Farmakologi Flashcards

Question

GnRH

Answer 1

Under fysiologiske omstændigheder frisættes GnRH pulsatilt, hvilket via aktivering af GnRH receptor fører til frisætning af FS/LH fra hypofysen. Kontinuerlig behandling med GnRH medfører imidlertid paradoksal hæmning af FSH/LH frigørelse, hvilket kan udnyttes farmakologisk Gives enten som injektion eller intranasalt.

Answer 2

Har analgetisk, antiinflammatorisk, antipyretisk og antitrombotisk effekt - analgetiske effekt beror på hæmning af cyklooxygenase (COX) og hermed hæmning af prostaglandin (PG) syntesen - anti-inflammatoriske effekt skyldes også hæmning af PG-syntese via COX- hæmning, idet visse PGer er mediatorer ved inflammatoriske processer. Der findes to typer COX (COX-I og COX-II), hvor COX-II opreguleres under patologiske forhold som f.eks. inflammation og menes at være ansvarlig for PG-syntesen her - binder irreversibelt til COX - antipyretiske effekt. Angrebspunktet er de temperaturregulerende zoner i hypothalamus, og virkningen skyldes formentlig hæmning af den PG-syntese, som medierer pyrogeners virkning - antitrombotiske effekt skyldes hæmning af COX-I og hermed dannelsen af tromboxan i blodplader. Den hæmmede tromboxan-syntese medfører hæmning af blodpladernes aggregation og adhæsion til karvæggen samt nedsat karkontraktion Kontraindikation: artritis urica (BINDER IRREVERSIBELT TIL COX) - udskilles via nyrer

Answer 3

Er fedtopløseligt med hurtigt indsættende virkning på GABAA-receptorer. P.gr.a. en kort halveringstid (2-8 min) aftager virkningen hurtigt efter bolusinjektion. Det er et høj- clearance stof, der metaboliseres (glukuronidering) meget hurtigt overvejende i leveren men også ekstrahepatisk (totalclearance af propofol højere end den hepatiske blodgennemstrømning

Answer 4

Vil efter intravenøs administration p.gr.a. hjernens store gennemblødning og stoffets store lipidopløselighed umiddelbart (ved 'first passage') medføre anæstesi. Det elimineres fra CNS ved omfordeling (redistribution) til andre væv, hvorved den anæstetiske virkning er kortvarig (2-5 min)

Answer 5

Hæmmer fusionen af HIV-kappen med cellemembranen ved at binde til den del af GP41 der indgår i fusionsprocessen

Answer 6

Hæmmer HIV interaktion med CCR5 receptor, og dermed HIV entry

Answer 7

- ipratropium: hurtigtvirkende - tiotropium: langsomtvirkende Hæmmer virkningen af acetylcholin ved nedsat dannelse af IP3 og dermed reduceret stigning i intracelullært calcium, hvilket fører til relaxation af glat muskulatur i bronchierne Bivirkning: - Anticholinerge bivirkninger (mundtørhed). - Hoste, pharyngitis. - Gastro-intestinale gener. - Hovedpine, svimmelhed

Answer 8

Substitution af TSH Bivirkning: udløsning af angina pectoris, arytmi og evt. infarkt

Answer 9

Mifepriston er en meget svag partial agonist (i praksis antagonist) på progesteron receptoren. Progesteron er nødvendigt for opretholdelse af graviditet i 1. trimester. Blokade af receptor med mifepriston vil derfor udløse afstødelse af fostret

Answer 10

NSAID er hæmmere af cyclooxygenaserne COX1 og COX2. Dette medfører nedsat prostaglandinsyntese og heraf følgende antiinflammatorisk effekt Bivirkning: blødning eller mavesår

Answer 11

Allopurinol hæmmer xanthinoxidase og dermed dannelse af urinsyre. - virkning: 2 uger Kontraindikation: anfald, da der er risiko for at forværre anfaldet. Bivirkning: Overfølsomhedsreaktioner, særligt hudreaktioner, ses hos 10-15 %. Sjældent: leverpåvirkning og nyresvigt

Answer 12

Hæmmer reabsorptionen af urat både proksimalt og distalt for det sekretoriske segment i tubuli, hvormed uratudskillelsen øges. Det virker altså ved at øge udskillelsen af urinsyre i nyren

Answer 13

a) En lipofil (aromatisk) gruppe og en ioniseret (hydrofil, tertiæramino-) gruppe adskildt af en ester (estere-lokalanalgetika). Eksempler: Kokain, benzocain. b) En amid (amid-lokalanalgetika). Eksempler: Lidokain, bupivakain

Answer 14

Interferon virker ved at interferere med viral penetration, translation, transskription, protein processering, virus modning og frigivelse.

