HIPNÓTICOS Y SEDANTES Flashcards
1
Q
En que NT actúan principalmente los psicofármacos
A
serotonina, adrenalina, dopamina, ACh, GABA, glutamato
2
Q
quienes modulan la liberacion de NT
A
receptores presinapticos
3
Q
3 tipos de neurotransmisión
A
clásica, retrógrada y de volumen
4
Q
neurotransmisión clasica
A
depende de Ca
5
Q
neurotransmisión retrógada
A
se producen en terminal postsinap y hay receptores en terminal presinap
6
Q
quienes no tienen neurotransmisión retrógada
A
endocanabinoides y NO
7
Q
neurotransmisión de volumen
A
NT actúa a distancia aunque no esten en contacto
8
Q
SISTEMA SEROTONINÉRGICO, rol (10)
A
sueño, cognición, percepción sensorial, actividad motora, regulación de temperatura, nocicepción, estado de animo, apetito, conducta sexual y secreción hormonal
9
Q
disfunción del sistema serotoninérgico causa
A
depresión, ansiedad, agresividad e impulsividad
10
Q
a partir de que se sintetiza la serotonina y en donde
A
5-Hidroxitriptamina, 90% en SNP
11
Q
principal via metabólica de serotonina
A
MAO-A
12
Q
tipos de receptores de serotonina
A
acoplados a proteína G (5HT1, 5HT2, 5HT4-7) y canales
iónicos (5HT3).
13
Q
SISTEMA DOPAMINERGICO donde se encuentra
A
sustancia negra, corteza
frontal, núcleo accumbens, estriado, hipotálamo, etc.
14
Q
función de dopamina
A
Regula recompensa, emoción, memoria, actividad
motora y conocimiento.
15
Q
receptores de dopamina
A
D1, D2, D3, D4 y D5 y receptores estan acoplados a proteina G
16
Q
lugar y función de D2
A
esta en terminal presinap y tiene función de feedback en liberación de dopamina
17
Q
Parkinson en D2
A
D2 es estimulado por agonistas
18
Q
Esquizofrenia en D2
A
D2 es bloqueado por antagonistas
19
Q
principal via metabolica de dopamina
A
MAO-B
20
Q
dopamina mesolímbica y disfunciones asoc
A
relacionada con recompensa y menos con conductas aprendidas. Esquizofrenia, adicción, psicosis y deficiencias del aprendizaje.
21
Q
dopamina mesocortical y disfunciones asoc
A
funciones cognitivas de orden superior, recompensa, emoción y control de impulsos, psicosis y el TDAH
22
Q
dopamina mesoestriada y disfunciones asoc
A
Regulador del movimiento, Parkinson y discinesia tardía.
23
Q
dopamina tuberoinfundibular
A
regula secreción de prolactina atv de la irrigación hipofisaria
24
Q
SISTEMA GABAegico, compuesto por
A
GABA y glicina
25
funcion de GABA
inhibidor del SNC, funciones sensitivo-motriz, vigilia, atención y memoria
26
receptores de GABA y descripcion de GABAa
a b y c
GABAa → canal de Cl controlado por su ligando, 6 subunidades α, 4 β y 3 γ, la conformacion mas comun es (α1)2(β2)2(γ1) GABA se pega entre α1 y β2
27
principal via metabolica de GABA
GABA-T (GABA-transaminasa)
28
tipos de proyecciones de GABA
largo alcance y corto alcance
29
proyeccion de largo alcance de GABA
corteza cerebelosa, globo palido, sustancia negra y nucleo reticular del talamo
30
proyeccion de corto alcance de GABA
por intraneuronas
31
funcion de glicina
inhibidor de tallo cerebral y ME, controla sensibilidad sensorial y funciones motoras
32
glicina es coagonista de
receptores de NMDA
| debe estar glutamato, glicina y Mg para que se activen
33
SISTEMA GLUTAMATERGICO funcion
excitador del SNC, esta en altas [ ]
34
a partir de que se sintetiza el glutamato
de α-cetoglutarato o glutamina
35
receptores de glutamato
NMDA (N-metil-aspartato), AMPA, KA (kainato), y
| metabotropos (grupo 1, 2 y 3)
36
funcion de receptores NMDA en glutamato
potenciar o deprimir a largo plazo (LTP, LDP) la respuesta postsinap
37
que es LTP o LDP
procesos de plasticidad sinaptica, relacionados con la memoria
38
cotransmisor de NMDA
glicina
39
funcion de receptores AMPA y kainato (glutamato)
neurotransmision excitatoria rapida
40
altas [ ] de glutamato causan y porque se dan
causan muerte neuronal y puede darse debido a isquemia e hipoglucemia cerebral
41
vias nerviosas del glutamato son
vias descendentes largas, sensoriales aferentes, de proyeccion e interneuronas
42
vias desc largas del glutamato
De células piramidales de la corteza → estriado, sistema límbico, diencéfalo y tronco cerebral
43
vias sensoriales aferentes del glutamato
Auditivas y periféricas
44
