Broncodilatadores

Question 1

Quais são os broncodilatadores? E o de primeira escolha?

Answer 1

Agonistas β2 (primeira escolha)
Xantinas
Antagonistas Muscarínicos

Question 2

Exemplos de agonistas β2 seletivos?

Answer 2

Salbutamol
Formeterol
Salmeterol
Terbutalina
Albuterol
Levalvuterol
Pirbuterol

Question 3

Mecanismo de ação dos agonistas β2 seletivos?

Answer 3

Se ligam a receptores β2 presentes no musculo liso bronquico, causando broncodilatação e diminuindo produção de histamina

Question 4

Agonistas β2 de ação curta?

Answer 4

Salbutamol / Terbutalina
Efeito inicial 1-5 min
Efeito máximo 30 min com duração de 3-5 horas
Usados conforme necessidade

Question 5

Agonistas β2 de ação prolongada?

Answer 5

Salmeterol / Formoterol
Duração de 8-12 horas
2x ao dia em terapia complementar em asma não controlada com glicocorticoides

Question 6

Vias de administração dos agonistas β2 seletivos?

Answer 6

Inalação
- Medicamento vai direto ao sítio de ação (maior garantia do efeito terapêutico)
- Poucos efeitos indesejados sistêmicos.

Oral
-Longa ação, uso regular (pacientes com ataques freqüentes)
-Útil:
- Crianças com menos de 5 anos que não sabem manipular o inalador.
-Pacientes com asma severa onde a inalação possa ser irritante e causar tosse (com conseqüente broncoespasmo).
Desvantagem:
- Efeitos colaterais sistêmicos

Question 7

Efeitos colaterais agonistas β2 seletivos?

Answer 7

Coração: taquicardia pela ativação do β1 cardíaco

M.esquelético: Tremor (β2) (desaparece com uso contínuo)

Fígado: aumentar glicogenólise (atenção em diabéticos)

Question 8

Xantinas mecanismo de ação?

Answer 8

Não está totalmente esclarecido
Proposta: antagonismo competitivo dos receptores de adenosina e inibição das PDEs

*adenosina: ativa receptor acomplado a proteina Gi que reduz AMPc
*AMPc: relaxa músculo liso
*PDEs: degradam AMPc

Question 9

Via de administração da teofilina?

Answer 9

Oral
IV (pode causar arritmia)

Question 10

Efeitos colaterais Teofilina?

Answer 10

SNC: estimulante, mais perigoso que cafeína, tremor/insonia/inquietação

Cardiovascular: aumenta ino e cronotropismo

Question 11

Janela terapêutica da Teofilina?

Answer 11

JT estreita: 10-20 ug/mL

20-25: nausea, vomito, diarreia
30: disritmia, convulsoes

Concentrações elevadas são tratadas com lavagem gástrica, carvão ativado ou diálise

Question 12

Concentrações elevadas de Teofilina tratamento?

Answer 12

Concentrações elevadas são tratadas com lavagem gástrica, carvão ativado ou diálise

Question 13

Interação medicamentosas Teofilina?

Answer 13

Outras xantinas podem aumentar efeito

Fenobarbital, Fenitoína, Rifampicina podem diminuir efeito pelo aumento da expressão de enzimas hepáticas

Cimetidina e alguns antibioticos macrolídeos (eritromicina) podem aumentar efeito pela diminuição da expressão de enzimas hepáticas

Question 14

Fenobarbital e Teofilina?

Answer 14

Fenobarbital diminui efeito da teofilina pelo aumento das enzimas hepaticas

Question 15

Fenitoina e Teofilina?

Answer 15

Fenitoina diminui efeito da teofilina pelo aumento das enzimas hepaticas

Question 16

Rifampicina e Teofilina?

Answer 16

Rifampicina diminui efeito da teofilina pelo aumento das enzimas hepaticas

Question 17

Cimetidina e Teofilina?

Answer 17

Cimetidina aumenta efeito da teofilina pela diminuição das enzimas hepaticas

Question 18

Macrolídeos e Teofilina?

Answer 18

Macrolídeos aumentam efeito da teofilina pela diminuição das enzimas hepaticas

Question 19

Xantinas são contra indicadas para?

Answer 19

Contra indicados para pacientes com epilepsia não tratada ou úlcera péptica

Usar com cautela em pacientes com doença cardíaca ou hepática, disfunção renal ou hipertensão.

Question 20

Mecanismo de ação dos antagonistas muscarínicos?

Answer 20

Bloqueio dos receptores muscarínicos, provocando relaxamento do brônquio e redução de secreção mucociliar.

Question 21

Principal composto dos antagonistas muscarínicos?

Answer 21

Ipratrópio (antagonista não seletivo dos receptores muscarínicos)

Question 22

Ipratrópio é usado …

Answer 22

Usado em conjunto com glicocorticóides ou agonistas β2 quando esses agentes não são capazes de controlar a asma sozinhos.

Question 23

Efeito colateral do Ipratrópio?

Answer 23

Poucos efeitos colaterais pois tem pouca
absorção sistêmica

Boca seca (bloqueio M3 nas glândulas salivares)