Answer 15

Lamivudin (en cytosine analog), ribavirin (en guanosine analog) og sofosbuvir (en urimidin/thymidin analog), virker ved at konkurrere med naturligt forekommende nukleotider). Fælles: hæmmer nukleinsyre polymerase

Answer 16

Er bakteriostatisk - kombi med sulfonamid = bakterocidt Påvirker dannelsen af folat hos bakterier Kontraindikation: Graviditet

Answer 17

Er bakteriostatisk - kombi med sulfonamid = bakterocidt Påvirker dannelsen af folat hos bakterier

Answer 18

Optages selektivt i gl. tyreoidea via natrium koblet iodidtransporter (NIS) og forårsager vævsdestruktion via afgivelse af gamma- og beta-stråling

Answer 19

Hæmmer pancreas lipasen. Medfører fedt malabsorption og herved sekundært vægtreduktion Birvirkning: Steatore, flatulens, fækal inkontinens med olieagtige udslip) Nedsat absorption af fedtopløselige vitaminer

Answer 20

Lokalanalgetika blokerer nerveledningen reversibelt ved at hæmme natrium kanaler i nervecellemembranen, så den forbigående øgede permeabilitet for natriumioner, som er betingelsen for depolariseringen og dermed udbredelsen af aktionspotentialet, ikke kan finde sted

Answer 21

Morfin er agonist på opioid receptorer (μ-, δ- og κ-receptorer). Aktivering medfører hæming af adenylyl cyclase og nedsat cAMP niveau. Dette medfører hæmning af presynaptisk Ca2+ influx samt postsynaptisk aktivering af K+ kanaler. Samlet effekt er en reduceret excitabilitet og nedsat neurotransmitter frigivelse Virkning: - CNS: Analgetiske effekt. Sedation. Eufori. Angstdæmpende effekt. Pupilkonstriktion. Kvalme og opkastning. Respirationsdeprimerende virkning. Hostestillende effekt - Mavetarmkanal: Hæmning af ventriklens motilitet og tømning, Hæmning af tarmens propulsive/peristaltiske bevægelser Kontraindikation: øget intrakranielt tryk - alle opioider hæmmer af respirationscenteret, hvilket medfører stigning i det arterielle indhold af CO2 (hyperkapni). Dette medfører cerebrovaskulær vasodilatation, øget cerebral perfusion og øget intrakranielt tryk

Answer 22

methotrexat, sulfasalazin, leflunomid, og chloroquin Virkning: - Metotrexat er en folinsyre analog - Sulfasalazin virker som en scavenger af reaktive oxygenradikaler produceret af neutrophile granolocyter De hæmmer alle inflammationen på forskellig måde Karakteristika: - stoffernes virkning først indtræder i løbet af 2-4 måneder (eventuelt op til 6 måneder). - deres virkningsmekanisme er forholdsvis uafklaret, men de hæmmer alle inflammationen på forskellige måder Bivirkning: GI-forstyrrelser, nedsat appetit, kvalme, hovedpine, hudirritationer, leverpåvirkning

Answer 23

- brug: Fertilitetsbehandling ved manglende ægløsning - virkning: Er antagonist på centrale østrogenreceptorer, hvilket hindrer østrogens negative feedback på FSH/LH sekretion Tilhører SERM stofgruppen ligesom: (antagonister eller partielle agonister) - Raloxifen - Tamoxifen: brystcancer

Answer 24

- thycapzol - thiamazol - methimazol - propylthiouracil

Answer 25

Fluconazol Amfotericin B Caspofungin

Answer 26

Neuraminidasehæmmer - virker ved at reducerer neuraminidaseaktiviteten af det virusassocierede enzym; dette er kritisk for frigørelsen af den infektiøse viruspartikel fra den inficerede celle. For at virke skal behandlingen indsættes meget tidligt, effekten er ca. 1,5 døgns reduktion af sygdomsvarigheden.