vias de proyeccion del glutamato
Hipocampo → septum,
| intraestriales, intrahipocámpicas, cerebelo → fibras de Purkinje
45
vias interneuronales del glutamato
en ME
46
actividad patologica del glutamato origina
focos epilepticos y muerte neuronal
47
HISTAMINA, funcion
sueño-vigilia, conducta, funciones neuroendocrinas y vegetativas, temperatura y analgesia
48
donde se sintetiza la mayoria de histamina
hipocampo
49
receptores de histamina y su localizacion
R H1 en neuroglia, neuronas y vasos, R H3 (presinap) en ganglios basales y regiones olfativas del cerebro
50
que receptores de histamina tinen maxima sensibilidad a esta
R H3
51
que receptor de histamina es sedado por anti-histaminicos
R H1
52
trastornos de ansiedad se caracteriza por
miedo, ansiedad anormal, panico, estres post traumatico, TOC, fobia simple y social
53
tx farmacologico de trastorno de ansiedad, funcion
aliviar sintomas, prevenir recaidas, evitar suicidios, restaurar funcionalidad y encontrar causa
54
tx no farmacologico de trastornos de ansiedad
terapia
55
insomnio, que es
alteraciones de ciclo sueño-vigilia
56
tx farmacologico trata la causa del insomnio
no
57
tipos de insomnio
Puede ser primario (sin causa aparente) o secundario (ansiedad).
58
sueño REM y no REM, etapas
no REM → F1, F2 (sueño superficial) y F3, F4 (sueño profundo)
REM → 20 min, actividad cerebral alta
59
BENZODIACEPINAS para que se usan
son muy seguros y se usan como ansioliticos, hipnóticos, anticonvulsionantes y relajantes musculares
60
BZD generan abuso y dependencia
si
61
nombre comercial de bromazepam (BZD)
lexotan
62
nombre comercial de midazolam, vida 1/2, uso y via de administracion
(BZD)
Dormicum
vida media muy corta
pre-anestésico para bajar la ansiedad o intubar
IV, intramuscular, gotas, NO comprimidos
63
Clonazepam, nombre comercial y dosis
| BZD
Rivotril
| 0.5-2 mg
64
nombre comercial de alprozolam, vida 1/2, uso
| BZD
Tafil
vida 1/2 intermedia
ansiolítico, en crisis hipertensivas relacionadas a causas emocionales, similar al clonazepam
65
Lorazepam, nombre comercial y dosis
| BZD
Ativan
| 1-2 mg
66
Diazepam, nombre comercial, via de administracion, funcion y vida media
(BZD)
Valium
NO INTRAMUSCULAR
es el que tiene + efecto miorelajante, droga de eleccion para ataques epilepticos y crisis convulsivas
vida media muy larga
67
si diazepam no sirve en ataques epilepticos que se les da
| BZD
barbitúricos y anestésicos
68
absorcion de BZD
buena por via oral, no IM
69
distribucion de BZD
union a proteinas de 70 a 99% (diazepam)
[ ] en LCR es igual a farmaco libre en plasma
cruzan placenta y leche materna
70
metabolismo de BZD
hepatico por CUP 3A4 y 2C19
71
fases del metabolismo de BZD
FASE1 → Oxidación, desmetilación, hidroxilación
| FASE 2 → desalquilación y conjugación con ácido glucurónico o sulfato.
72
metabolismo de BZD puede ser alterado por
edad, enfermedad hepática, Cimetidina, estrógenos y omeprazol.
73
BZD convenientes en insuficiencia hepatica
Lorazepam y Oxazepam ya que no pasan por fase 1 y son conjugados de manera directa eliminandose por orina
74
excrecion de BZD
Renal al 70 a 90% y el resto por heces. vida 1/2 de eliminacion (en 5 vidas medias y depende de ligando)
75
Mecanismo de accion de BZD
potencia efectos inhibidores de GABA, se pega en canal de Cl (R GABAa) entre α1 y γ2 aumentando frecuencia en que se abre canal
76
BZD en GABAa tiene efecto
PIPS ( potencial inhibitorio postsináptico)
77
efectos periféricos de BZD
vasodilatacion coronaria y a dosis muy altas bloqueo neuromuscular
78
BZD y trastorno de ansiedad
No son de uso rutinario, eficaces síntomas muy intensos por periodos breves y su potencial es aditivo
79
uso cronico de BZD en ansiedad causa
alteraciones en la concentración y memoria
80
BZD y trastornos del sueño
Disminuye latencia (tiempo para conciliar el sueño), ▼ # de despertares, acorta F3, F4 y sueño REM y prolonga F2 ▲ duracion de sueño
81
efectos adversos de BZD (9)
sedacion, ataxia, amnesia, hipotension y depresión resp, nauseas, vomito, teratogenicidad (labio leporino) y disartria
82
efectos paradojicos de BZD
1o semana de uso: ansiedad, irritabilidad, taquicardia, hiperhidrosis y desinhibición.
