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FARMA 5 parcial > ANTIDEPRESIVOS > Flashcards

ANTIDEPRESIVOS Flashcards

1
Q

objetivos del tx de depresion

A

remisión de los síntomas y restablecer la funcionalidad óptima del paciente

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2
Q

caract de antidepresivos

A

Carecen de potencial adictivo, no son euforizantes

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3
Q

efectos adversos de antidepresivos

A

leves, frecuentes pero temporales, se adquiere tolerancia, recaida si suspendes tx

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4
Q

clasificacion de antidepresivos (7)

A

Tricíclicos y tetracíclicos, ISRS, IRDN, IRSN, antagonistas de las receptores de serotonina, IMAO y ISRN

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5
Q

funcion de los tricíclicos y tetracíclicos

A

Inhiben la recaptura de NE y 5HT

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6
Q

funcion de ISRS

A

Inhibidores selectivos de recaptura de 5HT

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7
Q

funcion de IRDN

A

Inhibidores de recaptura de dopamina y NE → contra adicciones

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8
Q

funcion de IRSN

A

Inhibidores de recaptura de 5HT y NE

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9
Q

funcion de los IMAO

A

inhibidores de MAO

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10
Q

función de los ISRN

A

Inhibidores de la recaptura de NE.

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11
Q

para que se usa amitriptilina y que es

A

Como coadyuvante en el tx del dolor neuropático y depresión pero NO como 1era opción en ninguno de los dos
es un tricíclico

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12
Q

porque la amitriptilina no se usa como primera opción

A

por sus importantes efectos secndarios

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13
Q

mecanismo de accion de amitriptilina

A

bloquea transportadores de recaptación de 5HT y NE,

R H1, alfa adrenérgicos, muscarínicos y un poco los canales de Na+ de cerebro y corazón.

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14
Q

farmacocinetica de amitriptilina

A

Vía oral y IV. Son liposolubles y tienen el efecto del primer paso intenso por lo que su biodisponibilidad es baja.

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15
Q

distribucion de amitriptilina

A

union a proteinas en 85 a 90%, volumen de distribución de 10 a 50 L/kg. Pasan placenta y leche materna.

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16
Q

metabolismo de amitriptilina

A

CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2. Metabolitos activos (Nortriptitilina)

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17
Q

eliminacion de amitriptilina

A

Vida 1/2 de 16 hrs y lo hacen por la orina

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18
Q

efectos adversos de la amitriptilina

A

Sedación (bloqueo H1), aumento de peso, sequedad de boca (bloqueo M1), midriasis, visión borrosa (+ tóxico que adverso, retención urinaria, estreñimiento, hipotension, disfuncion sexual

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19
Q

personajes a los que no se les da amitriptilina

A

epilépticos con depresión debido a su bajo umbral para convulsiones

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20
Q

interacciones farmacologicas de amitriptilina

A

Alcohol, cimetidina, ISRS, ya que inhiben CYP 2D6, IMOS

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21
Q

iatrogenia relacionada con amitriptilina

A

sx serotoninérgico

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22
Q

signos de intoxicacion con amitriptilina

A

Coma convulsivo, arritmia e hipotensión arterial y efectos anticolinérgicos como midriasis

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23
Q

Tx para amitriptilina

A

Vía área permeable, monitoreo cardiológico, lavado gástrico, carbón activado, alcalinización con HCO3, diazepam para las convulsiones.

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24
Q

para que se dan los ISRS

A

trastornos premenstruales, ansiolíticos, trastornos alimenticios

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25
Q

mecanismo de accion de los ISRS

A

inhibe transportador de serotonina (SERT) y regula la producción de serotonina por downregulation, primero en zona somatodendrítica y luego en axón

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26
Q

metabolismo de ISRS

A

Hepático (CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2). Metabolitos activos.

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27
Q

eliminacion de ISRS

A

orina

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28
Q

efectos adversos de ISRS

A

náuseas, diarrea, vómito, insomnio, ansiedad aumentada, irritabilidad, disfunción sexual

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29
Q

efectos adversos raros de ISRS

A

hepatitis alérgica, erupciones dérmicas

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30
Q

interacciones farmacologicas de ISRS

A

Inhiben CYP2D6 (CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4), IMAOS.

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31
Q

para que sirve la downregulation causada por los ISRS

A

para que ya no se inhiba flujo del impulso en la neurona, por eso primero es somatodendritica y luego axonica (img en drive)

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32
Q

Fluoxetina para que se usa

ISRS

A

Únicamente aprobado para trastornos alimenticios

33
Q

mecanismo de accion de Fluoxetina

A

Refuerza la liberación de dopamina y NE.

34
Q

farmacocinetica de Fluoxetina

A

Vida 1/2 larga (2 a 3 días) y su metabolito activo (2 semanas)
dosis 20-40 mg

35
Q

mecanismo de accion de Sertralina

ISRS

A

Inhibe débilmente el transportador de dopamina

dosis 100-150 mg

36
Q

para que px se usa Sertralina

A

super depresivos

37
Q

interacciones de Sertralina

A

risperidona (a dosis altas) y lamotrignina (estabilizador de membrana)

38
Q

paroxetina, con quien se usa

ISRS

A

en pacientes depresivos con ansiedad ya que producen más tranquilidad y sedación, de forma temprana

39
Q

efectos adversos de paroxetina

A

acciones muscarinicas anticolinergicas, disfuncion sexual

40
Q

porque se da una abstinencia por interrupcion subita con la paroxetina

A

porque tiene una vida 1/2 corta y falta de metabolitos activos.

