Fluoroquinolones, nitrofurantoïne et fosfomycine Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones?

A

Interférence avec l’activité catalytique de deux enzymes (ADN gyrase et topoisomérase IV) qui permettent le déroulement ou l’enroulement de l’ADN bactérien

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2
Q

Vrai ou faux. Pour l’instant, aucune résistance n’a été répertoriée pour les fluoroquinolones.

A

Faux. Phénomène en progression, car utilisation fréquence pour les ITU non-compliquées.

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3
Q

Pour les pathogènes urinaires, quelle serait la conduite à adopter si le précédent traitement était un fluoroquinolone?

A

On change de traitement pour éviter une résistance.

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4
Q

Actuellement, quel est le traitement qui présente le moins de résistance pour le traitement des entérocoques urinaires?

A

Nitrofurantoïne

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5
Q

Vrai ou faux. La ciprofloxacine représente un dernier choix de traitement pour la pyélonéphrite.

A

Faux

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6
Q

Comment se passe la distribution tissulaire des fluoroquinolones?

A

Très bonne dans la plupart des tissus
Bonne pénétration dans certains sites où les antibiotiques ont de la difficulté à pénétrer (ex: prostate, méninges, humeur aqueuse)

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7
Q

La ciprofloxacine est un inhibiteur modéré de la CYP____.

A

1A2

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8
Q

Les fluoroquinolones sont-elles temps dépendantes ou concentration dépendantes?

A

Concentration dépendantes

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9
Q

Pourquoi le concept PK/PD avec les fluoroquinolones est-il difficile à atteindre en pratique?

A

Car le rapport Cmax/CMI visé est de 10 à 12, et ce rapport est difficile à atteindre sans toxicité au niveau du SNC

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10
Q

Les fluoroquinolones sont principalement utilisées dans le traitement des infections à gram __, comme les infections ______.

A

négatif
urinaires

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11
Q

Vrai ou faux. Les fluoroquinolones sont un traitement de première intention pour la cystite.

A

Faux. Deuxième intention.

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12
Q

Donnez moi des exemples d’infections traitées à l’aide des fluoroquinolones.

A

Pyélonéphrite aiguë
Prostatite
Infections à flore bactérienne mixte (pied diabétique)
Infections pulmonaires (P.aeruginosa ++)
Infections ostéo-articulaires à G-
Diarrhées infectieuses
ITSS (si gonocoque sensible)
Infection ophtalmique (gouttes)
SARM (moxi)
Tuberculose (moxi)
Anthrax (cipro)
Prévention de la péritonite bactérienne spontanée (cirrhose hépatique)

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13
Q

Quels sont les effets indésirables connus des fluoroquinolones?

A

GI (no/vo, diarrhée, hépatotoxicité (rare))
Effets musculosquelettiques/cutanés (tendinite, rash, photosensibilité)
SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, convulsions (rare), neuropathies périphériques)
Dysglycémies (hypo ou hyperglycémie)

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14
Q

Quelle est la conduite à avoir en lien avec les fluoroquinolones et le diabète?

A

Hypo (++) ou hyperglycémies rapportées avec TOUTES les FQ, surtout moxi
Surtout chez les diabétiques de type 2
Prudence si glycémie mal contrôlée
Prendre sa glycémie plus souvent

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15
Q

Vrai ou faux. Les fluoroquinolones sont généralement bien tolérés.

A

Vrai

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16
Q

Quel est le lien entre les fluoroquinolones et le C.difficile?

A

Risque élevé de C.difficile lors du traitement avec FQ
Surtout si traitement supérieur à 7 jours

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17
Q

Quel fluoroquinolone a un plus haut risque d’allongement du QT?

A

Moxifloxacin

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18
Q

À partir de quelle valeur de Qt le risque est-il plus élevé?

A

+ de 500 msec

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19
Q

Pourquoi les fluoroquinolones ne seraient-elles par un choix de première intention pour la sinusite, la bronchite, et les ITU non-compliquées?

A

Trop d’effets indésirables. Les risques surpassent les bénéfices.

20
Q

Quelles sont les interactions des fluoroquinolones?

A

Chélation avec cations multivalents (prendre 2h avant ou 6h après les FQ)
Inhibiteur du CYP1A2 (caféine, théophylline, clozapine)
Warfarine
Rx qui prolonge le QT (surtout avec moxi)

21
Q

Les fluoroquinolones sont-elles compatibles avec la grossesse?

