Antidepresivos Flashcards
1
Q
- Presencia de tristeza.
- Pérdida de interés o placer.
- Culpa.
- Falta de autoestima.
- Trastornos del sueño o apetito.
- Cansancio.
- Falta de concentración.
A
Características de depresión.
p. 10, Depresión
2
Q
Porcentajes de depresión:
A
- De las mujeres encuestadas (27.2% con diagnóstico), sólo el 7.9% había tomado antidepresivos en las últimas dos semanas.
- De los hombres el 6.1% estaba en tratamiento (19% con diagnóstico).
(p. 10, Depresión)
3
Q
- Insomnio.
- Fatiga.
- Dolor crónico.
- Enfermedades crónicas.
- Eventos CV agudos y traumáticos.
A
Signos de alto riesgo de padecer depresión.
p. 10, Depresión
4
Q
- Carecen de potencial adictivo, no son euforizantes.
- Efecto se alcanza a las 3 a 4 semanas del tratamiento.
- No suspenderse aún sintiendo mejoría (puede recaer).
- Efectos adversos leves son frecuentes pero temporales.
- Al menos el 20% de los pacientes NO responde a varios antidepresivos diferentes a dosis adecuada.
A
Generalidades de los antidepresivos.
p. 11, Antidepresivos
5
Q
Nombra las 8 categorías de antidepresivos:
A
- Tricíclicos: Inhiben la recaptura de NE y 5HT.
- ISRS: Inhibidores selectivos de recaptura de 5HT.
- IRDN: Inhibidores de recaptura de dopamina y NE.
- IRSN: Inhibidores de recaptura de 5HT y NE.
- Moduladores de la 5HT.
- Moduladores de NE y 5HT.
- IMAO: Inhibidores de MAO.
- ISRN: Inhibidores de la recaptura de NE.
(p. 11, Antidepresivos)
6
Q
Nombra los 12 fármacos antidepresivos vistos, y su categoría:
A
- Amitriptilina (Tricíclico).
- Fluoxetina (ISRS).
- Sertralina (ISRS).
- Paroxetina (ISRS).
- Citalopram (ISRS).
- Escitalopram (ISRS).
- Venlafaxina (IRSN).
- Duloxetina (IRSN).
- Bupropion (IRDN).
- Trazodone (Inhibidor de receptor de serotonina; Moduladores de la 5HT).
- Mitrazapina (Inhibidor de receptor de serotonina; Moduladores de NE y 5HT).
- Moclobemida (IMAOS).
(p. 11, Antidepresivos)
7
Q
6 medicamentos tricíclicos:
Solo uno es mencionado a profundidad en clase.
A
- Amitriptilina.
- Clomipramina.
- Doxepina.
- Imipramina.
- Maprotilina.
- Mianserina.
(p. 11, Antidepresivos)
8
Q
- NO se utilizan de primera línea para el tratamiento de depresión.
- Importantes efectos secundarios.
- Coadyuvantes en el tratamiento del dolor neuropático.
A
Amitriptilina.
p. 12, Tricíclicos
9
Q
Mecanismo de acción de tricíclicos al bloquear 3 cosas:
A
- Transportadores de recaptación de 5HT y NE.
- R- H1, alfa adrenérgicos, muscarínicos.
- Débilmente canales de Na+ sensibles a voltaje del cerebro y corazón.
(p. 12, Tricíclicos)
10
Q
- Absorción: Vía oral y parenteral. Son liposolubles y tienen el efecto del primer paso (antes de la distribución) intenso y biodisponibilidad baja.
- Distribución: A todos los tejidos. Se une en 85 a 90% a proteínas y con volumen de distribución de 10 a 50 L/kg. Pasan la placenta y a la leche materna.
- Metabolismo: CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2. Metabolitos activos (Nortriptitilina).
- Eliminación: Orina
- Vida 1/2: 16 hrs.
A
Farmacocinética de tricíclicos.
p. 12, Tricíclicos
11
Q
- Sedación (bloqueo H1).
- Aumento de peso.
- Sequedad de boca (bloqueo M1).
- Visión borrosa.
- Retención urinaria.
- Estreñimiento.
