Antipsicóticos Flashcards
1
Q
Generalidades de la psicosis:
A
- El síndrome que puede estar asociado a diferentes trastornos psiquiátricos e implica la presencia de delirio y alucinaciones.
- Generalmente conlleva síntomas como la desorganización del discurso y la conducta y distorsiones evidentes de la realidad.
(p. 18, Antipsicóticos)
2
Q
8 trastornos en los que la psicosis es la característica definitoria:
A
- Esquizofrenia.
- T. Psicótico inducido por sustancias.
- T. Esquizofreniforme.
- T. Esquizoafectivo.
- T. Delirante.
- T. Psicótico breve.
- T. Psicótico compartido.
- T. Psicótico debido a enfermedad.
(p. 18, Antipsicóticos)
3
Q
3 mecanismos patogénicos de la psicosis:
A
- Componentes genéticos.
- Factores ambientales (sociales, familiares, laborales).
- Otros (infección viral, malnutrición en 3er trimestre de embarazo).
- Adicciones en la adolescencia o adultez temprana.
(p. 18, Antipsicóticos)
4
Q
Síntomas + de la psicosis:
A
- Delirios.
- Alucinaciones.
- Distorsión o exageración del lenguaje y comunicación.
- Discurso desorganizado.
- Comportamiento desorganizado.
- Comportamiento catatónico.
- Agitación.
(p. 18, Antipsicóticos)
5
Q
Síntomas - de la psicosis:
A
- Afecto aplanado.
- Retraimiento afectivo.
- Dificultad para las relaciones.
- Pasividad y retraimiento social.
- Dificultades en el pensamiento abstracto
- Falta de espontaneidad.
- Pensamiento estereotipado.
- Alagia, albulia, anhedonia.
- Incapacidad para mantener atención.
(p. 18, Antipsicóticos)
6
Q
3 tipos y 5 fármacos antipsicóticos típicos:
A
- Butroferonas:
- Haloperidol.
- Fenotiacidas:
- Clorpromacina.
- Levomepromacina (No se usan).
- Análogo de las fenotiacinas:
- Clotiapina (Se usa poco).
- Loxapina (Se usa poco).
(p. 18, Antipsicóticos)
7
Q
4 tipos y 5 fármacos antipsicóticos atípicos:
A
- Bezamidas:
- Sulpirida.
- Dibenzodiazepinas:
- Clozapina.
- Olazapina.
- Dibenzotiazepinas:
- Quetiapina.
- Benzisoxasol:
- Risperidona.
(p. 18, Antipsicóticos)
8
Q
- Actividad anticolinérgica menor a las de las fenotiacinas.
Bloquea Receptores:
- Dopaminérgicos D2: ++++.
- α-1: +++.
- H1:+
Farmacocinética:
- Absorción: Oral de 40-89%, EV, IM es rápida y retarda.
- Vida 1/2: 15 a 30 hrs.
- Metabolismo: Por CYP 3A4, 2D6, 1A2.
A
Haloperidol.
p. 19, Antipsicóticos típicos
9
Q
Efectos adversos del haloperidol:
A
- Síntomas extrapiramidales +++ (Principal problema con antipsicóticos).
- Aumento de la prolactina ++ (Prolactina esta determinada por Dopamina)
- Galactorrea y congestión mamaria.
- Amenorrea por reducir la producción de FSH y LH.
- Desaparece pico de LH característico de la ovulación.
- En el hombre reduce los testículos y la concentración de andrógenos.
- Disminución de la libido.
- Sedación (Se desarrolla tolerancia).
- Aumento de peso.
- Prolongación del QT.
- Aumento de la glucemia.
(p. 19, Antipsicóticos típicos)
10
Q
Potencia ALTA
- Síntomas extrapiramidales.
- Cambios en ECG (QT).
- Excitación, delirio, depresión, convulsiones.
- EAP.
- Efectos anticolinérgicos.
A
Intoxicación con Haloperidol.
p. 19, Antipsicóticos típicos
11
Q
Generalidades:
- Derivada de un antihistamínico (Prometazina).
- Menor potencia.
- Bloque receptores D2, α1, H1 y M1.
Farmacocinética:
- Absorción: Oral de 25 a 65%.
- Vida 1/2: 12 a 36 hrs.
- Metabolismo: Por CYP2D6 (Activa metabolismo propio).
A
Clorpromacina.
p. 19, Antipsicóticos típicos
12
Q
- Síntomas extrapiramidales +++.
- Aumento de la prolactina ++.
- Sedación (Se desarrolla tolerancia).
- Aumento de peso +++.
- Aumento de la glucemia ++.
- Aumento de los lípidos +++.
- Ictericia colestásica.
- Boca seca, estreñimiento, retención urinaria.
A
Efectos adversos de clorpromacina.
p. 19, Antipsicóticos típicos
13
Q
Potencia BAJA
- Síntomas extrapiramidales.
- Taquicardia ventricular polimorfa
- Sedación.
- Efectos anticolinérgicos.
- Ortostasis.
A
Intoxicación con Clorpromacina.
p. 19, Antipsicóticos típicos
14
Q
- Producidas por sobredosificación.
