Hipoglicemia Flashcards
insulinas inyectables
Mec accion
CInetica
inetraccion
Mec accion: Insulina se une a receptor tipo tirosin quinasa, donde se fosforila y causa cascada de señalización. Disminuye glucosa en sangre al permitir que entre a la celula.
Cinetica: distribuye en el lqiuido extracel y el vol de distribucion es bajo.
Interaccion: COrticoides y hormonas contrarreguladoras
Efectos adversos: 0
iNsulinas de accion rapida
Glulisina
- Sust de lisina por ac glutamico en posicion B29 y asparagina
- Inicio de accion 10 min y amplia distribucion
- controla glucosa pospandrial
- Interaccion:
antimalaricos porque inhibe glucogenolisis
Salicilatos (inhiben glucogenogenesis y aumenatn sensibilidad a insulina
Hormonas tiroideas: aumenta gluconeogenesis
DOSIS: 0.5U/kg/dia; 15 min antes de comida
Lispro:
- Posicion 28 y 29 (prolisna y lisina): absorcion mas rapisa
- inicio de accion 15 min
-potenciada con hipoglucemiantes, alcochol y betabloqueadores y Reducida con corticoesteroides, tiroides y diureticos
DOSIS: 0.5U/kg/dia 15 min antes de comida
Aspartato:
- Sust de prolina por ac aspartico en B28
-inicio accion 15 min con vida media 3 h
-Reducida con corticoesteroides, tiroides y diureticos
DOSIS 0.5U/kg/dia 15 min antes de comida
Insulina de accion intermedia
-Insulina NPH
Insulina humana+Protamina+Zinc causan accion ma sprolongada
-inicio accion 1-2 h
- se mezcla con de accion rapida
-potenciada con hipoglucemiantes, alcochol y betabloqueadores y Reducida con corticoesteroides, tiroides y diureticos
DOSIS=0.5U/KG/DIA
Insulina de accion prolongada
- Glargina:
- Sust de glicina por asparigina en A21
- incio de accion 1- 2h
- vida media 12-24h
-Betabloqueador enmascara sintomas de hipoglucemia
DOSIS: =0.4U/kg/dia - Detemir:
- ELimina treonina de posicion B30 y se une a ac miristico a lisina B29-union a albumina
- inicio accion 1-2 h y dura 16-20 h
DOSIS: 0.5U/kg/dia
Antidiabetico Oral-Biguanidas: Metformina
Mec Accion:
- Activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) ->reduce producción glucosa hepática (gluconeogénesis. En musculo mejora captacion de glucosa por aumentar la sensibilidad de insulina. INTESTINO: disminuye absorcion. ADIPOCITOS: reduce lipolisis y asi reduce AC grasos que contribuyen a la resistencia de insulina
CInetica: biodispo: 50%, vida media de 6 horas
D: poca union a proteinas
M: no lo es
Se usa en SInd de ovario poliquistico
COntraind: Insuf renal, hepatico, cardiaca, consumo alcohol, suspende antes de procedimientos
Efectos adversos: Distension, acidos lactica y def de Vit B12
DOSIS: 500mg 2 veces al dia
Interaccion: alcohol, medio de contraste iodados (ac lactica), DIureticas-Aras-Iecas, inhibicion de bomba de protones (def B12)
Agonista receptores GLP-1
Mec accion: Pancreas: secrecion de insulina, reduccion glucagon celulas ALfa. Estomago: retarda vaciamiento gastrico (reduce pico postpandrial glucosa). SNC: hipotalamo promoviendo saciedad. Musculo: mejora sensibilidad a insulina
ACCION CORTA: EXENATIDA
-basado en exendin 4 (similar GLP-1)
Cinetica:
A: subcutanea; cida media 2.5h
D: afinidad receptor GLP-1
M: degradado: proteasas tisular
DOSIS: CORTA= 5 McG 2*dia antes de las comidas
PROLONGADA= 2mg por semana
ACCION larga
- Liraglutida:
ANalogo GLP-1 mejora vida media
A- subcutanea, vida media de 13h
D- 98% union proteinas
M: proteasas
