Hipolipemiantes Flashcards
Estatinas - mecanismo de ação
Inibição competitiva da HMG-CoA redutase
(HMG-CoA —- Mevalonato)
Diminuição de LDL-c e aumento do nível de HDL-c
Quais as estatinas mais potentes?
Atorvastatina, sinvastatina, rosuvastatina
Estatina e aterosclerose
Produção de óxido nítrico
Afetam na estabilidade da placa de ateroma
Características gerais das estatinas
Aumentam a síntese de receptores LDL
Atuam na inibição da síntese hepática de colesterol
Se utilizados em doses altas podem diminuir o TG
Podem ser utilizados com outro hipolipemiantes
Devem ser tomados à noite (principalmente os de meia vida curta)
Farmacocinética das estatinas
Administração oral com absorção intestinal variável
Extensa captação hepática
Excreção nas fezes
Queda do nível de LDL e aumento do nível de HDL
Efeitos adversos das estatinas
Hepatotoxicidade, miopatia, miosite, rash cutâneo
Mecanismo de ação do fibrato
Agonista PPAR, agindo no estímulo da lipase-lipoproteica (aumentando a excreção biliar de colesterol hepático).
Diminuição da síntese de VLDL. Diminuição do fluxo de ácido graxo livre para o fígado.
Uso principal dos fibratos
Hipertrigliceridemia
Efeitos adversos dos fibratos
Disfunção de TGI, urinária, queda de cabelo, mialgia, fadiga, cefaleia, anemia
Farmacocinética dos fibratos
Administração oral, absorção enteral (associar refeições), metabolização hepática, excreção renal
Sequestradores de sais biliares exemplos
colestiramina, colestipol, colesevelam
mecanismo de ação dos sequestradores de sais biliares
inibem a absorção de colesterol
interrupção da circulação êntero-hepática
aumento de produção hepática de sais biliares
queda de colesterol hepático
super-regulação de receptores LDL, aumentando a remoção do LDL para os hepatócitos, diminuindo LDL plasmático
colestiramina e colestipol
formam um complexo com ácido biliar e sal insolúvel, prevenindo a reabsorção no intestino
farmacocinética de sequestradores de sais biliares
administração oral
não é absorvido pelo organismo (ficam mesmo no TGI)
não possui metabolização
excreção nas fezes
efeitos colaterais dos sequestradores de sais biliares
acidose hiperclorêmica, irritação no TGI, interação medicamentosa (recomenda-se que outros fármacos não sejam administrados de forma concomitante