- Hipotensión ortostática (bloqueo α1).
- Mareos.
- Disfunción sexual.
- Molestias GI.
- Baja el umbral para convulsiones.
A
Efectos adversos de tricíclicos:
p. 12, Tricíclicos
12
Q
3 interacciones farmacológicas de tricíclicos:
A
- Alcohol.
- Cimetidina.
- Otros antidepresivos (ISRS, inhiben CYP 2D6, IMAOS).
(p. 12, Tricíclicos)
13
Q
3 síntomas de intoxicación aguda con tricíclicos:
A
- Coma convulsivo.
- Trastornos cardiovasculares: Arritmia e hipotensión arterial.
- Efectos anticolinérgicos: Midriasis (efecto tóxico, no tanto de sobredosis).
(p. 12, Tricíclicos)
14
Q
Tratamiento de intoxicación aguda con tricíclicos:
A
- Estabilización del paciente.
- Vía área permeable.
- Monitoreo cardiológico:
- Si QRS >0.10 realizar control eléctrico.
- Colocar SNG, LG con vía aérea protegida.
- CA seriado (si hay Ruidos Hidroaéreos).
- Alcalinización del medio: HCO3.
- Diazepam para convulsiones.
(p. 12, Tricíclicos)
15
Q
- Se usan en trastornos premenstruales, ansiolíticos, en trastornos alimenticios, etc.
A
Uso de ISRS.
p. 13, ISRS
16
Q
- Absorción: Vía oral. Administración una vez por día.
- Metabolismo: Hepático (CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2). Metabolitos activos.
- Eliminación: Orina.
A
Farmacocinética de los ISRS.
p. 13, ISRS
17
Q
Interacciones farmacológicas y efectos adversos de los ISRS:
A
- Inhiben CYP2D6 (CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
- IMAOS.
- GI: náuseas, diarrea y vómito.
- SNC: insomnio, ansiedad aumentada, irritabilidad.
- Disfunción sexual: eréctil, anorgasmia, retraso de la eyaculación.
- Más raro: hepatitis alérgica, erupciones dérmicas.
(p. 13, ISRS)
18
Q
6 medicamentos ISRS:
Importantes 5.
A
- Citalopram.
- Escitalopram.
- Fluoxetina.
- Paroxetina.
- Sertralina.
- Fluvoxamina.
(p. 11, Antidepresivos)
19
Q
- Refuerza la liberación de dopamina y NE.
- Únicamente aprobado para trastornos alimenticios (tratamiento para anorexia, bulimia).
- Vida 1/2 larga (2 a 3 días) y su metabolito activo (2 semanas).
- Formulación de una toma diaria y una semanal.
- Dosis de 20 a 40 mg/d.
- Inhibe CYP2D6, CYP3A4 y CYP2C19.
A
Fluoxetina.
p. 13, ISRS
20
Q
- Inhibe débilmente el transportador de dopamina.
- Acción activadora.
- Dosis de 100 a 150 mg/d (Gradual; pastillas de 50 mg).
- Interacción con:
- Risperidona (Antipsicótico) y lamotrigina.
- Inhibe CYP2D6.
A
Sertalina.
p. 13, ISRS
21
Q
- Acciones muscarínicas anticolinérgicas e inhibidoras del transportador de NE.
- Preferido en pacientes con ansiedad.
- Tiende a producir más tranquilidad e incluso sedación, de forma temprana.
- Disfunción sexual.
- Abstinencia por interrupción súbita (debido a su corta vida 1/2 y falta de metabolitos activos).
- Durante el embarazo existe mayor riesgo de malformaciones cardíacas.
- Inhibe CYP2D6.
A
Paroxetina.
p. 13, ISRS
22
Q
- Propiedades antihistamínicas débiles.
- Bien tolerados.
- Prolongan el QT (ECG) a dosis tóxicas.
- Inhibe CYP2D6.
A
Citalopram:
p. 14, ISRS
23
Q
Escitalopram:
A
- No tiene muchas diferencias con el Citalopram.
- Considerado farmacológicas el mejor tolerado con las menores interacciones.
- Prolongación del QT, dependiente de dosis.