VICTOZA (DM2)=0.6mg/dia
SAXENDA (obesidad)=0.6mg/dia
- Semaglutida
A: vida media de 7d
D: 98% proteinas
M: proteasas
Obesidad, prevencion cardio
DOSIS: 0.5mg/semana
Dulaglutida:
A: vida media de 5d
D: 98% union proteinas
M: proteasas
reduce evento cardio y sobrepeso
DOSIS: 1.5mg/semana
EFECTOS ADVERSOS:
pancreatitis, retinopatia (semaglutida), cancer tiroides
CONTRAIND: pancreatitis, Cancer tiroides, TFG<15, embarzo Categoria C, niños
INTERACCION: antibioticos, anticoncetivos, Insulina, NO SE COMBINA CON DPP4
Inhibidor de Dipeptidil peptidasa 4
Mec accion: la DPP 4 degrada las incretinas GLP-1 y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de glucosa). CUando se inhibe, aumneta GLP1 y GIP, y genera: aumento insulina, reduccion glucagon
Sitagliptina:
A: biodisp-87%; vida media 12 hr
D: 30% proteinas
M. minimo
E: 87% renal por filtr glomerular
REDUCE HGA1C
COntraind:
cetoacidosis, alcohol, embarazo, niños, IAM, insuf cardiaca y pulmonar
Efectos: inf repisratorias up, dolores, pancreatitis
Interaccion: alcohol (ac lactica), AINES, inh ECA, digoxina, Diuretico
DOSIS: 100mg
SAXAGLIPTINA
A: biodisp 75%, vid media 2.5h
D: 70% proteinas
M: CYP3A4
E: Renal 75%
Contraind: DM1, insuf hepatica, renal, embarazo y niños
Los efectos son los mismos
Interaccion: Ketoconazol y ritonavir (CYP3A4/5), Rifampicina
DOSIS: 5mg/dia
LINAGLIPTINA:
A: biodisp 30%, vida media 100 horas: Util en insuf renal
D: 99% proteinas
M: nulo
E: 80% biliar
Contraind: DM1, insuf hepatica, renal, embarazo y niños
Los efectos son los mismos
Interaccion: Rifampicina/otros antidiabeticos
Dosis 5 mg/dia
Vildagliptina
A: biodisp 85%; vida media 3 h
D: 10% proteinas
M: 69% hepatico por hidrolisis
E: 85% renal
COntraind: DM1, insuf hepatica, renal, embarazo y niños, AUMENTO DE ALT/AST
Los efectos son los mismos
Iteraccion: Tiazidas, corticoesteroides, simpaticomimeticos, inhibidor enzima convertidora de angiotensina
Dosis: 50mg/dia
Inhibidores del cotransportador 2 Na/glucosa
Mec accion: inhibe SGLT2 (tubulo proximal) donde reduce reabsorcion de glucosa y aumenta excrecion (normal glucosa en orina). SE DA CON METFORMINA
Dapagliflozina:
A: biodisp 78%, vida media 13h
D: 90% proteinas
M: CYP2A6, CYP3A4
USA en INSUF CARDIA CON FRACCION… y ENf renal cronica (retarda)
DOSIS: 5mg/dia
EMpagliflozina:
A: biodisp 80%
D:90% proteina
M. min
E: 50% renal y fecal
USA en INSUF CARDIA CON FRACCION… y EN renal croncia
DOsis: 10mg/dia
EFectos: infecciones urianles, poliruia y polidipsia, cetoacidosis, necrosis genital
COntraind: TFG<30ml, cetoacidosis, embarazo, insuf hepatica
Interaccion: ASA; tiazidas, sulfonilureas, Rifampicina
Sulfonilureas
Mec accion: se unen a SUR1 (canal K atp dependiente) en celulas B y causa que se cierre y abre los canales de Ca y libera insulina.
Se usan las de 2 generacion
Gliblenclamida:
A: buena, influencia alimentos
D:99%, vida media 10 horas
M: CYP2C9 y CYP3A4
E: bilis y orina
Dosis: 5mg/dia
Glimepirida:
A: buena, no influencia alimentos
D: 99%, vida meida 5 hr
M: CYP2C9
E: 60% renal
Dosis: 5mg/dia
Efectos: aumento peso, Anemia hemolitica O. La glibenclamida causa ictericia, orina oscura, sangrado
Contraind:
DM1, cetoacidosis, porfiria ( no hemo), anemia hemolitica
Interaccion:
esteroides, anticoagulantes, IECAS, Estrogenos, todos los antiHTA, rofampicina, alcohol, ac nicotinico, adrenalina, simpaticomimetico
