Formes orales solides Flashcards

1
Q

Préparations solides contenant une unité de prise d’une ou plusieurs SA. Obtenus en agglomérant par compression un volume de particules.

A

Comprimés

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Q

Quels sont les méthodes de formation des comprimés?

A

Compression
Extrusion
Moulage
Cryodessication (lyophilisation)

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3
Q

Quelles sont les catégories de comprimés pour la voie orale?

A
non enrobés
enrobés
effervescents
orodispersibles
à libération modifiée
gastro résistants
lyophilisats oraux
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4
Q

Quels sont les avantages des comprimés oraux?

A
  • Facilite l’emploi
  • Plus grande quantité de SA avec V restreint
  • Administration simple
  • Très bonne conservation
  • Facile à conditionner
  • DIsage à unité de prise précis
  • Saveur et odeur désagréables masquées par un enrobage
  • contrôle de la vitesse
  • SA peu solubles
  • Fabrication automatisée
  • Bas prix.
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5
Q

Quels sont les inconvénients des comprimés oraux?

A
  • mise au poins délicate
  • difficile pour les SA liquides
  • Forme concentrée de SA
  • Irritants pour la muqueuse du tractus gastro-intest.
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6
Q

Science et technologie des petites particules:

A

Microméritique

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7
Q

2 propriétés des mélanges de particules de différentes dimensions:

A

1- Forme, Aire de surface et poids des particules

2- Écart de dimension et nombre de particules en fonction de la forme, l’aire et le poids.

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8
Q

Formule permettant de calculer la valeur moyenne de dimension des particules:

A

Formule d’Edmundson

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9
Q

Par quelles méthodes peut-on déterminer la dimension d’une particule?

A
  • Microscope optique
  • Tamissage moléculaire
  • Sédimentation - Appareil Andreasen
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10
Q

En microscopie optique, quelles dimensions de particules peut-on voir?

A

Entre 0,2 et 100 um (diamètre)

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11
Q

Quels paramètres sont obtenus par microscopie optique?

A

Diamètre projeté, diamètre de Feret et de Martin

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12
Q

Quelle est le désavantage de la micro optique?

A

2 dimension (largeurs/longueurs, par épaisseur)

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13
Q

Décrit les diamètre de

  • Martin
  • Feret
  • Projeté
A

-Martin:
Distance entre 2 intersections que croise la particule avec une axe centrale verticale

-Feret:
Axe horizontale la plus haute et la plus basse

-Projeté:
Imagination d’un grand cercle qui va couvrir le plus possible la particule.

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14
Q

Qu’est-ce que la sédimentation?

A

Méthode de centrifugation

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15
Q

Quelles loi décrit la sédimentation pour trouver le diamètre moyen?

A

Loi de Stokes

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16
Q

Comment est déterminé le volume d’une particule avec un compteur Coulter?

A

Variation de résistance (électrique) engendrée par le passage de la particule entre 2 électrodes.

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17
Q

Quelles sont les qualités des comprimés?

A
  • Dosage SA correcte
  • Apparence, taille, poids maîtrisés
  • comprimé biocompatible
  • Dureté suffisante
  • Stable chimiquement et physiquement
  • Formulation acceptable
  • Conditionnement sécuritaire.
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18
Q

Que contient un comprimé?

A
  • SA
  • Liant
  • Remplisseur
  • Désintégrant
  • Lubrifiant
  • Glidant
  • Agent colorant
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19
Q

Que contient une capsule?

A
  • SA
  • Diluant
  • Lubrifiant
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20
Q

Étape commune aux 3 voies de fabrication?

A

Compression

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21
Q

Qu’est qu’un diluant?

Donne des exemples.

A

Un adjuvant de compression qui sert à remplir. Poudre inerte

-Lactose
-Autre sucres (glucose, saccharose, sorbitol, mannitol)
Cellulose microcristalline
-Phosphate dicalcique.

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22
Q

Qu’est-ce qu’un désagrégeant/ délitant .

Donne des exemples.

A

Facilite l’entrée d’eau OU détruit le comprimé

  • mélange effervescent
  • 5-10% du poids du comprimé
  • désagrégeant choisi en fonction de la nature du mélange pulvérisent

ex:

  • Amidon
  • Carboxyméthylamidon
  • Carboxyméthylcellulose
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23
Q

Donne le trajet que suit un comprimé après qu’il soit ingérer.

A

comprimé –> Désagrégation granulés (agrégats) –> Désagrégation particules fines –> Dissolution PA –> Absorption

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24
Q

Qu’est-ce qu’un liant/ agglutinant .

Donne des exemples.

