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Farma 5 > Antipsicóticos > Flashcards

Antipsicóticos Flashcards

1
Q

Generalidades de la psicosis:

A
  • El síndrome que puede estar asociado a diferentes trastornos psiquiátricos e implica la presencia de delirio y alucinaciones.
  • Generalmente conlleva síntomas como la desorganización del discurso y la conducta y distorsiones evidentes de la realidad.

(p. 18, Antipsicóticos)

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2
Q

8 trastornos en los que la psicosis es la característica definitoria:

A
  • Esquizofrenia.
  • T. Psicótico inducido por sustancias.
  • T. Esquizofreniforme.
  • T. Esquizoafectivo.
  • T. Delirante.
  • T. Psicótico breve.
  • T. Psicótico compartido.
  • T. Psicótico debido a enfermedad.

(p. 18, Antipsicóticos)

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3
Q

3 mecanismos patogénicos de la psicosis:

A
  • Componentes genéticos.
  • Factores ambientales (sociales, familiares, laborales).
  • Otros (infección viral, malnutrición en 3er trimestre de embarazo).
  • Adicciones en la adolescencia o adultez temprana.

(p. 18, Antipsicóticos)

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4
Q

Síntomas + de la psicosis:

A
  • Delirios.
  • Alucinaciones.
  • Distorsión o exageración del lenguaje y comunicación.
  • Discurso desorganizado.
  • Comportamiento desorganizado.
  • Comportamiento catatónico.
  • Agitación.

(p. 18, Antipsicóticos)

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5
Q

Síntomas - de la psicosis:

A
  • Afecto aplanado.
  • Retraimiento afectivo.
  • Dificultad para las relaciones.
  • Pasividad y retraimiento social.
  • Dificultades en el pensamiento abstracto
  • Falta de espontaneidad.
  • Pensamiento estereotipado.
  • Alagia, albulia, anhedonia.
  • Incapacidad para mantener atención.

(p. 18, Antipsicóticos)

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6
Q

3 tipos y 5 fármacos antipsicóticos típicos:

A
  • Butroferonas:
    • Haloperidol.
  • Fenotiacidas:
    • Clorpromacina.
    • Levomepromacina (No se usan).
  • Análogo de las fenotiacinas:
    • Clotiapina (Se usa poco).
    • Loxapina (Se usa poco).

(p. 18, Antipsicóticos)

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7
Q

4 tipos y 5 fármacos antipsicóticos atípicos:

A
  • Bezamidas:
    • Sulpirida.
  • Dibenzodiazepinas:
    • Clozapina.
    • Olazapina.
  • Dibenzotiazepinas:
    • Quetiapina.
  • Benzisoxasol:
    • Risperidona.

(p. 18, Antipsicóticos)

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8
Q
  • Actividad anticolinérgica menor a las de las fenotiacinas.

Bloquea Receptores:

  • Dopaminérgicos D2: ++++.
  • α-1: +++.
  • H1:+

Farmacocinética:

  • Absorción: Oral de 40-89%, EV, IM es rápida y retarda.
  • Vida 1/2: 15 a 30 hrs.
  • Metabolismo: Por CYP 3A4, 2D6, 1A2.
A

Haloperidol.

p. 19, Antipsicóticos típicos

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9
Q

Efectos adversos del haloperidol:

A
  • Síntomas extrapiramidales +++ (Principal problema con antipsicóticos).
  • Aumento de la prolactina ++ (Prolactina esta determinada por Dopamina)
    • Galactorrea y congestión mamaria.
    • Amenorrea por reducir la producción de FSH y LH.
    • Desaparece pico de LH característico de la ovulación.
    • En el hombre reduce los testículos y la concentración de andrógenos.
    • Disminución de la libido.
  • Sedación (Se desarrolla tolerancia).
  • Aumento de peso.
  • Prolongación del QT.
  • Aumento de la glucemia.

