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Farmacia Basica IV Parcial > FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL > Flashcards

FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL Flashcards

1
Q

Caracterisiticas de la NEUROTRANSMISIÓN

EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL:

A

• La existencia de un sistema nervioso entérico (SNE) virtualmente
independiente del control nervioso central.
• La existencia de gran número de neuronas intrínsecas.
• La enorme diversidad de tipos neuronales y de
neurotransmisores, especialmente neuropéptidos.
• La frecuencia con que una misma neurona contiene dos o más
cotransmisores

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2
Q

Que son Farmacos Procineticos?

A

Son fármacos capaces de mejorar el tránsito a través del tubo
digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la
coordinación motora.

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3
Q

• El objetivo fundamental de estos fármacos es aliviar los
síntomas digestivos supuestamente debidos a las alteraciones
de la actividad motora:

A

Farmacos Procineticos

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4
Q

Ejemplos de farmacos procineticos:

A 
*Benzamidas
Sustituidas
*Fármacos antidopaminérgicos
*Agonistas
colinérgicos*
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5
Q

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS

• Pueden dividirse en dos grupos:

A 
***Con actividad antidopaminérgica:
• Metoclopramida
• Levosulpiride
****Sin actividad antidopaminérgica:
• Cisaprida
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6
Q

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS • Con actividad antidopaminérgica:

A

Metoclopramida

Levosulpiride

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7
Q

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS • Sin actividad antidopaminérgica:

A

• Cisaprida

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8
Q

Favorece la transmisión colinérgica en el
músculo liso de la pared gastrointestinal al facilitar la liberación
de acetilcolina en el plexo mientérico:

A

La metoclopramida

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9
Q

Efectos de la la metoclopramida:

A

Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior
• Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del
estómago
• Relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
• Reduce el tono muscular basal del duodeno y de ese modo
facilita el vaciado gástrico de solidos y líquidos.

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10
Q

La actividad procinético de la metoclopramida es

antagonizada por:

A

La Atropina pero no por la vagotomía

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11
Q

La accion de la Metoclopramida es en:

A

a la altura del propio

plexo mientérico y no a un nivel superior en el SNC.

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12
Q

La acción anti-D2 en el SNC es limitada, carece de acción

neuroléptica y antipsicótica, pero si es capaz de::

A

Provocar aumento de la secreción de prolactina en la hipófisis
• Facilitar la producción de movimientos anormales por
bloqueo dopaminérgica
• Restringir la activación del centro del vómito por bloqueo en
la zona quimiorreceptora del centro del vómito.

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13
Q

La Metoclopramida su semivida es de:

A

La semivida es de 2,5 a 5 h, similar en niños y adultos, pero si
existe insuficiencia renal, aumenta hasta 14 h.

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14
Q

Pasa a la leche materna, pero las concentraciones alcanzadas en
el niño son muy pequeñas:

A

METOCLOPRAMIDA

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15
Q

Se excreta por orina de forma activa en el 20%:

A

Metoclopramida

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16
Q

Los efectos secundarios que limitan el uso de la metoclopramida
se deben a sus efectos en el SNC.

A

Metoclopramida

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17
Q

Los efectos de la Metoclopramida se presentan en:

A

el 10-20% de los pacientes

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18
Q

Efectos secundarios de la Metoclopramida:

A

La acción antidopaminérgica ocasiona manifestaciones extra
piramidales, que tienden a ser más graves en niños.
• El parkinsonismo es más frecuente en los ancianos sometidos a
tratamientos prolongados
• Puede producir hiperprolactinemia, con galactorrea, ginecomastia y amenorrea.

