FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL Flashcards
Caracterisiticas de la NEUROTRANSMISIÓN
EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL:
• La existencia de un sistema nervioso entérico (SNE) virtualmente
independiente del control nervioso central.
• La existencia de gran número de neuronas intrínsecas.
• La enorme diversidad de tipos neuronales y de
neurotransmisores, especialmente neuropéptidos.
• La frecuencia con que una misma neurona contiene dos o más
cotransmisores
Que son Farmacos Procineticos?
Son fármacos capaces de mejorar el tránsito a través del tubo
digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la
coordinación motora.
• El objetivo fundamental de estos fármacos es aliviar los
síntomas digestivos supuestamente debidos a las alteraciones
de la actividad motora:
Farmacos Procineticos
Ejemplos de farmacos procineticos:
*Benzamidas Sustituidas *Fármacos antidopaminérgicos *Agonistas colinérgicos*
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS
• Pueden dividirse en dos grupos:
***Con actividad antidopaminérgica: • Metoclopramida • Levosulpiride ****Sin actividad antidopaminérgica: • Cisaprida
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS • Con actividad antidopaminérgica:
Metoclopramida
Levosulpiride
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS • Sin actividad antidopaminérgica:
• Cisaprida
Favorece la transmisión colinérgica en el
músculo liso de la pared gastrointestinal al facilitar la liberación
de acetilcolina en el plexo mientérico:
La metoclopramida
Efectos de la la metoclopramida:
Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior
• Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del
estómago
• Relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
• Reduce el tono muscular basal del duodeno y de ese modo
facilita el vaciado gástrico de solidos y líquidos.
La actividad procinético de la metoclopramida es
antagonizada por:
La Atropina pero no por la vagotomía
La accion de la Metoclopramida es en:
a la altura del propio
plexo mientérico y no a un nivel superior en el SNC.
La acción anti-D2 en el SNC es limitada, carece de acción
neuroléptica y antipsicótica, pero si es capaz de::
Provocar aumento de la secreción de prolactina en la hipófisis
• Facilitar la producción de movimientos anormales por
bloqueo dopaminérgica
• Restringir la activación del centro del vómito por bloqueo en
la zona quimiorreceptora del centro del vómito.
La Metoclopramida su semivida es de:
La semivida es de 2,5 a 5 h, similar en niños y adultos, pero si
existe insuficiencia renal, aumenta hasta 14 h.
Pasa a la leche materna, pero las concentraciones alcanzadas en
el niño son muy pequeñas:
METOCLOPRAMIDA
Se excreta por orina de forma activa en el 20%:
Metoclopramida
Los efectos secundarios que limitan el uso de la metoclopramida
se deben a sus efectos en el SNC.
Metoclopramida
Los efectos de la Metoclopramida se presentan en:
el 10-20% de los pacientes
Efectos secundarios de la Metoclopramida:
La acción antidopaminérgica ocasiona manifestaciones extra
piramidales, que tienden a ser más graves en niños.
• El parkinsonismo es más frecuente en los ancianos sometidos a
tratamientos prolongados
• Puede producir hiperprolactinemia, con galactorrea, ginecomastia y amenorrea.
Antagonista selectivo D2 central y periférico.:
LEVOSULPIRIDE
• Posee la capacidad de restringir la activación del centro del
vómito por bloqueo en la zona quimiorreceptora del centro del
vómito.
• Efectos similares a los de la metoclopramida, pero no se han
descrito efectos extra piramidales a dosis convencionales:
LEVOSULPIRIDE
Carece de actividad de bloqueo D2 y tiene una fuerte acción
agonista en los receptores 5-HT4 ubicados en el plexo
mientérico, tanto en el tracto gastrointestinal alto, como
bajo:
CISAPRIDA
La cisaprida está contraindicada cuando:
existen antecedentes
de prolongación del intervalo Q-T o arritmia ventricular,
insuficiencia renal, isquemia cardíaca, ICC, alteraciones
electrolíticas no corregidas, insuficiencia respiratoria y
tratamiento concomitante con fármacos que prolongan el
intervalo Q-T.
Su acción fundamental es el bloqueo de receptores D2, pero,
al no atravesar la BHE, esta acción se limita a los tejidos
periféricos:
DOMPERIDONA
Por este motivo destaca su actividad antiemética y su
capacidad de aumentar la secreción de prolactina.
Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que su acción
procinético, aunque demostrable, es moderada e
inconstante:
DOMPERIDONA
