Formes pharmaceutiques Flashcards
Type de voies peau : action locale vs systémique
- Locale : voie topique cutanée
- Systémique : voie transcutanée/percutanée
Variations du milieu de dissolution selon : (2)
- Constituants véhicule (gel, crème, timbre…)
- Constituants site d’application (eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne)
Étapes biopharmacie cutanée
- Dissolution PA
- Diffusion stratum corneum
- > Transcellulaire (hydrophile)
- > Intercellulaire (lipophile)
- > Voies annexe (transfolliculaire/transsudoripare, mais moins important)
Influence diffusion dans stratum corneum (6)
- Taille particule
- Coefficient partage
- Pt fusion
- T°
- Hydratation
- Épaisseur
Influences positives du flux du PA (3)
- Grande surface
- Grand gradient de concentration
- Petite distance (épaisseur peau)
Définition temps de latence
Temps pour atteindre l’équilibre
ex : timbre transdermique
Affinité selon coefficient de partage
- Élevé = affinité peau
- Faible = affinité véhicule
Facteurs physiologiques modifient absorption peau (5)
- État peau
- Débit sang
- Localisation (épaisseur)
- Qté eau
- T° (moins importante)
(V/f) Perméabilité de la peau diminue avec l’âge
Vrai
- Fonctions (2) d’un excipient (tensioactif)
- Adjuvant (1)
- Modifie barrière cutanée
- Permet meilleure diffusion du PA
-Diméthylsulfoxyde (peut être toxique/irritante)
Avantages voie transdermique (5)
- Facilite adm.
- Peut adm. longue période
- Bonne adhésion Tx
- Évite 1er passage hépatique
- Effet local avec abs. systémique minime
Désavantages voie transdermique (4)
- Dosage + difficile à quantifier
- Variabilité abs.
- Pas tous PA
- Allergie/irritation
Préparations semi-solides
- Pommade : onguent, pâte, crème
- Gel
- Émulsion : lotion, crème
Onguents vs lotion/crème
Onguent
- > Monophase
- > Homogène
- > Hydrophile ou lipophile
Crème/lotion
- > Multiphase
- > Émulsion H/E (majorité) ou E/H
Lotion vs crème
Crème plus épaisse que lotion
Types onguents (3)
- Hydrophobe (non lavable)
- Absorbant eau
- Hydrophile (lavable)
Excipients hydrophobes (3)
- Huile de silicone/diméticone
- > pas toxique + résiste à 300°
- Hydrocarbure/vaseline/parrafine
- > Inerte
- Glycéride (dans huile animal/végétal)
- > rancit facilement = ajout antioxydant
- > acide : laurique, palmique, stéarique, oléique, linéique
Caractéristiques général excipients hydrophobes
- Occlusif (barrière)
- Insoluble
- Reste sur peau longtemps sans sécher
Excipients hydrophiles (2) et caractéristique
- Cire abeille
- > Insoluble + augmente viscosité
- Lanoline
- > suint de mouton (ressemble à lipide sébum) =allergisant
- > Absorbe eau (permet incorporation aq. à vaseline)
- > pouvoir pénétrant + émollient
Produits contenant cire d’abeille
- Cold Cream
- Avène
- Ceralip
- Roche-Posay
Excipients hydrosolubles
- PEG, macrogol
- > Liquide Soluble, non occlusif, peu pénétrant, très incompatible
Définition de dispersion
PA insoluble dans excipient
nécessite agent de lévigation
Agent de lévigation
- Qté
- Hydrophile : valeur et exemple
- Hydrophobe : valeur et exemple
- Qté = volume poudre
- Hydrophile :
- > Plus grand que 1
- > PEG, glycérine
- Hydrophobe
- > plus petit que 1
- > Huile de ricin/minéral, Tween
Agent modifie viscosité : caractéristiques + exemples
- Fusion entre 50-100°C
- Huile ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique
Types dispersion liquide
- Hydrophobe
- Hydrophile
- Corps gras solide
- Hydrophobe : méthode direct
- Hydrophile : émulsion
- Corps gras solide : fusion + dissolution
Utilité unguator
Améliorer dispersion
Fonction agents humectants
- > Prévenir évaporation eau
- > Hydrater
- > Ex : PEG 300, glycérine, sorbitol 70%
Description pâtes
- > fond pas chaleur corps
- > protecteur, peu occlusif
- > 20% solide
Description gel
- > semi-solide
- > liquide restreint dans réseau 3D
- > Hydrophile : hydrogel
- > Lipophile : oléogel
Types administration gel
- Topique
- Oculaire
- Intra-vaginal
- Systémique cutanée
(V/F) Gel peu compatible avec les médicaments
Faux très compatible
Agent gélifiant
- Carbomère
- > devient gel à pH neutre
- > Sensible à lumière
Avantages transdermiques
- > Dose inf. à orale
- > Passe pas 1er passage hépatique
- > Libération soutenu = constant
Réservoir vs matrice
Réservoir
- > Membrane de polymère
- > Pas ajustement poso
Matrice
- > PA dans un polymère
- > Ajustement posologique possible
Agents de pénétration cutanée
- Caractéristiques
- Description
- Exemples
- Augmente diffusion
- Molécules tête polaire et corps hydrophobe
- Ex : Éthanol, acide oléique, isopropyl myristate, methyl laurate
- Utilité dispositif transdermique actifs
- Ex
- Faire passer molécules tailles importantes (diffuse pas)
- Iontophorèse
- Électroporation
- Sonophorèse
- Microeffraction
Description Iontophorèse
Électrode transporte molécule chargée
Description Iontophorèse inverse
Doser glucose en extractant (glycémie)
Description électroporation
Décharge électrique crée pore
Description sonophorèse
Ultrason perturbe lipide 1 stratum corneum
Description microeffraction
Micro aiguille sans douleur
Tx onychomycose
- Antifongique PO
- Topique (plus dure)
- > Ciclopirox (Penlac) en vernis