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19
Q

Antagonista selectivo D2 central y periférico.:

A

LEVOSULPIRIDE

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20
Q

• Posee la capacidad de restringir la activación del centro del
vómito por bloqueo en la zona quimiorreceptora del centro del
vómito.
• Efectos similares a los de la metoclopramida, pero no se han
descrito efectos extra piramidales a dosis convencionales:

A

LEVOSULPIRIDE

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21
Q

Carece de actividad de bloqueo D2 y tiene una fuerte acción
agonista en los receptores 5-HT4 ubicados en el plexo
mientérico, tanto en el tracto gastrointestinal alto, como
bajo:

A

CISAPRIDA

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22
Q

La cisaprida está contraindicada cuando:

A

existen antecedentes
de prolongación del intervalo Q-T o arritmia ventricular,
insuficiencia renal, isquemia cardíaca, ICC, alteraciones
electrolíticas no corregidas, insuficiencia respiratoria y
tratamiento concomitante con fármacos que prolongan el
intervalo Q-T.

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23
Q

Su acción fundamental es el bloqueo de receptores D2, pero,
al no atravesar la BHE, esta acción se limita a los tejidos
periféricos:

A

DOMPERIDONA
Por este motivo destaca su actividad antiemética y su
capacidad de aumentar la secreción de prolactina.

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24
Q

Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que su acción
procinético, aunque demostrable, es moderada e
inconstante:

A

DOMPERIDONA

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25
Q

Biodisponibilidad es del 15-20%, debido al intenso

metabolismo pre sistémico.

A

Domperidona

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26
Q

Semivida de la Domperidona:

A

8 horas

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27
Q

Nunca se debe administrar por vía intravenosa porque puede

originar graves disritmias y convulsiones.

A

Domperidona

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28
Q

No suele producir síntomas distónicos ni extra piramidales.

A

Domperidona

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29
Q

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS se dividen en:

A
  • **Antagonistas colinergicos y espasmoliticos (Naturales y sinteticos)
  • ** Espasmoliticos no anti-colinergicos
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30
Q

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS –

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS Terciarios:

A
  • Atropina

* Escopolamina

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31
Q

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS –

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS Cuaternarios:

A

Bromuro de butilescopolamina (Butil-hioscina)

SINTETICOS:
• Otilonio
• Pinaverio

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32
Q

• Puesto que atraviesan la barrera hematoencefálica, la

sobredosificación origina el característico cuadro neurológico.

A

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS –

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS: Tericarios

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33
Q

No atraviesan la barrera hematoencefálica, pero poseen mayor
actividad de bloqueo ganglionar cuyas consecuencias se
aprecian sobre todo en caso de intoxicación.
• Los sintéticos pueden, además, reducir el movimiento de
calcio y antagonizar receptores NK2.

A

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS –

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS: Cuaternarios

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34
Q

Espasmolítico sobre músculo liso gastrointestinal, biliar y
genitourinario.
• Sin efectos anticolinérgicos en SNC:

A

BROMURO DE

BUTILESCOPOLAMINA

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35
Q

BROMURO DE

BUTILESCOPOLAMINA Posee elevada afinidad hacia:

A

los receptores muscarínicos

localizados en las células de músculo liso del tracto digestivo.

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36
Q

Vida Media del Bromuro de Butilescopolamina:

A

Una vida media entre 5-6 horas.

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37
Q

actúa reduciendo los espasmos
localizados en el aparato digestivo a nivel del colon, las vías
biliares, la uretra y el útero bloqueando la entrada de calcio al
interior de la célula:

A

BROMURO DE OTILONIO

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38
Q

Cuando se administra por vía oral, se

absorbe sólo en muy pequeña cantidad

A

el bromuro de otilonio

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39
Q

Posee los mismos efectos que el bromuro de otilonio.
• Después de su administración oral, su biodisponibilidad es
del 10%.:

A

BROMURO DE PINAVERIO

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40
Q

BROMURO DE PINAVERIO su semivida es de:

A

• Su semivida de eliminación es de 1.5 horas.

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41
Q

Son fármacos que relajan la fibra muscular lisa de la pared
gastrointestinal por un mecanismo directo (no mediado por
receptores de transmisores:

A

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS – NO

ANTICOLINÉRGICOS

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42
Q

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS – NO

ANTICOLINÉRGICOS Su aplicacion mas frecuente es:

A

Los dolores de tipo

espástico y cólico: gástrico, intestinal, biliar, renal y uterino.