(p. 19, Antipsicóticos típicos)

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10
Q

Potencia ALTA

  • Síntomas extrapiramidales.
  • Cambios en ECG (QT).
  • Excitación, delirio, depresión, convulsiones.
  • EAP.
  • Efectos anticolinérgicos.
A

Intoxicación con Haloperidol.

p. 19, Antipsicóticos típicos

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11
Q

Generalidades:

  • Derivada de un antihistamínico (Prometazina).
  • Menor potencia.
  • Bloque receptores D2, α1, H1 y M1.

Farmacocinética:

  • Absorción: Oral de 25 a 65%.
  • Vida 1/2: 12 a 36 hrs.
  • Metabolismo: Por CYP2D6 (Activa metabolismo propio).
A

Clorpromacina.

p. 19, Antipsicóticos típicos

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12
Q
  • Síntomas extrapiramidales +++.
  • Aumento de la prolactina ++.
  • Sedación (Se desarrolla tolerancia).
  • Aumento de peso +++.
  • Aumento de la glucemia ++.
  • Aumento de los lípidos +++.
  • Ictericia colestásica.
  • Boca seca, estreñimiento, retención urinaria.
A

Efectos adversos de clorpromacina.

p. 19, Antipsicóticos típicos

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13
Q

Potencia BAJA

  • Síntomas extrapiramidales.
  • Taquicardia ventricular polimorfa
  • Sedación.
  • Efectos anticolinérgicos.
  • Ortostasis.
A

Intoxicación con Clorpromacina.

p. 19, Antipsicóticos típicos

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14
Q
  • Producidas por sobredosificación.
  • Aparecen en las primeras semanas, disminuyen con el tiempo o al suspender el fármaco.
  • Parkinsonismo
  • Acatisia.
  • Intranquilidad, tortícolis, espasmos musculares.
A

Síntomas extrapiramidales; distonías agudas.

p. 20, Síndrome extrapiramidal

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15
Q
  • En el curso del tratamiento crónico.
  • Pueden ser incapacitantes e irreversibles.
  • Empeora al reducir o suspender el fármaco. - Mejora temporalmente al aumentar la dosis.
  • Tratamiento: Cambiar a Clozapina.
A

Síntomas extrapiramidales; distonías tardías.

p. 20, Síndrome extrapiramidal

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16
Q

Tratamiento extrapiramidalismo:

A
  • Biperideno: Inhibe receptores colinérgicos.
  • Difenhidramina: Antagoniza los efectos H1.

(p. 20, Síndrome extrapiramidal)

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17
Q

Síndrome Neuroléptico maligno

A
  • Infrecuente y muy grave.
  • Mortalidad del 10%.
  • Anormalidades neuromusculares: Rueda dentada, distonías, disartria, disfagia, temblor, corea, rigidez y Parkinsonismo.
  • Disfunciones autonómicas: Taquicardia, diaforesis, incontinencia, hiper/hipotensión.
  • Temperatura >38º.
  • Lab: Leucocitosis, CPK (>90%), transamisas (>75%), falla renal, acidosis.

(p. 20, Síndrome Neuroléptico maligno)

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18
Q

4 medicamentos para el tratamiento del síndrome neuroléptico maligno:

A
  • BDZ.
  • Dantrolene.
  • Bromocriptina.
  • Amantidina

(p. 20, Síndrome Neuroléptico maligno)

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19
Q
  • Pueden ser definidos como antagonistas dopaminérgicos serotoninérgicos.
  • Producen menos síntomas extrapiramidales.
  • Menor hiperprolactinemia.
A

Fármacos antipsicóticos atípicos.

p. 21, Antipsicóticos atípicos

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20
Q

¿Qué define a un antipsicótico como atípico?

A
  • Adición de acciones de antagonismo 5HT2A / Agonismo parcial 5HT1A.
    (p. 21, Antipsicóticos atípicos)
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21
Q

Características de un antipsicótico atípico:

A
  • Antagonismo 5HT2A favorece o complementa la acción anti-D2 y de esta manera no es necesario un intenso bloqueo de éstos y hay menor riesgo de provocar tantos efectos extrapiramidales.
  • Comprimidos de disolución oral, preparaciones líquidas de Risperidona o inyectables de Olanzapina.
  • Dosis diarias muy altas se acercan a las dosis máximas.
  • Por lo general en combinaciones con un estabilizador del ánimo, como el Litio o Ácido valproico.
  • Se dosifican para obtener una ocupación de 60% de receptores D2, lo que se relaciona con eficacia antipsicótica.
  • Se desarrolla tolerancia a los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos en días o semanas.

