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Farma 5 > Hipnóticos y sedantes > Flashcards

Hipnóticos y sedantes Flashcards

1
Q

¿Cuándo la ansiedad se transforma en un trastorno de ansiedad?

A

Cuando interfiere con la vida cotidiana.

p. 4, Trastornos de ansiedad

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2
Q

Características de trastorno de ansiedad:

A

Miedo y ansiedad anormal o patológica.

p. 4, Trastornos de ansiedad

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3
Q

Los cuadros de trastorno de ansiedad incluyen 5 cosas:

A
  • T. de pánico.
  • T. por estrés post-traumático.
  • Ansiedad generalizada.
  • TOC.
  • Fobia simple y social.

(p. 4, Trastornos de ansiedad)

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4
Q

El trastorno del sueño se define como:

A

Una serie de alteraciones relacionadas con el proceso de dormir, durante etapas de inicio, mantenimiento y ciclo sueño-vigilia.

(p. 4, Insomnio)

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5
Q

¿Cuándo se sintetizaron las BDZ?

A

1960 por Stembach y Randall.

p. 5, Benzodiacepinas

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6
Q

Medicamentos más prescritos del mundo:

A

BDZ, aparte son muy seguros.

p. 5, Benzodiacepinas

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7
Q

¿Para qué 4 cosas se usan las BDZ?

A
  • Ansiolíticos.
  • Hipnóticos.
  • Anticonvulsivantes.
  • Relajante muscular.

(p. 5, Benzodiacepinas)

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8
Q

Nombra las 7 BDZ:

Realmente solo 4 son las importantes

A
  • Midazolam.
  • Clonazepam.
  • Alprazolam.
  • Diazepam.
  • Triazolam.
  • Lorazepam.
  • Bromazepam.

(p. 5, Benzodiacepinas)

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9
Q
  • Mediación preanestésica (NO ES ANESTESIA).
  • Incubación de paciente.
  • Vida 1/2: 1-3 hrs.
  • IV, IM; no comprimidos.
A

Midazolam.

p. 5, Benzodiacepinas

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10
Q
  • Comprimidos o sublinguales.
  • Ataques de ansiedad o hipertensión.
  • Vida 1/2: 6-24 hrs.
  • 0.5, 1 o 2 mg (Presentación).
A

Clonazepam y Alprazolam:
- Clonazepam: Puede haber en gotitas.

(p. 5, Benzodiacepinas)

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11
Q
  • Oral, IV o rectal si no indica IM.
  • Vida 1/2: 20-100 hrs (el metabolito)
  • Primer droga de elección para un atraque epiléptico.
  • 2-3 dosis y no calma: Pasamos a barbitúricos.
  • 5-10 mg p/dosis.
A

Diazepam.

p. 5, Benzodiacepinas

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12
Q

¿Por qué las BDZ no tienen presentación IM?

A

Es errática y lenta.

p. 5, Benzodiacepinas

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13
Q

Union a proteínas de BDZ:

A

Depende:

  • Alprazolam= 70%
  • Diacepam= 99%

(p. 5, Benzodiacepinas)

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14
Q

[BDZ] en LCR es igual a:

A

Fármaco libre en plasma.

p. 5, Benzodiacepinas

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15
Q

¿BDZ cruza la placenta?

A

Si, y se secreta por leche materna.

p. 5, Benzodiacepinas

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16
Q

Metabolismo de BDZ:

A

Hepático.

p. 5, Benzodiacepinas

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17
Q

Excreción de BDZ:

A

Renal 70-90%, resto en heces.

p. 5, Benzodiacepinas

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18
Q
  • NT: GABA (x2)
  • Receptor GABAa.
  • Ion: Cl-
  • Efecto: PIPS.
A

Mecanismo de acción de BDZ:

p. 5, Benzodiacepinas

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19
Q

Acciones farmacológicas periféricas de BDZ:

A 
Vasodilatación Coronaria (VE).
Bloqueo neuromuscular (A dosis muy altas).