Answer 27

Fungerer i forbindelse med uncoatning af virusgenomet. Begrænsning hurtig resistensudvikling Influenza!

Answer 28

- Nukleosid analog revers transcriptase hæmmere (NRTI, kompetitive hæmmere) - Non-nucleosid analog revers transcriptase hæmmere (NNRTI, ikke-kompetitive) - Proteasehæmmere (PI) - Integrasehæmmere - CCR5-hæmmere - Fusionshæmmere Standard behandling er tre-stof beh. med 1 NNRTI samt 2 NRTI

Answer 29

Bivirkning: udslæt

Answer 30

Hæmmer proteinsyntesen ved at binde til det bakterielle ribosom. Bakteriostatisk effekt. Kontraindikation: børn <12 år pga misfarvning af tænder eller leverinsufficiens

Answer 31

Dopamin receptor agonist - ved stimulation af dopaminreceptorer hæmmes frisætning af prolaktin fra hypofysen. Herved normaliseres prolaktin niveauet og ovulation genoprettes.

Answer 32

Virkning: Forhøjet østrogen -> negativt feedback -> nedsat FSH -> nedsat udvikling af folliklerne Forhøjet progesteron ->negativ feedback -> nedsat LH -> ingen ovulation + cervix mindre permeablet for spermatozoer. Kontraindikation: rygning + overvægt (>35 år) Bivirkning: arterielle (venøse) tromboemboliske sygdomme, herunder myokardieinfarkt og apoplexia cerebri. - cancer: mammae = let øget, endometrie/ovarie = nedsat - Dyb venetrombose, blødningsforstyrrelser, hovedpine, migræne, brystspænding, humørsvingninger, let vægtøgning, øget blodtryk, ændret hudpigmentering, acne/hårvækst

Answer 33

Virkning: NMDA receptor antagonister, som virker ved at blokere NMDA receptoren Kan administreres allerede på traumestedet (præhospitalt) med intramuskulær eller intravenøs tilførsel

Answer 34

Antidepressiva (amitriptylin, nortriptylin) og antiepileptika (gabapentin). Indikationen er kroniske eller akutte neuropatiske smerter (f.eks. ved polyneuropati, discusprolaps, fantomsmerter, postherpetisk neuralgi

Answer 35

Makrolider hindrer proteinsyntesen ved at binde til 50S delen af bakteriernes ribosomer. Effekten er primært bakteriostatisk

Answer 36

Flurokinoloner hæmmer DNA syntese ved at inhibere bakteriel topoisomerase II (DNA gyrase) og IV. DNA-gyrase hjælper sammenviklet DNA (positive supercoil) med at slappe af (negative supercoil). Ved at hæmme DNA-gyrase kan DNA ikke afslappes og dermed nedsættes læsbarheden. - mest sensitive: gram negative (aerobe) bakterier Kontraindikation: børn pga. skade på ledbrusk

Answer 37

Rygestop KOL rehabilitering, Inhaleret medicin afhængig af KOL sværhedsgrad og eksacerbationer: a. Har patienten kun åndenød ved anstrengelse: Blå inhalator (Kortvirkende beta-2-agonist) ved behov b. Har patienten vedvarende åndenød tillægges Grøn inhalator fast (langtidsvirkende beta-2-agonist eller antikolinergica. c. Har patienten gentagne eksacerbationer tillægges inhaleret steroid (brun, rød eller lilla inhalator) (evt. hjemmeilt behandling ved lav ilt tension i blodet i hvile, kirurgi i form af lunge volumenreducerende kirurgi eller lungetransplantation til patienter med meget svær åndenød