83
BZD generan tolerancia
si, se aumenta dosis para crear mismo efecto
84
precauciones con BZD
EPOC (por hipoxia alveolar y narcosis por CO2), Sx de ApneaObstructivaSueño, Sx de abstinencia (dosis altas puede causar convulsiones y delirio), no hacer hemodiálisis cuando hay unión a proteínas.
85
intoxicacion por BZD signos
son las mas frecuentes, ataxia aguda, hipotonía, somnolencia, incoordinación muscular
86
tx para BZD
Flumazenilo → antagonista competitivo
solo en intoxicaciones graves, NO en dependencia a BZP, COFAs, antidepresivos tricíclicos, cocaína, etc. (CONVULSIONES).
87
BARBITURICOS, funcion
depresores SNC y se usan como anticonvulsionantes
88
fenobarbital, vida media y uso
| BT
vida media larga, para trastornos convulsivos epilepsias
89
Tiopental uso y via de administracion
| BT
anestésico, duerme toda la memb neural, IV, rectal e intrahospitalario
90
distribucion de BT
Unión a proteínas 20 a 40% (Fenobarbital). Se DEPOSITA en TEJIDO ADIPOSO, atraviesa placenta.
91
metabolismo de BT
hepatico
92
Excrecion de BT
renal
93
vida media BT
Vida 1/2 en sobredosis (4-7 días), eliminación es más lenta en niños y ancianos.
Crónica → vida 1/2 se acorta por autoinducción enzimática.
no dependen de ligando
94
mecanismo de accion BT
Potencia GABA y prolonga tiempo de apertura de los canales de Cl- por union en β2 y γ2, pueden activar R en ausencia de GABA, disminuye liberación de Ca y glutamato
95
dosis altas de BT causan
inhibicion de canales Na+ voltaje dependientes.
96
porque BT no se usa como ansiolitico o hipnotico
Actividad ansiolítica menor a BDZ, IndTerap estrecho, ▲ reacciones a estímulos dolorosos, tolerancia a efectos de sedación e hipnosis y por riesgo de abuso y dependencia.
97
efectos adversos de BT
sedación, somnolencia, excitación paradojal, hipersensibilidad, interacción medicamentosa, tos, hipo y laringoespasmo.
98
intoxicacion con BTs, signos
Depresión del sensorio, miosis, hipotermia, hiporreflexia, bradipnea y bradicardia
99
tx de intoxicacion por BTs
cuidados intensivos, lavado gastrico, proteccion de via aerea, alcalinizar orina para ▲ eliminacion + acido acetilsalicilico, hemodiálisis
100
COMPUESTOS Z usos
primera opción como tx de insomnio 1aio y cronico, sin aparicion de insomnio por rebote, tx para jet-lag, problemas para conciliar sueño
101
comp Z son menos eficaces pero funcionan tambien como
anticonvulsivantes y miorrelajantes.
102
causan abuso y dependencia los comp Z
con muy baja capacidad
103
zolpidem distribucion
| comp Z
Biodisponibilidad 70%
| Altamente unido a proteínas
104
zolpidem farmacocinetica
| comp Z
vida 1⁄2 corta, liberación prolongada (6-8 hrs) via sublingual,
dosis 5-10 mg
105
efectos adversos
| comp Z
molestias GI y mareos
106
intoxicacion por comp Z
Somnolencia, confusión, ataxia, efectos graves solo si se combinan con otro depresor del SNC
107
mecanismo de accion de zolpidem
se une a α1
108
MELATONINA donde se sx
en glándula pineal, a partir de triptófano y serotonina, presentan ritmo circadiano
109
farmacocinetica de melatonina y dosis
Buena biodisponibilidad por vía oral, 5-10 mg
110
metabolismo de melatonina
hepatico
111
efectos adversos melat
hipotermia, reducción de LH y aumento de prolactina.
112
interacciones medicamentosas de melat
con ß-bloqueadores, AINES y las BDP suprimen su liberación endógena
113
origen de ritmo circadiano de melat
se secreta melat ya que oscuridad inhibe estimulacion del ganglio simp y NE
114
personas especiales que usen melat
personas ciegas
115
receptores de melat
R unidos a proteina G con AMPc