- Aparecen en las primeras semanas, disminuyen con el tiempo o al suspender el fármaco.
- Parkinsonismo
- Acatisia.
- Intranquilidad, tortícolis, espasmos musculares.
A
Síntomas extrapiramidales; distonías agudas.
p. 20, Síndrome extrapiramidal
15
Q
- En el curso del tratamiento crónico.
- Pueden ser incapacitantes e irreversibles.
- Empeora al reducir o suspender el fármaco. - Mejora temporalmente al aumentar la dosis.
- Tratamiento: Cambiar a Clozapina.
A
Síntomas extrapiramidales; distonías tardías.
p. 20, Síndrome extrapiramidal
16
Q
Tratamiento extrapiramidalismo:
A
- Biperideno: Inhibe receptores colinérgicos.
- Difenhidramina: Antagoniza los efectos H1.
(p. 20, Síndrome extrapiramidal)
17
Q
Síndrome Neuroléptico maligno
A
- Infrecuente y muy grave.
- Mortalidad del 10%.
- Anormalidades neuromusculares: Rueda dentada, distonías, disartria, disfagia, temblor, corea, rigidez y Parkinsonismo.
- Disfunciones autonómicas: Taquicardia, diaforesis, incontinencia, hiper/hipotensión.
- Temperatura >38º.
- Lab: Leucocitosis, CPK (>90%), transamisas (>75%), falla renal, acidosis.
(p. 20, Síndrome Neuroléptico maligno)
18
Q
4 medicamentos para el tratamiento del síndrome neuroléptico maligno:
A
- BDZ.
- Dantrolene.
- Bromocriptina.
- Amantidina
(p. 20, Síndrome Neuroléptico maligno)
19
Q
- Pueden ser definidos como antagonistas dopaminérgicos serotoninérgicos.
- Producen menos síntomas extrapiramidales.
- Menor hiperprolactinemia.
A
Fármacos antipsicóticos atípicos.
p. 21, Antipsicóticos atípicos
20
Q
¿Qué define a un antipsicótico como atípico?
A
- Adición de acciones de antagonismo 5HT2A / Agonismo parcial 5HT1A.
(p. 21, Antipsicóticos atípicos)
21
Q
Características de un antipsicótico atípico:
A
- Antagonismo 5HT2A favorece o complementa la acción anti-D2 y de esta manera no es necesario un intenso bloqueo de éstos y hay menor riesgo de provocar tantos efectos extrapiramidales.
- Comprimidos de disolución oral, preparaciones líquidas de Risperidona o inyectables de Olanzapina.
- Dosis diarias muy altas se acercan a las dosis máximas.
- Por lo general en combinaciones con un estabilizador del ánimo, como el Litio o Ácido valproico.
- Se dosifican para obtener una ocupación de 60% de receptores D2, lo que se relaciona con eficacia antipsicótica.
- Se desarrolla tolerancia a los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos en días o semanas.
(p. 21, Antipsicóticos atípicos)
22
Q
- Aumenta liberación de dopamina en corteza prefrontal.
- Sobre todo para síntomas negativos y cognitivos de la esquizofrenia.
- Importante para el tratamiento de la agresividad y violencia en casos difíciles.
- Único en el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia.
- No indicado en manía aguda.
- Causa muy pocos efectos extrapiramidales.
A
Clozapina.
p. 21, Antipsicóticos atípicos
23
Q
Farmacocinética:
- Absorción: Oral (tabletas y tabletas dispersables).
- Vida 1/2: 9-17 hrs.
- Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 1A2, 3A4.
- Excreción: Orina y bilis.
Interacciones:
- Sus niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamacepina, fenitoína, valproato).
A
Clozapina.
p. 21, Antipsicóticos atípicos
24
Q
Efectos adversos:
- Agranulocitosis (0.5 - 2%).
- Aumento de peso (antagonismo 5HT2C y H1).
- Hipotensión ortostática.
- Reducción de umbral convulsivo (depende de dosis).
- Sedación (antagonismo M1, H1 y alfa 1).
- Riesgo cardiometabólico.
- Visión borrosa.
- Hipersalivación y sialorrea.
- Xeroftalmia.
- Sequedad de la boca.
- Estreñimiento.
- Aumento transitorio de las transaminasas.
A
Efectos adversos de clozapina:
p. 21, Antipsicóticos atípicos
25
Bloqueo importante de clozapina:
- 5HT2A.
- α-1.
- H1.
- M1.
(p. 21, Antipsicóticos atípicos)
26
- Mejora el humor de la esquizofrenia
- Depresión resistente al tratamiento se combina con Fluoxetina.
- Como monoterapia para el mantenimiento del trastorno bipolar.
Olanzapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
27
Farmacocinética:
- Absorción: Oral (tabletas y tabletas dispersables) y parenteral (IM y depot).
- Vida 1/2: 33 hrs.
- Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 1A2.
- Excreción: Orina y bilis.
Interacciones:
- Sus niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamazepina, Fenitoína, Valproato).
Olanzapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
28
Efectos adversos:
- Mayor riesgo cardiometabólico.
- Aumento de peso (antagonismo 5HT2C y H1).
- Hiperlipidemia (triglicéridos en ayuno).
- Hiperglucemia (resistencia a la insulina).
- Sedación.
Efectos adversos de olanzapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
29
Bloqueo importante de olanzapina:
- D2.
- 5HT2A.
- H1.
- M1.
(p. 22, Antipsicóticos atípicos)
30
- Eficacia antidepresiva, posiblemente por su metabolito activo norquetiapina, potente inhibidor de la recaptura de NA.
- Aprobado para depresión bipolar.
- Buen hipnótico.
- Se prefiere para pacientes con Parkinson que requieran terapia para psicosis, no causa SEP.
Quetiapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
31
Farmacocinética:
- Absorción: Oral
- Liberación inmediata y prolongada.
- Vida 1/2: 7 hrs.
- Metabolismo: Hepático: CYP 3A4.
- Excreción: Orina y bilis.
Farmacocinética de quetiapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
32
¿Qué acción tiene la quetiapina a 800 mg?
- Antipsicótico.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
33
¿Qué acción tiene la quetiapina a 300 mg?
- Antidepresivo.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
34
¿Qué acción tiene la quetiapina a 50 mg?
- Hipnótico sedante.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
35
Bloqueo importante de quetiapina:
- alfa-1.
- M1.
- H1.
(p. 22, Antipsicóticos atípicos)
36
- Aumento de peso.
- Hipertrigliceridemia (dosis moderadas a altas).
- Hiperglucemia (dosis moderadas a altas).
Efectos adversos de la quetiapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
37
Interacciones de la quetiapina:
- Hay metabolizadores rápidos y lentos de 2D6.
- Niveles aumentan por inhibición de 2D6 (Quinidina, antifúngicos).
- Niveles disminuyen por inductores de 3A4 (Carbamazepina, Rifampicina).
(p. 22, Antipsicóticos atípicos)
38
- Tiene propiedades antipsicóticas atípicas a dosis bajas y a dosis altas puede dar SEP.
Risperidona.
| p. 23, Antipsicóticos atípicos
39
¿Pata que tratamientos está aprobada la risperidona?
Tratamiento en niños y adolescentes de:
- Irritabilidad relacionada con trastornos autista.
- Síntomas de agresividad.
- Autolesión deliberada.
- Trastorno bipolar.
- Esquizofrenia.
(p. 23, Antipsicóticos atípicos)
40
- Absorción: Oral (tabletas, tabletas dispersables y líquido), IM y depot.
- Vida 1/2: 3 a 22 hrs (Metabolitos activos).
- Metabolismo: Hepático: CYP 2D6, 3A4.
- Excreción: Orina y bilis (metabolito activa hasta un 60% sin modificar en la orina).
Farmacocinética de la risperidona.
| p. 23, Antipsicóticos atípicos
41
- Hiperprolactinemia dependiendo de dosis.
- Riesgo de SEP.
- Riesgo moderado de aumento de peso y dislipidemia (problema en niños).
Efectos adversos de la risperidona.
| p. 23, Antipsicóticos atípicos
42
Bloqueo importante de risperidona:
- D2.
- D4.
- 5HT2A.
- Alfa-1.
(p. 23, Antipsicóticos atípicos)
43
Uso de antipsicóticos en embargo y lactancia:
- Clasificados B o C.
- Puesto que cruzan la BHE, cruzan la placenta.
- Transporte placentario.
(p. 23, Antipsicóticos atípicos)
44
- Delirios.
- Alucinaciones.
- Distorsión o exageración del lenguaje y comunicación.
- Discurso desorganizado.
- Comportamiento desorganizado.
- Comportamiento catatónico.
- Agitación.
Síntomas + de psicosis.
| p. 18, Antipsicóticos
45
- Afecto aplanado.
- Retraimiento afectivo.
- Dificultad para las relaciones.
- Pasividad y retraimiento social.
- Dificultades en el pensamiento abstracto
- Falta de espontaneidad.
- Pensamiento estereotipado.
- Alagia, albulia, anhedonia.
- Incapacidad para mantener atención.
Síntomas - de psicosis.
| p. 18, Antipsicóticos
46
- Importante para el tratamiento de la agresividad y violencia en casos difíciles.
- Único en el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia.
Clozapina.
| p. 21, Antipsicóticos atípicos
47
- Como monoterapia para el mantenimiento del trastorno bipolar.
Olanzapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
48
- Se prefiere para pacientes con Parkinson que requieran terapia para psicosis, no causa SEP.
Quetiapina.
| p. 22, Antipsicóticos atípicos
49
- Los RN expuestos a ________ tienen mayor ingreso a UTI.
Olanzapina.
| p. 23, Antipsicóticos atípicos
50
- Transporte placentario:
- __________ 72%
- __________ 49%
- __________ 42%
- __________ 24%
- Olanzapina 72%
- Risperidona 49%
- Haloperidol 42%
- Quetiapina 24%
(p. 23, Antipsicóticos atípicos)