Answer 38

A. Kortvirkende beta2-agonist til inhalation (pulver/spray) pn B. Inhalationssteroid dagligt i lav dosis samt kortvirkende beta2-agonist til inhalation (pulver/spray) pn C. Inhalationssteroid dagligt i højere dosis eller med tillæg af langtidsvirkende beta2-agonist til inhalation samt (evt. som kombinationspræparat) eller med tillæg af leukotrienantagonist samt kortvirkende beta2-agonist til inhalation (pulver/spray) pn D. Til svar C kan tillægges leukotrienantagonist og/eller teofyllin og/eller prednisolon (lav dosis) og/eller anti-IgE (omalizumab) (ved allergisk astma) samt behandling af evt. samtidig høfeber

Answer 39

Agonist på østrogen alpha-receptorer og ren antagonist på østrogen beta-receptorer. Alpha receptorer findes i bl.a. knoglevævet. Hæmmer ved aktivering af alpa-receptorer knogleresorption og knogleomsætning samt medfører øgning af knoglemassen. Administreres p.o. Bivirkninger: Forværring af klimakterielle gener (hedeture), dyb venetrombose, influenzalignende syndrom, perifert ødem, lægkramper, galdesten.

Answer 40

Ved indgift af lave intermitterende doser f.eks. 1 gang dagligt kan PTH og analoger heraf (PTH1-34) virke anabolsk på knogleomsætning ved akut stimulering af osteoblastudvikling og aktivitet.. Administreres s.c. Bivirkninger: Hypercalcæmi, muskuloskeletale smerter

Answer 41

Strontium ionen (Sr2+) optages i knogle og substituerer calcium ('supercalcium'). Stimulerer den calcium-sensitive receptor (CaSR) i gl. parathyreoidea og i C-celler i gl. thyreoidea. Medfører osteoblast proliferation og hæmning af knogleresorption. Administreres p.o. Bivirkninger: Dyb venetrombose, alvorlige hudreaktioner

Answer 42

Inhalationsanæstetika

Answer 43

Intravenøse anæstetika

Answer 44

Lokalanalgetika

Answer 45

Indikation: meningitis (2g x 3) | - eliminineres via nyrer

Answer 46

Bivirkning: Marvsuppression med leukopeni/neutropeni (blandt andet af denne årsag anbefales ugentligt blodbillede under behandling

Answer 47

Aminosyre-substitutioner i både A og B kæden af insulin medfører høj opløselighed ved surt pH og dårlig opløselighed ved neutralt pH, hvorfor det udfælder efter indgift i subcutis og frigives langsomt til blodbanen. Ingen ændring i affinitet for insulin receptoren.

Answer 48

Addering af fedtsyre øger reversibel binding til serumalbumin og øger selvaggregering. Insulinet frigøres kun langsomt fra serumalbumin, hvilket øger virkningsvarigheden betragteligt. Ingen ændring i affinitet for insulin receptoren

Answer 49

Virkning: en folsyreanalog, der hæmmer dihydrofolatreduktase -> hindrer DNA syntese og dermed celledeling med størst følsomhed i hastigt delende celler (T- og B-celler) Bivirkning: Leverpåvirkning (forhøjet transaminase) med risiko for leverfibrose og cirrose. Kvalme og stomatitis. Desuden ses hårtab, hovedpine og hudpigmentering,

Answer 50

Virkning: Mebendazol dræber de voksne orm, men ikke de æg som er lagt ved anus. Administration: p.o. og i.v. - udskilles via galde Bivirkning: + alkohol => antabus

Answer 51

Binder til PPAR-γ receptor og forbedrer differentiering og glucose optag/metabolisme af adipocytterne. Desuden positiv effekt på lipidstofskifte, karvæggen, glucosestofskifte i lever og muskel. - Gives peroralt.

Answer 52

Supplerer endogent insulin og sænker blodglukose via aktiveringen af insulinreceptorer særligt i fedtvæv. - Gives parenteralt (s.c. eller eventuelt - hvis akut - i.v.)

