Formes rectales et vaginales Flashcards
La SA de la forme rectale passe rapidement dans la circulation par les veines…?
Hémoroïdaires
Quels sont les 2 types d’actions locales pour la forme rectale?
- Mécanique : suppositoires laxatifs
- Topique: Suppositoires antihémorroïdaires
Quels sont les applications de la voie rectale (action générale/systémique)?
- Douleur
- Inflammation
- Respiratoire
- Digestif
Nomme les avantages de la forme rectale:
-Pouvoir d’absorption similaire à la muqueuse intestinale
-Vascularisation importante dans le rectum
-Pas de dégradation du système digestif
-Administration d’une grande quantité de SA
-Adminisration de SA à caractère organoleptique désagréables possible (mauvais goût/odeur)
-Facile à administrer aux enfants.
PAS CHEZ LES MOINS DE 3 ANS!!
Restriction chez les enfants et raison:
PAS CHEZ LES MOINS DE 3 ANS : Risques de surdosage.
Nomme les inconvénients de la forme rectale:
- Retard de l’Activité thérapeutique par rapport à d’autres voies
- Quantité totale de SA absorbée parfois inférieure aux autres voies (prend plus de médicaments)
- Muqueuse sensible et irritable.
Quels sont les solutions dans lesquels on met les SA des formes rectales liquides?
Eau
Glycérol
Macrogols
Quel est le volume des Microlavements?
Qu’est-ce que l’Enemol?
Quels sont les excipients?
Un lavement laxatif en flocons unitaires de 130 ml avec embout rectal prélubrifié.
Phosphate de Sodium diabolique et monogamique
Excipients: eau et méthylparabène
Qu’est-ce que le Microlax?
Quels sont les excipients?
Microlavement pour constipation. Tubes de 5 ml en plastique avec une canule anale flexible d’environ 5 cm de long.
- Citrate de sodium tribasique
- Laurylsulfoacétate de sodium
- Sorbitol
Excipients: Acide sobriquet et eau distillée
Quels sont les excipients des formes rectales solides?
Semi-liquides (mélanges d’huiles végétales ou autres matières grasses)
Qu’est-ce que le Rectogel?
Onguent (gel) antihémorrhoïdal
0,5% de Sulfate de Zn monohydraté 10% de benzocaïne.
Pommade à base de vaseline + méthylparabène et propylparabène.
Tubes de 15 et 30 mg avec une canule
Qu’est-ce que le Rectogel HC?
Onguent (gel) antihémorrhoïdal
0,5% de Sulfate de Zn monohydraté 10% de benzocaïne.
1% d’Acétate d’hydrocortisone
Pommade à base de vaseline + méthylparabène et propylparabène.
Tubes de 15 et 30 mg avec une canule
Qu’est-ce que le Proctol?
Onguent antihémorrhoïdal
Hydrocortisone
Chlorydrate de cinchocaïne, sulfate de framycétine esculine.
Pommade à base de vaseline et lanoline anhydre.
Tubes de 15 et 30 mg avec une canule
Quelle action vise les mousses?
Action locale
Qu’est-ce que le Proctofoam HC?
Mousse rectale
Rectocolite organique: Corticoïdes voie rectale.
Hydrocortisone acétate chlorhydrate de pramoxine
Excipients: BEAUCOUP
375 mg de l’excipient muco-adhésif contenant de l’Acétate d’hydrocortisone USP 1% et chlorhydrate de pramoxine USP 1%.
À quoi sert la coloration des suppositoires?
- Différences des doses
- Test de vérification de l’homogénéité de répartition
- Couleur et effet thérapeutique
Dis les grammes pour les suppositoires pour les nourrissons et les adultes.
1g (nourrisson)
3g (adulte)
Décris les différents modes d’action et leur fonction.
- Mécanique: laxatif (glycérine)
- Locale: antihémorrhoïdaires, antiparasiteraires
- Systémique: douleur, antiinflammatoire, respiratoire, digestif
Quelles sont les 2 formes adaptées des suppositoires?
- Torpille
- Ogive
Décris le chemin qu’emprunte tous médicaments par absorption rectale.
Veines hémoroïdales –> Veine illiaque –> Coeur (ne passe pas par le foie
Veines hémoroïdales –> Veine porte –> Foie (médicament modifié, perte d’efficacité)
Limite le 1er passage hépatique.
Pourquoi la libération du médicament rectal doit se faire rapidement?
À cause du réflexe de rejet de la forme pharmaceutique.
Quelles sont les 6 raisons pour lesquelles une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale?
1- Si la SA est absorbée par un mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
2- Si la SA est très faiblement soluble et que la quantité de liquide dans l’ampoule rectale (2-3 ml) n’est pas suffisante pour assurer la dissolution.
3- Si les conditions de pH rectal sont défavorables à la dissolution/dissociation
4-Si la présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires)
5- Si l’Absorption de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alimentaire)
6- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée.