(p. 21, Antipsicóticos atípicos)

22
Q
  • Aumenta liberación de dopamina en corteza prefrontal.
  • Sobre todo para síntomas negativos y cognitivos de la esquizofrenia.
  • Importante para el tratamiento de la agresividad y violencia en casos difíciles.
  • Único en el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia.
  • No indicado en manía aguda.
  • Causa muy pocos efectos extrapiramidales.
A

Clozapina.

p. 21, Antipsicóticos atípicos

23
Q

Farmacocinética:

  • Absorción: Oral (tabletas y tabletas dispersables).
  • Vida 1/2: 9-17 hrs.
  • Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 1A2, 3A4.
  • Excreción: Orina y bilis.

Interacciones:
- Sus niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamacepina, fenitoína, valproato).

A

Clozapina.

p. 21, Antipsicóticos atípicos

24
Q

Efectos adversos:

  • Agranulocitosis (0.5 - 2%).
  • Aumento de peso (antagonismo 5HT2C y H1).
  • Hipotensión ortostática.
  • Reducción de umbral convulsivo (depende de dosis).
  • Sedación (antagonismo M1, H1 y alfa 1).
  • Riesgo cardiometabólico.
  • Visión borrosa.
  • Hipersalivación y sialorrea.
  • Xeroftalmia.
  • Sequedad de la boca.
  • Estreñimiento.
  • Aumento transitorio de las transaminasas.
A

Efectos adversos de clozapina:

p. 21, Antipsicóticos atípicos

25
Q

Bloqueo importante de clozapina:

A
  • 5HT2A.
  • α-1.
  • H1.
  • M1.

(p. 21, Antipsicóticos atípicos)

26
Q
  • Mejora el humor de la esquizofrenia
  • Depresión resistente al tratamiento se combina con Fluoxetina.
  • Como monoterapia para el mantenimiento del trastorno bipolar.
A

Olanzapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

27
Q

Farmacocinética:

  • Absorción: Oral (tabletas y tabletas dispersables) y parenteral (IM y depot).
  • Vida 1/2: 33 hrs.
  • Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 1A2.
  • Excreción: Orina y bilis.

Interacciones:
- Sus niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamazepina, Fenitoína, Valproato).

A

Olanzapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

28
Q

Efectos adversos:

  • Mayor riesgo cardiometabólico.
  • Aumento de peso (antagonismo 5HT2C y H1).
  • Hiperlipidemia (triglicéridos en ayuno).
  • Hiperglucemia (resistencia a la insulina).
  • Sedación.
A

Efectos adversos de olanzapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

29
Q

Bloqueo importante de olanzapina:

A
  • D2.
  • 5HT2A.
  • H1.
  • M1.

(p. 22, Antipsicóticos atípicos)

30
Q
  • Eficacia antidepresiva, posiblemente por su metabolito activo norquetiapina, potente inhibidor de la recaptura de NA.
  • Aprobado para depresión bipolar.
  • Buen hipnótico.
  • Se prefiere para pacientes con Parkinson que requieran terapia para psicosis, no causa SEP.
A

Quetiapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

31
Q

Farmacocinética:

  • Absorción: Oral
  • Liberación inmediata y prolongada.
  • Vida 1/2: 7 hrs.
  • Metabolismo: Hepático: CYP 3A4.
  • Excreción: Orina y bilis.
A

Farmacocinética de quetiapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

32
Q

¿Qué acción tiene la quetiapina a 800 mg?

A
  • Antipsicótico.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

33
Q

¿Qué acción tiene la quetiapina a 300 mg?

A
  • Antidepresivo.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

34
Q

¿Qué acción tiene la quetiapina a 50 mg?