Answer 53

Hæmmer nedbrydning af naturligt GLP-1 hvorfor effekten af dette fremmes. - Gives peroralt

Answer 54

- Blod-gasopløselighedskoefficienten: Denne er den kvantitativt mest betydende faktor for induktionen og for ændringer i anæstesidybden. Lav opløselighed giver hurtig induktion og opvågning. - Alveolære ventilation og koncentration af anæstesigas i indåndingsluften: Stigningsgraden af anæstesigastensionen i arterielt blod er direkte afhængig af ventilationens tidalvolumen og frekvens. Dette er mest udtalt for anæstesimidler med høj opløselighed. - Regionale forhold: Den arteriovenøse difference, og dermed tiden inden ligevægt opnås i hjernevæv, afhænger af opløselighed og perfusion af andre væv. Med anæstesigasser med høj lipidopløselighed ses længere opvågningstid p.gr.a. akkumulering i fedtvæv. - Metabolisering: Sevofluran og isofluran metaboliseres ikke, og vedligeholdelse og udluftning styres af ventilationen og koncentrationen af anæstesigas i indåndingsluften. - Diffusion ind i hulrum/gennem hud: Ringe betydning - Hjertets minutvolumen: Teoretisk vil øgning af hjertets minutvolumen øge optagelsen af anæstesigas fra alveolen, således at partialtrykket i arterieblod falder og induktionstiden øges. - ikke i praksis

Answer 55

Et monoklonalt antistof, der hæmmer RSV's interaktion med værtscellen (ved at binde til F proteinet på RSV's overflade). Palivizumab virker således udelukkende antiviralt mod RSV.

Answer 56

Syntetisk laksecalcitonin kan anvendes ved hypercalcæmisk krise -> hurtigt fald i plasma-calcium. Stimulerer calcitoninreceptorer i knogler og nyrer. Hæmmer osteoklastaktivitet -> knogleresorption nedsættes. Øger renal udskillelse af calcium

Answer 57

Penicillin/ampicillin + ceftritaxon + steroid

Answer 58

Aspirin (og andre NSAID) fungerer ved at hæmme COX-1 og COX- 2. -> Ved COX hæmning -> øge lipooxygenaseaktiviteten pga arachidonsyreophobning -> leukotriendannelse.

Answer 59

Tricyklisk antidepressiva Virkning: amitriptylin hæmmer noradrenalintransporteren -> øget noradrenerg tonus bl.a. i CNS. Smertestillende effekt skyldes noradrenalins aktivering af α2 adrenerge receptorer lokaliseret både pre- og postsynaptisk i nociceptive neuroner i dorsalhornet

Answer 60

Amfotericin B bindes reversibelt til ergosterol i svampenes cellemembran -> membranpermeabiliteten øges -> celledød.

Answer 61

Fluconazol hæmmer ergosterol syntesen hos svampene

Answer 62

Blokerer squalen epoxidase (omdanner squalen til lanosterol, som er et forstadie til ergosterol) -> mangel på ergosterol og ophobning af den toksiske metabolit squalen i cellemembranen -> celledød.

Answer 63

Caspofungin hæmmer svampens cellevægssyntese | - elimineres via leveren

Answer 64

Ganciklovir mod cytomegalovirus. Ganciklovir er en nucleosid-analog, der primært hæmmer cytomegalovirus, ved at konkurrere med nukleotiders indbygning i DNA.

Answer 65

Virkning: kompetitive hæmmere af histamin på H1-receptorniveau. En central antikolinerg effekt ved blokade af muskarine receptorer, som kan udnyttes mod kvalme og transportsyge og kan medføre sedation Indikation: køresyge

Answer 66

Virkning: kompetitive hæmmere af histamin på H1-receptorniveau Passerer stort set ikke blod-hjerne barrieren og har kun negligeabel antikolinerg effekt Indikation: allergi

Answer 67

Kodein er et pro-drug der omdannes til morfin i leveren til morfin af CYP2D6 og CYP3A4 Administration: p.o.

Answer 68

Buprenorphin er en partiel opioid receptor agonist - morfin er en fuld agonist.

