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Farmacología (Ramon) > Farmacos del SRAA > Flashcards

Farmacos del SRAA Flashcards

1
Q

Peptido mas activo de la angiotensina?

A

Angiotensina II

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Q

Pasos para la formacion de angiotensina II

A

Angiotensinogeno es hidrolizado por la Renina, formando Angiotensina I, el cual es transformado por la ECA en Angiotensina II

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3
Q

Ceulas que sintetizan Renina

A

Celulas Yuxtaglomerulares

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4
Q

Mecanismos de Liberacion de Renina

A
  1. En macula densa, el aumento de NaCl (Cl importa mas) causa una disminucion de secrecion de renina (Actua a nivel renal)
  2. Via barorreceptores intrarrenales, una disminucion en la PA causa aumento de secrecion de Renina y viceversa (actua a nivel renal)
  3. Via receptor adrenergico, un aumento en la secrecion de noradrenalina aumenta la secrecion de renina (ACTUA A NIVEL DE SNC)
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5
Q

Control de Secrecion de Renina

A

Retroalimentacion negativa de asa corta

Retroalimentacion negativa de asa larga

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6
Q

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa corta, que es?

A

Aumento de renina aumenta formacion de angiotensina II, la cual estimula receptores de angiotensina en celulas yuxtaglomerulares para inhibir liberacion de renina.

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7
Q

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa larga, que mecanismos reducen la secrecino de renina?

A
  1. Activacion de barorreceptores de alta presion reduce tono simpatico renal
  2. Incremento de la presion en vasos PRE glomerulares
  3. Reduccion de la reabsorcion de cloruro de sodio en los tubulos proximales
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8
Q

Receptores de Angiotensina: Mecanismo de accion

A

Acoplados a proteinas G

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9
Q

Receptores de Angiotensina

A

AT1 y AT2

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10
Q

Receptore de Angiotensina con mayor efecto biologico

A

AT1

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11
Q

Efectos del SRAA

A

Regulacion de la presion arterial a corto y largo plazo

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12
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion en RVP

A

Vasoconstriccion directa

Aumenta el sistema simpático por medio de la liberación de noradrenalina y disminuir la recaptación de la misma para incrementar la capacidad de respuesta vascular.

Va a haber aumento de la actividad simpática produciendo VC generalizada en el cuerpo y liberación de otras catecolaminas producidas en el cuerpo.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA RAPIDA

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13
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion de la funcion renal

A

Aumenta la reabsorción de sodio

Liberación de Aldosterona para incrementar la reabsorción de sodio (por dos maneras entonces asa de henle y aldosterona), y además disminuye la reabsorción de potasio.

Aumento de la noradrenalina en riñones con aumento del tono simpático para aumentar la PA.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA LENTA

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14
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay estructura cardiovascular alterada

A
  1. A nivel estructural: aumento de la protooncogénesis, factores de crecimiento aumentado, recambio celular desproporcionado, aumento en la síntesis de proteínas de matriz para hacer que los vasos y miocardio se engrosen,
  2. Cambios en la hemodinamia cardiaca como incremento de la poscarga para producir VC así como aumento de la tensión de pared.

RESPUESTA: HIPERTROFIA Y REMODELADO CARDIOVASCULAR

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15
Q

Mecanismos por los cuales la Angiotensina causa afectacion vascular

A
  1. Migracion y proliferacion de celulas del musculo liso vascular y produccion de matriz extracelular
  2. Estimulacion de produccion de quimiocinas y citocinas inflamatorias que aumentan la migracion de celulas inflamatorias
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16
Q

Farmacos que afectan el SRAA

A
  1. Inhibidor directo de renina
  2. Inhibidor de la ECA (IECA)
  3. Antagonistas de Receptores de Angiotensina II (ARA-II)
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17
Q

Aliskiren, mecanismo de accion

A

Inhibidor directo de renina (Antagonista Competitivo)

Se une al centro activo e impide la conversion del angiotensinogeno en la angiotensina 1

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18
Q

Aliskiren tiempo para cmax

A

2-4h

Reducido por consumo de alimentos ricos en grasas

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19
Q

Aliskiren absoricon

A

Mala absorcion (biodisponibilidad de 2.5%)