(p. 14, ISRS)
24
Q
El síndrome serotoninérgico es causado por 3 cosas:
A
- IMAOS
- Agentes liberadores de serotonina:
- Otros: (Litio, Triptófano y Buspirona).
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
25
Toxicidad severa por 5HT:
- Rigidez, falla respiratoria.
- Coma, confusión.
- Hipertermia severa.
- Causa frecuente de combinación IMAOS+ISRS.
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
26
Toxicidad moderada por 5HT:
- Clonus sostenido, mioclonias, temblores.
- Agitación.
- Midriasis, diaforesis, fiebre (<38.5).
- Causa frecuente de sobredosis de ISRS.
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
27
Toxicidad leve por 5HT:
- Clonus inducido, hiporreflexia.
- Ansiedad.
- Hipertensión, taquicardia
- Causa frecuente de uso de éxtasis.
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
28
Toxicidad muy leve por 5HT:
- Reflejos rápidos.
- Insomnio.
- Náuseas, diarrea
- Causa frecuente del uso terapéutico de ISRS.
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
29
Tratamiento del Sx. Serotoninérgico:
- Internación en UTI.
- Suspender medicación.
- Evaluar descontaminación GI.
- BDZ (controlar Clonus, temblores).
- Antagonistas serotoninérgicos:
- Ciproheptadina: bloquea los receptores 5HT1a y 5HT2 PostSinap.
(p. 14, Síndrome serotoninérgico)
30
- Venlafaxina y Duloxetina: Acción dual.
- Además de usarse para la depresión y ansiedad, se usan para fibromialgia y dolor neuropático.
- Parecen tener más eficacia que los ISRS en el tratamiento de síntomas vasomotores de la perimenopausia.
Generalidades de IRSN.
| p. 15, IRSN
31
- Incrementan liberación de NE solo en la corteza prefrontal.
- Inhiben SERT como NET.
Mecanismo de acción de IRSN.
| p. 15, IRSN
32
2 medicamentos IRSN:
- Venlafaxina.
- Duloxetina.
(p. 15, IRSN)
33
- Liberación inmediata y sostenida (tabletas o cápsulas).
- Metabolismo: Hepático,.
- Vida 1/2 de eliminación de 5 hrs y de su metabolito activo de 11 hrs.
- Eliminación: Renal.
- Reducción de dosis en pacientes con deterioro renal o hepático.
Venlafaxina:
| p. 15, IRSN
34
- 90% unión a proteínas.
- Metabolismo: Hepático.
- Vida 1/2: 12 hrs.
- Eliminación: Renal y por heces.
- No se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática o nefrópatas.
Duloxetina.
| p. 15, IRSN
35
- Genera importantes metabolitos activos.
- Útil para el tratamiento de la adicción a nicotina, TDAH, antidepresivo.
- Disminuye el craving o ansiedad de la abstinencia.
- No produce disfunción sexual como los ISRS.
Bupropion.
| p. 15, IRDN
36
- Eliminación implica vías hepáticas y renales.
- Vida 1/2: 21 hrs.
- Los pacientes con cirrosis hepática grave deberían recibir la dosis en días alternos, mientras que en insuficiencia renal hay que bajar la dosis.
- A dosis altas aumenta el riesgo de convulsiones.
Bupropion:
| p. 15, IRDN
37
2 antagonistas de los receptores de serotonina:
- Trazodone.
- Mitrazapina.
(p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina)
38
- No se utiliza mucho.
- Eficacia limitada.
- Efecto antidepresivo a dosis altas.
- A dosis bajas/moderadas se usa como hipnótico para insomnio en depresión mayor.
Trazodone.
| p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina
39
- Se usa dependiendo del paciente.
- Verdadero sedante y constituye un tratamiento de elección en pacientes deprimidos con insomnio.
- Tratamiento “temporal” y de primera opción.
Mitrazapina.
| p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina
40
Tipos de IMAOS
Tipos:
Inhibidor irreversible y no selectivo:
- Tranilcipromina.
Inhibidor reversible y selectivo:
- MonoAminoOxidasa B:
- Selegilina (Parkinson).
- MonoAminoOxidasa A:
- Moclobemida (No en EEUU).
