Galénique - fin des comprimés

Question 1

Donner le(s) rôle(s) de ces excipients :
- Silice colloïdale
- Cellulose microcristalline (AVICEL PH 200) à 85%
- Carboxyméthylcellulose sodique
- Stéarate de magnésium

Answer 1

• Silice colloïdale : lubrifiant d’écoulement
• Cellulose microcristalline (AVICEL PH 200) : diluant pour compression directe (au-delà de 60-70% de cellulose on peut compressé direct)
• Carboxyméthylcellulose sodique : agent de désagrégation ET liant
• Stéarate de magnésium : lubrifiant antifriction (au niveau de la matrice)

A noter qu’il n’y a pas besoin de liant car la cellulose microcristalline se comprime directement.

Question 2

Donner le(s) rôle(s) de ces excipients :
- Mannitol nébulisé (80%)
- PVP (PolyVinylPyrrolidone)
- Saccharine sodique
- Arôme citron
- Silice colloïdale
- Stéarate de magnésium

Answer 2

• Mannitol nébulisé (80%) : diluant pour compression directe (+ goût sucré nébulisé)
• PVP : liant (crospovidone ou povidone)
• Saccharine sodique : édulcorant pour ajouter un goût sucré
• Arôme citron : aromatisant
• Silice colloïdale : lubrifiant d’écoulement
• Stéarate de magnésium : lubrifiant antifriction

A noter qu’il n’y a pas besoin d’agent de désagrégation quand c’est un comprimé à croquer, la mâchoire désagrège déjà le comprimé.

Question 3

Donner le(s) rôle(s) de ces excipients :
- Amidon de blé (48%)
- Lactose monohydrate (32%)
- Acide alginique
- Gélatine
- Acide stéarique
- Talc

Answer 3

• Amidon de blé (48%) : diluant simple (par opposition au pré-nébulisé et nébulisé)
  Lactose monohydrate (32%) : diluant simple
• Acide alginique : agent de désagrégation
• Gélatine : liant, polymère
• Acide stéarique : lubrifiant antifriction
• Talc : lubrifiant anti-adhérant

On voit qu’il y a un mélange de 2 diluant (amidon et lactose)

Question 4

Quelle est la concentration en (% m/m) du PA ? Rôles des excipients ?

Le PA : MOBIC 1 cp contient 15 mg
○ Lactose monohydrate …………42 mg
○ Cellulose microcristalline………75 mg
○ Crospovidone ………………….30 mg
○ PVP …………………………….17 mg
○ Sodium citrate dihydrate ……..28 mg
○ Silice colloïdale………………..2 mg
○ Stéarate de Mg ……………….1,5 mg

Unités possibles :
● % m/m = g de PA pour 100 g de poudre
● % m/v = g de PA pour 100 ml de solution finale
● % v/v = ml de solution 1 pour 100 ml de solution finale

Answer 4

Calcul : PA/PA+excipients x 100
15/15+42+75+30+17+28+2+1,5 = 0,0712 x 100 = 7,12% de PA

○ Lactose monohydrate : diluant simple (présent en grande quantité mais ça ne suffit pas pour faire un comprimé, les sucres sont majoritairement des diluants)
○ Cellulose microcristalline (diluant simple ou compression directe, ça ne suffit pas pour faire une compression directe, c’est un produit qui se comprime très bien)
○ Crospovidone (agent de désagrégation)
○ PVP (liant mais aussi agent de désagrégation si réticulée)
○ Sodium citrate dihydrate (régulateur d’acidité (?))
○ Silice colloïdale (lubrifiant d’écoulement, le plus utilisé avec le stéarate)
○ Stéarate de Mg (lubrifiant anti-friction, au niveau de la matrice)