(p. 5, Benzodiacepinas)

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20
Q
  • NO son de uso rutinario de primera línea.
  • Eficaces para tratar síntomas muy intensos por periodos breves de tiempo.
  • Uso crónico puede generar alteraciones en la concentración y memoria.
  • Potencial adictivo.
  • Venta con receta.
A

Acciones farmacológicas de BDZ en trastornos de ansiedad.

p. 5, Benzodiacepinas

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21
Q
  • Disminuye latencia (tiempo transcurrido hasta conciliar el sueño).
  • Disminuye el número de despertares.
  • Acorta F3 y F4 del sueño.
  • Acorta sueño REM.
  • Prolonga duración total del sueño, por aumentar la F2.
A

Acciones farmacológicas de BDZ en trastornos de sueño.

p. 5, Benzodiacepinas

22
Q

Nombra 3 efectos adversos de BDZ:

A
  • Sedación.
  • Somnolencia.
  • Ataxia.
  • Disartria.
  • Incoordinación motora.
  • Alteración de capacidad de conducción (vehículos y maquinaria).
  • Amnesia.
  • Cefalea (parecida a la de haber dormido mucho).
  • Visión borrosa.
  • Vértigo.
  • Náuseas, vómitos y diarrea.
  • Teratogenicidad (Labio leporino).
  • Hipotensión y depresión respiratoria (EV rápido).
  • Mayor peligro si se asocia a otros depresores del SNC.
  • Abuso y dependencia (Consumo crónico).

(p. 7, Benzodiacepinas)

23
Q

Efectos paradójicos (1 semana de uso; Generalmente en adultos mayores) de BDZ:

A
  • Ansiedad.
  • Irritabilidad.
  • Taquicardia, hiperhidrosis.
  • Desinhibición.

(p. 7, Benzodiacepinas)

24
Q

Precauciones a tomar con las BDZ:

A
  • EPOC (hipoxia alveolar y narcosis por CO2).
  • Sx. de apnea obstructiva del sueño.
  • Sx. de abstinencia (propio de cada droga) en benzodiazepinas:
  • No hacer hemodiálisis cuando hay unión a proteínas.

(p. 7, Benzodiacepinas)

25
Q

Intoxicación aguda con BDZ:

A
  • NO AFECTAN SIGNOS VITALES.
  • Debe sospecharse siempre que un paciente presente:
    • Ataxia (“caminar como borrachito”) aguda.
    • Somnolencia.
    • Disartria.
    • Hipotonía.
    • Incoordinación muscular.
  • Ingesta no intencional de BDP es la causa más común de ataxia aguda en la infancia.

(p. 7, Benzodiacepinas)

26
Q

Tratamiento para intoxicación aguda con BDZ:

A

Medidas de descontaminación:

  • Flumazenil:
    • Antagonista competitivo EV.
    • Vida 1/2: 1 hora.
    • Dosis: Se comienza con 0.2 mg y máximo 5 mg (SÓLO EN INTOXICACIONES GRAVES).
    • NO usar en abuso o dependencia a BDP, COFAs, antidepresivos tricíclicos, cocaína, etc. (CONVULSIONES).

(p. 7, Benzodiacepinas)

27
Q
  • Depresores del SNC.
  • Difieren según la dosis, la duración de acción, el margen de seguridad entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica.
  • Se usan como anticonvulsivantes.
A

Barbitúricos.

p. 8, Barbitúricos

28
Q

Nombra los 2 arbitúricos:

A
  • Fenobarbital.
  • Tiopental.

(p. 8, Barbitúricos)

29
Q
  • Oral, IM e IV.
  • Terapia convulsiva.
  • Tu primera línea en algunas crisis convulsivas.
  • Vida media alarga 80-120 hrs.
A

Fenobarbital.

p. 8, Barbitúricos

30
Q
  • Parenteral y rectal.
  • Anestésico.
  • Vida media corta.
  • Intrahospirtalario, NO VENTA LIBRE.
A

Tiopental.

p. 8, Barbitúricos

31
Q
  • Unión a proteínas 20 a 40%.
  • MUY LIPOFÍLICO (ergo se deposita en tejido adiposo)
  • Atraviesa la placenta.
  • Metabolismo: Hepático.
  • Excreción: Renal (25% sin cambios).
  • Vida 1/2 en sobredosis:
    • 4 a 7 días; eliminación es más lenta en niños y ancianos.
  • Uso crónico: Vida 1/2 es menor por autoinducción ez.
A

Farmacocinética de barbitúricos, específicamente Fenobarbital.

(p. 8, Barbitúricos)

32
Q
  • Potencia efectos inhibidores de GABA.
  • Prolongan tiempo de apertura de los canales de Cl-, a diferencia de las BDP (aumentan frecuencia de apertura).
  • Activar el receptor en ausencia de GABA.
  • Disminuye la liberación de NT Ca++ dependientes.
  • Reduce liberación de glutamato y bloquea los receptores AMPA.
  • A dosis altas, inhibe los canales Na+ voltaje dependientes.
A

Mecanismos de acción de barbitúricos.

p. 8, Barbitúricos

33
Q

¿Por qué los barbitúricos NO se usan como ansiolíticos o hipnóticos?:

A
  • Actividad ansiolítica menor a las BDP.
  • Índice terapéutico estrecho.
  • Incrementa reacciones a estímulos dolorosos.
  • Tolerancia a efectos de sedación e hipnosis.
  • Abuso y dependencia.

