ANTIEPILEPTICOS Flashcards
que es la epilepsia
actividad anormal de la transmisión neuronal que se caracteriza por el surgimiento periódico e impredecible de convulsiones, puede llevar a la muerte celular.
que es una convulsion
es una manifestación causado por la activación desordenada y rítmica de neuronas cerebrales.
donde se originan las convulsiones
en la corteza cerebral, no en otras regiones
como se clasifican convulsiones
en parciales y generalizadas
como es una convulsion parcial
se inician de manera focal en un sitio cortical
como es una convulsion generalizada
abarca ambos hemisferios desde el principio o una parcial que se haya convertido en generalizada
tipos de convulsiones parciales
simple, compleja y parcial con convulsion tonicoclonica generalizada en forma 2aria
como es un convulsion parcial simple
manifestaciones dependen de region de corteza activada por crisis, signo + imp es que no se pierde el conocimiento
como es un convulsion parcial compleja
perdida de conciencia de 30 seg a 2 min, se acompaña de mov involuntarios
donde de originan la mayoria de las convulsiones parciales complejas y que hay un trastorno del conocimiento
en el lobulo temporal
como es un convulsion parcial con convulsion tonicoclonica generalizada en forma 2aria
se caracteriza por inconsciencia y contracciones tonicas de musculos de todo el cuerpo que se alternan con periodos de relajacion (clinicas)
tipos de convulsiones generalizadas
de ausencia, mioclonica y tonicoclonica
como es una crisis de ausencia
disminucion de conciencia con mirada fija e interrupcion de actividades, no hay convulsion
como es una convulsion mioclonica
contracción muscular breve (1 seg) en extremidad o generalizada
como es una convulsion tonicoclonica
convulsion parcial con convulsion tonicoclonica generalizada 2aria pero no es precedida por una parcial
farmaco que se usa en el momento de las crisis, no para tx cronico
BZD
tx de epilepsias es
sintomatico no etiologico
mecanismo de accion anticonvulsionantes solo excepciones
son 3
1 reducir descargas reiteradas de las neuronas por medio de la inactivado de los canales de Na+
- Intensifica transmisión sinaptica de GABA para hiperpolarizar membr y aumentar umbral convulsivo.
- En crisis de ausencia, inhibe conductos de Ca+
FENITOINA que tipo de antiepileptico es
es una hidantoina
para que se usa la fenitoina
eficaz contra todas las convulsiones parciales y tonicoclónicas, NO para crisis de ausencia, se puede usar para neuralgia del NC V y arritmias
absorcion de fenitoina
Pobre en el estómago y bien absorbida en int delg, IV
distribucion de fenitoina
Pasa a leche materna, placenta y BHE. Unión a proteínas del 90%. Se deposita en tejido adiposo.
metabolismo de fenitoina
A dosis bajas, cinética de 1 orden y a dosis altas, cinética de orden 0.
por cuanto puede existir la toxicidad de la fenitoina
puede persistir por 7 a 10 días.
que es cinetica de 1er orden
cantidad que se excreta depende de la [] plasmática, osea un porcentaje de lo que tenemos y no una cantidad constante
que es cinetica de orden 0
cantidad que se excreta es constante y no depende de la [] del plasma
excrecion de fenitoina
renal
vida 1/2 de fenitoina
20 hrs (6 a 24). Las convulsiones casi siempre desaparecen [] libre es de 0.75 a 1.25 microgr/ml.
efectos adversos iniciales de fenitoina
mareos
efectos adversos por IV de fenitoina
Hipotensión, prolongación del PR, ensanchamiento del QRS,
depresión del SNC
efectos adversos a largo plazo de fenitoina
Neuropatía periférica, hiperplasia gingival, neutropenia, leucopenia, anemia, hiperglucemia, exantemas y hepatitis.
interacciones de la fenitoina
Induce metabolismo e ineficacia de anticonceptivos orales, antineoplásicos, corticoides y anticoagulantes orales.
[] de fenitoina disminuyen con
Rifampicina, Ácido fólico, alcohol de forma crónica.
[] de fenitoina aumentan con
Amiodarona, Cimetidina, Fluconazol, Isoniacida, Omeprazol, alcohol de forma aguda.
intoxicacion con fenitoina
NISTAGMO, ataxia, diplopia, temblor y vértigo
tx de intoxicacion de fenitoina
LG con protección de la vía aérea, CA seriado.
determinar difenilhidantoína en plasma
para que se usa el FENOBARBITAL
convulsiones toniclónicas generalizadas y parciales.
porque se redujo la aplicacion de este como farmaco 1ario
por sus efectos sedantes y su tendencia a alterar la conducta en niños
CARBAMAZEPINA para que se usa
para convulsiones parciales y generalizadas, tx de la neuralgia NC V, a veces para trastorno bipolar
absorcion de la carbamazepina
por vía oral lenta
distribucion de carbamazepina
Distribución a placenta, unión a proteínas del 75%.
