Farmacos del SRAA

Question 1

Peptido mas activo de la angiotensina?

Answer 1

Angiotensina II

Question 2

Pasos para la formacion de angiotensina II

Answer 2

Angiotensinogeno es hidrolizado por la Renina, formando Angiotensina I, el cual es transformado por la ECA en Angiotensina II

Question 3

Ceulas que sintetizan Renina

Answer 3

Celulas Yuxtaglomerulares

Question 4

Mecanismos de Liberacion de Renina

Answer 4

1. En macula densa, el aumento de NaCl (Cl importa mas) causa una disminucion de secrecion de renina (Actua a nivel renal)
2. Via barorreceptores intrarrenales, una disminucion en la PA causa aumento de secrecion de Renina y viceversa (actua a nivel renal)
3. Via receptor adrenergico, un aumento en la secrecion de noradrenalina aumenta la secrecion de renina (ACTUA A NIVEL DE SNC)

Question 5

Control de Secrecion de Renina

Answer 5

Retroalimentacion negativa de asa corta

Retroalimentacion negativa de asa larga

Question 6

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa corta, que es?

Answer 6

Aumento de renina aumenta formacion de angiotensina II, la cual estimula receptores de angiotensina en celulas yuxtaglomerulares para inhibir liberacion de renina.

Question 7

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa larga, que mecanismos reducen la secrecino de renina?

Answer 7

1. Activacion de barorreceptores de alta presion reduce tono simpatico renal
2. Incremento de la presion en vasos PRE glomerulares
3. Reduccion de la reabsorcion de cloruro de sodio en los tubulos proximales

Question 8

Receptores de Angiotensina: Mecanismo de accion

Answer 8

Acoplados a proteinas G

Question 9

Receptores de Angiotensina

Answer 9

AT1 y AT2

Question 10

Receptore de Angiotensina con mayor efecto biologico

Answer 10

AT1

Question 11

Efectos del SRAA

Answer 11

Regulacion de la presion arterial a corto y largo plazo

Question 12

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion en RVP

Answer 12

Vasoconstriccion directa

Aumenta el sistema simpático por medio de la liberación de noradrenalina y disminuir la recaptación de la misma para incrementar la capacidad de respuesta vascular.

Va a haber aumento de la actividad simpática produciendo VC generalizada en el cuerpo y liberación de otras catecolaminas producidas en el cuerpo.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA RAPIDA

Question 13

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion de la funcion renal

Answer 13

Aumenta la reabsorción de sodio

Liberación de Aldosterona para incrementar la reabsorción de sodio (por dos maneras entonces asa de henle y aldosterona), y además disminuye la reabsorción de potasio.

Aumento de la noradrenalina en riñones con aumento del tono simpático para aumentar la PA.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA LENTA

Question 14

Efectos de la Angiotensina II cuando hay estructura cardiovascular alterada

Answer 14

1. A nivel estructural: aumento de la protooncogénesis, factores de crecimiento aumentado, recambio celular desproporcionado, aumento en la síntesis de proteínas de matriz para hacer que los vasos y miocardio se engrosen,
2. Cambios en la hemodinamia cardiaca como incremento de la poscarga para producir VC así como aumento de la tensión de pared.

RESPUESTA: HIPERTROFIA Y REMODELADO CARDIOVASCULAR

Question 15

Mecanismos por los cuales la Angiotensina causa afectacion vascular

Answer 15

1. Migracion y proliferacion de celulas del musculo liso vascular y produccion de matriz extracelular
2. Estimulacion de produccion de quimiocinas y citocinas inflamatorias que aumentan la migracion de celulas inflamatorias

Question 16

Farmacos que afectan el SRAA

Answer 16

1. Inhibidor directo de renina
2. Inhibidor de la ECA (IECA)
3. Antagonistas de Receptores de Angiotensina II (ARA-II)

Question 17

Aliskiren, mecanismo de accion

Answer 17

Inhibidor directo de renina (Antagonista Competitivo)

Se une al centro activo e impide la conversion del angiotensinogeno en la angiotensina 1

Question 18

Aliskiren tiempo para cmax

Answer 18

2-4h

Reducido por consumo de alimentos ricos en grasas

Question 19

Aliskiren absoricon

Answer 19

Mala absorcion (biodisponibilidad de 2.5%)

