Farmacos del SRAA Flashcards

1
Q

Peptido mas activo de la angiotensina?

A

Angiotensina II

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Pasos para la formacion de angiotensina II

A

Angiotensinogeno es hidrolizado por la Renina, formando Angiotensina I, el cual es transformado por la ECA en Angiotensina II

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ceulas que sintetizan Renina

A

Celulas Yuxtaglomerulares

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mecanismos de Liberacion de Renina

A
  1. En macula densa, el aumento de NaCl (Cl importa mas) causa una disminucion de secrecion de renina (Actua a nivel renal)
  2. Via barorreceptores intrarrenales, una disminucion en la PA causa aumento de secrecion de Renina y viceversa (actua a nivel renal)
  3. Via receptor adrenergico, un aumento en la secrecion de noradrenalina aumenta la secrecion de renina (ACTUA A NIVEL DE SNC)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Control de Secrecion de Renina

A

Retroalimentacion negativa de asa corta

Retroalimentacion negativa de asa larga

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa corta, que es?

A

Aumento de renina aumenta formacion de angiotensina II, la cual estimula receptores de angiotensina en celulas yuxtaglomerulares para inhibir liberacion de renina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa larga, que mecanismos reducen la secrecino de renina?

A
  1. Activacion de barorreceptores de alta presion reduce tono simpatico renal
  2. Incremento de la presion en vasos PRE glomerulares
  3. Reduccion de la reabsorcion de cloruro de sodio en los tubulos proximales
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Receptores de Angiotensina: Mecanismo de accion

A

Acoplados a proteinas G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Receptores de Angiotensina

A

AT1 y AT2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Receptore de Angiotensina con mayor efecto biologico

A

AT1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Efectos del SRAA

A

Regulacion de la presion arterial a corto y largo plazo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion en RVP

A

Vasoconstriccion directa

Aumenta el sistema simpático por medio de la liberación de noradrenalina y disminuir la recaptación de la misma para incrementar la capacidad de respuesta vascular.

Va a haber aumento de la actividad simpática produciendo VC generalizada en el cuerpo y liberación de otras catecolaminas producidas en el cuerpo.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA RAPIDA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion de la funcion renal

A

Aumenta la reabsorción de sodio

Liberación de Aldosterona para incrementar la reabsorción de sodio (por dos maneras entonces asa de henle y aldosterona), y además disminuye la reabsorción de potasio.

Aumento de la noradrenalina en riñones con aumento del tono simpático para aumentar la PA.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA LENTA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Efectos de la Angiotensina II cuando hay estructura cardiovascular alterada

A
  1. A nivel estructural: aumento de la protooncogénesis, factores de crecimiento aumentado, recambio celular desproporcionado, aumento en la síntesis de proteínas de matriz para hacer que los vasos y miocardio se engrosen,
  2. Cambios en la hemodinamia cardiaca como incremento de la poscarga para producir VC así como aumento de la tensión de pared.

RESPUESTA: HIPERTROFIA Y REMODELADO CARDIOVASCULAR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mecanismos por los cuales la Angiotensina causa afectacion vascular

A
  1. Migracion y proliferacion de celulas del musculo liso vascular y produccion de matriz extracelular
  2. Estimulacion de produccion de quimiocinas y citocinas inflamatorias que aumentan la migracion de celulas inflamatorias
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Farmacos que afectan el SRAA

A
  1. Inhibidor directo de renina
  2. Inhibidor de la ECA (IECA)
  3. Antagonistas de Receptores de Angiotensina II (ARA-II)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Aliskiren, mecanismo de accion

A

Inhibidor directo de renina (Antagonista Competitivo)

Se une al centro activo e impide la conversion del angiotensinogeno en la angiotensina 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Aliskiren tiempo para cmax

A

2-4h

Reducido por consumo de alimentos ricos en grasas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Aliskiren absoricon

A

Mala absorcion (biodisponibilidad de 2.5%)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Aliskiren semi-vida

21
Q

Efectos de IECA’s

A

Inhibir la conversion de la Angiotensina 1 a Angiotensina 2

Altamente selectivos

22
Q

IECA’s (son 4)

A

Captopril, Enalapril, Perindopril, Lisinopril

23
Q

Captopril cmax y eliminacion

A

cmax en una hora y se elimina con rapidez

24
Q

Captopril biodisponibilidad

A

Alimentos la disminuyen en 25-30% (dar 1 hora antes de comidas)

25
Captopril, via de administracion
Oral y Sublingual
26
Enalapril, tipo de farmaco:
Profarmaco del enalaprilato (inhibidor potente de la ECA)
27
Absorcion de Enalapril
Rapida via oral, con biodisponibilidad de 60%
28
Enalapril semivida
1.3 horas, pero su enlace es tan fuerte que se mantiene por 11 horas
29
Usos Clinicos de IECA's
``` Hipertension Disfuncion sistolica del VI IAM IRC asociada a diabetes ICCongestiva ```
30
Efectos Adversos de IECA'S
``` TOS (Captopri y Enalapril) Hipotension (despues de las primeras dosis) Hiperkalemia Insuficiencia Renal Aguda Exantema Proteinuria y Glucosuria Hepatotoxicidad ```
31
ARA-2 efecto principal
Inhibir el receptor AT1 de Angiotensina 2 mediante antagonismo competitivo
32
ARA-2 usos clinicos:
Trataimento hipertension | Efecto nefropresor en DM-2
33
Efectos Adversos de ARA-2
Hipotension, oliguria, Insuficiencia Renal Aguda
34
ARA-2 (son 6)
Candesartan, Losartan, Telmisartan, Irbesartan (ojo), Olmesartan, Valsartan
35
Candesartan, caracteristicas
Ocupa el lugar predominante como supresor de respuesta maxima de la Angiotensina II (ES EL QUE MAS REPRIME LA RESPUESTA DE LA AngII, NADIE LOGRA SUPRIMIR A LA AngII, NADIE TIENE UN BLOQUEO TAN BUENO.)
36
Porque se dice que la inhibicion de Angiotensina 2 por ARA-2 es insalvable?
no porque el enlace sea covalente, sino que la unión del fármaco al receptor dura más que la vida media del receptor, entonces el receptor se muere o recambia antes que el fármaco se libere de él.
37
Losartan, tipo de farmaco
No es un profarmaco, ya es una sustancia activa (semivida de 2.5h) que tiene otro metabolito activo (semivida de 6-9h)
38
Losartan funcion adicional
Antagonista competitivo del receptor del tromboxano a 2 y disminuye agregacion plaquetaria
39
Losartan usos
Nefropatia diabetica
40
Irbesartan usos:
Es de los ARA-2 mas usados | Aprobado para Nefropatia Diabetica
41
Irbesartan administracion
UNA VEZ AL DIA SOLAMENTE, NO SE DA DOS VECES ESO ES "SATANICO" (Mauro)
42
Irbesartan dosis
70-300 mg dia
43
Olmesartan caracteristica general
Pose una supresion de la respuesta maxima de la angiontensina muy simila al candesartan
44
Irbesartan vida media
11-15 horas
45
Olmesartan semivida
10-15 horas
46
Olmesartan dosis y excrecion
Se administra una vez al dia | Su depuracion se ve afectada con lesion renal y hepatica, pero no requiere de ajuste de dosis.
47
Valsartan Semivida
9 horas
48
Valsartan absorcion
Disminuida extraordinariamente por alimentos
49
Valsartan indicaciones
Aprobado para pacientes con insuficiencia cardiaca que no toleran IECA's