metabolismo de carbamazepina
hepático, inducción enzimática, circulación enterohepática.
excrecion de carbamazepina
orina y heces
vida media de carbamazepina
20 hrs al comienzo del tratamiento, luego desciende a la
mitad
efectos adversos iniciales de carbamazepina
hipersensibilidad, exantemas, leucopenia y aumento de transaminasas.
efectos adversos a largo plazo de carbamazepina
Anemia aplásica, agranulocitosis, somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía, visión borrosa, retención de agua, aumento de peso y efecto teratogénico bajo.
carbamazepina disminuye [] de
valproato, lamotrigina y topiramato de manera simultánea, tambien reduce la [] plasmática y el efecto terapéutico del haloperidol.
con que medicamentos aumenta el metabolismo de la CBZ
Fenobarbital, Fenitoína y Valproato ya que inducen CYP 3A4.
intoxicacion con CBZ
Depresión del sensorio, midriasis, taquicardia sinusal, depresión respiratoria e hipotensión arterial
tx de intoxicacion con CBZ
Determinación de la CBZ en plasma y LG con protección de la vía aérea, CA ceriado.
que es la oxcarbazepina
Es un profármaco, se convierte a su metabolito activo principal y es un inductor enzimático menos potente.
para que se usa la oxcarbazepina
para convulsiones parciales.
ETOSUXIMIDA para que se usa y como son sus dosis
para crisis de ausencia. Se incrementa 250 mg a intervalos semanales, hasta que se controlan convulsiones.
mecanismo de accion de la etosuximida
solo reduce las corrientes de Ca de umbral bajo (corrientes tipo T) en neuronas del tálamo.
absorcion de la etosuximida
por vía oral completa y alcanza [] máximas en las primeras 3 hrs
distribucion de la etosuximida
Distribución a placenta. Unión a proteínas <5%.
excrecion de la etosuximida
Cerca del 25% sin cambios.
vida media de la etosuximida
40- 50 hrs. con una [ ] plasmática de 40 a 100 microgr/ml se controla la crisis de ausencia.
efectos adversos iniciales de la etosuximida
náuseas, vómito, anorexia, mareo, letargo y cefalea.
efectos adversos a largo plazo de la etosuximida
Inquietud, agitación, ansiedad, agresividad, pancitopenia, anemia y anemia aplásica.
AC VALPROICO para que sirve
convulsiones parciales, tonicoclónicas, generalizadas, ausencia y mioclónicas, tx del dolor neuropático, migraña y T bipolar.
mecanismo de accion del ac valproico
general mas reduccion de liberación de ac aspártico e inhibicion de los canales de Ca+ T, pero no el tálamo.
absorcion del ac valproico
VO rápida y completa, presencia de alimentos la retarda.
distribucion del ac valproico
Unión a proteínas 90%, se reduce al ir aumentando la concentración. Pasa la placenta y leche materna.
metabolismo de ac valproico
Hepático por glucuronidación mediante UGT , metabolito activo tiene circulación enterohepática
excrecion del ac valproico
Mayoría por riñón y 5% sin cambios.
vida media
10-14 hrs (+30 en intoxicaciones).
efectos adversos iniciales del ac valproico
Náuseas, vómitos y anorexia (16%), aumento de las transaminasas (40%), hepatitis fulminante (poco frecuente).
efectos adversos a largo plazo del ac valproico
Sedación, ataxia, temblor, trombocitopenia, efecto teratogénico (defectos del tubo neural).
intoxicaciones con ac valproico
Somnolencia, ataxia y temblor.
tx por intoxicaciones con ac valproico
Determinación de ac valproico en plasma, LG con protección de vía aérea, CA seriado
que BZD se pueden usar para tx prolongado
Clonazepam y Clorazepato
para que tipo de crisis se usa el clonazepam
crisis de ausencia, y convulsiones mioclónicas en niños.
tolerancia y clonazepam
tolerancia a efectos anticonvulsivantes después de 1-6 meses de uso.
GABAPENTINA uso
convulsiones parciales, tx del dolor neuropático, fibromialgia, temblor esencial, migraña y trastorno bipolar.
mecanismo de accion de la gabapentina
solamente aumenta síntesis y liberación de GABA, disminuye degradación de GABA y reduce liberación de ac glutámico.
absorcion de la gabapentina
VO
distribucion de la gabapentina
NO se une a proteínas
metabolismo de la gabapentina
NO se metaboliza
excrecion de la gabapentina
se elimina sin cambios por orina
vida media de la gabapentina
6 hrs
efectos adversos iniciales de la gabapentina
GI, hipersensiblidad, exantemas, mareo, somnolencia, ataxia y fatiga.
efectos adversos a largo plazo de la gabapentina
Aumento de peso
que categoria es la gabapentina
categoría C por lo que no es de 1o elección en embarazo
que medicamento se puede usar en embarazo
CBZ
interacciones de ac valproico
Inhibe metabolismo de los fármacos sustratos para CYP2C9 como fenitoína y fenobarbital.
