Corte 3- Hazaña Flashcards
Estrogenos: Mecanismo de accion y pasos
Efectos no genomicos: PI3K/AKT ,
ERK/MAPK, Calcio intracelular y eNOS.
Los estrógenos actúan uniéndose a los receptores de estrógeno (ER) en las células diana, los cuales hay de tipo ALfa ( útero, mamas y ovarios.) y Beta (hueso, sistema nervioso y próstata).
Los pasos son:
1. atraviesan la membrana celular (ya que son lipofílicos) y se unen al receptor en el núcleo.
2.Formación del complejo hormona-receptor: se une a regiones específicas del ADN llamadas elementos de respuesta a estrógenos (ERE).
3.Regulación génica: Activa o reprime la transcripción de genes que controlan procesos como
Proliferación celular.
Efectos no genomicos:
PI3K/AKT: células endoteliales y la regulación del crecimiento celular.
ERK/MAPK: crecimiento celular y diferenciación, y juega un papel en la angiogénesis
Calcio intracelular: AUmento de este y causa contracción muscular, la liberación de neurotransmisores
eNOS:
Farmacocinetica de estrogenos
A: todas las vias
D: Estradiol y estrogenos naturales se unen en la circulación a la SSEBG
y parcialmente a la albumina. Etinilestradiol se une a albumina.
M: Glucuronidación, Oxidación en menor cantidad por CYP3A,COMT, Estradiol (deshidrogenasa) Estrona (hidroxilasa)
E: Excrecion renal y biliar
Usos clinico de estrogeno: 6
- Terapia reemplazo hormonal: se combina conprogestágenos para evitar hiperplasiaendometrial.
- Hipogonadismo fem: Se inicia con dosis bajas y se aumenta gradualmente. - Mantiene la salud ósea y regula losciclos menstruales.
3.ACne hormonal: Disminuye producción de sebo al suprimir la actividad deandrógenos. - Terapia de genero: Feminizacion
- Infertilidad: Preparación endometrial para transferencia deembriones en fertilización asistida
6.Cancer prostata: Supresión hormonal para reducir la testosterona limitado por riesgode eventostromboembólicos
Estrogeno y sus derivados para que sirven y cuales son los efectos? y efectos adversos
los derivados son: estradiol, etilnestradiol, mestranol, sulfato de estrana y el no derivado es DIetilestilbestrol
Los efectos son: TTo de menopausia, anticonceptivo oral, feminizacion
Riesgo de tromboembolia
Moduladores selectivos recptores de estrogenos: Uso y riesgos
Tamxifeno
Raoxifeno
Toremixefeno
Bazedoxifeno
Osperimefeno
Tamoxifeno: tto cancer mamario donde tiene accion estrogenica (huesos, cerebro, higado durante tto posmenopausico) y actividad antagnista en mma y endometrio
Los riegsos son tromboembolia y bochornos
Raloxifeno: tto de osteoporosis (agonista estrogenos en hueso) antagonista utero, reduce colesterol total y LDL, pero NO aumenta HDL, reduce riesgo de cancer de mama. Sus riesgo son tromboembolia.
Toremixefeno. tto cancer mamario
BAzedoxifeno: Prevencion ostoporosis posmenopausicas. Riegso trmboembolia
Ospermifeno: tto de HSDD y dispauremia. Riesgo de tromboembolia y engrosamiento del endometrio
ANtiestrogenos: 2
CLomifeno: tto de infertilidad en mujeres con anovulacion
Fulvestrant: tto de cancer de mama despues de usar tamoxifeno. Se usa en mujere con resistencia a los inhibidores de la aromatasa. Es antagonista
Progestagenos: Mec acción
Efectos genomicos, no genomicos y efectos clave
- Genomicos: Se une a receptores nucleares de prgesterona (PR) donde convierte endometrio en secretor, inhibe ovulacion (suprime FSH y LH) y relaja endometrio
- No genomico: ACtiva (PI3K/AKT, MAPK) y modula canal ionico para relajar musculo
- Efectos clave: Espesan moco cervical, reduce proliferacion endometrial, sostiene embarazao y efecto calmante SN
Farmacocinetica de Progestageno
A: Buena
-alta union a albumina
M: anzimas tracto GI
E: biotransformacion hepatica
Prgestagenos: Grupos- Pregnanos,
Progesterona, acetato de medroxiprogesterona, acetato de megestrol
tto menopausia, anticoncepcion,
Progesterona teiene metabolsimo de primer paso
Prgestagenos: Grupos- Estranos,
Norentindrona y 19 norentidorna
ANticonceptivo oral o inyectable. Se usa con estrogeno para hipogonadismo
Prgestagenos: Grupos-Gonanos
Actividad anticonceptiva
Deriva de 19 nortestrona
Efectos de los progestagenos
Mayor efecto metabolismo de CH y lipidos
Glucogenesis
cambios de temp y respiracion
Antiprogestageno: mifepristona y acetato de ulipristal
la mifepristona se usa para abortar. Es un competidor efectivo de la progesterona y de glucocorticoides
Acetato de ulipristal: antagonista de glucocorticoide debil
