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Examen été 1 > Chimie corticostéroïdes > Flashcards

Chimie corticostéroïdes Flashcards

1
Q

Hormones produites par :

  1. Hypothalamus
  2. Hypophyse
  3. Cortex surrénalien (2)
A
  1. CRH
  2. ACTH
  3. Corticostéroïde et minéralocorticoïde
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Q

(v/f) Les hormones du cortex surrénalien entrainent un rétrocontrôle sur l’hypophyse et l’hypothalamus?

A

Vrai

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Q

(V/f) L’Hormone de l’hypophyse (ACTH) crée un rétrocontrôle sur l’hypothalamus et le cortex surrénalien?

A

Faux, seulement sur l’hypothalamus.

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4
Q

Causes qui stimulent la production d’CRH (4)

A
  • Stress
  • Maladie
  • Hypoglycémie
  • Hémorragie
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5
Q

Autre nom du cortex

A

Corticosurrénal

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6
Q

Autre nom de la médulla

A

Médullosurrénal

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7
Q

Origine du cortex

A

Mésoblastique

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8
Q

Origine de la médulla

A

Ectoblastique

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9
Q

Sécrétions de la médulla

A

Catécholamines (adrénaline/noradrénaline)

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10
Q

Sécrétions du cortex (3)

A
  • Glucocorticostéroïde (cortisol)
  • Minéralocorticoïde (aldostérone)
  • Gonadostéroïde (DHEA et précurseur h. sexuelles)
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11
Q

Zone cortex vs médulla

A

Médulla : intérieur

Cortex : extérieur

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12
Q

Fonctions minéralostéroïde (aldostérone) (2)

A
  • Rétention sodium/eau

- Augmente volume sanguin -> augmente pression

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13
Q

Fonctions glucocorticoïde (cortisol) (5)

A
  • Entraine hyperglycémie et gluconéogenèse
  • Dégradation lipide, protéines -> énergie, perte muscle, décalcification (dégrade protéines os)
  • Mobilisation graisse (pour réserve glucose SNC)
  • Anti-inflammatoire, antiallergique, immuno-suppresseur
  • Intensifie adrénaline
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14
Q

(V/F) L’aldostérone et le cortisol se ressemblent beaucoup?

A

Vrai : alors dure d’être sélectif pour un récepteur

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15
Q

(V/F) Hormones stéroïdiennes sont hydrosolubles?

A

Faux : liposoluble

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16
Q

(V/F) 90% des h. stéroïdiennes sont liées à des protéines plasmatiques?

A

Vrai : une simple fraction dans les cellules qui interagissent (10%).

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17
Q

Description du mécanisme d’action (4 étapes)

A
  • Traverse barrière cell.
  • Liaison avec récepteur intracell.
  • Traverse barrière noyau
  • Transcription certains gènes (avec ADN) pour produire protéines qui agissent ensuite sur le corps
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18
Q

Nb cycles dans stéroïde

A

4

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19
Q

(V/F) Béta pointe vers les haut?

A

Vrai : alpha pointe vers le bas

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20
Q

Signification suffixe :

  • Ol
  • One
A
  • Alcool

- Cétone

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21
Q

(V/F) Alpha est trans par rapport au C19

A

Vrai

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22
Q

(V/F) Béta est cis par rapport au C19

A

Vrai

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23
Q

Localisation du C19

A

Entre le cycle A et B lié au C10.

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24
Q

Différence majeur groupement sur C13 entre cortisol et aldostérone

A
  • Cortisol : Méthyl (CH3)

- Aldostérone : aldéhyde (COH)

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25
Q

(V/F) Un cétone est présent sur le C3 pour le glucocorticoïde (cortisol) et le minéralocorticoïde (aldostérone)?

A

Vrai

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26
Q

(V/F) Un oxygène est essentiel pour l’activité glucocorticoïde (cortisol)?

A

Vrai

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27
Q

Zona glomérulosa :

  • Région
  • CYP (1)
  • Hormone (1)
A
  • Couche la plus externe
  • CYP11B2
  • Aldostérone (minéralocorticoïde)
28
Q

Zona fasciculata :

  • Région
  • CYP (2)
  • Hormone (1)
A
  • Entre zona glomerulosa et zona réticularis
  • CYP11B1
  • CYP21
  • Cortisol
29
Q

Zona réticularis:

  • Région
  • CYP
  • Hormone
A
  • Couche plus interne du cortex
  • CYP17
  • DHEA
30
Q

Quelle CYP est présent dans les 3 zones (glomerulosa, fasciculata et réticularis)

A

CYP17

31
Q

De quelle molécule découle les h. stéroïdiennes

A

Cholestérol

32
Q

Maladies :

  • Hypo en cortisol
  • Hyper en cortisol
A 
Hypo = maladie d'Addison
Hyper = Syndrome de Cushing
33
Q

Caractéristiques de mx Cushing (9)