43
Q

Existe riesgo de hipotensión, el cual será́ tanto mayor cuanto
más elevada sea la dosis y más rápido el modo de
administración:

A

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS – NO

ANTICOLINÉRGICOS

44
Q

FÁRMACOS ANTICINÉTICOS – NO

ANTICOLINÉRGICOS EJEMPLOS:

A
  • Papaverina

- Mebeverina

45
Q

Los receptores dopaminérgica D2 están implicados en la

activación de la ZGQ:

A

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

46
Q

Los receptores que participan en el proceso del vómito a

varios niveles, tanto en el SNC como en el periférico.

A

Los receptores 5-HT3

47
Q

La activación de receptores opioides activa:

A

La ZGQ

48
Q

Los receptores 5-HT3 participan en el proceso del:

A

vómito a

varios niveles, tanto en el SNC como en el periférico.

49
Q

forman parte crucial en la inducción
del vómito. Esto se debe a la unión del receptor con
la sustancia P.

A

Los receptores NK-1

50
Q

Tipos de FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS:

A 
**Bloqueantes de los
receptores D2
**Bloqueantes de los
receptores 5-HT3
**Bloqueantes de los
receptores NK1 de la
sustancia P
**Otros
51
Q

Su actividad antiemética se debe a la
acción procinética al bloqueo de receptores D2 (dosis convencionales) y
receptores 5-HT3 (dosis elevadas).

A

Metoclopramida

52
Q

Posee exclusivamente actividad anti-
D2 y limitada al área postrema, ya que
no atraviesa la barrera
hematoencefálica

A

Domperidona

53
Q

Neuroléptico potente que bloquea
receptores D2, pero no los H1 ni los
muscarínicos.

A

Haloperidol

54
Q

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES D2:

A

Metoclopramida
Domperidona
Haloperidol

55
Q

Su eficacia antiemética se muestre en situaciones en que el
mecanismo responsable del vómito implica a la transmisión
mediada por 5-HT.

A

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

ANTAGONISTAS 5-HT3

56
Q

Destacan los vómitos provocados por fármacos citotóxicos y
otros muchos fármacos, vómitos graves del embarazo, los
vómitos postoperatorios, los causados por radioterapia, la
uremia y ciertos traumatismos neurológicos.

A

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

ANTAGONISTAS 5-HT3

57
Q

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

ANTAGONISTAS 5-HT3 SON:

A

Granisetrón
Palonosetrón
Ondasetrón

58
Q

Pueden mejorar diversos síntomas del síndrome carcinoide,
del síndrome de intestino irritable que cursa con diarrea, de la
gastroparesia y diarrea asociada a la diabetes que resisten a
otros fármacos.

A

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

ANTAGONISTAS 5-HT3

59
Q

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -

ANTAGONISTAS 5-HT3 Efectos Adversos:

A

Los efectos adversos más frecuentes son las cefaleas (hasta el
15%), el mareo y vértigo, el estreñimiento y la sensación de
fatiga.

60
Q

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS -
BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
NK1 DE LA SUSTANCIA P SON:

A

Aprepitant

Fosaprepitant

61
Q

es el profármaco del aprepitant en el que se

transforma rápidamente tras su administración intravenosa:

A

• El fosaprepitant

62
Q

es un antagonista de los receptores NK1 que son

activados por la sustancia P.

A

El aprepitant

63
Q

FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS - OTROS:

A 
***Glucocorticoides
Ejem:
Dexametasona
Metilprednisolona
***Benzodiacepinas
Ejem:
Diazepam
Lorazepam
64
Q

A dosis altas se emplean como
coadyuvantes en los vómitos
provocados por antineoplásicos,
aunque su acción no es conocida:

A

Glucocorticoides
Ejem:
Dexametasona
Metilprednisolona

65
Q

Se han mostrado como eficaces
coadyuvantes en vómitos
provocados por agentes
antineoplásicos.