A
  • Hipnótico sedante.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

35
Q

Bloqueo importante de quetiapina:

A
  • alfa-1.
  • M1.
  • H1.

(p. 22, Antipsicóticos atípicos)

36
Q
  • Aumento de peso.
  • Hipertrigliceridemia (dosis moderadas a altas).
  • Hiperglucemia (dosis moderadas a altas).
A

Efectos adversos de la quetiapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

37
Q

Interacciones de la quetiapina:

A
  • Hay metabolizadores rápidos y lentos de 2D6.
  • Niveles aumentan por inhibición de 2D6 (Quinidina, antifúngicos).
  • Niveles disminuyen por inductores de 3A4 (Carbamazepina, Rifampicina).

(p. 22, Antipsicóticos atípicos)

38
Q
  • Tiene propiedades antipsicóticas atípicas a dosis bajas y a dosis altas puede dar SEP.
A

Risperidona.

p. 23, Antipsicóticos atípicos

39
Q

¿Pata que tratamientos está aprobada la risperidona?

A

Tratamiento en niños y adolescentes de:

  • Irritabilidad relacionada con trastornos autista.
  • Síntomas de agresividad.
  • Autolesión deliberada.
  • Trastorno bipolar.
  • Esquizofrenia.

(p. 23, Antipsicóticos atípicos)

40
Q
  • Absorción: Oral (tabletas, tabletas dispersables y líquido), IM y depot.
  • Vida 1/2: 3 a 22 hrs (Metabolitos activos).
  • Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 3A4.
  • Excreción: Orina y bilis (metabolito activa hasta un 60% sin modificar en la orina).
A

Farmacocinética de la risperidona.

p. 23, Antipsicóticos atípicos

41
Q
  • Hiperprolactinemia dependiendo de dosis.
  • Riesgo de SEP.
  • Riesgo moderado de aumento de peso y dislipidemia (problema en niños).
A

Efectos adversos de la risperidona.

p. 23, Antipsicóticos atípicos

42
Q

Bloqueo importante de risperidona:

A
  • D2.
  • D4.
  • 5HT2A.
  • Alfa-1.

(p. 23, Antipsicóticos atípicos)

43
Q

Uso de antipsicóticos en embargo y lactancia:

A
  • Clasificados B o C.
  • Puesto que cruzan la BHE, cruzan la placenta.
  • Transporte placentario.

(p. 23, Antipsicóticos atípicos)

44
Q
  • Delirios.
  • Alucinaciones.
  • Distorsión o exageración del lenguaje y comunicación.
  • Discurso desorganizado.
  • Comportamiento desorganizado.
  • Comportamiento catatónico.
  • Agitación.
A

Síntomas + de psicosis.

p. 18, Antipsicóticos

45
Q
  • Afecto aplanado.
  • Retraimiento afectivo.
  • Dificultad para las relaciones.
  • Pasividad y retraimiento social.
  • Dificultades en el pensamiento abstracto
  • Falta de espontaneidad.
  • Pensamiento estereotipado.
  • Alagia, albulia, anhedonia.
  • Incapacidad para mantener atención.
A

Síntomas - de psicosis.

p. 18, Antipsicóticos

46
Q
  • Importante para el tratamiento de la agresividad y violencia en casos difíciles.
  • Único en el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia.
A

Clozapina.

p. 21, Antipsicóticos atípicos

47
Q
  • Como monoterapia para el mantenimiento del trastorno bipolar.
A

Olanzapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

48
Q
  • Se prefiere para pacientes con Parkinson que requieran terapia para psicosis, no causa SEP.
A

Quetiapina.

p. 22, Antipsicóticos atípicos

49
Q
  • Los RN expuestos a ________ tienen mayor ingreso a UTI.
A

Olanzapina.

p. 23, Antipsicóticos atípicos

50
Q
  • Transporte placentario:
    • __________ 72%
    • __________ 49%
    • __________ 42%
    • __________ 24%
A
  • Olanzapina 72%
  • Risperidona 49%
  • Haloperidol 42%
  • Quetiapina 24%

(p. 23, Antipsicóticos atípicos)

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