A
  • Arrondissement lunaire visage
  • Obésité épaules
  • Ostéoporose
  • Trouble psychologique
  • Faiblesse muscle
  • Aménorrhée
  • Hyperglycémie + résistance insuline
  • Dégradation protéines/lipides
  • Intensifie effet Adrénaline
34
Q

Caractéristiques de mx Addison (4)

A
  • Faiblesse musculaire et généralisée
  • Hypotension
  • Hyponatrémie
  • Pigmentation brune peau (cause des MSH)
35
Q

Cause mx Cushing

A

Trop de librération d’ACTH

36
Q

Cause mx Addison

A

Destruction cortex surrénalien (auto-immun/infectieux)

37
Q

Tx mx Addison

A

Cortico court terme (sinon atrophie glandes surrénales)

38
Q

(V/F) Les corticostéroïdes modifie la production d’anticorps par les lymphocytes B?

A

Faux :

  • Inhibe la multiplication des lymphocyte T CD4
  • Inhibe syntèse cytokines pro-inflammatoire
  • Inhibe synthèse IL-2 et INF-y
39
Q

Structures des récepteurs ADN

  • Zones liantes (2)
  • Zones changement conformationnel
A

-LBD et NTD
-LBD
(Pas DBD)

40
Q

Mode d’action

  • Dimérique
  • Monomérique
A
  • Dimérique = trans-activation
  • > augmente prot. anti-inflammatoire, mais EI (métabolique/endocrinien)
  • Monomérique = trans-répression
  • > Diminue prot. pro-inflammatoire
41
Q

Cortico futur sélectif pour dimérique ou monomérique?

A

Monomérique

42
Q

Application selon puissance cortico topique :

  • Faible
  • Moyen
  • Puissant
A
  • Faible = peau mince/fragile (visage, paupière, plis cutanés, yeux)
  • Moyen = dermatite, eczema, inflammation bronche
  • Puissant = psoriasis, dermatite sévères, coupure importante, réaction allergique cutanée (lichen planus), lésion buccale
43
Q

Facteurs (2) utilisation adéquate cortico

A
  • Dose minimale efficace

- Duré Tx plus courte possible

44
Q

EI Tx long terme cortico

A
  • Champignons/bactéries

- Inhibe système immunitaire

45
Q

Problème de peau ne nécessitant pas de cortico

A

-Irritation causée par chaleur (car se corrige rapidement)

46
Q

Position du fluor sur cortisol synthétique?

A

C9

47
Q

Position double liaison

A

C1 et C2

48
Q

Modification sur structure pour transformer cortisone en cortisol et rendre actif

A

Cétone en oxygène sur C11

49
Q

Effet du F en C9

A

-Augmente effet anti-inflammatoire et minéralocorticostéroïde (pas bon)
-Augmente liposolubilité
Ex : Fluodrocortisone

50
Q

Effet double liaison C1-C2

A

-Augmente effet anti-inflammatoire et glucocorticoïde

51
Q

Forme active : prednisone ou predisolone?

A

-Prednisolone (OH C11)

52
Q
  • Effet addition groupement méthyle ou OH sur C16

- Ex molécules (3)

A
  • Abolit effet minéralocorticoïde

- Triamcinolone, dexaméthasone et bétaméthasone

53
Q
  • Effet groupement ester sur OH en C16 et C21

- Suffixe

A

Augment liposolubilité

-oate

54
Q

Définition et ex (2) de prodrogue

A
  • Métabolite = PA
  • Diproprionate de bétaméthasone
  • Furoate de mométhasone
55
Q
  • Effet éther sur OH C16 et C17
  • Prodrogue ?
  • Suffixe
  • Ex (2)
A
  • Augmente liposolubilité en formant un cycle
  • Non
  • Onide
  • Désonide, amcitonide
56
Q

(V/F) Durée d’action est proportionnel à la puissance des cortico?

A

Vrai

57
Q

Nb de classes

A

7 : Très faible, faible, peu puissant, modérément puissant, puissant, très puissant, extrêmement puissant

58
Q

Inhalation cortico :

  • Qté oropharynx vs bronche
  • Type de précaution
A
  • Oropharynx : 80%
  • Bronche : 10%
  • Se rincer la bouche
59
Q

(V/F) Effet cortico inhalé possède efficacité semblable

A

Vrai

60
Q

(V/F) Cortico topique et inhalé entraine EI systémiques?

A

Faux

61
Q

Ei cortico topique (3)

A
  • déshydratation
  • cicatrisation imparfaite
  • peau plus mince/fragile
62
Q

EI cortico inhalation (3)

A
  • Raucité voix
  • Dysphobie
  • Candidose buccale
63
Q

Transport cortico sang

A

-Transcortine (CBG ou globuline)

64
Q

Métabolisme cortico au foie pour inactivation (3)

A
  • OH en cétone en C11
  • Réduction double-liaison C5
  • Cétone en OH en C3
65
Q

Activation prednisolone par CYP3A4

A

Ajout OH C6 ou C16

66
Q

Temps action par récepteur nucléaire

A

1 semaine

Examen été 1 (9 decks)

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