A

Benzodiacepinas
Ejem:
Diazepam
Lorazepam

66
Q

El objetivo prioritario del tratamiento de la diarrea es:

A

restablecer
la secreción y absorción, y aliviar o tratar con dieta adecuada las
consecuencias hidroelectrolíticas y nutritivas que se derivan de la
diarrea, sea aguda o crónica.

67
Q

constituye el elemento terapéutico más importante
en el tratamiento de las diarreas agudas, incluidas aquellas en
que existen lesiones de la pared intestinal:

A

REHIDRATACIÓN ORAL

68
Q

En la diarrea la mezcla recomendada para la rehidratacion por litro es:

A

20 g de Glucosa
3,5 g de NaCl
1,5 g de KCl
2,9 g de citrato trisódico (o 2,5 g de bicarbonato sódico).

69
Q

Tipos De Farmacos Antidiarreicos:

A 
*Modificadores del
transporte
electrolítico
*Inhibidores de la
motilidad
gastrointestinal: Anticolinergicos y opioides.
***Inhibidores de
liberación de
hormonas prosecretoras
70
Q

La acción inhibidora se manifiesta a todo
lo largo del tubo digestivo.
• A nivel gastroduodenal, aumentan el tono
y reducen la motilidad en la porción antral
y pilórica del estómago, y aumentan el
tono de la primera porción del duodeno;
en consecuencia, provocan un retraso en
el vaciado gástrico.

A

OPIOIDES ANTIDIARREICOS

71
Q

Efectos:En el intestino delgado y el colon, aumentan el tono y las
contracciones no propulsivas y disminuyen la peristalsis
propulsiva.
• Al dificultar el avance de la masa fecal, aumenta el tiempo de
contacto con la mucosa y la reabsorción de agua, lo que
endurece el contenido y dificulta su avance.
• Además tienen la capacidad de actuar a nivel de SNC.

A

OPIOIDES ANTIDIARREICOS

72
Q

PRINCIPALES OPIOIDES

ANTIDIARREICOS:

A
  • Codeína
  • Loperamida
  • Racecadotrilo
73
Q

Es un derivado estructural de la petidina, que atraviesa mal la
BHE; por ello es capaz de actuar intensamente a nivel
gastrointestinal sin producir efectos en el SNC.

A

LOPERAMIDA

74
Q

En niños pequeños, sin embargo, dosis terapéuticas pueden

provocar efectos centrales, por lo que es preferible no utilizarla.

A

LOPERAMIDA

75
Q

Junto a la acción anti propulsora, muestra un efecto anti
secretor muy intenso, inhibiendo la liberación de
prostaglandinas.

A

Loperamida

76
Q

Vida media de la loperamida:

A

7-15 horas

77
Q

Reaccion adversa mas freucente de la Loperamida:

A

dolor abdominal

de origen difuso y estreñimiento marcado.

78
Q

Es un profármaco que se convierte rápidamente en tiorfano, un
inhibidor de encefalinasas, lo que promueve el incremento
endógeno de péptidos opioides en la mucosa intestinal:

A

RACECADOTRILO

79
Q

Semivida del RACECADOTRILO

A

3 horas

80
Q

RACECADOTRILO Reacciones Adversas:

A

puede producir vómitos

en el 5% de los pacientes.

81
Q

• Suele aceptarse como estreñimiento la situación:

A

en que hay
menos de 3 - 5 defecaciones por semana con una dieta rica en
residuos, siendo el peso de la defecación inferior a 35 g por
término medio.

82
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL

ESTREÑIMIENTO:

A 
*Formadores
de masa
*Suavizantes
o lubricantes
*Laxantes
osmóticos
*Estimulantes
por contacto
83
Q

Son sustancias que incrementan, en razón de su propia masa,
el volumen del contenido intestinal, lo que estimula la
actividad motora.