A

Non (usage seulement en cas d’exception)
Risque d’arthropathies

22
Q

Les fluoroquinolones sont-elles compatibles avec l’allaitement?

23
Q

Dans quels cas les fluoroquinolones sont-elles justifiées en pédiatrie?

A

Pathogène multi-résistant pour lequel il n’y a pas d’autre option efficace et sécuritaire
Lorsque la voie orale est privilégiée et que la seule option non-parentérale est une fluoroquinolone

24
Q

Quel est le seul fluoroquinolone avec une élimination hépatique (et donc pas d’ajustement rénal)?

A

Moxifloxacin

25
Quel est le mécanisme d'action de la nitrofurantoïne?
Réaction de réduction par les flavoprotéines bactériennes Intermédiaires électrophiles très réactifs Attaquent les protéines du ribosome bactérien DONC Inhibition de la translation a/n du ribosome Dommage à l'ADN bactérien Interférence avec le cycle de Krebs
26
La nitrofurantoïne est-elle bactéricide ou bactériostatique?
Bactéricide aux concentrations atteintes dans l'urine Pas d'activité clinique significative dans les autres tissus
27
Parmi les microcristaux et les macrocristaux de la nitrofurantoïne, lesquels ont une absorption plus rapide et complète?
Microcristaux
28
Vrai ou faux. La nitrofurantoïne doit être prise à jeun pour améliorer la biodisponibilité, surtout pour les macrocristaux.
Faux. La présence d'aliments améliore la biodisponibilité.
29
La nitrofurantoïne est métabolisée partiellement au niveau du _____ et est excrétée sous forme inchangée et métabolites au niveau du ______.
foie rein
30
Comment se passe l'élimination de la nitrofurantoïne?
Urinaire (filtration, sécrétion, réabsorption)
31
Quelle est la fenêtre de temps dans laquelle la nitrofurantoïne doit être prise après un rapport sexuel?
Dans les 2 heures suivant la relation sexuelle
32
Quels sont les effets indésirables les plus courants de la nitrofurantoïne?
Surtout associés à la forme microcristalline Baisse d'appétit No/vo
33
Quels sont les effets indésirables plus rares de la nitrofurantoïne, et à quoi seraient-ils dû?
Respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle, fibrose pulmonaire Hépatique: hépatite aiguë, cirrhose Anémie hémolytique Immunologie: hypersensibilité, rash cutané, vasculite Neurologique: neuropathies périphériques Habituellement associés à une exposition prolongée
34
La nitrofurantoïne est-elle compatible avec la grossesse?
Oui
35
La nitrofurantoïne est-elle compatible avec l'allaitement?
Oui (sauf si déficit connu en G6PD)
36
La nitrofurantoïne est-elle compatible en pédiatrie?
Oui, mais peu utilisée
37
Quelle est la conduite à adopter en lien avec la nitrofurantoïne et l'insuffisance rénale?
Sécuritaire et efficace avec une ClCr de 30 ml/min et plus Chez l'homme, serait moins efficace lorsque le DFGe tombe sous 60 ml/min
38
Quel est le mécanisme d'action de la fosfomycine?
Inhibition de la synthèse des peptidoglycans par blocage de la formation d'acide N-acétylmuramique (étape précédent l'action de la transpepsidase)
39
La fosfomycine est-elle bactéricide ou bactériostatique?
Bactéricide
40
Le spectre antibactérien de la fosfomycine est ______, et présente _____ de résistance.
large peu
41
Comment est éliminée la fosfomycine?
Rénal
42
Vrai ou faux. La fosfomycine est principalement métabolisée aux CYP450, elle présente donc plusieurs interactions importantes.
Faux. Pas de métabolisme hépatique, donc peu d'interactions.
43
La fosfomycine est-elle compatible en grossesse?
Semble sécuritaire, mais expérience limitée
44
La fosfomycine est-elle compatible en allaitement?
Innocuité mal établie pour l'instant, mais semble passer dans le lait maternel
45
La fosfomycine est-elle compatible en pédiatrie?
Usage très rare Dose difficile à atteindre à cause des sachets de 3g (dose recommandée de 2g pour les moins de 12 ans)
46
Quels sont les effets indésirables de la fosfomycine?
Céphalées Étourdissements Rhinite Pharyngite Rash cutané Diarrhées Nausées Douleur abdominale Dyspepsie Vaginite Dysménorrhée
47
Vrai ou faux. La fosfomycine est très récente, donc sa place en clinique est encore imprécise.
Vrai