A

Permet de réduire les forces de compression (faut qui se défasse). poudre ou solution de faible [ ] : 2-10%

ex:

  • Gomme arabique et adragante
  • Dérivés de cellulose (MC, CMC)
  • Gélatine
  • Amidon
  • Polyéthylène glycol
  • Polyvynil pyrrolidone/polyvidone
  • Solutions de sucre
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25
Q

Qu’est-ce qu’un agent d’écoulement/ glidant .

Donne des exemples.

A

-Améliorent l’écoulement du grain/poudre
-Améliore le remplissage de la chambre de compression
-Régule le poids
-Diminue Électricité statique
- Faible []: 0,5-2%
-Hydrofuges
En excès ils réduisent la cohésion des comprimés

ex:
Talc
Amidons
Silice colloïdale
Acide stéarique
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26
Q

Qu’est-ce qu’un lubrifiant?

Donne des exemples.

A
  • Pouvoir antiadhérent
  • antifriction
  • []
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27
Q

Densification en forçant la poudre entre 2 rouleaux cylindriques et parallèles tournant en sens inverse.

A

Compactage

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28
Q

Quel est le procédé de fabrication le plus couramment utilisé? et quels sont les avantages?

A

Granulation par voie humide

  • Meilleure homogénéité
  • Écoulement optimal
  • Meilleure cohésion
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29
Q

Quelle compression est utilisée pour les petites fabrications ?

A

Alternative

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30
Q

Quelles sont les différences entre les compressions alternatives et rotatives?

A

Alternative:

  • petites fabrique
  • simple
  • 2 poinçons mobiles
  • 1 matrice

Rotative:

  • bcp de poinçons
  • compression moins brutale
  • fabrication industrielle
  • +ieurs matrices
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31
Q

Cycle de compression de la machine alternative:

A

1- remplissage
2- Arasage
3- Compression
4- Éjection

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32
Q

Cycle de compression de la machine rotative:

A
Système matrice-poinçon tourne en passant par chaque poste:
1- remplissage par passage sous le sabot
2- Arasage
3- Compression
4-Éjection
33
Q

combien de comprimés par heure font 112 jeux de poinçons?

A

1 490 000 comp/h

34
Q

Comprimés recouverts d’une ou plusieurs couches de mélanges de substances diverses.

A

Comprimés enrobés

Comprimés, gélules, capsules molles, granulés, microgranules, poudre, liquides (microencapsulation)

35
Q

Avantages des comprimés enrobés:

A
  • Facilement administrante
  • Protection du PA
  • Protection contre sucs gastriques
  • Contrôle la vitesse et le lieu de libération
  • Identification du produit
36
Q

Inconvénient des comprimés enrobés:

A

Plus $$$

37
Q

2 techniques de comprimés enrobés:

A
  • Dragéification (enrobage de sucre)

- Pelliculage (enrobage par un produit filmogène)

38
Q

Quels peuvent être les enrobages du pelliculage?

A
  • polymère
  • plastifiant
  • colorant
  • solvant aqueux OU organique
39
Q

Avantages du pelliculage par rapport à la dragéification:

A
  • moins long à faire
  • moins cher
  • change pas le poids
  • pas de couche protectrice
  • enrobage élastique (pas de cassure)
  • N’influence pas le temps de délitement
  • protection contre lumière et humidité
  • solutions non aqueuses
  • automatisation + facile
  • facile pour imprimer ou graver le comprimé
40
Q

Quels sont les 2 équipements pour le pelliculage?

A

Lit d’air fluidisé (pilules qui flottent)

Turbines d’enrobage

41
Q

Quelles sont les différentes formes à libération modifiée?

A
  • libération accélérée
  • libération retardée & différée
  • libération prolongée
  • libération immédiate (vitesse inférieure)
  • libération continue/constante
42
Q

Donne des exemples de libération accélérées?

A
comprimés effervescents
Comprimés dispersibles
Lyophilisants oraux
comprimés orodispersibles 
Flims technologiques
43
Q

Inconvénients de la libération prolongée:

A
  • Accumulation de SA
  • Difficile d’interrompre le traitement
  • []thérapeutique et toxique proches
  • controle rigoureux
  • complexité technologique
  • Adaptation posologique difficile
44
Q

Décris le système de libération de type réservoir:

A

-Forme à libération étendue
-compartiment interne avec la SA
-compartiment interne recouvert d’une membrane
Enrobage barrière
Diffusion de la SA
Libération prolongée continue
Polymères: Éthylcellulose et Eudragits

45
Q

Quelles sont les différentes formes à libération contrôlée ou modifiée?