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL

ESTREÑIMIENTO

84
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – FORMADORES DE
MASA Tipos:

A
  • Celulosa / Metilcelulosa
  • El mucílago de Plantago ovata
  • Preparados de Psyllium
85
Q

Se administran por vía oral, pero no actúan de modo
inmediato; pueden hacerlo a las 12-24 h, si bien su efecto
completo se observa después de varios días

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – FORMADORES DE
MASA

86
Q

Como inconvenientes pueden producir obstrucción intestinal
en caso de que existan enfermedades intestinales y
flatulencias:

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – FORMADORES DE
MASA

87
Q

Son aceites vegetales y minerales que lubrifican y ablandan la
masa fecal, favoreciendo su humidificación y cambio de
consistencia

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – SUAVIZANTES O
LUBRICANTES

88
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – SUAVIZANTES O
LUBRICANTES SON LAS PRINCIPALES SUSTANCIAS:

A

Las principales sustancias son:
• Glicerol
• Docusato sódico.

89
Q

tensioactivo aniónico que sirve
para humedecer y emulsionar las heces, cuya latencia es de 24-
48 h:

A

El docusato sódico

90
Q

• Inhibe la secreción de bilis y puede lesionar la mucosa gástrica
produciendo náuseas, anorexia y vómitos, por lo que es mejor
administrarlo por vía rectal.

A

El docusato sódico

91
Q

Son compuestos que se absorben pobremente en el
intestino y actúan de forma osmótica atrayendo agua hacia la
luz intestinal:

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – OSMÓTICOS
•

92
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – OSMÓTICOS
SON:

A

Sales de Magnesio y Sodio

Derivados de azúcar

93
Q

es un disacárido de galactosa y fructosa que no se
absorbe en el intestino delgado y llegan al colon donde se
metaboliza por las bacterias, originando los ácidos grasos de
cadena corta, CO2 e hidrógeno.:

A

La lactulosa

94
Q

produce una reducción del
pH que estimula la pared intestinal y el poder osmótico,
actuando como laxantes osmóticos.

A

La lactulosa

95
Q

puede ser utilizada en forma de enemas

para pacientes con impactación fecal o encefalopatía hepática.:

A

La lactulosa

96
Q

Efectos adversos de la Lactulosa:

A

Puede producir flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales
y, además elevadas, náuseas, vómitos y diarrea.

97
Q

Se cree su acción laxante se debía a la irritación directa de la
mucosa o a la estimulación de plexos nerviosos.:

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – ESTIMULANTES POR
CONTACTO

98
Q

Actúan fundamentalmente por inhibición de la absorción de
electrólitos y agua desde la luz intestinal; de esta manera,
aumentan el contenido de líquido intestinal y estimulan
intensamente la peristalsis.:

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – ESTIMULANTES POR
CONTACTo

99
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO Son los más activos de todos los grupos, y su efecto es
proporcional a la dosis y Se utilizan cuando es necesaria una evacuación intestinal rápida.

A

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – ESTIMULANTES POR
CONTACTO

100
Q

FÁRMACOS PARA TRATAR EL
ESTREÑIMIENTO – ESTIMULANTES POR
CONTACTO SON:

A

Bisacodilo
Picosulfato de sodio
Aceite de Ricino

101
Q

Duracion en que dura en actuar la dosis del Bisacodilo:

A

A la dosis oral convencional tarda unas 10-12 h en actuar.

• Por vía rectal muestra actividad en 1 h.

102
Q

es un derivado del Bisacodilo, es

hidrolizado en el colon por hidrolasas bacterianas:

A

El Picosulfato sódico

103
Q

Duracion en que dura en actuar la dosis del Picosulfato sódico

A

Por vía oral tarda 10-14 h en actuar.
• El Aceite de ricino (ácido ricinoleico) actúa en el intestino
delgado con una latencia de 1-3 h.

104
Q

EFECTOS ADVERSOS GENERALES DE

LOS LAXANTES

A

La principal es la formación de un hábito que conduce al abuso.
• Ciertas personas desarrollan manía por la acción laxante y crean
una injustificada preocupación por la evacuación diarias.
• Otros peligros son las molestias gastrointestinales, en forma de
colitis espásticas, y las alteraciones hidroelectrolíticas, como
pérdida de potasio, depleción sódica, deshidratación,
aldosteronismo secundario y cuadros de mala absorción.

Farmacia Basica IV Parcial (8 decks)

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