Answer 69

Generelt: gestagen (forskelligt slags) + østrogen 2. generation: ethinylestradiol + levonorgestrel (andorgene bivikrninger) 3. generation: ethinylestradiol + desogestrel (2 x øget risiko for venetrombose) 4. generation: ethinylestradiol + drospirenon (2 x øget risiko for venetrombose + andorgene bivikrninger) - ethinylestradiol metaboliseres væsentligt langsommere i leveren end 17-β-estradiol

Answer 70

1 uge før til 4 uger efter Virker kun på blodstadier - indtages 1/uge

Answer 71

1 dag før til 1 uge efter Virker både på blod- og leverstadier. Fungerer bedst med fedtrigt måltid (øger absorption) - indtages 1/dag

Answer 72

Birvirkning: Neuropsykiatriske bivirkninger (psykose, depression, angst etc) - startes derfor 3 uger inden

Answer 73

Kombinationen af rifampicin med atovaquon/proguanil bør undgås, da rifampicin nedsætter koncentrationen af atovaquon/proguanil (malarone) via induktion af P450 systemet, og effekten af profylaksen elimineres

Answer 74

Propranolol er en non-selektive antagonist mod beta-adrenerge receptorer. Kan hermed dæmpe hyperthyroide symptomer, der minder om øget sympatikus out-put, herunder f.eks. reducere hjertefrekvens, hvilket er særlig vigtigt, hvis der er samtidig atrieflimren.

Answer 75

Virkning: en proteinsyntese hæmmer, som binder til 50S delen af det bakterielle ribosom, hvorved proteinsyntesen hæmmes. Det virker bakteriostatisk. Forlænger QTc-intervallet Administration: i.v. og p.o.

Answer 76

Hæmmer den virale protease, hvorved modning af enzymer hæmmes.

Answer 77

Hæmmer den virale integrase, hvorved indbygning af viralt DNA i cellens DNA hæmmes.

Answer 78

Hæmmer den virale revers transcriptase ved at konkurrere med endogene nukleotider

Answer 79

Monoklonal antistof rettet mod RANKL (receptor activator of nuclear factor kappaB ligand). RANK er udtrykt på osteoklastforstadier og binding af RANKL til RANK aktiverer osteoklasten. Denne aktivering hæmmes af denusomab. Administreres 1/6. måned s.c.

Answer 80

I.v. alene eller kombi => anæstesi

Answer 81

Lincosamid - Bakteriostatisk

Answer 82

Gestagen enten i høj eller lavdosis

Answer 83

Hurtigtvirkende insulin | - kemisk modificerede -> ikke danne komplekser eller krystaller -> hurtig frigivelse

Answer 84

Adrenalin + H1-antihistamin + glykokortikoid

Answer 85

Den minimale alveolære koncentration (MAC) er den mængde (eller det partialtryk) af anæstesigassen, som skal være i alveoleluften for at 50 % af patienterne (eller en population af forsøgsdyr) ikke reagerer med smerte på en (kirurgisk) hudincision.

Answer 86

I henhold til Meyer-Overton-reglen er potensen af en anæstesigas ligefrem proportional med lipidopløseligheden af anæstesigassen. Jo større lipidopløselighed, jo mere potens, jo mindre MAC-værdi. - konstant for anæstesi-gasser!

Answer 87

HCV proteasehæmmer

Answer 88

DNA syntese hæmmer | - elimineres renalt

Answer 89

Alkohol: øger insulinfølsomhed Beta-blokkere: sænker insulinfølsomhed MAO-inhibitorer: øger insulinfølsomhed

Answer 90

SSRI, som virker ved at blokere serotonin transporteren (SERT)

Answer 91

SNRI, som virker ved at blokere noradrenalin og serotonin transporteren (NET og SERT).

Answer 92

Antiepileptika, som virker ved at inhibere spændingsafhængige Na+ kanaler

Answer 93

En inhibitor af pyrimidine syntese. Blokerer syntesen af UMP, der er essentiel for syntesen af alle pyrimidiner Bivirkning: diarre + leverpåvirkning

Answer 94

Et fusionsprotein mellem to humane proteiner: TNF-receptor og Fc-delen af IgG. TNF receptor delen binder frit TNF i plasma mens Fc-delen leder komplekset til nedbrydning. Bivirkning: øvre luftvejsinfektion