Beta-Lactâmicos 1 Flashcards

1
Q

Características

A

Antibióticos usados em larga escala, atuam no bloqueio de síntese de peptidoglicanos na parede bacteriana, bactericida, múltiplos mecanismos de resistência, possuem um anel beta-lactâmico

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2
Q

Mecanismo de ação

A

Inibição da transpeptidase (PBP)
Não há formação se parede celular

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3
Q

Mecanismo de resistência

A

Redução de afinidade pelas PBP
Produção de beta-lactamase ou penicilinase
Diminuição de poros de membrana
Bomba de efluxo

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4
Q

Classificação

A

Penicilina G e V
Anti-penicilinases
Aminopenicilinas
Atividade anti-pseudomonas

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5
Q

Penicilina G e V

A

Penicilina G: cristalina, benzatina, procaína
Penicilina V: administração oral

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6
Q

Absorção e biodispinibilidade (pen. G.)

A

33% absorvida no TGI
Absorção rápida e concentração máxima em 30-60min

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7
Q

Pen. G IM (absorção e biodisponibilidade)

A

Concentração máximas em 15-30 minutos, mas tem meia vida de 30 minutos

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8
Q

Procaína (absorção e biodisponibilidade)

A

Aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas
Níveis por até 4-5 dias

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9
Q

Benzatina (absorção e biodisponibilidade)

A

Níveis por até 26 dias

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10
Q

Penicilina V

A

Enteral

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11
Q

IM

A

Penicilina procaína e benzatina

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12
Q

Distribuição

A

Ampla em todos os tecidos, exceto olho e próstata
LCR - apenas em casos de inflamação meningea

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13
Q

Eliminação

A

Renal

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14
Q

Espectro de ação - Cocos Gram +

A

Streptocossus pyogenes (beta hemolítico, grupo A)
agalactiae (grupo B)
spp dos grupos C, D (S.bovis) e G
viridans (S. mitis, sanguis, salivarius
pneumoniae
spp (penicilina + gentamicina)

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15
Q

Bacilos Gram +

A

Corynebacterium diphteriae
Listeria monocytogenes

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16
Q

Espiroquetas

A

Leptospira interrogans
treponema pallidum

17
Q

Coccos Gram -

A

neisseria meningitidis
neiserria gonorrhoeae

18
Q

bactérias anaeróbias

A

bacterioides
veillonella
fusobacterium
peptococcus
peptostreptocossus e outros
exceto B. fragilis e algumas cepas de fusobacterium
clostrídios e actinomicetos

19
Q

Usos clínicos

A

infecção respiratória por pneumococo
meningite pneumocócica e meningocócica
DST - sífilis, gonorréia
endocardite por estreptococos
leptospirose
faringite estreptocócica

20
Q

Efeitos colaterais

A

hipersensibilidade
efeitos irritativos no músculo (abscesso asséptico)
efeitos irritativos nos vasos (flebite)
efeitos tóxicos no SNC (convulsão; raros)
Intolerância digestiva

21
Q

Oxacilina

A

não apresenta boa absorção por VO
espectro aumentado para S. aureus produtores de beta-lactamase
não pega nada de gram negativo
meia vida de 30-60min, eliminação por secreção tubular e pela bile, não é dialisável
30 a 60% de resistência: ORSA e S. epidermidis

22
Q

Usos clínicos - oxacilina

A

Infecções por S. aureus produtores de penicilinases pois sua ação contra outros germes é menor que penicilina G
Infecções de pele, osteomielites, endocardite, pneumonias estafilocócicas, abscessos

23
Q

resistência - oxacilina

A

alteração da PBP para PBP2A (não tem afinidade)
como a resistência é cruzada com outros beta-lactâmicos, o uso de cefalosporina de primeira geração como terapia empírica para infecções de pele, principalmente cafalexina, deve ser repensado
outras opções úteis para o CA-MRSA: cotrimaxazol, sulfametoxazol + trimetoprima e clidamicina

24
Q

Aminopenicilinas

A

penicilinas de segunda geração
espectro de ação ampliado para bacilos Gram - (sofrem ação das beta-lactamases)
em geral, também vem em composição com inibidores da beta-lactamases
boa tolerância via oral

25
Q

Ampicilina

A

VO, IM, EV
pico de concentração plasmática 60min
meia vida 80-90min
excreção - circulação entero-hepática-fezes
boa concentração no liquor

26
Q

Amoxacilina

A

ótima absorção VO
boa concentração em secreção brônquica, seios nasais, ouvido médio e bile
alcança níveis no LCR inferiores à ampicilina
causa menos diarréia
menos eficaz que ampicilina contra shigelose

27
Q

Usos clínicos (aminopenicilinas)

A

infecções causadas por: meningococo, listeria, enterococos, shigella, pseudomonas, E.coli, proteus

28
Q

Penicilinas anti-pseudomonas

A

principal representante - piperacilina
sem inibidor de beta-lactamase - pseudomonas e proteus
com inibidor de beta-lactamase - gram positivos, klebsiella
uso apenas parenteral
melhores concentrações: pulmões, TGI, partes moles, ossos, TGU
efeitos adversos: diarreia, lesão hepática, lesão renal

29
Q

usos clínicos das anti-psudomonas

A

infecções respiratórias
infecções intra-abdominais
infecções urinárias
infecção de pele e partes moles
neutropenia febril

30
Q

Lembretes

A

principais mecanismos de resistência bacteriana
beta-lactâmicos agem: no bloqueio da síntese de petidoglicanos na parede bacteriana
são bactericidas