A
  • Système de libération de type réservoir (enrobage barrière)
  • Système de libération matriciel
46
Q

Décris les 3 types de matrices du système à libération matriciel:

A

Matrices inertes:

  • réseaux poreux solide
  • substances inertes non toxiques, non digestibles, insolubles
  • Libération par diffusion à travers les pores

Matrices hydrophiles:

  • SA + agent gélifiant
  • viscosité règle le gonflement
  • libération en +ieurs étapes.

Matrices lipidiques:

  • SA + matières grasses
  • excipients lipidiques
  • libération par diffusion et érosion par hydrolyse enzymatique ou solubilisation lente des aég
  • Sensible au pH et aux enzymes
47
Q

exemple de libération constante:

A

Pompes osmotiques (petits trous dans les OROS, la pilule va se ramasser dans les selles).

48
Q

Préparations solides constituées d’une enveloppe dure ou molle, de forme et de capacité variables, + dose unitaire

A

Capsules

49
Q

Enveloppe à base de gélatine constituée de 2 parties cylindriques ouvertes à ne extrémité :

A

Capsules à enveloppe dure

50
Q

Tailles des capsules à enveloppes dures:

A

000 : 1,37 ml

5: 0,13 ml

51
Q

Décris les étapes du remplissage industriel des capsules (gélules):

A
  • Orientation des gélules vides
  • ouverture des gélules
  • Remplissage
  • -arasage
  • -arasage et bourage
  • -Compresso-doseur
  • -Vis sans fin
  • Fermeture
  • Éjection
52
Q

Décris la capsule des enveloppe molle.

A

plus épaisse que celle des enveloppes dures

53
Q

À quoi sert la formule d’Edmundson?

A

Comparer 2 échantillons : Calcul de la valeur moyenne de dimensions des particules.

54
Q

Comment détermine-t-on la dimension des particules?

A
  • Microscopie optique
  • Tamissage moléculaire
  • Sédimentation (Andreasen)
55
Q

Quelles sont les 4 propriétés importantes des poudres?

A
  • Dimension
  • Écoulement
  • Porosité
  • Densité
56
Q

Comment peut-on mesure le volume d’une particule?

A

Par la méthode du Compteur Coulter

57
Q

Quelles sont les étapes du processus de formulation de comprimés?

A
  1. Peser
  2. Mélanger
  3. Granulation
  4. Comprimer
  5. Assurance qualité
  6. Dissolution
  7. Enrobage
  8. Contrôle qualité
58
Q

Diluants

A
  • remplisseurs
  • poudres inertes
    ex: Lactose et autres sucres
59
Q

Désagrégants (délitants)

A
  • facile entrée d’eau OU destruction du comprimé
  • Mélanges effervescents
  • 5-10% du comprimée
    ex: Amidon, carboxyméthyl…
60
Q

Liants (agglutinants)

A

-réduisent la compression
-2-10%
augmente interactions SA-Excipient
ex: Gomme, PEG, polyvidone, Amidons, cellulose, solutions de sucres, gélatine.

61
Q

Glidants (agents d’écoulement)

A
  • améliorent écoulement
  • remplissage
  • régularité du poids (colle pas)
  • 0,5 à 2 %
  • hydrofuges
  • diminuent électricité statique
  • EXCÈS = réduit la cohésion
    ex: Talc , amidons, silice colloïdale, acide stéarique
62
Q

Quel excipient diminue l’électricité statique?

A

Glidants

63
Q

Quel excipient réduit la compression?

A

Liants

64
Q

Quel excipient améliore l’écoulement?

A

Glidants

65
Q

Quel excipient facilite l’entrée d’eau?

A

Désagrégants

66
Q

Quel excipient agit comme remplisseur?

A

Diluants /Remplisseurs

67
Q

L’amidon fait partie de quel(s) excipient(s)?

A
  • Liants
  • Désagrégants
  • Glidants
68
Q

Le lactose fait partie de quel(s) excipient(s)?

A

-Diluants/remplisseurs

69
Q

La silice colloïdale fait partie de quel(s) excipient(s)?

A

-Glidants

70
Q

Le talc fait partie de quel(s) excipient(s)?

A

-Glidants

71
Q

Lubrifiants

A

-antiadhérant
-antifriction
-

72
Q

Le stéarate de magnésium fait partie de quel(s) excipient(s)?

A

Lubrifiants!

73
Q

L’acide stéarique fait partie de quel(s) excipient(s)?

A
  • Lubrifiants

- Glidants

74
Q

Tensioactifs et mouillants

A

Laurylsulfate de Na

Tween 80

75
Q

Substances tampons

A

Sels, a.a

76
Q

Quel type de compression est le plus souvent utilisé?

A

Compression humide

77
Q

Quel type de compression requiert une double compression?

A

Compression sèche

78
Q

Quel technique de compression est la plus économique?

A

Compression directe