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FARMA 5 parcial > ANTIDEPRESIVOS > Flashcards

ANTIDEPRESIVOS Flashcards

1
Q

objetivos del tx de depresion

A

remisión de los síntomas y restablecer la funcionalidad óptima del paciente

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2
Q

caract de antidepresivos

A

Carecen de potencial adictivo, no son euforizantes

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3
Q

efectos adversos de antidepresivos

A

leves, frecuentes pero temporales, se adquiere tolerancia, recaida si suspendes tx

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4
Q

clasificacion de antidepresivos (7)

A

Tricíclicos y tetracíclicos, ISRS, IRDN, IRSN, antagonistas de las receptores de serotonina, IMAO y ISRN

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5
Q

funcion de los tricíclicos y tetracíclicos

A

Inhiben la recaptura de NE y 5HT

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6
Q

funcion de ISRS

A

Inhibidores selectivos de recaptura de 5HT

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7
Q

funcion de IRDN

A

Inhibidores de recaptura de dopamina y NE → contra adicciones

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8
Q

funcion de IRSN

A

Inhibidores de recaptura de 5HT y NE

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9
Q

funcion de los IMAO

A

inhibidores de MAO

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10
Q

función de los ISRN

A

Inhibidores de la recaptura de NE.

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11
Q

para que se usa amitriptilina y que es

A

Como coadyuvante en el tx del dolor neuropático y depresión pero NO como 1era opción en ninguno de los dos
es un tricíclico

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12
Q

porque la amitriptilina no se usa como primera opción

A

por sus importantes efectos secndarios

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13
Q

mecanismo de accion de amitriptilina

A

bloquea transportadores de recaptación de 5HT y NE,

R H1, alfa adrenérgicos, muscarínicos y un poco los canales de Na+ de cerebro y corazón.

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14
Q

farmacocinetica de amitriptilina

A

Vía oral y IV. Son liposolubles y tienen el efecto del primer paso intenso por lo que su biodisponibilidad es baja.

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15
Q

distribucion de amitriptilina

A

union a proteinas en 85 a 90%, volumen de distribución de 10 a 50 L/kg. Pasan placenta y leche materna.

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16
Q

metabolismo de amitriptilina

A

CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2. Metabolitos activos (Nortriptitilina)

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17
Q

eliminacion de amitriptilina

A

Vida 1/2 de 16 hrs y lo hacen por la orina

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18
Q

efectos adversos de la amitriptilina

A

Sedación (bloqueo H1), aumento de peso, sequedad de boca (bloqueo M1), midriasis, visión borrosa (+ tóxico que adverso, retención urinaria, estreñimiento, hipotension, disfuncion sexual

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19
Q

personajes a los que no se les da amitriptilina

A

epilépticos con depresión debido a su bajo umbral para convulsiones

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20
Q

interacciones farmacologicas de amitriptilina

A

Alcohol, cimetidina, ISRS, ya que inhiben CYP 2D6, IMOS

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21
Q

iatrogenia relacionada con amitriptilina

A

sx serotoninérgico

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22
Q

signos de intoxicacion con amitriptilina

A

Coma convulsivo, arritmia e hipotensión arterial y efectos anticolinérgicos como midriasis

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23
Q

Tx para amitriptilina

A

Vía área permeable, monitoreo cardiológico, lavado gástrico, carbón activado, alcalinización con HCO3, diazepam para las convulsiones.

