antidiabéticos Flashcards
metformina/biguanida - características
através da ativação da proteína cinase dependente de AMP (AMPK) + atenuação do efeito do glucagon aumento da captação de glicose
ganho de peso discreto
tratamento de primeira escolha para DM2
farmacocinética da metformina
formulação enteral, boa absorção, não é matabolizada e a excreção é renal
pode ser combinada com vários antidiabéticos orais
efeitos adversos da metformina
diarréia, náuseas, vômitos, redução dos níveis de vit B12, acidose lática
não causa hipoglicemia
usos clínicos da metformina
DM2, síndrome de ovários policísticos
tiazolidinedionas (agonista PPAR-y)
pioglitazona, rosiglitazona
agonista do receptor PPAR-y relacionado À regulação de genes do metabolismo de glicose e lipídeos
aumento da sensibilidade de células à insulina
aumento da captação de glicose em 30-50%
tiazolidinedionas - farmacocinética
formulação oral, boa absorção enteral, combinação com outros antidiabéticos, metabolização hepática
eliminação na bile, fezes, urina
efeitos colaterais da tiazolidinedionas
toxicidade hepática, osteopenia, edema, ganho de peso
sulfonilureias
gilbenclamida, glipzida, glimepirida, clorpropamida
estimulam a liberação de insulina
ligação com Katp, inibindo sua atividade e permitindo influxo de cálcio e liberação de insulina
farmacocinética dos sulfonilureias
formulação oral
meia vida curta (algumas horas), porém com efeito prolongado (até 24h)
metabolização hepática
excreção renal e fezes
efeitos colaterais dos sulfonilureias
hipoglicemia grave, ganho de peso, diarréia, vômitos, náuseas, anemia, lesão hepática
inibidores DPP4
sitagliptina, linagliptina, alogliptina, vidagliptina e saxagliptina
inibidores da enzima responsável por inativação de incretinas, que aumentam a secreção de insulina e inibem glucagon
farmacocinética dos inibidores DPP4
formulação oral
excreção principalmente renal, exceto linagliptina, saxagliptina
efeitos colaterais dos inibidores DPP4
cefaleia e nasofaringite
inibidores de SGLT2
dapaglifozina, empaglifozina, canaglifozina
SGLT2 é responsável por reabsorver 90% da glicose no túbulo contorcido proximal
glicosúria
farmacocinética do inibidor de SGLT2
administração oral
meia vida de 12h
excreção renal, em formas inativas
efeitos adversos do inibidor de SGLT-2
infecção urinária, hipovolemia, hipotensão, cetoacidose euglicêmica
insulinoterapia
vários tipos de insulina a depender de seu tempo de ação, pico, duração de efeito
formulação parenteral apenas
ação ultra-curta
asparte, lispro, glulisina
ação curta
regular
ação longa
NPH
ação prolongada
detemir, glargina, degludeca
fatores que alteram absorção
local da injeção, tipo de insulina, fluxo sanguíneo local, profundidade da injeção, atividade muscular no local da injeção, volume e concentração, tabagismo
usos clínicos - insulinoterapia
DM1, DM2, pacientes hospitalizados, disglicemia do paciente crítico, cetoacidose diabética, estado hiperosmolar, hiperglicêmico, pancreatite por hipertrigliceridemia
efeitos adversos
hipoglicemia, hipocalemia, lipoatrofia ou lipo-hipertrofia