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20
Q

Aliskiren semi-vida

A

24 horas

21
Q

Efectos de IECA’s

A

Inhibir la conversion de la Angiotensina 1 a Angiotensina 2

Altamente selectivos

22
Q

IECA’s (son 4)

A

Captopril, Enalapril, Perindopril, Lisinopril

23
Q

Captopril cmax y eliminacion

A

cmax en una hora y se elimina con rapidez

24
Q

Captopril biodisponibilidad

A

Alimentos la disminuyen en 25-30% (dar 1 hora antes de comidas)

25
Q

Captopril, via de administracion

A

Oral y Sublingual

26
Q

Enalapril, tipo de farmaco:

A

Profarmaco del enalaprilato (inhibidor potente de la ECA)

27
Q

Absorcion de Enalapril

A

Rapida via oral, con biodisponibilidad de 60%

28
Q

Enalapril semivida

A

1.3 horas, pero su enlace es tan fuerte que se mantiene por 11 horas

29
Q

Usos Clinicos de IECA’s

A 
Hipertension
Disfuncion sistolica del VI
IAM
IRC asociada a diabetes
ICCongestiva
30
Q

Efectos Adversos de IECA’S

A 
TOS (Captopri y Enalapril)
Hipotension (despues de las primeras dosis)
Hiperkalemia
Insuficiencia Renal Aguda
Exantema
Proteinuria y Glucosuria
Hepatotoxicidad
31
Q

ARA-2 efecto principal

A

Inhibir el receptor AT1 de Angiotensina 2 mediante antagonismo competitivo

32
Q

ARA-2 usos clinicos:

A

Trataimento hipertension

Efecto nefropresor en DM-2

33
Q

Efectos Adversos de ARA-2

A

Hipotension, oliguria, Insuficiencia Renal Aguda

34
Q

ARA-2 (son 6)

A

Candesartan, Losartan, Telmisartan, Irbesartan (ojo), Olmesartan, Valsartan

35
Q

Candesartan, caracteristicas

A

Ocupa el lugar predominante como supresor de respuesta maxima de la Angiotensina II

(ES EL QUE MAS REPRIME LA RESPUESTA DE LA AngII, NADIE LOGRA SUPRIMIR A LA AngII, NADIE TIENE UN BLOQUEO TAN BUENO.)

36
Q

Porque se dice que la inhibicion de Angiotensina 2 por ARA-2 es insalvable?

A

no porque el enlace sea covalente, sino que la unión del fármaco al receptor dura más que la vida media del receptor, entonces el receptor se muere o recambia antes que el fármaco se libere de él.

37
Q

Losartan, tipo de farmaco

A

No es un profarmaco, ya es una sustancia activa (semivida de 2.5h) que tiene otro metabolito activo (semivida de 6-9h)

38
Q

Losartan funcion adicional

A

Antagonista competitivo del receptor del tromboxano a 2 y disminuye agregacion plaquetaria

39
Q

Losartan usos

A

Nefropatia diabetica

40
Q

Irbesartan usos:

A

Es de los ARA-2 mas usados

Aprobado para Nefropatia Diabetica

41
Q

Irbesartan administracion

A

UNA VEZ AL DIA SOLAMENTE, NO SE DA DOS VECES ESO ES “SATANICO” (Mauro)

42
Q

Irbesartan dosis

A

70-300 mg dia

43
Q

Olmesartan caracteristica general

A

Pose una supresion de la respuesta maxima de la angiontensina muy simila al candesartan

44
Q

Irbesartan vida media

A

11-15 horas

45
Q

Olmesartan semivida

A

10-15 horas

46
Q

Olmesartan dosis y excrecion

A

Se administra una vez al dia

Su depuracion se ve afectada con lesion renal y hepatica, pero no requiere de ajuste de dosis.

47
Q

Valsartan Semivida

A

9 horas

48
Q

Valsartan absorcion

A

Disminuida extraordinariamente por alimentos

49
Q

Valsartan indicaciones

A

Aprobado para pacientes con insuficiencia cardiaca que no toleran IECA’s

Farmacología (Ramon) (7 decks)

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