41
Q

riesgo de paroxetina

A

Mayor riesgo de malformaciones cardíacas

42
Q

caract del citalopram

ISRS

A

Propiedades antihistamínicas débiles y prolongan el QT a dosis tóxicas.
es bien tolerado

43
Q

que inhibe el citalopram

A

CYP2D6 → por interacciones medicamentosas

44
Q

caracteristicas del Escitalopram

ISRS

A

es el mejor tolerado con las menores interacciones farmacológicas, prolongación del QT, dependiente de dosis.

45
Q

agentes liberadores de serotonina

sx serotonina

A

Sibutramina, anfetaminas, metanfetamina, extasis, ISRS, IRNS (Venlafaxina, Duloxetina), amitriptilina, opioides, tramadol, litio, triptófano y buspirona

46
Q

signos de sx serotoninergico muy leve y causas

A

Reflejos rápidos, insomnio, náuseas, diarrea

Uso terapéutico de ISRS

47
Q

signos de sx serotoninergico leve y causas

A

Clones inducido, hiperreflexia, ansiedad, hipertensión, taquicardia
éxtasis

48
Q

signos de sx serotoninergico moderado y causas

A

Clonus sostenido, mioclonias, temblor, agitación, midriasis, diaforesis, fiebre
Sobredosis de ISRS

49
Q

signos de sx serotoninergico severo y causas

A

Rigidez, falla respiratoria, coma, confusión, hipertermia severa
Combinación de IMAOS + ISRS

50
Q

tx de sx serotoninergico

A

terapia intensiva, lavado gastrico, BZD, antagonistas serotoninerficos (Ciproheptadina, bloquea R 5HT1a y 5HT2)

51
Q

IRSN para que se usa

A

px depresivos con ansiedad, fibromialgia y dolor neuropatico

52
Q

accion dual de los IRSN

A

venlafaxina y duloxetina

53
Q

diferencia de los IRSN con los ISRS

A

los IRSN son mas eficaces para el tx de síntomas vasomotores de perimenopausia

54
Q

mecanismo de accion de los IRSN

A

Incrementan liberación de dopamina solo en la corteza prefrontal, Inhiben SERT como NET.

55
Q

pacientes con … no se les debe administar IRSN

A

nefropatía o insuficiencia hepática

56
Q

efectos adversos de IRSN

A

Hipertensión (Se reduce con los preparados de liberación prolongada), náuseas, sequedad de boca, diarrea

57
Q

BUPROPION de que es tx

IRDN

A

tx de adicción a nicotina, TDAH (no de 1o instancia), antidepresivo, disminuye el craving

58
Q

diferencia de los IRDN con los ISRS

A

no produce disfuncion sexual

59
Q

metabolismo de IRDN

A

genera importantes metabolitos activos (metabolismo hepático)

60
Q

riesgo de IRDN y dosis

A

px con cirrosis hepática grave → dosis en días alternos; en insuficiencia renal → bajar la dosis.

61
Q

efectos adversos de IRDN

A

a dosis mas altas aumenta riesgo de convulsiones

62
Q

TRAZODONE funcion

antagonistas de los receptores de serotonina

A

dosis altas → efecto antidepresivo

dosis bajas → hipnótico para insomnio en depresión.

63
Q

mecanismo de accion del trazodone

A

Bloquea receptores 5HT2, SERT y adrenérgicos alfa 1.

64
Q

efectos adversos de trazodone

A

sedación, priapismo (erección dolorosa), efectos GI

65
Q

Mirtazapina funcion

antagonistas de los receptores de serotonina

A

sedante y constituye un tratamiento de elección en pacientes deprimidos con insomnio. (ansiedad)

66
Q

mecanismo de accion del Mirtazapina

A

Antagonista sobre H1, 5HT2C, alfa 2, 5HT2A y 5HT3.

67
Q

efectos adversos de Mirtazapina

A

edación, aumento del apetito y peso y agranulocitosis

68
Q

IMAOS tipos

A 
Inhibidor irreversible y no selectivo.
• Tranilcipromina. 
Inhibidores reversibles y selectivos.
• MAO B: Selegilina (Parkinson).
• MAO A: Moclobemida
69
Q

sustratos y distribucion de la MAO-A

A

Serotonina, NE, Dopamina Tiramina

Cerebro, Intestino, Hígado, Placenta, Piel

70
Q

sustratos y distribucion de la MAO-B

A

Dopamina, Tiramina, Feniletilamina

Cerebro, Plaquetas, Linfocitos

71
Q

porque es raro que se usen los IMAOS

A

por su toxicidad e interacción con fármacos y alimentos

72
Q

efectos terapeuticos y enzimaticos de los IMAOS

A

Efectos terapéuticos pueden tardar 2 semanas en aparecer y se debe esperar 2 semanas despues de retirar para que se restauren los niveles enzimáticos.

73
Q

metabolismo de los IMAOS

A

Por acetilación (lentos, con mayores [ ] en plasma). Moclobemida: primer paso muestra saturabilidad, un ▲ de dosis puede representar incremento en [] plasmática.

74
Q

efectos adversos de los IMAO

A

Agitación, neuropatía periférica, cefalea, debilidad y fatiga, sequedad boca, estreñimiento y hepatotoxicidad

75
Q

interaccion de IMAOS con tiramina

A

Tiramina incrementa la liberación de NE y no hay enzima para eliminarla por inhibición de MAO-A → vasoconstricción e hipertensión.

76
Q

interaccion de IMAOS con farmacos de abuso

A

Éxtasis.
Cocaína.
Anfetaminas, Metanfetaminas.

77
Q

interaccion de IMAOS con opioides

A

Mepreridina (contraindicado). Tramadol.
Metadona.
Fentanilo.

78
Q

interaccion de IMAOS con antidepresivos tricíclicos

A

Clomipramina

FARMA 5 parcial (6 decks)

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