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FARMA 5 parcial > ANTIPSICOTICOS > Flashcards

ANTIPSICOTICOS Flashcards

1
Q

que es psicosis

A

Síndrome con delirio y alucinaciones. síntomas como desorganización del discurso y conducta, distorsiones de la realidad.

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2
Q

trastornos que presentan psicosis

A

Esquizofrenia, T. Psicótico inducido por sustancias, T. Delirante, etc.

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3
Q

mecanismos patogenicos de psicosis

A

genetica, ambientales, ix, malnutricion en embarazo, adicciones

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4
Q

farmacoterapia de psicosis

A

T por delirio, esquizofrenia y T esquizoafectivo requieren tx a largo plazo, si es por drogas se pueden resolver sin tx

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5
Q

clasificacion de antipsicoticos

A

tipicos y atipicos

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6
Q

antipsicoticos tipicos

A

butrofenonas, fenotiacinas y analogos a fenotiacinas

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7
Q

antipsicoticos atipicos

A

bezamida, dibenzodiacdpinas, dibenzotiazepinas, benzisoxazol

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8
Q

HALOPERIDOL mecanismo de accion

butrofenona

A

Bloquea R D2, Alfa 1 y H1

Actividad anticolinérgica

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9
Q

vida media del haloperidol

A

15 a 30 hrs

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10
Q

metabolismo del haloperidol

A

por CYP 3A4, 2D6, 1A2

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11
Q

efectos adversos del haloperidol

A

Síntomas extrapiramidales, ▲ de prolactina, (amenorrea por reducir la producción de FSH y LH (anovulacion por caida de LH), disminución de la libido por ▲ de prolactina), ▲ de peso, prolongación del QT, ▲ de glucemia, tolerancia

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12
Q

intoxicacion haloperidol

A 
Potencia alta.
Síntomas extrapiramidales.
Cambios en ECG (QT).
Excitación, delirio, depresión, convulsiones.
Efectos anticolinérgicos.
edema agudo de pulmón
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13
Q

CLORPROMACINA mecanismo de accion

A

Bloque receptores D2, a1, H1 y M1

menor potencia

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14
Q

de donde deriva la clorpromacina

A

de un antihistamínico (Prometazina)

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15
Q

vida media y absorcion de clorpromacina

A

12 a 36 hrs.

oral de 25 a 65%

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16
Q

metabolismo de clorpromacina

A

por CYP 2D6. (Activa su propio metabolismo, [ ] bajan 25-33% en primeras 3 semanas de tx)

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17
Q

efectos adversos de clorpromacina

A

Síntomas extrapiramidales, ▲ de prolactina, sedación, ▲ de peso, ▲ de la glucemia, ▲ de los lípidos, ictericia colestásica, boca seca, estreñimiento, retención urinaria.

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18
Q

intoxicacion con clorpromacina

A

Potencia baja.
Síntomas extrapiramidales. Taquicardia ventricular polimorfa. Sedación.
Efectos anticolinérgicos. Ortostasis.

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19
Q

tipos de sintomas extrapiramidales

A

distonias agudas y discinesias tardias

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20
Q

signos de distonias agudas

A

Producidas por sobredosificación.
Aparecen en 1eras semanas, disminuyen con el tiempo o al suspender fármaco. Parkinsonismo.
Acatisia.
Intranquilidad, torticolis, espasmos musculares.

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21
Q

signos de discinesias tardias

A

En el curso del tratamiento crónico, pueden ser incapacitantes e irreversibles. Empeora al reducir o suspender fármaco. Mejora temporalmente al aumentar dosis. Movimientos bucolinguales, coreicos del cuello, tronco o extremidades.
Tratamiento: cambiar a clozapina.

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22
Q

tx extrapiramidalismo

A

Biperideno: inhibe receptores colinérgicos. Difenhidramina: antagoniza los efectos H1.

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23
Q

sx neuroepileptico maligno

A

rueda dentada, distonías, disartria, disfagia, temblor, corea, rigidez, parkinsonismo, taquicardia, diaforesis, incontinencia, hiper/hipotensión, fiebre, falla renal, acidosis, leucocitosis

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24
Q

tx de sx neuroepileptico maligno

A

BDZ, Dantrolene (Relajante muscular), Bromocriptina (Agonista D), amantadina: (Anticolinérgico).

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25
Q

que causa el sx neuroepileptico maligno

A

Efecto idiosincrático de Clorpromacina, haloperidol y mas→ no depende de dosis

26
Q

que es un antipsicotico atipico

A

Adición de acciones de antagonismo 5HT2A/Agonismo parcial 5HT1A. Antagonismo de los D2 es menor
Pueden ser definidos como antagonistas dopaminérgicos serotoninérgicos

27
Q

diferencia entre antipsicoticos tipicos y atipicos

A

Producen menos síntomas extrapiramidales y menos hiperprolactinemia.

28
Q

porque los atipicos casi no producen sintomas extrapiramidales

A

El antagonismo 5HT2A por sí solo no es suficiente para explicar la acción
antipsicótica, por eso se complementa la acción con anti-D2 y de esta manera no es necesario un intenso bloqueo de D2 y hay menor riesgo de provocar tantos efectos extrapiramidales.

