Hipolipemiantes Flashcards
Estatinas - mecanismo de ação
Inibição competitiva da HMG-CoA redutase
(HMG-CoA —- Mevalonato)
Diminuição de LDL-c e aumento do nível de HDL-c
Quais as estatinas mais potentes?
Atorvastatina, sinvastatina, rosuvastatina
Estatina e aterosclerose
Produção de óxido nítrico
Afetam na estabilidade da placa de ateroma
Características gerais das estatinas
Aumentam a síntese de receptores LDL
Atuam na inibição da síntese hepática de colesterol
Se utilizados em doses altas podem diminuir o TG
Podem ser utilizados com outro hipolipemiantes
Devem ser tomados à noite (principalmente os de meia vida curta)
Farmacocinética das estatinas
Administração oral com absorção intestinal variável
Extensa captação hepática
Excreção nas fezes
Queda do nível de LDL e aumento do nível de HDL
Efeitos adversos das estatinas
Hepatotoxicidade, miopatia, miosite, rash cutâneo
Mecanismo de ação do fibrato
Agonista PPAR, agindo no estímulo da lipase-lipoproteica (aumentando a excreção biliar de colesterol hepático).
Diminuição da síntese de VLDL. Diminuição do fluxo de ácido graxo livre para o fígado.
Uso principal dos fibratos
Hipertrigliceridemia
Efeitos adversos dos fibratos
Disfunção de TGI, urinária, queda de cabelo, mialgia, fadiga, cefaleia, anemia
Farmacocinética dos fibratos
Administração oral, absorção enteral (associar refeições), metabolização hepática, excreção renal
Sequestradores de sais biliares exemplos
colestiramina, colestipol, colesevelam
mecanismo de ação dos sequestradores de sais biliares
inibem a absorção de colesterol
interrupção da circulação êntero-hepática
aumento de produção hepática de sais biliares
queda de colesterol hepático
super-regulação de receptores LDL, aumentando a remoção do LDL para os hepatócitos, diminuindo LDL plasmático
colestiramina e colestipol
formam um complexo com ácido biliar e sal insolúvel, prevenindo a reabsorção no intestino
farmacocinética de sequestradores de sais biliares
administração oral
não é absorvido pelo organismo (ficam mesmo no TGI)
não possui metabolização
excreção nas fezes
efeitos colaterais dos sequestradores de sais biliares
acidose hiperclorêmica, irritação no TGI, interação medicamentosa (recomenda-se que outros fármacos não sejam administrados de forma concomitante
principal efeito dos sequestradores de sais biliares
queda do nível de LDL
niacina - características gerais
vitamina do complexo B
em doses elevadas age como hipolipemiantes
inibidor da lipólise no adipócito
inibidor da síntese de triglicerídeos
diminuição da síntese de VLDL, caindo, consequentemente, LDL
farmacocinética do ácido nicotínico
formulações que possuem liberação rápida e lenta
ótima absorção enteral
metabolização hepática
excreção renal
efeitos colaterais do ácido nicotínico
rubor, dispepsia, hepatotoxicidade, resistência à insulina, crise gotosa, taquiaaritmias atriais, teratogênese
principal efeito do ácido nicotínico
redução de TG e LDL
inibidor de absorção de colesterol (ezetimiba)
inibição da captação luminal de colesterol nos enterócitos
redução de colesterol hepático
aumento da recaptação de LDL
farmacocinética da ezetimiba
formulação oral
ótima absorção enteral
metabolização hepática
excreção renal e fecal
quais os efeitos colaterais da ezetimiba?
raros, pouco relevantes
principal efeito da ezetimiba
redução do LDL
