Beta-Lactâmicos 1 Flashcards
Características
Antibióticos usados em larga escala, atuam no bloqueio de síntese de peptidoglicanos na parede bacteriana, bactericida, múltiplos mecanismos de resistência, possuem um anel beta-lactâmico
Mecanismo de ação
Inibição da transpeptidase (PBP)
Não há formação se parede celular
Mecanismo de resistência
Redução de afinidade pelas PBP
Produção de beta-lactamase ou penicilinase
Diminuição de poros de membrana
Bomba de efluxo
Classificação
Penicilina G e V
Anti-penicilinases
Aminopenicilinas
Atividade anti-pseudomonas
Penicilina G e V
Penicilina G: cristalina, benzatina, procaína
Penicilina V: administração oral
Absorção e biodispinibilidade (pen. G.)
33% absorvida no TGI
Absorção rápida e concentração máxima em 30-60min
Pen. G IM (absorção e biodisponibilidade)
Concentração máximas em 15-30 minutos, mas tem meia vida de 30 minutos
Procaína (absorção e biodisponibilidade)
Aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas
Níveis por até 4-5 dias
Benzatina (absorção e biodisponibilidade)
Níveis por até 26 dias
Penicilina V
Enteral
IM
Penicilina procaína e benzatina
Distribuição
Ampla em todos os tecidos, exceto olho e próstata
LCR - apenas em casos de inflamação meningea
Eliminação
Renal
Espectro de ação - Cocos Gram +
Streptocossus pyogenes (beta hemolítico, grupo A)
agalactiae (grupo B)
spp dos grupos C, D (S.bovis) e G
viridans (S. mitis, sanguis, salivarius
pneumoniae
spp (penicilina + gentamicina)
Bacilos Gram +
Corynebacterium diphteriae
Listeria monocytogenes
Espiroquetas
Leptospira interrogans
treponema pallidum
Coccos Gram -
neisseria meningitidis
neiserria gonorrhoeae
bactérias anaeróbias
bacterioides
veillonella
fusobacterium
peptococcus
peptostreptocossus e outros
exceto B. fragilis e algumas cepas de fusobacterium
clostrídios e actinomicetos
Usos clínicos
infecção respiratória por pneumococo
meningite pneumocócica e meningocócica
DST - sífilis, gonorréia
endocardite por estreptococos
leptospirose
faringite estreptocócica
Efeitos colaterais
hipersensibilidade
efeitos irritativos no músculo (abscesso asséptico)
efeitos irritativos nos vasos (flebite)
efeitos tóxicos no SNC (convulsão; raros)
Intolerância digestiva
Oxacilina
não apresenta boa absorção por VO
espectro aumentado para S. aureus produtores de beta-lactamase
não pega nada de gram negativo
meia vida de 30-60min, eliminação por secreção tubular e pela bile, não é dialisável
30 a 60% de resistência: ORSA e S. epidermidis
Usos clínicos - oxacilina
Infecções por S. aureus produtores de penicilinases pois sua ação contra outros germes é menor que penicilina G
Infecções de pele, osteomielites, endocardite, pneumonias estafilocócicas, abscessos
resistência - oxacilina
alteração da PBP para PBP2A (não tem afinidade)
como a resistência é cruzada com outros beta-lactâmicos, o uso de cefalosporina de primeira geração como terapia empírica para infecções de pele, principalmente cafalexina, deve ser repensado
outras opções úteis para o CA-MRSA: cotrimaxazol, sulfametoxazol + trimetoprima e clidamicina
Aminopenicilinas
penicilinas de segunda geração
espectro de ação ampliado para bacilos Gram - (sofrem ação das beta-lactamases)
em geral, também vem em composição com inibidores da beta-lactamases
boa tolerância via oral
Ampicilina
VO, IM, EV
pico de concentração plasmática 60min
meia vida 80-90min
excreção - circulação entero-hepática-fezes
boa concentração no liquor
Amoxacilina
ótima absorção VO
boa concentração em secreção brônquica, seios nasais, ouvido médio e bile
alcança níveis no LCR inferiores à ampicilina
causa menos diarréia
menos eficaz que ampicilina contra shigelose
Usos clínicos (aminopenicilinas)
infecções causadas por: meningococo, listeria, enterococos, shigella, pseudomonas, E.coli, proteus
Penicilinas anti-pseudomonas
principal representante - piperacilina
sem inibidor de beta-lactamase - pseudomonas e proteus
com inibidor de beta-lactamase - gram positivos, klebsiella
uso apenas parenteral
melhores concentrações: pulmões, TGI, partes moles, ossos, TGU
efeitos adversos: diarreia, lesão hepática, lesão renal
usos clínicos das anti-psudomonas
infecções respiratórias
infecções intra-abdominais
infecções urinárias
infecção de pele e partes moles
neutropenia febril
Lembretes
principais mecanismos de resistência bacteriana
beta-lactâmicos agem: no bloqueio da síntese de petidoglicanos na parede bacteriana
são bactericidas
