Hipoglicemiantes Flashcards
Mecanismo de ação da insulina?
Aumento da Captação de Glicose para dentro da célula (GLUT-4)
Tipos de Insulina?
Ação Rápida (Lispro / Aspart / Regular)
Ação Intermediária (NPH)
Ação Lenta (Ultralenta e Glargina)
Insulina Regular: tempo de ação, administração, agregação?
-Rápido início e curta ação
- Única administrada IV (CAD) ou IM, SC 30-60min antes das refeições
-Formação de Agregados (Dímeros e Hexâmeros) após Injeção
Insulina Lispro: tempo de ação, administração, agregação?
Efeito começa após 15-30 min e persiste por 3-6 horas.
Pode ser administrada imediatamente antes ou após refeição
Menor agregação do que a regular (por isso ação mais rápida, geralmente é combinada com uma de ação intermediária ou longa.).
Diferença na cadeia da Insulina Lispro?
Na cadeia B: Lisina na posição 28 e Prolina na 29 (normalmente é o
contrário).
Insulina Aspart: tempo de ação, cadeia, agregação?
Efeito começa após 10-20 min e persiste por 3-5 horas.
-Prolina na posição 28 (cadeia B) foi substituída por aspartato.
Pode ser administrada imediatamente antes (5-10 min) ou após refeição.
Combinada com uma de ação intermediária ou longa
Diferença da Insulina regular pra NPH?
NPH: Insulina regular + Protamina (reduz solubilidade retardando a absorção)
Protamina???
Faz parte da insulina NPH, reduzindo a solubilidade e retardando a absorção
Reação alérgica pode acontecer por conta dela
NPH tempo de ação?
Intermediária
Início de ação mais lento mas por tempo mais prolongado.
Insulina Lenta e Ultralenta tem um complexo com …, … a solubilidade da insulina, e é … alergica que NPH
Zinco, reduzindo a solubilidade da insulina, e é menos alergica que NPH
Glargina Tempo de ação?
Ação prolongada (24 horas)
Glargina administração?
Administração diária única (antes de se deitar).
Não pode ser administrada IV (pode causar hipoglicemia
severa).
Glargina cadeia B?
alteração no aminoácido 21 e dois extras
Unica insulina que pode ser adm via IV?
Insulina regular
Complicações decorrentes do tratamento com Insulina?
Hipoglicemia (níveis glicêmicos < 70 mg ∕ dl)
Lipodistrofia
Insulina interações medicamentosas?
Hipoglicemiantes Orais (Intensificar Efeito da Insulina)
Antagonistas β-adrenérgicos (Ativação dos receptores β2 → Glicogenólise) (Podem Intensificar Efeito hipoglicemiante)
Sulfoniluréias de 1a geração
Tolbutamida, Clorpropamida, Tolazamida, Acetohexamida.
Sulfoniluréias de 2a geração
Glibenclamida, Glipizida, Glicazida, Glimepirida.
Diferenças Sulfoniluréias de 1a e 2a geração?
2a geração Mais potentes (até 100 vezes)
Sulfoniluréias mecanismo de ação?
Estimulam liberação de insulina das células β pancreáticas.
Bloqueia canal pra K+ causando despolarização de membrana e influxo de cálcio, resultando no aumento da secreção da insulina
Sulfoniluréias administração?
Administração: 30 min antes refeições.
Sulfoniluréias efeitos colaterais?
Hipoglicemia
Náusea / Vômitos
Ganho de Peso
Sulfoniluréias interações medicamentosas?
Aspirina, Cumarinas, antimicrobianos (sulfonamidas e cloranfenicol)
(deslocam sulfoniluréia da albumina)
Etanol (efeito hipoglicemiante)
Antiinflamatórios Esteroidais (causam hiperglicemia e contrapõem efeito da sulfoniluréia)
Sulfoniluréias contra indicações?
Gestantes
Amamentação
Insuficiência hepática ou renal
Glinidas ou Meglitinidas mecanismo de ação?
Mesmo das Sulfoniluréias (mas nao tem grupo sulfa, entao tem menos efeitos colaterais): Estimulam liberação de insulina das células β pancreáticas.
Glinidas exemplos?
Repaglinida e Nateglinida
Glinidas são usadas em hiperglicemia …
Hiperglicemia pós-prandial (Menos eficazes no controle da HbA1c e
da glicemia em jejum)
Glinidas e insuficiencia renal/hepatica?
Podem ser usadas em pacientes com insuficiência renal ou hepática
leve ou moderada (com pequenos ajustes de dose) e em idosos
Biguanidas exemplo?
Metformina
Metformina mecanismo de ação?
Reduz produção de glicose hepática (gliconeogênese)
Aumenta absorção de Glicose pelos músculos
Também reduz LDL e VLDL
Metformina Efeitos Colaterais
a) Náusea / Vômitos
b) Diarréia
c) Perda de Apetite (Anorexia)
d) Acidose Láctica (rara mas pode ser fatal)
Metformina administraçao?
2 ou 3 doses (com refeições, pois causa desconforto TGI)
Metformina contra indicações?
Pacientes com possibilidade de apresentar Acidose Láctica
Doença Renal
Alto consumo de etanol (inibe conversão de lactato para piruvato)
Falência cardíaca ou Choque (condições que levam à hipóxia)
Tiazolidinadionas (Glitazonas) exemplo?
Pioglitazona
Glitazonas mecanismo de ação?
diminui a resistência à insulina na periferia
produção diminuída de glicose hepática
Glitazonas vantagem em relaçao a metformina?
Uso em pacientes com insuficiência renal
Inibidores da α-glicosidase exemplo?
Acarbose
Acarbose mecanismo de ação?
Inibição da α-glicosidase: retarda a absorção de carboidratos após refeição.
Acarbose efeitos colaterais?
Fermentação dos carboidratos no intestino: Flatulência, desconforto abdominal, dor abdominal e diarréia
Hipoglicemiantes que tem como mecanismo de ação a secreção de insulina?
Sulfoniluréias e Glinidas
Hipoglicemiantes que tem como mecanismo de ação a redução da gliconeogenese e aumento da captação de glicose?
Biguanida (metformina) e Glitazonas
Hipoglicemiantes que tem como mecanismo de ação a redução da digestão e absorção de carboidratos?
Inibidores da alfa glicosidase (acarbose)