También inhibe la UGT inhibiendo asi a la lamotrigina y lorazepam.
interacciones de la gabapentina
antiácidos reducen 25% su absorción.
PREGABALINA, uso
coadyuvante en convulsiones parciales, tx dolor neuropático, fibromialgia y ansiedad por dolores crónicos. (muy usado por neurólogos)
mecanismo de accion de la pregabalina
solamente aumenta síntesis y liberación de GABA, disminuye degradación de GABA y reduce liberación de ac glutámico.
farmacocinetica de la pregabalina
igual al de la gabapentina en todo
efectos adversos iniciales de pregabalina
GI, hipersensiblidad, exantemas, mareo, somnolencia, ataxia y fatiga.
efectos adversos a largo plazo de pregabalina
Aumento de peso
categoria de la pregabalina
categoría C por lo que no es de 1o elección en embarazo
interacciones de la pregabalina
no tiene
LAMOTRIGINA LMG, uso
convulsiones parciales y toniclónicas generalizadas, de ausencia, Sx. de Lennox Gastaut y para la fase de mantenimiento del T depresivo y bipolar.
que es el Sx. de Lennox Gastaut
Enfermedad de la infancia, se caracteriza por diversos tipos de convulsiones, retraso mental y resistencia a los anticonvulsivantes.
mecanismo de accion de LMG
general + antagonista de receptores AMPA (de glutamato que es excitatorio) y reduce la liberación de ácido glutámico
farmacocinetica de la LMG
Absorción → Completa por VO
Metabolismo → Glucuronidación. Excreción → Orina.
Vida 1/2 → 24 a 30 hrs.
efectos adversos de LMG
Náuseas, vómitos, hipersensiblidad, exantemas, mareo y somnolencia.
interacciones de LMG
Fenitoína, CBZ o fenobarbital reducen su vida 1/2 y concentración plasmática.
LMG y ac valproico
Valproato aumenta [] plasmática al inhibir glucuronidación.
Con LMG reduce 25% la [] de valproato en unas semanas.
uso de TOPIRAMATO
convulsiones parciales y tonicoclónicas generalizadas, Sx. de Lennox Gustaut. Unico en epilepsia parcial difícil de tratar y en convulsiones toniclónicas generalizadas resistentes a tx.
Profilaxis de migraña.
Mecanismo de accion del topiramato
general + activacion de corrientes hiperpolarizantes del K y limita la activación de los subtipos AMPA - KA.
farmacocinetica del topiramato
Absorción → Completa por VO
distribucion → 10 a 20% de union a proteinas
Metabolismo → Glucuronidación. Excreción → sin cambios por orina.
Vida 1/2 → 24 hrs.
efectos adversos iniciales del topiramato
somnolencia, mareo, fatiga, nerviosismo, pérdida de peso, cálculos renales, cambio en el gusto
efectos adversos tardios del topiramato
Trastornos de la conducta.
interacciones de topiramato
[] plasmática de estradiol y digoxina disminuyen
uso de LEVETIRACETAM (LTM)
tx complementario de convulsiones mioclónicas parciales y tonicoclónicas
generalizadas en adultos y niños desde 4 años
mecanismo de accion de LTM
Ligando de proteína SV2A de vesículas sinápticas reduciendo la liberación de NT.
farmacocinetica de LTM
Absorción → Completa por VO distribucion → no se une a proteinas Metabolismo → hepatico Excreción → Orina. Vida 1/2 → 6 a 8 hrs.
efectos adversos de LTM
Somnolencia, cefalea, mareo, astenia
cuantos anticonvulsionantes se deben administrar en dx
UNO
cuanto es el tiempo de tx de un anticonvulsionante
cuando menos 2 años. Si paciente no presenta convulsiones durante 2 años se reduce y se suspende gradual.
cueles son los efectos teratogenicos de antiepilepticos
Defectos cardiacos congénitos, del tubo neural, labio y paladar hendido).
resumen de farmacos para convulsiones parciales
CMZ y Fenitoína; Fenobarbital y Ácido valproico.
resumen de farmacos para convulsiones toniclónicas generalizadas secundarias
CBZ, fenobarbital o
fenitoína.
resumen de farmacos para crisis de ausencia
Etosuximida y valproato
resumen de farmacos para convulsiones mioclónicas
Ácido valproico como fármaco de elección y
Levetiracetam como auxiliar.