(p. 16, IMAOS)
41
¿Qué oxida la MAO B?
Oxida Dopamina.
| p. 16, IMAOS
42
¿Qué oxida la MAO A?
Oxida Serotonina.
| p. 16, IMAOS
43
4 sustratos de MAO A:
- Serotonina.
- NE.
- Dopamina.
- Triramina.
(p. 17, IMAOS)
44
Distribución de MAO A:
5 lugares.
- Cerebro.
- Intestino.
- Hígado.
- Placenta.
- Piel.
(p. 17, IMAOS)
45
3 sustratos de MAO B:
- Dopamina.
- Tiramina.
- Feniletilamina.
(p. 17, IMAOS)
46
Distribución de MAO B:
3 lugares.
- Cerebro.
- Plaquetas.
- Linfocitos.
(p. 17, IMAOS)
47
Absorción: Vía oral. "
Metabolismo:
- Por acetilación (“lentos” tienen mayores concentraciones plasmáticas).
- Fenómeno del primer paso muestra saturabilidad, por lo que un aumento de dosis puede representar un incremento en la [ ] plasmática. "
Vida 1/2 de 1-2 hrs.
IMAOS
| p. 17, IMAOS
48
6 efectos adversos de IMAOS:
- Agitación.
- Neuropatía periférica.
- Cefalea.
- Debilidad y fatiga.
- Sequedad de boca y estreñimiento.
- Hepatotoxicidad.
(p. 17, IMAOS)
49
6 interacciones de IMAOS:
- Tiramina.
- Simpaticomiméticos.
- Serotoninérgicos.
- Fármacos de abuso.
- Opioides.
- Antidepresivos tricíclicos.
(p. 17, IMAOS)
50
Mecanismo de acción:
- Inhibición selectiva y potente de recaptura de la serotonina, también conocido como inhibición del transportador de serotonina SERT.
- Zona Somatodendrítica: Regula la producción de serotonina, produce una desensibilización (downregulation).
Mecanismo de acción de ISRS.
| p. 13, ISRS
51
- Únicamente aprobado para trastornos alimenticios (tratamiento para anorexia, bulimia).
Fluoxetina.
| p. 13, ISRS
52
- Preferido en pacientes con ansiedad.
- Tiende a producir más tranquilidad e incluso sedación, de forma temprana.
- Disfunción sexual.
Paroxetina.
| p. 13, ISRS
53
- Causa frecuente de toxicidad severa por 5HT:
Combinación IMAOS+ISRS.
| p. 14, Síndrome serotoninérgico
54
- Causa frecuente de toxicidad moderada por 5HT:
Sobredosis de ISRS.
| p. 14, Síndrome serotoninérgico
55
- Causa frecuente de toxicidad leve por 5HT:
Uso de éxtasis.
| p. 14, Síndrome serotoninérgico
56
- Causa frecuente de toxicidad muy leve por 5HT:
Uso terapéutico de ISRS.
| p. 14, Síndrome serotoninérgico
57
Efectos adversos de IRSN:
- Hipertensión (Se reduce con los preparados de liberación prolongada) (V).
- GI: náuseas, sequedad de boca, diarrea (V.D).
(p. 15, IRSN)
58
Único medicamento IRDN
Bupropion.
| p. 15, IRDN
59
Mecanismo de acción:
- Bloquea receptores 5HT2, SERT y adrenérgicos α-1.
Efectos adversos:
- Sedación.
- Priapismo (erección dolorosa).
- Efectos GI.
Trazodone.
| p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina
60
- Verdadero sedante y constituye un tratamiento de elección en pacientes deprimidos con insomnio.
Mitrazapina.
| p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina
61
Mecanismo de acción:
- Antagonista sobre R H1, 5HT2C, α-2, 5HT2A y 5HT3.
Efectos adversos:
- Sedación.
- Aumento del apetito y peso.
- Agranulocitosis.
Mitrazapina.
| p. 16, Antagonistas de los receptores de serotonina
62
Fármacos IMAOS.
- Tranilcipromina: Vía oral.
- Moclobemida: Vía oral.
(p. 17, IMAOS)
