresión suprarrenal.
*Si se reduce la dosis de los glucocorticoides
debe hacerse en formal gradual y lenta.
*Si se interrumpe el tratamiento, el proceso de
disminución de la dosis debe ser muy lento.
Que sucede si se retira rapidamente el tratamiento:
Si se reduce la dosis con rapidez pueden
reaparecer los síntomas o aumentar en su
intensidad.
*Se pueden requerir de 2 a 12 meses para que el
eje hipotálamo – hipófisis – suprarrenal funcione
de manera aceptable.
Contraindicaciones y precauciones
Pacientes con úlcera péptica grave
- Cardiopatía o hipertensión con insuficiencia cardíaca
- Diabetes
- Enfermedades infecciosos como tuberculosis o varicela.
- Osteoporosis
- Glaucoma
El mineralocorticoide mas importante en los
seres humanos es la:
Aldosterona
Mineralocorticoides sinteticos:
Fludrocortisona
Acetato de desoxicorticosterona
se sintetiza sobre todo en la
zona glomerular de la corteza suprarrenal;
Aldosterona
produce una estimulación moderada
de esta secreción de aldosterona, pero su efecto no se sostiene
durante más de unos cuantos días:
La ACTH
Funciones de los mineralocorticoides:
*favorecen la resorción de sodio en la porción distal del túbulo contorneado y los túbulos colectores corticales.
*En general de resorción del sodio aumento en
todo sitio.
A que celulas se unen los mineralocorticoides:
Actúan por unión a su receptor en el
citoplasma de las células efectoras, en especial
las células principales de los túbulos
contorneados distal y colectores del riñón.
Esteroide con actividad glucocorticoide y potente actividad mineralocorticoide.:
Fludrocortisona
Reacciones adversas de la Fludrocortisona:
Retención de agua y sodio. • Edema • Hipertensión • Hipernatremia e hipopotasemia • Aumento de peso