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24
Q

para que se dan los ISRS

A

trastornos premenstruales, ansiolíticos, trastornos alimenticios

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25
mecanismo de accion de los ISRS
inhibe transportador de serotonina (SERT) y regula la producción de serotonina por downregulation, primero en zona somatodendrítica y luego en axón
26
metabolismo de ISRS
Hepático (CYP 2D6, 2C19, 3A3/4; 1A2). Metabolitos activos.
27
eliminacion de ISRS
orina
28
efectos adversos de ISRS
náuseas, diarrea, vómito, insomnio, ansiedad aumentada, irritabilidad, disfunción sexual
29
efectos adversos raros de ISRS
hepatitis alérgica, erupciones dérmicas
30
interacciones farmacologicas de ISRS
Inhiben CYP2D6 (CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4), IMAOS.
31
para que sirve la downregulation causada por los ISRS
para que ya no se inhiba flujo del impulso en la neurona, por eso primero es somatodendritica y luego axonica (img en drive)
32
Fluoxetina para que se usa | ISRS
Únicamente aprobado para trastornos alimenticios
33
mecanismo de accion de Fluoxetina
Refuerza la liberación de dopamina y NE.
34
farmacocinetica de Fluoxetina
Vida 1/2 larga (2 a 3 días) y su metabolito activo (2 semanas) dosis 20-40 mg
35
mecanismo de accion de Sertralina | ISRS
Inhibe débilmente el transportador de dopamina | dosis 100-150 mg
36
para que px se usa Sertralina
super depresivos
37
interacciones de Sertralina
risperidona (a dosis altas) y lamotrignina (estabilizador de membrana)
38
paroxetina, con quien se usa | ISRS
en pacientes depresivos con ansiedad ya que producen más tranquilidad y sedación, de forma temprana
39
efectos adversos de paroxetina
acciones muscarinicas anticolinergicas, disfuncion sexual
40
porque se da una abstinencia por interrupcion subita con la paroxetina
porque tiene una vida 1/2 corta y falta de metabolitos activos.
41
riesgo de paroxetina
Mayor riesgo de malformaciones cardíacas
42
caract del citalopram | ISRS
Propiedades antihistamínicas débiles y prolongan el QT a dosis tóxicas. es bien tolerado
43
que inhibe el citalopram
CYP2D6 → por interacciones medicamentosas
44
caracteristicas del Escitalopram | ISRS
es el mejor tolerado con las menores interacciones farmacológicas, prolongación del QT, dependiente de dosis.
45
agentes liberadores de serotonina | sx serotonina
Sibutramina, anfetaminas, metanfetamina, extasis, ISRS, IRNS (Venlafaxina, Duloxetina), amitriptilina, opioides, tramadol, litio, triptófano y buspirona
46
signos de sx serotoninergico muy leve y causas
Reflejos rápidos, insomnio, náuseas, diarrea | Uso terapéutico de ISRS
47
signos de sx serotoninergico leve y causas
Clones inducido, hiperreflexia, ansiedad, hipertensión, taquicardia éxtasis
48
signos de sx serotoninergico moderado y causas
Clonus sostenido, mioclonias, temblor, agitación, midriasis, diaforesis, fiebre Sobredosis de ISRS
49
signos de sx serotoninergico severo y causas
Rigidez, falla respiratoria, coma, confusión, hipertermia severa Combinación de IMAOS + ISRS
50
tx de sx serotoninergico
terapia intensiva, lavado gastrico, BZD, antagonistas serotoninerficos (Ciproheptadina, bloquea R 5HT1a y 5HT2)
51
IRSN para que se usa
px depresivos con ansiedad, fibromialgia y dolor neuropatico
52
accion dual de los IRSN
venlafaxina y duloxetina
53
diferencia de los IRSN con los ISRS
los IRSN son mas eficaces para el tx de síntomas vasomotores de perimenopausia
54
mecanismo de accion de los IRSN
Incrementan liberación de dopamina solo en la corteza prefrontal, Inhiben SERT como NET.
55
pacientes con ... no se les debe administar IRSN
nefropatía o insuficiencia hepática
56
efectos adversos de IRSN
Hipertensión (Se reduce con los preparados de liberación prolongada), náuseas, sequedad de boca, diarrea
57
BUPROPION de que es tx | IRDN
tx de adicción a nicotina, TDAH (no de 1o instancia), antidepresivo, disminuye el craving
58
diferencia de los IRDN con los ISRS
no produce disfuncion sexual
59
metabolismo de IRDN
genera importantes metabolitos activos (metabolismo hepático)
60
riesgo de IRDN y dosis
px con cirrosis hepática grave → dosis en días alternos; en insuficiencia renal → bajar la dosis.
61
efectos adversos de IRDN
a dosis mas altas aumenta riesgo de convulsiones
62
TRAZODONE funcion | antagonistas de los receptores de serotonina
dosis altas → efecto antidepresivo | dosis bajas → hipnótico para insomnio en depresión.
63
mecanismo de accion del trazodone
Bloquea receptores 5HT2, SERT y adrenérgicos alfa 1.
64
efectos adversos de trazodone
sedación, priapismo (erección dolorosa), efectos GI
65
Mirtazapina funcion | antagonistas de los receptores de serotonina
sedante y constituye un tratamiento de elección en pacientes deprimidos con insomnio. (ansiedad)
66
mecanismo de accion del Mirtazapina
Antagonista sobre H1, 5HT2C, alfa 2, 5HT2A y 5HT3.
67
efectos adversos de Mirtazapina
edación, aumento del apetito y peso y agranulocitosis
68
IMAOS tipos
``` Inhibidor irreversible y no selectivo. • Tranilcipromina. Inhibidores reversibles y selectivos. • MAO B: Selegilina (Parkinson). • MAO A: Moclobemida ```
69
sustratos y distribucion de la MAO-A
Serotonina, NE, Dopamina Tiramina | Cerebro, Intestino, Hígado, Placenta, Piel
70
sustratos y distribucion de la MAO-B
Dopamina, Tiramina, Feniletilamina | Cerebro, Plaquetas, Linfocitos
71
porque es raro que se usen los IMAOS
por su toxicidad e interacción con fármacos y alimentos
72
efectos terapeuticos y enzimaticos de los IMAOS
Efectos terapéuticos pueden tardar 2 semanas en aparecer y se debe esperar 2 semanas despues de retirar para que se restauren los niveles enzimáticos.
73
metabolismo de los IMAOS
Por acetilación (lentos, con mayores [ ] en plasma). Moclobemida: primer paso muestra saturabilidad, un ▲ de dosis puede representar incremento en [ ] plasmática.
74
efectos adversos de los IMAO
Agitación, neuropatía periférica, cefalea, debilidad y fatiga, sequedad boca, estreñimiento y hepatotoxicidad
75
interaccion de IMAOS con tiramina
Tiramina incrementa la liberación de NE y no hay enzima para eliminarla por inhibición de MAO-A → vasoconstricción e hipertensión.
76
interaccion de IMAOS con farmacos de abuso
Éxtasis. Cocaína. Anfetaminas, Metanfetaminas.
77
interaccion de IMAOS con opioides
Mepreridina (contraindicado). Tramadol. Metadona. Fentanilo.
78
interaccion de IMAOS con antidepresivos tricíclicos
Clomipramina

FARMA 5 parcial (6 decks)

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