Question 20

Aliskiren semi-vida

Answer 20

24 horas

Question 21

Efectos de IECA’s

Answer 21

Inhibir la conversion de la Angiotensina 1 a Angiotensina 2

Altamente selectivos

Question 22

IECA’s (son 4)

Answer 22

Captopril, Enalapril, Perindopril, Lisinopril

Question 23

Captopril cmax y eliminacion

Answer 23

cmax en una hora y se elimina con rapidez

Question 24

Captopril biodisponibilidad

Answer 24

Alimentos la disminuyen en 25-30% (dar 1 hora antes de comidas)

Question 25

Captopril, via de administracion

Answer 25

Oral y Sublingual

Question 26

Enalapril, tipo de farmaco:

Answer 26

Profarmaco del enalaprilato (inhibidor potente de la ECA)

Question 27

Absorcion de Enalapril

Answer 27

Rapida via oral, con biodisponibilidad de 60%

Question 28

Enalapril semivida

Answer 28

1.3 horas, pero su enlace es tan fuerte que se mantiene por 11 horas

Question 29

Usos Clinicos de IECA's

Answer 29

``` Hipertension Disfuncion sistolica del VI IAM IRC asociada a diabetes ICCongestiva ```

Question 30

Efectos Adversos de IECA'S

Answer 30

``` TOS (Captopri y Enalapril) Hipotension (despues de las primeras dosis) Hiperkalemia Insuficiencia Renal Aguda Exantema Proteinuria y Glucosuria Hepatotoxicidad ```

Question 31

ARA-2 efecto principal

Answer 31

Inhibir el receptor AT1 de Angiotensina 2 mediante antagonismo competitivo

Question 32

ARA-2 usos clinicos:

Answer 32

Trataimento hipertension | Efecto nefropresor en DM-2

Question 33

Efectos Adversos de ARA-2

Answer 33

Hipotension, oliguria, Insuficiencia Renal Aguda

Question 34

ARA-2 (son 6)

Answer 34

Candesartan, Losartan, Telmisartan, Irbesartan (ojo), Olmesartan, Valsartan

Question 35

Candesartan, caracteristicas

Answer 35

Ocupa el lugar predominante como supresor de respuesta maxima de la Angiotensina II (ES EL QUE MAS REPRIME LA RESPUESTA DE LA AngII, NADIE LOGRA SUPRIMIR A LA AngII, NADIE TIENE UN BLOQUEO TAN BUENO.)

Question 36

Porque se dice que la inhibicion de Angiotensina 2 por ARA-2 es insalvable?

Answer 36

no porque el enlace sea covalente, sino que la unión del fármaco al receptor dura más que la vida media del receptor, entonces el receptor se muere o recambia antes que el fármaco se libere de él.

Question 37

Losartan, tipo de farmaco

Answer 37

No es un profarmaco, ya es una sustancia activa (semivida de 2.5h) que tiene otro metabolito activo (semivida de 6-9h)

Question 38

Losartan funcion adicional

Answer 38

Antagonista competitivo del receptor del tromboxano a 2 y disminuye agregacion plaquetaria

Question 39

Losartan usos

Answer 39

Nefropatia diabetica

Question 40

Irbesartan usos:

Answer 40

Es de los ARA-2 mas usados | Aprobado para Nefropatia Diabetica

Question 41

Irbesartan administracion

Answer 41

UNA VEZ AL DIA SOLAMENTE, NO SE DA DOS VECES ESO ES "SATANICO" (Mauro)

Question 42

Irbesartan dosis

Answer 42

70-300 mg dia

Question 43

Olmesartan caracteristica general

Answer 43

Pose una supresion de la respuesta maxima de la angiontensina muy simila al candesartan

Question 44

Irbesartan vida media

Answer 44

11-15 horas

Question 45

Olmesartan semivida

Answer 45

10-15 horas

Question 46

Olmesartan dosis y excrecion

Answer 46

Se administra una vez al dia | Su depuracion se ve afectada con lesion renal y hepatica, pero no requiere de ajuste de dosis.

Question 47

Valsartan Semivida

Answer 47

9 horas

Question 48

Valsartan absorcion

Answer 48

Disminuida extraordinariamente por alimentos

Question 49

Valsartan indicaciones

Answer 49

Aprobado para pacientes con insuficiencia cardiaca que no toleran IECA's