(p. 8, Barbitúricos)

34
Q

Efectos adversos de barbitúricos:

A
  • Sedación.
  • Somnolencia.
  • Excitación paradojal (+ ancianos).
  • Hipersensibilidad (asma, urticaria, etc).
  • Interacción medicamentosa.
  • Tos, hipo y laringoespasmo.

(p. 8, Barbitúricos)

35
Q
  • Depresión del sensorio.
  • Miosis.
  • Hipotermia.
  • Hiporreflexia o hipotonía.
  • Bradipnea.
  • Bradicardia.
A

Síntomas de intoxicación aguda con barbitúricos.

Miosis e hipotermia =Diferencia con BDZ.
p. 8, Barbitúricos

36
Q

Tratamiento para intoxicación aguda por barbitúricos:

A
  • Internar en cuidados intensivos.
  • Lavado Gástrico con protección de la vía aérea.
  • Carbón Activado seriado (evaluar).
  • Alcanizar orina (no es útil para los de acción corta ya que se metabolizan rápido en hígado).
  • Hemodiálisis.

(p. 8, Barbitúricos)

37
Q
  • No guardan relación estructural con la BDP.
  • Menos eficaces como anticonvulsivantes y miorrelajantes.
  • Menor capacidad de producir abuso y dependencia.
  • Eficacia hipnótica sin aparición de insomnio de rebote por interrupción repentina.
A

Generalidades de los compuestos Z:

p. 9, Compuestos Z

38
Q

Único compuesto Z:

A

Zoldipem.

p. 9, Compuestos Z

39
Q
  • De primera línea contra insomnio crónico.
  • Para el Jet-lag.
  • De liberación prolongada, efecto de 6-8 hrs y sublingual.
  • Dosis de 5 a 10 mg.
  • Efectos indeseables: Molestias GI y mareos.
A

Zodipem.

p. 9, Compuestos Z

40
Q
  • Somnolencia.
  • Confusión.
  • Ataxia.
  • Efectos graves son raros (excepto que se combinen con otro depresor del SNC).
A

Intoxicación con Zoldipem.

p. 9, Compuestos Z

41
Q
  • NT secretado por la glándula pineal, sintetizada a partir de triptófano y la serotonina.
  • Síntesis y liberación presenta un ritmo circadiano (máximo entre la 2 y 4 hrs).
  • No es un fármaco controlado.
A

Melatonina.

p. 9, Melatonina

42
Q

Farmacocinética:

  • Buena biodisponibilidad por vía oral; dosis de 1 a 5 mg.
  • Metabolismo: Hepático.
  • Efectos adversos (infrecuentes): hipotermia, reducción de LH y aumento de prolactina.
A

Melatonina.

p. 9, Melatonina

43
Q

Efectos de la luz sobre la glándula pineal:

A
  • Secreción de melatonina durante obscuridad produce somnolencia debido a la falta de estimulación de el ganglio simpático ( - NA y 5HT).
  • El origen del ritmo circadiano es endógeno por señales que se originan en el núcleo supraquiasmático del hipotálamo por lo tanto los cambios de luz no lo originan, lo modifican.

(p. 9, Melatonina)

44
Q

Interacciones medicamentosas que suprimen la liberación endógena de melatonina:

A
  • B-bloqueadores.
  • AINES.
  • BDP.

(p. 9, Melatonina)

45
Q
  • Se usan en particular para conciliar sueño.
  • Jet-lag y Shift-work.
  • Personas ciegas.
  • Receptores unidos a proteínas G.
A

Uso de melatonina y tipo de receptor.

p. 9, Melatonina

46
Q
  • Mediación preanestésica (NO ES ANESTESIA).
A

Midazolam.

p. 5, Benzodiacepinas

47
Q
  • Primer droga de elección para un atraque epiléptico.
A

Diazepam.

p. 5, Benzodiacepinas

48
Q
  • BDP y BT tiene efectos:
A

Aditivos.

p. 5, Benzodiacepinas

49
Q
  • Debe sospecharse siempre que un paciente presente:
    • Ataxia (“caminar como borrachito”) aguda.
    • Somnolencia.
    • Disartria.
    • Hipotonía.
    • Incoordinación muscular.
A

Intoxicación aguda con BDZ.

p. 7, Benzodiacepinas

50
Q
  • Tu primera línea en algunas crisis convulsivas.
A

Fenobarbital.

p. 8, Barbitúricos

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