farmakologi (F16+F17) Flashcards
Hvad er efficacy?
Hvor god er effekten, når drugget så er bundet
- høj efficacy = høj Vmax
Hvad er affinity? på kurven?
Hvor let binder et drug til receptor
- Høj affinitet = lav Km og stejl kurve
Hvad er potency?
hvor meget skal der til for at få 50% effekt
- høj potency = lav Km
Hvilke receptorer er langsomst/hurtigst til at give effekt?
hurtigst
- ligandafhængige ionkanal
- 7TM med G-protein
- Kinase receptor
- Nucleus receptor
Hvilke bivirkninger er der ved kemoterapi?
rammer hurtigtvoksende celler
- tab af hår
- knoglemarv
- blodceller (ilttransport, immunsystem og strøkning af blod)
- kvalme og opkast
- sterilitet (foster dør)
Hvilke typer anti-cancer drugs findes der?
- cytotoksiske lægemidler
- hormoner og hormonantagonister
- proteinkinasehæmmere
- monoklonale antistoffer
Hvad er cytotoksiske lægemidler?
går ind og forhindrer proliferation af celler
i s-fasen:
- alkylering agents
- cytotoksiske antibiotika
- antimetabolitter
i mitosen
- plante deriviat - vinca alkaloids
Hvad er alkylerings agenter? eksempel?
- intrastrand link og cross link, som fastholder DNA strengene sammen. ved f.eks. Nitrogen 7 i guanine binder.
- blokere S-fase –> apoptose
- cyclophosphoamid
Hvad er cytotoksisk antibiotika? eksempel
- DNA interkalation
- inhiberer topoisomerase 2 = ingen udsnoning
- doxorubicine
Hvad er anti metabolitter?
- falske pyrimidiner og puriner
- folate antagonister = inhiberer nukleotid syntese
Hvad er plante deriviater?
Vinca alkaloids fra vinca plante
- inhiberer tubulin i mikrotubuli = kan ikke adskille kromosomer i mitose
Hvad er protein kinase inhibitor?
inhiberer en muteret kinase recepter
- fortsat aktiv
- molekyle overtager plads så signal ikke videresendes
Hvad er hormoner og hormonantagonister?
Hormoner som Glucocorticoid bekæmper tumorer i hormonsensitivt væv
Hvad er Rheumatoid Arthritis?
Ledgigt
- autoimmun sygdom
- egne inflamatoiske celler nedbryder egne knogler og væv
Hvordan respondere de inflamatoriske celler i RA?
T-celler aktiveres af antigen, som producerer IL2.
Hvad er IL2? funktion?
IL2 er en cytokine, som kan
- profillere flere t-celler
- profillere andre cytokiner og flere inflamtoriske celler (makrofager, plasmaceller, osteoklaster)
Hvordan kan Rheomatoid Arthritis behandles?
- smertestillende og anti-inflamatoriske lægemidler
- lægemidler der inhiberer T- og B-celle proliferation
- lægemidler der inhiberer cytokin syntese
Hvordan inhiberes T- og B-celle proliferation?
Disease modifying anti-rheumotoid drugs
- Methotrexate
- Azathioprine
Hvad er MTX? funktion?
Methotrexate
inhiberer nukleotid syntese
- inhiberer folate reduktion
- inhiberer thymidine syntese
- inhiberer DNA replikation
øger adenosine, som er anti-inflamatorisk
Hvad er bivirkningerne ved MTX? modsvar?
- Mindske knoglemarvsdannelse
- forgifte leveren
Giver også folate = mere kamp. hellere have MTX’s adenosine øgning
Hvad er AZA? funktion?
Azathioprine
- bliver metaboliseret til TGN (thio guanine nukleotid)
- inkorporeret i DNA og RNA og har så apoptose funktion
Hvad inhiberer syntesen af cytokiner? hvordan?
Glucocorticoid (steroidhormon) som er dannet i binyren.
- Binder i kernen
- tager NF-kappaB’s plads
- inhiberer transkription af IL2, IL6 og TNF
Hvilke bivirkninger er der ved GC?