29
Q

como se dosifican los antipsicoticos atipicos

A

obteniendo una ocupancia del 60% de receptores D2 = eficacia antipsicótica.

30
Q

tolerancia de los antipsicoticos atipicos

A

Se desarrolla tolerancia a efectos antihistamínicos y anticolinérgicos en días o
semanas.

31
Q

CLOZAPINA para que se usa

DIBENZODIACDPINAS

A

Para síntomas negativos y cognitivos de la esquizofrenia.
Importante para el tx de la agresividad y violencia en casos difíciles.
Único para reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia.

32
Q

en que no se usa la clozapina

A

en mania

33
Q

mecanismo de accion de clozapina

A

Aumenta la liberación de dopamina en la corteza prefrontal → efecto antipsicótico en pacientes resistentes a otros fármacos. bloquea R 5- HT2A, α1, H1 y M1

34
Q

farmacocinetica de la clozapina

A

Absorción oral
Vida 1/2 de 9-17 hrs.
Metabolismo hepático: CYP 2D6, 1A2, 3A4.
Excreción por orina y bilis.

35
Q

efectos adversos de clozapina

A

Agranulocitosis, aumento de peso, hipotensión ortostática, reducción del umbral convulsivo dependiente de dosis, Sedación (antagonismo M1, H1 y alfa 1), riesgo cardiometabólico, aumento transitorio de transaminasas

36
Q

interacciones de clozapina

A

niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamacepina, fenitoína,
valproato)

37
Q

OLANZAPINA para que se usa

DIBENZODIACDPINAS

A

Mejora el humor de la esquizofrenia, depresión resistente al tratamiento (se combina con Fluoxetina), monoterapia para el mantenimiento del trastorno bipolar (solo en fase estable)
hipnotico

38
Q

mecanismo de accion de olanzapina

A

bloquea D2, 5-HT2A, H1, α1

39
Q

farmacocinetica de olanzapina

A

por via oral y parenteral
Vida 1/2 de 33 hrs.
Metabolismo hepático: CYP 2D6, 1A2.
Excreción por orina y bilis.

40
Q

efectos adversos de olanzapina

A

Mayor riesgo cardiometabólico.
Aumento de peso (antagonismo 5HT2C y H1). Hiperlipidemia (triglicéridos en ayuno). Hiperglucemia (resistencia a la insulina). Sedación.

41
Q

interacciones de olanzapina

A

niveles disminuyen por inductores enzimáticos (Carbamazepina, Fenitoína,
Valproato).

42
Q

QUETIAPINA para que se usa

DIBENZOTIAZEPINAS

A

eficacia antidepresiva, por su metabolito activo norquetiapina (aumenta vida media), potente inhibidor de la recaptura de NA, hipnótico

43
Q

con quien no se puede usar la quetiapina

A

px con trastorno de ansiedad

44
Q

quetiapina en parkinson

A

Para pacientes con Parkinson que requieran terapia de psicosis, no causa sx extrapiramidal

45
Q

farmacocinetica de quetiapina

A

Absorción oral
Vida 1/2 de 7 hrs.
Metabolismo hepático: CYP 3A4.
Excreción por orina y bilis

46
Q

Según dosis, la acción de quetiapina

A

Antipsicótico: 800 mg.
Antidepresivo: 300 mg
Hipnótico sedante (no de primera línea): 50 mg

47
Q

mecanismo de accion de quetiapina

A

bloquea H1, α1, M1

48
Q

efectos adversos de quetiapina

A

Aumento de peso.

Hipertrigliceridemia (dosis altas). Hiperglucemia (dosis altas).

49
Q

interacciones de quetiapina

A

metabolizadores rápidos y lentos de 2D6

50
Q

como aumentan los niveles de quetiapina

A

por inhibición de 2D6 (Quinidina, antifúngicos)

51
Q

como disminuyen los niveles de quetiapina

A

por inductores de 3A4 (Carbamazepina, Rifampicina).

52
Q

RISPERIDONA que usos tiene

benzisoxazol

A

para irritabilidad relacionada con autismo, síntomas de agresividad, autolesión deliberada, T bipolar, Esquizofrenia.

53
Q

mecanismo de accion de risperidona

A

bloquea D4, D2, 5-HT2A, 5-HT7, α1 y α2

54
Q

farmacocinetica de risperidona

A

Absorción oral, IM y depot.
Vida 1/2 de 3 a 22 hrs (Metabolitos activos).
Metabolismo hepático: CYP 2D6, 3A4.
Excreción por orina y bilis (metabolito activo hasta un 60% sin modificar en la orina).***

55
Q

efectos adversos de risperidona

A

Hiperprolactinemia dependiendo de dosis.
Riesgo de SEP.
Riesgo moderado de aumento de peso y dislipidemia en niños

56
Q

farmacos B o C que significa

A

cruzan la BHE y la placenta.

57
Q

Transporte placentario de Olanzapina

A

72%

mayor riesgo a UTI

58
Q

Transporte placentario de Risperidona

A

49%

59
Q

Transporte placentario de Haloperidol

A

42%

60
Q

Transporte placentario de Quetiapina

A

24%

FARMA 5 parcial (6 decks)

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