Décris les étapes d’absorption rectale.
-1 Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
2- Libération du PA et sa dissolution dans le milieu rectal aqueux (Diffusion/solubilisation)
3- Absorption à travers la membrane (Solution/Absorption)
Quels sont les facteurs influençant l’absorption rectale?
1- Localisation du suppositoire après adminstration
2-Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients (excipients hydrosolubles ou gras)
3-Propriétés rhéologiques des mélanges médicament-excipient à 37degré (fusion OU dissolution; Température; Viscosité et capacité d’étalement)
Quelles sont les exigences d’un bon excipient pour la formulation des suppositoires?
- Stabilité physico-chimique
- inertie chimique vis à vis des SA
- Sans toxicité
- Excellente tolérance rectale
- Caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
- Fondre à 36,6 degré
- Se dissoudre ou se disperser dans les sécrétions du rectum..
- Bonne résorption
- Libération rapide des SA
- Stable lorsque chauffé au dessus de son point de fusion
- Se laisser mouler
- Stable pour la durée de conservation
Quels sont les 3 différents types d’excipients pour la formulation des suppositoires?
- Gras ou Lipophiles
- Hydrosolubles ou hydrophiles
- Émulsionnants
Qu’est-ce qu’une base fusible?
un excipient gras ou lipophile
Donnes des exemples de bases fusibles.
Glycérides
Esters du glycérol et d’a.g
Propriétés en fonction de la longueur de la chaine
Beurre de cacao (Tfusion = 35. Tsolidification=19-20, hydrophobe, mauvaise conservation)
Huiles végétales hydrogénée
Meilleure conservation
Glycérides semisynthétiques
Suppocire, Witepsol
A.g saturés de C12 à C18 OU glycérides purifiés origine végétale par estérification avec glycérol ou PEG
Stable, Hydrophile, variétés
Donnes des exemples de bases hydrodispersibles. (hydrosolubles ou hydrophiles)
Polyoxyéthylèneglycole (PEG)
Macrogol/Carbomax
Hydrophiles, stable à la chaleur (pays chauds)
Incompatibles avec antibio et halogènes.
Gels organiques: Gélatine: eau: glycérine
Inconvénients: Irritant, laxatif, conservation délicate, nombreuses incompatibilités
Quels adjuvants sont des durcissants (augmente la Tfusion et Tsolid)?
- Cire blanche
- Acide stéarique
- Alcool cétonique
Quels adjuvants sont des épaississants?
-Esters aliphatiques de glycérol
Quels adjuvants améliorent l’homogénéité des suspensions dans la masse fondue?
-Esters de PEG (tensioactifs)
Quels adjuvants facilitent la répartition homogène des SA insolubles ou peu solubles?
Acide stéarique
Quels adjuvants lubrifient?
Silice colloïdale
Donne des exemples de suppositoire avec base fusible.
- Préparation H (levure dérivée de cell. vivantes. Exci: beurre de cacao, cire, eau, glycérine, PEG, witepsol)
- Salofalk (5AAS mésalamine. Exci: Witepsol H-15. Forme cylindro-ogivale, lisse, brun roux pâle à gris)
Donne des exemples de suppositoire avec base hydrodispersible.
- Gravol (dimenhydrinate. Exci: bioxyde de silice, Bioxyde de titane et PEG, suppositoire blanc opaque)
- Glycérine suppositoire (Glycerine. Exci: acidestéarique, eau pure, hydroxyde de sodium. SA = gel organique)
Étapes de la préparation à chaud (suppositoires par fusion et coulée):
1- fusion de l'excipient dans un fondoir thermostat 2-mélange exci+SA coulé dans les moules 3-Raclage 4-Démoulage 5-Emballage
Caractéristiques de la préparation à froid:
- Pour SA sensibles à la chaleur
- Exci: beurre de cacao
- Plus rapide que la coulée
- Par compression
Nomme les contrôles organoleptiques et Physiques et mécaniques qui existent:
Organo
- odeur
- couleur
- forme
- état de surface
Physique et mécaniques:
- Poids (écarts de +/- 10%)
- Test de fusion
On vise quelle action dans la voie vaginale?
Locale
Quelles sont les différentes formes vaginales?
ovule comprimés vaginaux capsules vaginales solusions, émulsions, suspensions préparations semi-solides Mousses Insert contraceptifs intra-utérins
Exemples de comprimés vaginaux:
- Canesten (clotrimazole): antifongique
- Endometrin (progestérone micronisée)
Exemples d’ovules vaginales:
-Monistat 3 (micronazole): Antifongique
Exemples de gel vaginal:
-Crinone (progestérone): huile dans eau: Progestatif
Quelles formes par voie vaginale font le blocage cervical?
Éponges (ex: Protectait PA: nonoxynon-9, benzalkonium Cl)
Anneaux vaginaux ou diaphragmes avec libération contrôleée de spermicide.
